Drug Fraksiparin: бошотуу жана баасынын түрлөрү

Description мөөнөтү жөнүндө 29.12.2014

Latin аты-жөнү: Fraxiparine
КОБ коду: B01AB06
Кыймылы жок зат: Nadroparin кальций (Nadroparin кальций)
Продюсер: Glaxo нерсе PRODUCTION (France)

шприц-жылы 1-дары Fraksiparin 9500 болушу мүмкүн, 7600, 5700, 3800 же 2850 IU анти-Xã кальций nadroparin.

Кошумча компоненттери: туз кислотасы же чечимкальций гидроксидиСуу.

Үйрөнөт жана Pharmacokinetics

үйрөнөт

төмөн, молекулалык массагепаринстандартты, гепарин, химиялык жана depolymerization тарабынан чыгарылган - турат glycosoaminoglycanes 4300 daltons орточо молекулярдык салмагы менен.

Ал кан бир протеин пайда болушу үчүн жогорку Тропизм бар антитромбиндин 3себеби Xã тыюу салуу үчүн кайсы бөлүмүндө - бул улам билдирген негизинен, antithrombotic таасири nadroparina.

Activates: кыртыш эске тыйыу өзгөртүп, түздөн-түз релиз сигнал ткандарын fibrinolysis plasminogenэндотелий кыртышы, кан реологиясы өзгөрүү (кан илешкек кыскарышы жана кабыкчасы, клеткалары менен, Таттыбүбү-granulocyte клеткалардан өсүп өтүү).

менен салыштырганда unfractionated гепарин Бул, Таттыбүбү иши, бирикмелерге боюнча алсызыраак таасири бар, жана анын негизги hemostasis боюнча.

максималдуу мүмкүн узаруу APTT иш 1,4 эсе стандарты боюнча дарылоо дарылануу учурунда. алдын алуу дозада катуу төмөндөшү APTT алып келбейт.

Pharmacokinetics

Жылкыда зор каршы Xã иш, б.а. жогорку кан топтолуу 4-5 саат ичинде жетишилген сайма жана дээрлик толук өздөштүргөн (88% га чейин), кийин. кан тамырга саюу менен жогорку каршы Xã иши 10 мүнөттүн ичинде пайда болот. жарым-жолу 2 саатка жакындап. Ошондой болсо да, каршы-Xã касиеттери, бери дегенде, 18 саат бою дагы эле бар.
Ал боордо метаболизмине desulphation жана depolymerization.

Көрсөтмөлөр

эскертүүthromboembolic өтүшүп(Тромбоз жабыркагандардын жогорку коркунучу менен ооруган ортопедиялык хирургия жана хирургиялык жол-кийин жүрөк же дем алуу катакатуу кармаган түрү боюнча).

Каршы

кан же көбөйгөн тобокелдиктерди бузулуусу менен байланыштуу hemostasis.
thrombocytopenia колдонуу менен nadroparinaмурун.
кан алуу тобокелдиги менен Орган зыян.
18 жашка чейинки жашы.
салмак бөйрөк жетишсиздиги.
Систолалык, кан агуу.
Мертинүү же хирургия жана жүлүн же мээ eyeballs.
курч Оору жугуп Endocarditis.
гиперсезгичтик дары үчүн.

сак бол дайындайт: боор же кемтиги, гипертонияоор болгондо медиктер жаралархирургиялык кийин көз хориоид жана торчосунун кан, кан айлануу өзгөрүүлөрдү жогору тобокелдиги менен акыркы же башка оорулар, бейтаптар дарылоо убакыт терапия менен 10 күн, ал эми азык-сакталышын жогору болсо, 40 кг чейинки салмактагы сунуш микросхемалардын башка айкалыштыруу антикоагулянттык.

Терс таасирлери

кан уюу системасынын учуру: ар кандай Локалдаштыруулар ичинен кан.
как тамыр системасынын Жарыяланган учуру: thrombocytopenia, eosinophilia.
Hepatobiliary системасынан учуру: көбөйтүүбоор энзимдер.
иммундук системасынын иш-аракет: гиперсезгичтик сезимге.
Жергиликтүү сезимге: чакан жагынын түзүү гематомалар сайынуу сайтында, катуу түзүүнүн көрүнүшү, бир-эки күндөн кийин жоголуп, некроз башкарууну адистештирүү боюнча кайра тери. Мындай учурларда Fraksiparinom терапия токтотулушу керек.
Башка сезимге: hyperkalemia, priapism.

Ченемден көп

Дарылоо: Алсыз кан терапиясын (бир дозасын азайтуу же андан кийинки сайма кийинкиге калтыруу үчүн жетиштүү) талап кылбайт. protamine кычкылдыгын нейтралдаштырып антикоагулянттар таасири гепарин. Анын пайдалануу оор учурларда гана зарыл. Сиз бул 0,6 мл билүү керек protamine кычкылдыгын нейтралдаштырып 950 каршы Xã Мен тууралуу nadroparin.

Өз ара аракеттенүү

коркунуч пайда hyperkalemiaайкалыштырып өскөн мененкалий ACE Ингибиторы, калий-дилден жана глаукома оорусу менен туздар, ангиотензин сезгич блокаторлор, гепарин, дарылар, Такролимус, cyclosporin, триметоприм.

жалпы пайдалануу Аспирин, кыйыр антикоагулянттык, дарылар, fibrinolytics же dextran ДК синергетикалык таасирлери.

Чыгарган түрү жана курамы

Fraksiparin Жылкыда (S / с) үчүн чечим түрүндө өндүрүлгөн ийне: ачык-айкын же Чабал кубулуп турат суюктук түссүз, сары же сары кумсарып (0,3 мл бир доза, 0,4 мл, 0,6 мл, 0,8 мл же 1 мл айнек колдо ийнелер, 1 же 5 каптайт байлам картон менен ыйлак топтомунда шприц 2).

чечим камтыйт 1 мл-жылы:

Кыймылы жок зат: кальций nadroparin - 9500 ME (эл аралык бирдиги) анти-Xã,
Көмөкчү компоненттери: кальций гидроксиди чечим (же башкага туз кислотасы), суу сайынуу үчүн.

анын көлөмүнө көз каранды шприц 1 nadroparin кальций жана төмөнкү саны туура келет:

көлөмү 0,3 мл - ME 2850 анти-Xã
көлөмү 0,4 мл - ME 3800 анти-Xã
көлөмү 0,6 мл - ME 5700 анти-Xã
көлөмү 0,8 мл - ME 7600 анти-Xã
1 мл-көлөмү - 9500 ME каршы Xã.

Pharmacokinetics

pharmacokinetic касиеттерин аныктоо плазмасын каршы Xã-себеп ишине өзгөртүүлөрдү негизделет.

н кийин / к башкаруу 88% га чейин nadroparin арна, максималдуу каршы Xã ишин (C_макс) 3-5 сааттын ичинде ишке ашат. а С / жүргөндө_макс Бул 1/6 сааттан аз болот.

боор depolymerization жана desulfation тарабынан метаболизмине.

T_{1/2 (}жарым ажыроо мезгили) киргизүүгө / боюнча - н / л 2 саат - 3,5 саат. Бул анти-Xã иш-жылдардын кийин / 1900-каршы Xã менден бир өлчөм менен, бери дегенде, 18 саат бою сакталып келген.

Улгайган курактагы бейтаптар бир дозасы оъдоолор бөйрөк иштебей курактык, психологиялык бузулуусу менен ылайык жүргүзүлөт.

туруксуз ангина дарылоо үчүн Fraksiparina берүү, миокард жана креатинин жагынан жол-жоболоштуруу менен жеъил же орточо бөйрөк жетишсиздиги менен ооруган бейтаптарды thromboembolism жок С-толкун (CC) 30 мл / мүн 60 мл / мүнөткө чейин болгондо доза 25% кыскартуу сунушталат. катуу бөйрөк жетишсиздиги менен оорулуулар дайындоо жөнүндө макулдашуу.

nadroparin жооштукка же орточо бөйрөк алсыздыгы дозасын азайтуу менен ооруган бейтаптарды thromboembolism алдын алуу үчүн катуу бөйрөк жетишсиздиги менен талап кылынбайт - дозасы 25% га кыскартуу керек.

диализ курс артериялык ылайык төмөнкү молекулярдык салмагы гепарин чоъ дозалары киргизүү укурук гемодиализ кандын уюшуна жолтоо болот. системалык жүгүртүүгө ашыкча Fraksiparina жеткирүү учурда бөйрөк кемтигинин акыркы этабы менен байланышкан каршы себеп Xã иш көбөйтүүгө алып келиши мүмкүн.

Алчу

Сиз intramuscularly дары кире албайт!

дарылоо учурунда, анда, молекулалык масса гепарин классына таандык башка дары менен өлчөөсүз Fraksiparinom кезектешүү. Бул дары бул эмес дозалап бөлүктөрүндө пайдалануу үчүн белгиленген өлчөмдү мүмкүн болгон укук бузуу болуп саналат.

оорулуунун салмагы бүтүргөн ийнелерди жеке дозасын так жактан жол, эске алуу менен.

чечүү киргизүү жаатында некроз белгилери адатта purpura, ооруткан erythematous же кирип так (анын ичинде жалпы белгилери) болуп саналат. Алар пайда болгондо, дароо токтотууну Fraksiparina колдонуу.

дарылоо, Таттыбүбү эсептөө кылдат мониторинг менен коштолушу керек, ошондуктан Heparins, thrombocytopenia тобокелдигин жогорулатат. башкаруунун алкагында иштелип чыккан Атайын сактоо жана терапия, тромбоз үстүнөн жүргүзүлгөн төмөнкү мамлекеттердин токтоосуз дарылоо thrombocytopenia, жокко белгиленген кыскартуу (базалык чейин 30-50% пайызга), Таттыбүбү саны, тромбоз терс динамикасы пайда болушу керек, , intravascular уюу синдрому таркатылат.

Зарыл болсо, сиз гепарин жасалма thrombocytopenia бир тарыхын көрсөтүү Fraksiparina бейтаптарды дайындай аласыз, unfractionated же төмөн, молекулалык масса heparins менен дарылоо убагында пайда болот. Бул учурда күн сайын андагы санын саны көрсөтүлөт. thrombocytopenia учурда дароо эле чыгарманы пайдалануу токтотуп, антикоагулянттарды башка топтор дайындоо эске алышы керек.

Fraksiparina дайындоо бөйрөккө баалоонун жыйынтыктарынын негизинде гана жүргүзүлүшү керек.

кандагы калий бийик баскычтарында менен ооруган бейтаптарды гепарин алкагында жана кандагы калий топтоо тобокелдигин жогорулатуу каршы hyperkalemia ыктымалдыгын жогорулатат. Бул жагынан алганда, узак мөөнөттүү, албетте менен ооруган бейтаптарды дарылоонун же дарылоонун өнөкөт бөйрөк оорусуна, кант диабети, метаболизм acidosis же Ангиотензинди энзимдердин Ингибиторы менен коштолгон терапия (ACE) бар ингибиторлору, стероиддик эмес сезгенүүгө каршы дары-дармектер (дарылар) жана hyperkalemia өнүктүрүүгө салым башка дары-дармектерди, кылдат болушу керек кандагы калий көлөмүн көзөмөлдөө.

айкалышуусунун Антикоагулянттар neuraxial блокада менен айкалыштыруу мүмкүнчүлүгү өзүнчө баа берүү жана тобокелдик пайда катышы боюнча кабыл алынган чечим.

арка же жүлүн анестезия же кашка тешип ичинде дары башкаруу жана киргизүү же жүлүн же арка ийне же Катетерди четтетүү ортосундагы сактоо аралыгын талап кылынган. thromboembolism алдын алуу үчүн Fraksiparina колдонуу менен аны дарылоо максатында 12 сааттан кем эмес - 24 саат. аралыгы бөйрөк оорусуна көбөйтүлүшү мүмкүн.

Качан бөйрөк алсыздыгы

thromboembolism дарылоо үчүн, туруксуз ангина же миокард жана тиш С тапшырма nadroparin кальций чечилбестен оор бөйрөк оорусуна (креатинин клиренси кем 30 мл / мин) менен ооруган макулдашуу. Качан QA 30-60 мл / мүнөт 25% га кыскарган дозада.

бөйрөк жетишсиздиги дозасын азайтуу менен ооруган Тромболитикалык пайда болушуна жол бербөө үчүн Fraksiparina колдонуу менен CC 30-60 мл / мүн менен талап кылынат, 30 аз мл СК / мүн - ал 25% га кыскартуу керек.

Дары ара

Fraksiparina учурда колдонуу менен:

unfractionated же төмөн, молекулалык масса heparins, калий-аябаган айдама калий туздары, II сезгич блокаторлор Ангиотензин, cyclosporine, Такролимус, триметоприм, НСТК, дарылар: hyperkalemia коркунучу салым
hemostasis таасир дары (кыйыр антикоагулянттык, dextran, fibrinolytics, Аспирин, дарылар менен) таасир ара жогорулатуунун себеби,
acetylsalicylic кислотасы (кардиологиялык же нейрологиялык көрсөткүчтөрдү 50-300 мг бир доза), abciximab, дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык, beraprost, iloprost, eptifibatide, tirofiban, ticlopidine: кан ампер тобокелдигин таасир,
оозеки антикоагулянттык, dextran, системалык стероиддер: этияттык менен колдонуу керек. антикоагулянттык Fraksiparina арыз берилгенден кийин каалаган индексинин MHO (эл аралык нормалуу катышы) чейин бериши керек.

Fraksiparina аналогдору болуп саналат: Fraksiparin Forte Atenativ, Fragmin, Wessel байланыштуу F, Clexane, гепарин, Гепарин-Darnitsya, Biolik-гепарин, Гепарин-тюрки, Farmeks-гепарин, Гепарин-Novofarm, Novoparin, Tsibor, Enoksarin, Flenoks.

Дары-дармек менен касиеттери

этүү механизми
Nadroparin кальций-стандартты, гепарин менен depolymerization тарабынан алынган төмөнкү молекулярдык салмагы гепарин (LMWH) болуп саналат. Ал 4300 жөнүндө daltons орточо молекулярдык салмагы бир glycosaminoglycan болуп саналат.
Nadroparin жогорку III (AT III) антитромбиндин Плазма белок үчүн милдеттүү көрсөтүүдө. Бул нерсе жазбагыла, бир тез тыюу салуу алып милдеттүү. Бул nadroparin жогорку antithrombotic мүмкүнчүлүктөрү менен шартталган. Башка механизмдер nadroparin боюнча antithrombotic күчүнө камсыз кылуу. кайра кыртыш себеп ингибиторун жанданганын (TFPI), жандандыруу fibrinogiza кан реологиялык өзгөчөлүктөрүнүн жана өзгөртүүлөрдү урокиназыга endotelshshnyh клеткаларга түздөн-түз чыгаруу аркылуу (кан бүркүлгөн жана өткөрүү uzelichenie Таттыбүбү мембраналар жана granulocytes кыскарышы) болуп саналат.

үйрөнөт
Nadroparin жагдай Xã каршы жагдай каршы иш-жылга салыштырмалуу жогорку ишмердүүлүгүнүн жандануусу менен мүнөздөлгөн IIA. Бул экөө тең дароо жана узакка antithrombotic ишин жазыла элек.
unfractionated гепарин менен салыштырганда, nadroparin Таттыбүбү милдеттерди жана бирикмелерге азыраак таасирге ээ жана билдирди негизги hemostasis боюнча азыраак таасир этет.
алдын алуу дозада ишке жартылай тромбин учурда (APTT) боюнча айкын таасир этпейт.
максималдуу APTT ишинин мезгилинде алмашуу дарылоо-жылы 1,4 эсе стандарттын мааниге узартылышы мүмкүн. Бул узартуу nadroparin тт калган antithrombotic таасир чагылдырат.

Pharmacokinetics
pharmacokinetic касиеттери плазмасын каршы Xã-себеп ишине өзгөртүүлөрдүн негизинде аныкталат.
жутуу
Жылкыда башкаруу кийин, максималдуу анти-Xã иши (C_макс) 35 сааттан кийин орундалат (T_макс).
биологиялык
Жылкыда башкаруу кийин, nadroparin дээрлик толугу менен (88% жакын) арна.
кан тамырга колдонулса, максималдуу анти-Xã иши кеминде 10 мүнөттөн жана жоюу жарым-турмуш (T кийин ишке ашат_½ ) 2 саат калды.
зат алмашуу
Метаболизм, негизинен боор кездешет (desulfation, depolymerization).
асыроо
Жылкыда башкаруу кийин жарым ажыроо 3,5 саат жөнүндө болуп жатат. Бирок, каршы-Xã иши, бери дегенде, 18 саат бою 1900-каршы Xã МЕНИ nadroparin бир дозасы сайылгандан кийин жүргүзүлөт.

тобокелдик топтор

Улгайган курактагы бейтаптар
улам бөйрөк кызматына бир мүмкүн азайышына Улгайган курактагы бейтаптар, жылы, nadroparin жоюу жолтоо болушу ыктымал. Мындай бейтаптарды мүмкүн бөйрөк жетишсиздиги баалоо жана тиешелүү дозасын өзгөртүүнү талап кылат.

Бөйрөк милдеттери менен ооругандар
бөйрөк кемтигинин ар кандай бар бейтаптарга кан тамырга колдонулса nadroparin pharmacokinetics карап клиникалык изилдөөлөр боюнча nadroparin жагынан жол-жоболоштуруу жана креатинин клиренси ортосунда байланыш түзүлдү. дени сак ыктыярчыларда параметрлери менен алынган баалуулуктарды салыштырып жатканда, AUC жана жарым ажыроо 52-87% га чейин өстү, ал эми креатинин жагынан кадимки баалуулуктардын 47-64% чейин деп табылган. Изилдөө ошондой эле ири айрым айырмачылыктар байкалган. катуу кемтиги nadroparin жарым өмүр менен ооруган кезде лдына башкарган 6 саатка чейин көбөйгөн.nadroparin кичинекей топтолушу көрсөткөн натыйжалар жумшак же орточо бөйрөк бузулушу менен ооруган (креатинин клиренси көбүрөөк же ZOml барабар / мүн жана 60 мл кем / мин) пайда болушу мүмкүн, ошондуктан Fraksiparina доза Fraksiparin алган бул бейтаптардын 25% га кыскартуу керек тишке жок туу ооруларга, туруксуз ангина / миокард жана дарылоо үчүн Q. Fraksiparin бул ооруларды дарылоо үчүн, катуу бөйрөк кемтигинин менен ооруган макулдашуу.
thromboembolism алдын алуу үчүн бөйрөк жетишсиздиги жеъил же орточо Fraksiparina пайдалануу менен ооруган бейтаптарды, nadroparin топтолушу нормалдуу бөйрөк милдети дарылоо дозаларын алып Fraksiparina менен ооруган артык эмес. Ошондуктан, азайтуу Fraksiparina бул бейтаптарды баш коргоо чарасын кабыл доза талап кылынбайт. алдын алуу дозада Fraksiparin кабыл катуу бөйрөк жетишсиздиги менен ооруган, сиз кадимки креатинин тариздөө болгон өспүрүмдөр үчүн колдонулушу доза менен салыштырганда 25% га дозаны азайтууга тийиш.
гемодиализ
Төмөн, молекулалык масса гепарин окубастан, кандын коюлушун алдын алуу үчүн жогорку жетиштүү өлчөмдө боюнча диализ курс артериялык сапта ыроолонот. Pharmacokinetic параметрлери системалык жүгүртүүгө дары Жазуудан көбөйгөн каршы Xã себеби бөйрөк кемтигинин акыркы баскычы менен байланышкан иш алып келиши мүмкүн ашыкча дозанын учурда, башка, түп-тамырынан бери өзгөртө алган жок.

Дозалап жана башкаруу

Fraksiparin дары Жылкыда башкаруу үчүн арналган. дарылоонун дозасын жана узактыгы дарыгер тарабынан аныкталат бейтаптын көрсөтүү жана өзгөчөлүктөрүнө жараша.

Көбүнчө сайды же к жамбаш anterolateral бетин тандалды. Жогоруга тартуу териге сөөмөйү жана бармагы менен жүргүзүлөт ийне перпендикуляр ортосундагы көбөйтүү.

өткөн хирургиялык кийлигишүү кийин thromboembolism алдын алуу боюнча алдын-ала хирургия 0,3 мл Fraksiparina үчүн 2-4 саат жүргүзүлөт, андан кийин бир нече күн бою 1 жолу, бери дегенде, 7 күн үчүн бир күн.

Кош бойлуу жана эмчек эмизүү боюнча колдонуу

Кош бойлуулук учурунда Fraksiparin дары колдонуу клиникалык тажрыйба чектелген катары колдонуу сунуш кылынбайт. Жаныбарларды изилдөөлөрдүн жүрүшүндө аялдар бул маалымат да, Бирок, түйүлдүктүн боюнча дары-жылдын тератогендүү же embryotoxic таасир белгиленген эмес, бала дары көрсөтүлгөн эмес эле. Зарыл болсо, дарылоо дарыгер болжолдуу пайданы катышы баалайт жана эне менен түйүлдүктүн үчүн мүмкүн.

эмчек эмизүү мөөнөтү дары Fraksiparin энесин белгиленген эмес, учурунда, ошондой эле дары эмчек сүтү менен бөлүнүп чыгат жөндөмдүүлүгү жөнүндө белгилүү. Зарыл болсо, коюлган оюнду, ок Fraksiparina эненин Lactation токтотууга жана жасалма тамактандыруу сүт аралашмасын ылайыкташтырылган баласын түрткү бериши керек.

Терс таасирлери

Эреже катары, дары-дармек, ошондой эле бейтаптардын жол болот, ал эми кээ бир учурларда терс пикирин иштеп чыгуу мүмкүн:

кан уюу системасынын - ар кандай чектөө кан,
кан бир тарап менен - дары-дармекке кийин тез эле өз алдынча өтүп, Таттыбүбү саны жана eosinophilia төмөндөтүү,
иммундук система менен - жатыш, бети, башына жылуулук сезим, angioedema кан жөнөшөт дерматит,
боор кеңейтүү, боор transaminases көбөйтүү,
Жергиликтүү сезимге - башкаруунун сайтындагы Жылкыда гематомалар, теринин астындагы оор кирип, сырткы көрүнүшү, сайынуу сайттын айланасындагы теринин кызылдыгы, тери, сайынуучу сайтында некроз.

терс таасирлери дароо насаат доктурга кайрылгыла керек.

Менен камсыз кылуу жана сактоо шарттары

Fraksiparin дары дайындоо тарабынан дарыканалардан бошотулат. дары менен бер ийнелерди балдардан алыс болушу керек да, жылуулук жана жарык менен келген. дары сактоо мөөнөтү пакетин көрсөтүлгөн жана өндүрүү датасы күндөн тартып 2 жыл болот.

таңгак бүтүндүгү бузулуп калса, сиз, киргизүү үчүн чечим колдоно албайсыз.

Тиш С жок Туруксуз стенокардия жана Миокарддын

Fraksiparin ар бир 12 саат сайын жүргүзүлөт. дарылоонун узактыгы, эреже катары, 6-күн. клиникалык изилдөөлөр боюнча, дары acetylsalicylic кислотасы (күн сайын 325 мг) менен бирге ишке ашырылат.

баштапкы дозасы бир кан тамырга куюуга инжектордук жүргүзүшү зарыл, андан кийин - н / к.

дозасы салмагына жараша - 86 каршы Xã IU / кг.

Гемодиализден учурунда extracorporeal айлануу системасынын уюшу алдын алуу

Fraksiparina доза гемодиализ техникалык шарттарды эске алуу менен, жекече аныкталат.

Ар бир сабактын башында артериялык сапта Fraksiparin диализ илмектерге жолу менен жүргүзүшү зарыл. салмагына жараша доза комплексин баштап кан коркунучу менен ооруган жок көбөйдү, ал эми төрт саат жыйынында жетиштүү: