Viktoza - пайдалануу үчүн расмий * көрсөтмөлөрү

Дозалап түрү - Жылкыда сайынуу үчүн чечим: түссүз же дээрлик түссүз (1, 2 же 3 калем байлам картон 3 мл айнек картридждер кайталап сайынуу үчүн колдо болгон пластикалык шприц-короодогу мөөр турган, *).

* 1 шприц туткасы (3 мл) 0,6 мг 1,8 мг, 15 1,2 мг же 30 доза доза 10 доза камтыйт.

Кыймылы жок ингредиент: liraglutide, 1 мл - 6 мг.

Көмөкчү компоненттери: туз кислотасы / натрий гидроксид q.s., натрий суутек кездешүүчү дигидраттын, -инсулин, пропилен glycol, суу сайынуу үчүн.

Дары-дармек менен касиеттери:

үйрөнөт
Liraglutide узак 24 саат таасирин тийгизүүдө жана 2-тип Кант диабети менен ооруган, орозо жана postprandial кан глюкоза топтолуусу кыскартуу менен глюкоза көзөмөл жакшыртат.
Глюкоза-инсулин гормонунун
кан liraglutide глюкозанын топтоону көбөйтүү менен инсулин затты жогорулатат. глюкоза куюунун этабы инсулин затты 2-тип шекер оорусу менен жабыркаган бир дозасын liraglutide бейтаптардын башкаруу төмөнкү колдонууда дени сак субъекттердин адамдар (сүрөт. 1) менен бирдей баскычында чыгат.

уйку безинин бета клеткалардын иш-милдети
Liraglutide биринчи жана экинчи этап инсулин катчысы жооп жана бета клеткалары максималдуу иши менен тастыкталат безинин бета клеткалары, милдетин жакшырган. Кант диабетинин 2 бейтаптардын Pharmacodynamic изилдөөлөр биринчи баскычы инсулин затты (инсулин ийне менен башкаруу) калыбына көрсөтүп, экинчи этап инсулин заттын жакшыртылган (hyperglycemic boss-тест) жана максималдуу инсулин катчысы иш (аргинин дем тест).
Viktoza ® менен 52-жума терапия учурунда бета клетканын иштеши жана proinsulin үчүн инсулин мамилелердин гомеостатикалык модель баалоо уйку бези (: Pinx-индекси) далил катары уйку бези бета клетканын иштебешине жакшырды.
глюкагон түзүүчү:
Liraglutide, инсулин затты дем жана глюкагон затты басмырлап, кан глюкоза топтоо азайтат. глюкоза аз топтолуусу Джашырыу глюкагон жооп жок Liraglutide. Мындан тышкары, liraglutide алкагында төмөнкү ички глюкозаны бар.
Ашказан бошотуп:
Liraglutide аркылуу сыйымдуулук Кирген postprandial кан глюкозаны кыскартуу, ашказанды бошотуп бир аз создуктурулуп келет.
Body салмагы, орган курамы жана энергетикалык чыгаша:
liraglutide узак мөөнөттүү клиникалык изилдөөлөр камтылган сабактар ​​жогорку дене салмагы менен, акыркысынын дене салмагынын бир кыйла кыскарышына алып келди. Scan компьютер радиологияны ыкмалары аркылуу (КТ) жана эки-энергетикалык рентген absorptiometry (DEXA) салмагын жоготуп улам бейтаптардын кемик жоготуу үчүн, биринчи кезекте, болуп өткөн экенин көрсөткөн. Бул жыйынтыктар менен ооруган liraglutide дарылоо учурунда ачарчылык жана энергетика чыгымдардын сезимин төмөндөтөт экендиги менен түшүндүрүлөт.
жүрөк Electrophysiology (өтүүдө):
Жүрөгү repolarization жүргүзүү жөнүндө liraglutide таасири шарманда бир изилдөөгө сыналган. 1,8 мг суткалык бир салмактуулук топтолушун Колдонмо liraglutide узартуу шарманда пайда бербейт.
клиникалык натыйжалуулук
Кант диабетинин 2 3992 бейтаптар глюкоза контролдоо боюнча дары Viktoza ® таасирин баалоо максатында жүзөгө ашырылган коопсуздугун жана натыйжалуулугун 5 эки сокур клиникалык сыноолорго салып шпионду. Viktoza ® менен терапия HBA бир клиникалык жана статистикалык олуттуу жакшыртууга алып келди_1c, Орозо Жара салыштырганда топтолуусу жана кийинки prandial глюкозаны глюкозага.
глюкоза башкаруу
Viktoza ® дары айкалыштырып клиникалык сыноолорго катышып менен ооруган, ал эми статистикалык маанилүү (б ® улам 52 жумага монотерапия чыгуу Viktoza ® орточо HBA_1c 1.1-2.5% га төмөндөгөн.
Даярдоо Viktoza ® менен айкалышуусу терапиянын 26 апта metformin, диабеиткага, же metformin жана статистикалык жактан маанилүү (б ® жана metformin келтирген thiazolidinedione, препараттарды Viktoza ® жана аткаруучунун (азайтуу дарылоонун 26 жумадан кийин metformin салыштырмалуу көбүрөөк натыйжалуулугун камсыз detemir инсулин тышкары HbA1c 0,52%).
Бул диабеиткага же Жара жогору metformin менен эки ишти айкалыштыруу боюнча 0,6 мг дозада дары Viktoza ® натыйжалуулугу, бирок ошол эле учурда 1,2 мг жана 1,8 мг дозасында салыштырмалуу төмөн экени далилденген.
кыскартуу индекси жетишкен бейтаптардын үлүшү HBA_1c
52-жума изилдөө учурунда терапия Viktoza ® алкагында, бейтаптардын саны HBA индекси жетишүү_1c ® metformin, sulfonylureas агенттердин же thiazolidinedione менен metformin бириктирип менен айкалышта, бейтаптардын саны индекси HBA жетишүү_1c ≤ 6,5%, дары Viktoza ®, hypoglycemic дары кошуп туруп, статистикалык жактан маанилүү (б ≤ 0,0001), жалгыз терапиясын алган бейтаптардын саны салыштырмалуу өскөн эмес.
препаратты Viktoza ® жана metformin боюнча шайкеш глюкоза көзөмөл жеткен жок, бейтаптардын топтор, бейтаптардын үлүшү максаттык HBA жетишти_1c (® бутага HBA жеткен_1c ® бир монотерапия катары, же болбосо бир-эки ооз hypoglycemic агенттер менен айкалышта колдонууга укугу жок. Бул кыскаруу дарылоонун биринчи эки жуманын ичинде байкалган.
Postprandial glycemia
үч күн Hour стандарттык тамак үчүн дары Viktoza ® колдонуу postprandial глюкоза топтоо 31-49 мг% чейин кыскартууга жардам берди (1,68-2,71 мг / л).
орган Салмагы
52-жума дары Viktoza ® терапия дене салмагы туруктуу тёмёндёшъ менен байланыштуу болгон.
дене салмагы клиникалык изилдөө туруктуу төмөндөө мезгилдер бою бир thiazolidinedione менен sulfonylureas же metformin айкалышындагы metformin бириктирип менен айкалышкан metformin менен бирге эле дары Viktoza ® менен тыгыз байланышта болгон.
дары Viktoza ® metformin менен бирге алган оорулууларда салмагын жоготуу, ошондой эле инсулин detemir толуктоо кийин байкалган.
дене салмагы зор тёмёндёшъ Баштапкы изилдөөлөрдүн болгон дене салмагынын индекси (BMI) көбөйгөн бейтаптар байкалган.
52 жумага Viktoza ® терапия 3.0-3.6 см орточо бел жоондугу кыскарышына алып келди.
дене салмагынын кыскаруусу карабастан, алардын айлануу түрүндө терс кабыл тажрыйбалуу болобу же жокпу деген Viktoza ® менен терапия алган бардык бейтаптарды, байкалган.
дары Viktoza ® metformin менен айкалышуусу терапия алкагында 13-17% га Жылкыда май өлчөмүн кыскарткан.
алкоголсуз steatogepatoz
Liraglutide steatogepatoza түрү 2 Кант диабети менен ооруган катуу азайтат.
кан басымы
Узак мөөнөттүү клиникалык изилдөөлөр дары Viktoza ® 2,3-6,7 мм Hg орто эсеп менен кандын басымы төмөндөйт экенин көрсөттү дарылоо айынын алгачкы эки жумасында. систоликалык артериялык кан басымдын кыскартуу арыктоо башталганга чейин келип чыккан.
Башка клиникалык маалыматтар
дарылоо 26 апта мыкты кыскартуу далилдеген кийин metformin терапия боюнча салыштырмалуу дары натыйжалуулугун жана коопсуздугун изилдөө Viktoza ® (1,2 мг жана 1,8 мг дозада) жана dipeptidyl peptidase-4 ингибиторун sitagliptin тийиштүү көзөмөл жеткен жок оорулууларда 100 мг түзөт, индекс HBA_1c качан дары Viktoza ® sitagliptin (-1.24% салыштырганда эки доза менен колдонуп, -1.50% -0.90% салыштырганда, б ® sitagliptin (43,7% салыштырганда 56,0% га 22,0% салыштырганда, б ® -1.0 кг менен салыштырмалуу бир кыйла жогору, sitagliptin алган бейтаптар менен салыштырганда (-2.9 кг -3.4 кг болгон, б ®, окшуу көп болгон. Бирок, айлануу убактылуу эле. Viktoza дары дарылоо жана sitagliptin гипогликемия жарык бир аз башкача оорусу ® (0.178 жана 0,161, 0,106 учурда салыштырмалуу / жылына чыдамдуулук). кыскартуу индексинин HBA_1c жана дары Viktoza ® дарылоо Viktoza 26 жумадан кийин байкалган sitagliptin салыштырганда ® (1,2 мг жана 1,8 мг) жана дарылоо 52-жума (-1.29% жана -1,51% кийин тастыкталган артыкчылыгы HBA индексинин мындан ары жана статистикалык олуттуу төмөндөшүнө алып келген -0.88%, б ® менен салыштырганда,_1c дарылоо (: 0,41ге чейин 0,07 жана -0.67 0,23 пайызга чейин 0,24% жана 0,45%, 95 Cl) 78 жума өзгөртүлгөн.
дары колдонуунун 26 жумадан кийин metformin жана / же диабеиткага боюнча натыйжалуулугун жана дары Viktoza коопсуздугу ® (1,8 мг бир доза) жана exenatide (10 мкг бир доза маал) ким шайкеш көзөмөл жеткен жок оорулууларда, салыштырып изилдөөдө Viktoza ® көбүрөөк төмөндөшү HBA болгон_1c exenatide салыштырмалуу (-1.12% -0.79% салыштырганда, б ® exenatide менен салыштырганда (54,2% 43,4% салыштырганда, б = 0.0015). Эки дарылоо орточо зыян көрсөттү 3 кг жакын дене салмагын. айланышы билдирди бейтаптардын саны, дары Viktoza алган бейтаптардын тобу ® төмөн болгон exenatide салыштырганда. оорусу жарык гипогликемия exenatide салыштырмалуу кыйла дары Viktoza ® алган бейтаптардын тобуна төмөндөтүү, болгон ( 1932-жылдагыга салыштырганда менен 2600 учурда / жылына оорулуу, б = 0,01). exenatide бейтаптардын 26 жумадан кийин болмок Да, андан ары азайтуу индекси HBA алып, дары-дармек Viktoza ® динин_1c гомеостатикалык модель: Pinx-IR инсулинге баа менен аныкталган sulfonylureas, салыштырганда дарылоо (-0.32%, б ® 52 жумага жакшыртылган инсулин сезгичтиги 40-жума өзгөртүлгөн.

Pharmacokinetics
жутуу
Жылкыда башкаруу кийин жылуулук liraglutide жай, убакыт максималдуу плазма топтоо жетүү үчүн - дозасын башкаруу кийин 8-12 саат. максималдуу топтолуу (C_макс) Liraglutide 0,6 мг бир дозасын Жылкыда дозасы сайылгандан кийин плазмадагы, 9,4 nmol / л. Liraglutide качан плазма анын салмактуулук топтолуу 1,8 мг медианасы бир доза жүргүзүлөт (AUC_?/24) Аткарылууда болжол менен 34 nmol / л. liraglutide таасири киргизилген дозасын жараша артат. "Топтолуу-жолу" ийри AUC аянтынын өзгөргүчтүк бир доза liraglutide intrapopulation мёё башкаруу кийин 11% ды түзөт. болжол менен 55% жагынын башкаруу кийин Liraglutide абсолюттук биологиялык.
бөлүштүрүү
11-17 литр Жылкыда башкаруу кийин бөлүштүрүү liraglutide кыртышынан айкын көлөмү. 0,07 л / кг ийне башкаруу кийин Liraglutide орточо көлөмү бөлүштүрүү. Liraglutide негизинен плазма белоктору (> 98%) менен байланышкан.
зат алмашуу
24 саат бою дени сак ыктыярчыларда үчүн бир дозасы башкаруу кийин 3 H-liraglutide негизги плазмасын компоненти алгылыктуу liraglutide калган radiolabelled. эки метаболиттерди плазма (кан плазмасын ≤ 9 жалпы RADIOACTIVITY баскычтарында% жана 5% ≤) аныкталган. асыл тукум бир жолу катары кандайдыр бир органдын тиешеси жок Liraglutide, endogenously чоң белок сыяктуу metabolised жатат.
асыроо
Post 3 H-liraglutide алгылыктуу liraglutide заара аркылуу тарайт аныкталган эмес, орду. Гана бөйрөк же ичеги менен бөлүнүп киргизилген RADIOACTIVITY байланышкан метаболиттерди liraglutide (тиешелүүлүгүнө жараша 6% жана 5%), ошондой эле бир бөлүгү. Ичеги карындын же бөйрөк аркылуу уулуу заттардын дозасын башкаруу кийинки алгачкы 6-8 күндүн ичинде негизинен көрсөтүлгөн жана үч метаболиттер менен билдирет. бир доза liraglutide менен Жылкыда башкарууну төмөндөгү органдын орточо жагынан болжол менен 1,2 L / ч болжол менен 13 саат жоюу жарым жашоо болуп саналат.
Атайын сабыр топтор
Эски жашы: сабырдуу калк (18 80 жашка чейин) менен алынган pharmacokinetic маалыматтарды сергек ыктыярчылар жана бир топ анализ Бул pharmacokinetic изилдөөлөр бул жаш liraglutide боюнча pharmacokinetics боюнча клиникалык маанилүү таасир ээ эмес көрсөттү.
Элчи Пабыл: Калк эркек жана ургаачы жыныстагы бейтаптардын liraglutide колдонууга изилдөөгө алынган маалыматтарды pharmacokinetic талдоо жана дени сак ыктыярчыларда pharmacokinetic изилдөөлөрдүн маалыматтары гендердик liraglutide боюнча pharmacokinetics боюнча клиникалык маанилүү таасир тийгизе албайт көрсөтүп турат.
Улуту: Калк ак, кара, Азия жана Латын Америка расалык топтордун сабактар ​​боюнча liraglutide колдонууга изилдөөгө алынган маалыматтарды pharmacokinetic талдоо, ал улутуна liraglutide боюнча pharmacokinetics эч кандай клиникалык маанилүү күчкө ээ болот.
кетүү: маалыматтарды Калк pharmacokinetic талдоо дене салмагынын индекси (BMI) liraglutide боюнча pharmacokinetics эч кандай клиникалык маанилүү күчкө ээ болот.
Боор жетишсиздиги:
Liraglutide pharmacokinetic касиеттери боор жетишсиздиги ар кандай даражалары менен сабактар ​​боюнча дары бир дозасын клиникалык соттук иликтөө жүргүзүлгөн. жумшак боор түшүүсүнөн (оорунун Child Pugh олуттуулугуна жашыруун 5 - 6-пункт) менен ооруган жана оор боор түшүүсүнүн (Child Pugh оорулардын оор түрлөрү> 9-пункт) изилдөө киргизилген. Exposure liraglyutida начар боордун менен ооруган дени сабактар ​​боюнча да жогору эмес эле, боор ката экенин далилдеп liraglutide боюнча pharmacokinetics эч кандай клиникалык олуттуу таасир этет.
Бөйрөк кемтигинин:
Liraglutide pharmacokinetics бир доза изилдөөдө бөйрөк кемтигинин ар түрдүү даражаларда менен ооруган иликтенип чыкты. Бул макалада биз бөйрөк жетишсиздиги ар кандай менен сабактарды камтыган, жумшак (көздөн креатинин клиренси 50-80 жылдын мл / мин) балдардын оор (көздөн ® креатинин жагынан жол-жоболоштуруу үчүн кайтарылып берилбейт.
Бул Клиникага чейинки коопсуздук изилдөөлөр
анын ичинде genotoxicity кайталап дары башкаруу менен Клиникага чейинки токсикологиялык изилдөөлөрдүн натыйжалары liraglutide колдонуу адамдын ден соолугу үчүн коркунуч жок экенин көрсөттү.
калкансымак Tumors C клеткалары, чычкандар, чычкандарга ракка дарыны кемирүүчүлөрдүн боюнча изилдөөнүн эки жыл жүрүшүндө аныкталган жөнүндө бези өлүм алып келген жок. келемиштер менен токсиндүү дозасы (NOAEL) орнотулган эмес. 20 ай бою liraglutide менен мамиле маймылдардын мындай шишиктер пайда белгиленди. улам Кемирүүчүлөр кабылдагыч-арачылыгы GLP-1 genotoxic белгилүү бир механизм эмес, өзгөчө сезимталдыкты көрсөтө экенин кемирүүчүлөрдүн менен изилдөө, алынган натыйжалар. адам үчүн маалыматтардын мааниси аз, бирок толугу менен алып салынышы мүмкүн эмес. дары окууга байланыштуу же башка шишиктер пайда, байкалган.
жаныбарларды изилдөө төрөттүн боюнча дары түздөн-түз терс таасирин ачып эмес, дары жогорку дозасы менен дарылоо эрте эмбриондук каза жыштыгын бир аз жогорулоосу катталган. Introduction Viktoza даярдоо ® чычкандар кош бойлуулуктун орто мезгилде коёндорду тобунда жүргөндө, эки ийни аларга эне дене салмагын азайтууга жана түйүлдүктүн өсүшүнө эмес, акыры күчүнө чейин окуп алып - скелет түзүлүшүндөгү Майып. Viktoza ® менен дарылоо убагында келемиштер топтун балдардын өсүшү төмөндөп, бул кыскартуу liraglutide чоъ дозалары менен мамиле эмчек жабылышы топ моделдери-жылдан бери туруктуу бойдон калган. алардын калориялуу башаты кыскарышынан улам эмчек ата-келемиштер же жетишсиз өндүрүү 1-GLP түздөн-түз таасир адамдын сүт төмөнкү керектөө - бул төрөлгөн келемиштер өсүшүнүн кыскартуу себеп болгону белгисиз.

Дозасы түрү

6 Жылкыда башкаруу үчүн Solution мг / мл,

чечүү 1 мл

активдүү ингредиент - liraglutide 6 мг-дан

Дарынын: натрий суутек кездешүүчү дигидраттын, пропилен glycol, -инсулин, туз кислотасы (2M чечим) / натрий гидроксид (2M чечим), суу сайынуу үчүн.

ачык түссүз же дээрлик түссүз чечим, механикалык аралашмалардан дээрлик акысыз.

Өлчөмдү жана башкаруу

Даярдоо Viktoza® карабастан ундун, каалаган убакта, бир күнү бир жолу колдонуп, аны ичке сайды +, сан же ийин бир Жылкыда сайынуу катары колдонулушу мүмкүн. сайган жери жана убактысы дозасынын жок өзгөртүлүшү мүмкүн. Бирок, күн сайын болжол менен ошол эле учурда дары алып артык, оорулуу үчүн абдан ыңгайлуу убакта. дары Viktoza® пайдалануу ыкмасы боюнча кошумча маалыматты, пайдалануу жана тескөө боюнча колдонмо карагыла. Viktoza® дары ийне менен сайылуучу башкаруу үчүн колдонулушу мүмкүн эмес.

дары-дармектерди Viktoza® баштапкы дозасы күнүнө 0,6 мг түзөт. жок дегенде бир жума бою дарылоо кийин, дозасы 1,2 мг көбөйтүү керек. 1,8 мг 1,2 мг дозада менен дарылоо көбөйөт Оорулуулардын айрым пайда болгон далилдер бар. бейтаптын мыкты глюкоза көзөмөл жетишүү үчүн, жана дары Viktoza® дозасын клиникалык натыйжалуулугун эске алуу менен кем дегенде бир жума бою 1,2 мг дозада колдонуу кийин 1,8 мг көбөйтүлүшү мүмкүн. 1,8 мг сунуш эмес, жогоруда бир суткалык өлчөм менен дары-дармектерди колдонуу.

Viktoza® дары бир thiazolidinedione менен metformin же metformin айкалышы терапия менен иштеп жаткан дарылоо үчүн кошумча катары колдонулушу мүмкүн. бир thiazolidinedione менен айкалышкан Metformin учурдагы дозаларда улантылышы мүмкүн.

Viktoza® даярдоо базалдык инсулин үчүн диабеиткага же metformin менен учурдагы диабеиткага терапия же айкалышы терапия менен жардам катары колдонсо болот. терапия Viktoza® диабеиткага же базалдык инсулин үчүн дары кошуп, жагымсыз гипогликемия тобокелдикти минималдаштыруу үчүн диабеиткага же базалдык инсулин дозасын азайтуу эске алышы керек болгондо (кара. "Атайын" нускоо бөлүм).

өлчөмдү өзгөртүү Viktoza® дары өзүн-мониторинг кан глюкоза талап кылынат жүргүзө элек. Бирок, sulfonylureas менен айкалыштырып Viktoza® менен дарылоо-жылдын башында, же базалдык инсулин менен, мисалы, өз алдынча кан глюкоза sulphonylurea ДК жөнгө доза талап кылынышы мүмкүн.

Атайын сабыр топтор

Улгайган курактагы (> 65 жыл): No доза титрлөө жашы боюнча талап кылынат. жаштан 75 жашка чейинки жана андан улуу жаштагы бейтаптарды дары менен чектелген тажрыйбасы бар (кара. Рубрика: "Pharmacokinetics").

Бөйрөк милдеттери менен ооругандар

бөйрөк оорусуна (- 90 мл / мүн креатинин клиренси 60) жооштукка түрүндө бар бейтаптарды дарылоо дозасын өзгөртүүгө эч кандай зарылчылыгы жок. гана өтө жумшак бөйрөк түшүүсүнүн (креатинин клиренси 30 - 59 мл / мин) бар бейтаптарды дарылоо тажрыйбасы чектелген жок жана катуу бөйрөк оорусуна (креатинин клиренси 30дан кем эмес мл / мин) менен ооруган бейтаптарды дарылоо боюнча эч кандай маалыматтар. Учурда Viktoza акырына-этап бөйрөк оорусу менен ооруган бейтаптарды, анын ичинде бөйрөк кемтигинин орточо жана оор түрлөрүнөн, менен ооруган пайдалануусу үчүн иштеп сунуш эмес, (кара. "Pharmacokinetics" бөлүм)

начар боордун менен ооругандар

боордун оорулары бардык түрлөрүн бар бейтаптарды дарылоо тажрыйбасы (жумшак, орточо жана оор) азыркы учурда да дары Viktoza колдонууга сунуштоо үчүн мөөнөттүү ( "Pharmacokinetics" бөлүмүн кара).

Педиатрия чыдамкай калк

Viktoza дары улам аны пайдалануунун коопсуздук жана натыйжалуулугу жөнүндө маалыматтын жоктугунан 18 жашка чейинки балдар жана өспүрүмдөр үчүн сунушталбайт.

Терс таасирлери

жүрөк айлануу жана ич (бейтаптардын> 10% билдирди), кусуу, ич катуу, ≥ 1% ичтин оорушу жана казанынын (кабарлашты, бирок ≤ 10: клиникалык-жылы көп билдирди терс таасирлери ичеги болду бейтаптардын%).

Viktoza® менен дарылоо башында бул ичеги-терс таасирлери көп болушу мүмкүн, бирок мындан ары дарылоо жатса, адатта, бир нече күн же бир жума аралыгында азайтам. (- бейтаптардын 10% 1), мисалы, баш оорууга жана жогорку дем алуу жолдорунун жугуштуу катары Side пикирлерге карата байкалат. Мындан тышкары, hypoglycemic шарттарда, sulfonylureas менен айкалыштырып дары Viktoza® колдонуу, өзгөчө, (> бейтаптардын 10% га билдирди) мүмкүн өнүктүрүү. Оор гипогликемия негизинен диабеиткага менен Viktoza® дары биригиши менен иштелип чыккан.

Эч кандай олуттуу терс таасирлери өтө сейрек болду.

аллергиясы сыпаттамасы

liraglutide колдонуу гипогликемия терапиясы менен ооругандардын катары liraglutide аркылуу клиникалык изилдөө менен салыштыруу даярдоо (glimepiride) менен мамиле бейтаптардын гипогликемия .Инжирде болгон. абдан көп терс кабыл ичеги-карын оорулары, жугуштуу жана infestations кирет.

клиникалык изилдөөлөр менен тастыкталган гипогликемиянын көпчүлүгү эпизоддор жашы жете элек болчу. Бул изилдөөдө терапия гипогликемиянын эч кандай олуттуу учурлар болгон эле liraglutide колдонуу. гипогликемия оор эпизоддор көп, жана башында sulphonylurea менен айкалышкан liraglutide менен көргөн пайда жок (сабыр-жыл 0.02 эпизоддорду). Абдан аз эпизоддор (0,001 сабыр-жылдан бери күнүнө эпизоддор) диабеиткага башка оозеки диабетке агенттер менен бирге колдонулса liraglutide билдирди. гипогликемия тобокелдиги базалдык инсулин жана liraglutide колдонулган качан төмөн (сабыр жылына 1,0 эпизод, бөлүм "үйрөнөт" деген макаланы карагыла).

ичеги-карын ооруларына жагымсыз сезимге

бейтаптардын 20,7% liraglutide metformin менен айкалышта айлануу менен жок дегенде бир эпизодду билдирди жана ич жок дегенде бир эпизодду билдирди бейтаптардын 12,6%.

бейтаптардын 9,1% liraglutide бир диабеиткага менен бирге жүрөк айлануу менен жок дегенде бир эпизодду билдирди жана ич жок дегенде бир эпизодду билдирди бейтаптардын 7,9%. Көбү терс таасирлери табиятта Жеъил жана орточо жана дозасын көз каранды болгон.

тез-тез жана оор Узакка созулган дарылоо айлануу баштапкы стадиясында көпчүлүк оорулууларда төмөндөө болду.

оорулууларда-ичеги трактынын liraglutide оорулардын дарылоо боюнча 70 жаштан ашкан көп болушу мүмкүн.

бөйрөк алсыздыгы Жеъил жана орточо менен ооругандар (60-90 мл / мүн, 30-59 мл / мүн креатинин тариздөө, тиешелүүлүгүнө жараша) дарылоо liraglutide ичинде ичеги-карын ооруларына көбүрөөк терс мамилесин пайда болушу мүмкүн.

сыноолорго оорулууларга чыгаруу

улам аллергиясы узак көзөмөлдөгөн сот (26 жумага же андан ашык) сот алынып бейтаптардын жараша дарылоо liraglutide жана дары дарылоо тобу салыштырууларды бейтаптар үчүн 3,4% алган бейтаптар үчүн 7,8% түзгөн. окшутат (бейтаптардын 2,8%) жана кусууга (бейтаптардын 1,5%) кирет liraglutide бейтаптарды дарылоо үчүн сыноолорго чыгуу алып келген көбүнчө терс ашат.

башкаруу сайтында иш-аракет жасагандар

ийне менен жеринде дары менен жооп кайтаруу препаратын узак Viktoza клиникалык сыноолорго көзөмөлүндө бейтаптын үстүнөн болжол менен 2% учурда (26 апта же бир нече) билдирди. Бул сезимге көбүнчө жашы жете элек болчу.

узак мөөнөттүү көзөмөлдөгөн клиникалык сыноолор Viktoza даярдоого (26 апта же бир нече) Курч панкреатиттин бир нече учурлар белгилүү болгон (

Каршы

- активдүү мал же башка сезгичтиги көбөйдү

дары ичиндеги компоненттери

- түрү 1 Кант диабети менен ооруган колдонуу

- диабет ketoacidosis дарылоо үчүн

- оор бөйрөк жана боор кетириши

- балдар жана өспүрүмдөр, 18 жылга чейин

- кош бойлуулук жана бала эмизүү

Drug ара

Мира дары ара ЭКУ менен

Liraglutide pharmacokinetic дары өз ара шартталган зат ойлонолу P-450 (CYP) төмөнкү жөндөмүн көрсөтүп, жана плазма белоктору менен милдеттүү.

жылы Vivo ара дары баалоо

өтүнмө liraglutide менен ашказанды бошотуп, бир аз кечигүү оозеки башкаруу үчүн арналган коштолгон дары тълдъ таасир этиши мүмкүн. Дары каражаттары менен өз ара изилдөөлөр бул дары-беръънън ар кандай клиникалык жактан маанилүү көчөмө көрсөтүлгөн эмес. катуу кармаган ич жок дегенде бир эпизодду белгиледи дары Viktoza® менен мамиле бир нече бейтаптардын,-жылы. Ич дары Viktoza® менен бирге колдонулган дары-оозеки жутулушу боюнча таасир этиши мүмкүн.

Warfarin жана башка мариндин туунду

эки дары-дармек менен өз ара аракеттенүү маселелери боюнча изилдөөлөр жүргүзүлгөн эмес. warfarin же башка мариндин туундуларын алган оорулууларда дарылоо Viktoza® башында, ал көп учурда INR (эл аралык нормалуу катышы) мониторинг жүргүзүү жөндүү.

Liraglutide 1000 мг бир дозасын алгандан кийин кош бойлуу жалпы иш өзгөрүүлөр болгон эмес. максималдуу плазмадагы бойлуу топтолушу (жолку) 31% га төмөндөгөн, ал эми плазмада кабарды чокусу топтолуу (Tmax) орточо убакыт 15 мүнөткө чейин узартылган. акыркысынын liraglutide жана = ÷ = дозасын жөнгө салуу бир эле учурда кабыл алуу боюнча талап кылынбайт.

Liraglutide 40 мг бир дозасын анын башкаруу кийин atorvastatin жалпы иш-клиникалык олуттуу өзгөрүүлөргө алып келбейт. Ошентип, дары кабыл ооруган atorvastatin дозасы соодасын Viktoza® талап кылынбайт. максималдуу плазмадагы atorvastatin топтолушу (жолку) 38% га кыскарган, ал эми орточо убакыт жете чокусу топтолуу (Tmax) бейтаптар үчүн плазмадагы алганына liraglutide үч саатка чейин узартылган.

Liraglutide 500 мг бир дозасын аны киргизүү кийин н жалпы иш өзгөрүүлөр болгон эмес. максималдуу топтоо н (жолку) плазмада кабарды чокусу топтолуу (Tmax) орточо убактысы өзгөргөн жок, ал эми 37% га көбөйгөн. төмөн рНтын жана жогорку ачыктыгын ээ тууралоо дозасын н жана башка дары-талап кылынат.

маалымат пайдалануу liraglutide 1 мг бир дозасын дигоксинди киргизүү 16% дигоксинди үчүн ийри сызыгынын (AUC) аянтынын кыскаруусу байкалган, дигоксинди максималдуу плазма топтолуу (жолку) 31% га төмөндөгөн. орточо убакыт топтолуу (Tmax) бири-бири менен бир жарым саатка чейин ёскён liraglutide алган оорулууларда жогорку кетоконазол жетүү. жыйынтыгы боюнча, liraglutide алган бейтаптарга дигоксинди доза жөнгө салуу талап кылынбайт.

lisinopril ийри сызыгынын (AUC) ылайык liraglutide аркылуу алкагында 20 мг бир дозасын lisinopril киргизүү аянттардын кыскаруусу көрсөттү 15%, lisinopril максималдуу плазма топтолуу (жолку) 27% га төмөндөгөн. бейтаптарга плазмадагы lisinopril кабары чокусу топтолуу (Tmax) орточо убакыт liraglutide алты сегиз саатка чейин кёбёйгён алганына. жыйынтыгы боюнча, liraglutide алган бейтаптарга lisinopril менен дигоксинди доза жөнгө салуу талап кылынбайт.

терапия liraglutide учурунда бир дозаларда Maximum плазма топтолуу (жолку) этинил жана Калпакча тиешелүүлүгүнө жараша 12% жана 13% га чейин кыскарган. Ошол эле шартта, орточо убакыт бул дары демейдегиден 1,5 сааттан кийин болгон чокусу топтоо (Tmax) жетет. денеде этинил жана Калпакча жалпы таасири боюнча клиникалык жактан маанилүү таасир liraglutide жок. Ошентип, liraglutide терапиясы алкагында эки дары күтүлүүдө бойго бүтүрбөөчү натыйжа өзгөрбөйт.

2 тиби Кант диабети менен ооруган 1,8 мг 0.5 U / кг доза liraglutide бир дозасы инсулин detemir бир арызы боюнча инсулин detemir менен pharmacokinetic же pharmacodynamic ара liraglutide эч кандай далили жок эле.

дары Viktoza® кошулган заттар liraglutide начарлоо алып келиши мүмкүн. иштөө үчүн текшерилген эмес, бери Viktoza® дары куюунун чечимдерди, анын ичинде башка дары менен аралаш болушу мүмкүн эмес.

Алчу

Viktoza® The дары түрү 1 кант диабети менен же диабет ketoacidosis дарылоо үчүн бейтаптардын колдонулбашы керек.

Viktoza® инсулин алмаштыра эмес.

Бул оорулууларда өнөкөт жүрөк оорусунан иш жашыруун (Хан) New York Heart Association (NYHA) жана чектелген ылайык жүрөк оорусунан I-II иш класстары менен ооруган Мурунку арыз Viktoza® дары этияттык менен колдонуу керек liraglutide. декомпенсир- жүрөк оорусунан класс бар бейтаптарды дарылоо тажрыйбасы III - IV NYHA жашыруун жок жана бул бейтаптардын liraglutide дайындоо үчүн боюнча сунуш эмес.

сезгенүү ичеги оорулары жана диабет gastroparesis менен ооруган бейтаптарды Колдонмо маалымат Viktoza® дары чектелген, бейтаптардын бул топтордун дары Viktoza® колдонуу сунуш кылынбайт жатат. дары Viktoza®, мисалы, жүрөк айлануу, кусуу жана ич сыяктуу ичеги-карын ооруларына чейин кыска мөөнөттүү аллергиясы бар, иштеп чыгуу менен байланышкан колдонуу.

башка GLP-1 агонисттер колдонуу панкреатиттин коркунучу менен байланыштуу болгон. Курч панкреатиттин пайда болгон бир нече учурлар. сайды туруктуу катуу кыйналсын: бейтаптар Курч панкреатиттин мүнөздүү симптому кабардар болууга тийиш. панкреатитке шек болсо, Viktoza® жана башка кооптуу дары менен дарылоону дароо токтотулушу керек.

Курч панкреатиттин диагнозду тактоо боюнча, дары-дармек колдонуу Viktoza® калыбына келтирүү керек. панкреатитке дары тарыхы менен өспүрүмдөр үчүн колдонулушу этият болуу керек.

калкан оорусу

дары клиникалык сыноолор учурунда Viktoza® суудагы calcitonin бир күч, анын ичинде рагына чейин терс окуяларды, деп кабарлады аймактык thyrotoxic богок жана калкан безинин шишиктери, ошондуктан liraglutide айрыкча мурда болгон медициналык шарттар менен ооруган, этияттык менен колдонуу керек калкан (карагыла. бөлүм "Терс таасирлери").

бир sulphonylurea же базалдык инсулин менен айкалышкан liraglutide менен мамиле бейтаптар, гипогликемиянын жогорулаган Тобокел боюнча ( "терс натыйжаларынын" карагыла) болушу мүмкүн. гипогликемия коркунучу диабеиткага же базалдык инсулин дозасын азайтуу кыскарган болот.

бөйрөк түшүүсүнүн жана катуу кармаган бөйрөк оорусуна, анын ичинде дененин суусуздануу белгилери жана симптомдору, liraglutide алуу менен ооруган маалымдаган. liraglutide алуу бейтаптар суусуздануу өнүгүшүнүн коркунуч жөнүндө чечим болушу керек, ичеги-карын ооруларына чейин терс таасирин жараша, ошондой эле денедеги суюктук түгөнгөнгө алдын алуу үчүн чара сунуш кылуу.

Бул Клиникага чейинки коопсуздук изилдөөлөр

дары жана genotoxicity кайталап башкаруу кийин, дары-дармек менен коопсуздук, ууланышына салттуу изилдөөлөрүнүн негизинде Клиникага чейинки изилдөөлөрдүн натыйжалары, liraglutide колдонуу адамдын ден соолугу үчүн коркунуч туудурган эмес экенин көрсөттү.

Оорулары C кемирүүчүлөрдүн келемиштей жана чычкандын бездин клеткалары сынап дары tumorigenicity эки жыл жүрүшүндө аныкталган жана өлүм алып келген жок. келемиштер менен терс таасирлери (NOAEL) ачык-айкын жоктугу деңгээл белгиленген эмес. 20 ай бою liraglutide менен мамиле маймылдардын мындай шишиктер пайда белгиленди. улам Кемирүүчүлөр кабылдагыч-арачылыгы глюкагон сыяктуу пептиддик-1 (GLP-1) genotoxic белгилүү бир механизм эмес, өзгөчө сезимталдыкты көрсөтө чынында тест алынган натыйжалар, кемирүүчүлөрдүн жасаган. адам үчүн маалыматтар актуалдуулугу аз, бирок толугу менен алып салынышы мүмкүн эмес. дары окууга байланыштуу же башка шишиктер пайда, байкалган.

тесттер асылдуулугун дары эч кандай түздөн-түз терс таасирин ачып жаныбардын, ал эми дары жогорку дозасы менен дарылоо эрте эмбриондук өлүм жыштыгы менен бир аз жогорулоосу катталган. Introduction Viktoza чычкандар кош бойлуулуктун орто мезгил ичинде дары-дармек, алардын энесинин дене салмагын азайтуу жана адам түйүлдүгүнүн өсүшү толук бурчтары, жана коёндорду тобунда таасир изилденген эмес, - скелет түзүлүшүндөгү Майып. Viktoza менен дарылоо убагында келемиштер тобунун өсүшү төрөлгөн адамдар тёмёндёгён, бул кыскартуу эмчек жабылышы топ моделдери liraglutide чоъ дозалары менен мамиле-жылдан бери туруктуу бойдон калган. улам глюкагон-сыяктуу калориялуу башаты кыскарышынан улам пептиддик GLP-1 же эмчек сүтү ата-келемиштер өндүрүш иши жетишсиз түздөн-түз таасир адам сүт төмөнкү керектөө - бул төрөлгөн келемиштер өсүшүнүн кыскартуу себеп болгону белгисиз.

intraarterial сайынуу liraglutide коён кызылды орточо даражада төмөн болгон кан жана сайынуу жолу сайтта шишип байкалган кийин.

Кош бойлуу мезгилинде жана эмчек эмизүү учурунда колдонуу

жаныбарларды изилдөө төрөттүн боюнча дары түздөн-түз терс таасирин ачып эмес, дары жогорку дозасы менен дарылоо эрте эмбриондук каза жыштыгын бир аз жогорулоосу катталган. кош бойлуулуктун орто мезгил ичинде дары Viktoza® келемиштер киргизүү эненин жана түйүлдүктүн дене өсүшү, алардын массалык кыскартуу улам толугу менен чачыларга таасирин изилдеп, жана коёндорду тобунда эмес, - скелет түзүлүшүндөгү бузулууларды. Viktoza® менен дарылоо убагында келемиштер топтун балдардын өсүшү төмөндөп, ал эми бул кыскаруу жогорку дозасы liraglutide кабыл топтогу адамдардын жабылгандан кийин эмчек ичинде туруктуу бойдон калган. алардын калориялуу башаты кыскарышынан улам эмчек ата-келемиштер өндүрүштүн же жетишсиз 1-GLP түздөн-түз таасир адамдын сүт төмөнкү керектөө - бул төрөлгөн келемиштер өсүшүнүн кыскартуу себеп болгону белгисиз.

Кош бойлуу аялдар менен Viktoza® дары пайдалануу боюнча тийиштүү маалыматтар жок. адамдар үчүн мүмкүн болуучу тобокелдиктерди белгисиз.

Viktoza® дары кош бойлуулук, ал инсулин дарылоо ордуна сунуш учурунда колдонулбашы керек. оорулуу кош бойлуу же боюнда бар эле болду даярданып жатса, препаратты дароо Viktoza® токтотулушу керек.

эмизген аялдардын ден колдонмолордун Viktoza® дары жок, эмчек эмизүүнү учурунда дары колдонуу каршы көрсөтүлгөн.

жөндөмдүүлүгүнө дары күчүнө өзгөчөлүктөрү кууп жана кооптуу болушу мүмкүн болгон шаймандар пайдалануу

механизмдери жана башкаруу ишине жол Viktoza® жөндөмдүүлүгүнө дары таасири боюнча изилдөө эмес өткөрүлөт. Бейтаптар дары Viktoza® диабеиткага же базалдык инсулин менен айкалышуусу терапиянын бир бөлүгү катары кабыл алынып, өзгөчө, айдоо жана техника иштеп жүргөндө да гипогликемия алардын мамлекеттин өнүгүшүнө тоскоолдук кылбагыдай болушу керек экенин эскертти керек.

Ченемден көп

2 тиби Кант диабети менен ооруган дары Viktoza® бир клиникалык сыноо учурунда симптомдор 72 мг бир доза Жылкыда сайма дарыны ашыкча азап (40 эсе Сунушталган максималдуу 1,8 мг доза). дозасын таасири катуу окшууга жана кусууга болгон. Гипогликемия байкалган эмес. сабыр татаалдашуусуз толугу менен калыбына келди.

Дарылоо: Бул клиникалык белгилери жана симптомдору боюнча тиешелүү симптоматикалык терапия жүргүзүү сунуш кылынат.

Үйрөнөт

Liraglutide адам GLP-1 (полипептиддин-1 глюкагон сыяктуу) бир окшош болот. биотехнология рекомбинанттык ДНК (дезоксирибонуклеин кислотасы) тарабынан чыгарылган адам GLP-1 бууйт менен 97% homology жана адам GLP-1 кабылдагычтарга кыймылга анча Saccharomyces cerevisiae, колдонуу.

GLP-1 кабылдагыч безинин β-клеткалар глюкоза-сигнал инсулин затты нерсени кылдыра турган, бир ички incretin гормон эне GLP-1, максаттуу болот. эне GLP-1 менен салыштырганда, pharmacodynamic жана pharmacokinetic Profiles ал суткасына 1 жолу liraglutide киргизүүгө мүмкүндүк берет.

үч механизмдерге негизделген узак иш заттардын Жылкыда сайган өздүк:

• liraglutide бир убагында өтүлүп камсыз өзүн-өзү бирикмеси,
• Методикалык үчүн милдеттүү,
• DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4) жана НЭП (нейтралдуу endopeptidase энзим), ошону менен бирге узак Т камсыз каршы энзим туруктуулугу жогору_1/2 плазма заттын (Жарым ажыроо).

Effect өзгөчөлүгү менен өз ара негизинде liraglutide GLP-1 кабылдагычтар бул конуштун жогорулатуу (туруучу аденозин monophosphate). заттын таасири астында жаткан глюкоза-сигнал инсулин заттын, ошондой эле уйку бези β-клеткалардын милдетин жакшыртуу болуп саналат. Ошол эле учурда, глюкоза-басуу ашыкча глюкагон заттын көбөйгөн жок. Ошентип, кан глюкоза топтолуу глюкагон жана инсулин заттын өбөлгө түзүүчү, тыюу кийин.

Башка жагынан алганда, глюкагон аз түзүүчү, баспай туруп гипогликемия liraglutide азайтканы инсулин затты менен ооругандар. кан глюкоза көлөмүн азайтуу механизмдери, ошондой эле бир аз кечигүү ашказан бошотуп камтыйт. ачка сезимдерин төмөндөшүн жана кемик жана салмагы жоготууларды төмөндөтүү үчүн энергия керектөөнүн liraglutide кишилердин төмөндөтүүгө алып механизмдеринин жардамы менен.

GLP-1 - табиттин жана калория башатынын психологиялык регулятор, ушул пептиддик кабылдагычтар табитти жөнгө салуу жараянына катышып жаткан мээнин бир нече жеринде жайгашкан.

мал изилдөө өткөрүү жагынан конкреттүү GLP-1 кабылдагычы, liraglutide жандандырганын тойгондон сигналдар жана ошондой але ачарчылыктан сигналдар боюнча жигердүү таап, ошентип, салмагы бир кыскарышына алып келген.

Ошондой эле, мал изилдөөлөрдүн жыйынтыгы боюнча, диабет өнүктүрүүнү жайлатат liraglutide. зат cytokines жана эркин май кислоталарынын менен башчыны да ынандырууга болот бези β-клеткалар жана бөгөт жайылтылышы бир күчтүү себеби белгилүү бир дем Муттерштадт-клетка өлүмү (апоптоз) болуп саналат. Ошентип, liraglutide өсөт инсулин биосинтези жана көбөйүп β-клеткалар массалык. глюкоза топтолуу нормалдашуу кийин liraglutide токтотулат бези β-клеткалар массасын көбөйтүү.

Viktoza күчтүү 24 сааттык иш узакка жана глюкоза башкаруу кан глюкоза топтолуу кыскартуу, орозо менен, 2-тип шекер диабети менен тамактан кийин жетишилген жакшыртат.

Дарылоо

инсулин кошпогондо, башка hypoglycemic дары.

A10V КОБ коду H07.

Viktoza® дары үчүн, улуу-жылы II мамиле типтеги диабет менен пайдалануу менен бирге глюкоза көзөмөлгө жетишүү:

• максималдуу пайдалануу карабай жетишсиз глюкоза контролдоо менен ооруган sulfonylureas же metformin, metformin же диабеиткага монотерапия доза жол
• metformin жана эки терапия карабастан жетишсиз глюкоза контролдоо менен ооруган бир sulphonylurea же metformin жана thiazolidinediones.

Viktozy жана metformin менен шайкеш глюкоза контролдоону ишке эмес, базалдык инсулин бейтаптар менен айкалыштыруу терапиясы.

Аллергиясы бар

беш негизги узак мөөнөттүү клиникалык 2500дөн ашык бейтаптар изилдөө Viktoza® дары-өзүнчө же metformin менен бирге кабыл алынган учурунда, glimepiride (metformin менен же текстсиз), sulfonylureas (же metformin) же metformin + rosiglitazone.

терс таасирлерин калуунун баа бир кийинки шкала боюнча жүргүзүлдү: абдан көп

(≥ 1/10), көп учурда (≥ 1/100 чейин ® - 2501). Ошол терс таасирлери, дары Viktoza® алган бейтаптардын тобуна алардын оорусу шилтеме дары даярдалган жыйынтыктары 5% жыштык тилкесин ашып тапшырды. Ошондой эле терс таасирлери, ³1%, анын оорусу бар, бирок, алар салыштыруу даярдоо салыштырмалуу эки эсе көп болууда.

зат алмашуусу жана азыктануусу бузуу: көп - гипогликемия, анорексия, сейрек табити төмөндөгөн - дене суусуздануу *.

Түйшүккө системасы оорулары: көбүнчө - баш оору, баш айлануу.

Тамакты аш кылуу системасынын бузулушу: көбүнчө - айлануу, диарея, көбүнчө - кусуу, ашказан, жогорку ичке сайды оорушу,, гастрит, метеоризм, ичтин, Абдумиталип оору, дует, тиш оору, ээледи gastroenteritis өтө сейрек - (панкреатитке (анын ичинде necrotizing панкреатитке).

жүрөк-кан тамыр системасынын бузулушу: көп - жүрөктүн кагышын (HR) көбөйгөн.

Иммундук система бузулушу: сейрек - таруусу ашат.

Жугуштуу оорулар жана infestations: көп - жогорку дем алуу жолдорунун өнөкөт оорулары (nasopharyngitis, бронхит).

ийне менен сайтка жалпы бузулуулар жана абалы: сейрек - алсыроолоруна, көбүнчө - чарчоо, ысытма, сайынуу сайт ишке ашат.

бөйрөктүн жана заара жолдорунун Disorders : Сейрек - курч кемтиги * кемтиги *.

Тери жана кыртыштын бузулушу : Көбүнчө - темирөткү, сейрек - алкым, кычышып.

(* Кара. "Белгилери колдонуу").

аллергиясы сыпаттамасы

дары менен бейтаптардын клиникалык изилдөөлөр Viktoza® жыштык гипогликемия терапия учурунда Viktoza® активдүү компаратордогу дары (glimepiride) менен дарыланган бейтаптардын караганда төмөн болгон. көбүнчө терс кабыл ичеги-карын оорулары, жугуштуу оорулар жана infestations эле.

клиникалык изилдөө билдирди көпчүлүк учурларда тастыкталган гипогликемия анча маанилүү болгон эмес. терапия Viktoza® катуу гипогликемия бир окуя болгон эмес эле. айкалышы атайы жана дары Viktoza® sulphonylurea катуу гипогликемия сейрек кездешет жана, негизинен, болот (0,02 учурлар / чыдамдуулук жыл). Өтө сейрек (0,001 учурлар / сабыр жыл), ал жерде башка оозеки диабетке дары менен айкалышта дары Viktoza® дарылоо гипогликемия учурлар (мисалы, бир диабеиткага менен эмес).

кошумча тапшырма инсулин detemir ооруган 1,8 мг liraglyutid metformin, катуу гипогликемия учурларын кабарланды алгандан кийин. жумшак гипогликемия оорусу сабыр-жылына 0,286 учурлар болгон. контролдук топто жумшак гипогликемия оорусу дарылоо liraglyutidom сабыр-жылына 0.029 иштерди болду

1,8 мг жана metformin дарылоо сабыр-жылына 0,129 учур.

Тамакты аш кылуу системасынын бузулушу

айлануу Көпчүлүк учурларда Жеъил жана орточо болгон, убактылуу жана сейрек дарылоо чыгышына алып келген.

биргелешкен дарылоо дары Viktoza® жана жок дегенде 1 жолу айлануу үчүн бейтаптардын 20,7% га metformin жана 12,6% ы - ич. биргелешкен дарылоо дары жана диабеиткага Viktoza® айлануу, жок дегенде 1 жолу бейтаптардын 9,1% болгон, ал эми ичи - 7,9%. Көпчүлүк учурларда жумшак же катуу орточо дозасын көз каранды болгон.

дары Viktoza® дарылоодо 70 жаштагы бейтаптарды ал Тамакты аш кылуу системасынын байкалган мыйзам бузуулар болушу мүмкүн.

дары Viktoza® дарылоодо жумшак бөйрөк алсыздыгы (креатинин клиренси £ 60-90 мл / мин) менен ооругандар көп учурда тамак системасынын ооруларды пайда болушу мүмкүн.

дары жокко

Ичинде узак көзөмөлдөгөн изилдөөлөр (26 жума же андан ашык убакытка) улам пайда тарап аракеттеринин учурлар Viktoza® токтотулгандыгы жыштыгы, 7,8% түздү, ал эми маалымдама даярдоо жокко чыгаруу - 3,4%. көпчүлүк Viktoza® дары дарыланган бейтаптардын жалпы себеби, айлануу (2,8%) жана кусуу (1,5%) болду.

Улам, дары Viktoza® бейтаптарды дарылоодо протеиндерди пептиддерди камтыган дары препараттар менен болуучу immunogenic касиеттери менен antiliraglutidni антитело пайда болушу мүмкүн. Алар менен ооруган 8,6% га чейин орточо табылган жок. антитело пайда дары Viktoza® натыйжалуулугу азайышына байланыштуу эмес.

ийне менен жеринде иш-аракет жасагандар

узартылды көзөмөлдөгөн сот (26 жумага же андан ашык убакытка) учурунда ийне сайт сезимге Viktoza® дары менен ооругандардын дээрлик 2% болду. Бул сезимге, адатта, жумшак болчу.

узак мөөнөттүү клиникалык изилдөөлөр учурунда бир нече учурлар дары Viktoza® дарылоодо маалым болгон (® да белгиленет да, жок болду.

калкан начар

Бардык изилдөө (орточо узактыгы жана узак) учурунда калкан бузулушу жалпы оорусу 33,5, 30,0 жана 21,7 учур 1000 сабыр-жыл таасири жалпы liraglutide эле, Жара жана салыштыргычтарды, анда 5,4 2,1 жана 0,8 тийиштүү учурларда катуу тарап аллергиясы тиешелүү экени аныкталган.

дары Viktoza® көп учурда айтылган калкан рак алган бейтаптар, кан calcitonin жана богок жогорулаган.

рынокто дары бергенден кийин Viktoza® ичинде алкым, темирөткү жана кычышып Аллергиянын пайда, пайда билдирди. Ошондой эле, мисалы, hypotension, тез, дем алуу оорлойт жана шишик сыяктуу кошумча белгилери менен таруусу аллергиясы бар бир нече учурду билдирди.

Кош бойлуу жана эмчек эмизүү учурунда колдонуу

кош бойлуу аялдар Viktoza® канча боюнча дары пайдалануу боюнча тиешелүү маалыматтар. Animal изилдөөлөр көбөйүү ууландыргычтыкка (көрө "Клиникага чейинки Safety Data" Рубрика.) Көрсөттү. адамдар үчүн мүмкүн болуучу тобокелдиктерди белгисиз.

Viktoza® дары кош бойлуулук учурунда колдонулбашы керек, ал инсулинди дайындоого ордуна сунуш кылынат. оорулуу кош бойлуу болуп же кош бойлуу болуп келсе, дары Viktoza ® токтотулушу керек.

мезгил эмчек

Белгисиз liraglutide эмчек сүтү менен кездешет. Animal изилдөөлөр сүт liraglutide бир аз өлчөмдө жана бири-бири менен тыгыз байланышкан структурасын метаболиттер алат экенин көрсөттү. Улам, эмчек эмизүү учурунда тажрыйбанын жетишсиздигинен дары Viktoza® колдонбошу керек.

маалымат Viktoza® дары жок болгон учурда балдар үчүн сунушталган эмес.

Өтүнмөнү карап чыгуунун өзгөчөлүктөрү

Даярдоо Viktoza® түрү 1 диабет же диабет ketoacidosis менен дарылаъыз бейтаптар үчүн колдонулган эмес.

Viktoza® инсулин алмаштыра эмес.

Efficacy кошундулардын liraglyutidu бейтаптар буга инсулин менен мамиле жасоо жана бааланган эмес.

декомпенсир- жүрөк оорусунан тобу менен ооруган бейтаптарды дарылоодо тажрыйбасы III (New York Heart бирикмесинин жашыруун боюнча - NYHA) чектелген, декомпенсир- жүрөк оорусунан класс III-IV менен ооруган бейтаптарды дарылоо жөнүндө маалыматтар жок.

Байланыштуу чектелген тажрыйбасы үчүн дары Viktoza® бейтаптарга сезгенүү ичеги оорулары жана диабет gastroparesis менен дайындайт жок.

башка GLP-1 аналогдорун пайдалануу панкреатиттин тобокелдиги менен байланышкан. Курч панкреатиттин пайда билдирилгенге бар. Бейтаптар Курч панкреатиттин мүнөздүү белгилери (туруктуу, ысытылып, катуу оору) кабардар болууга тийиш. панкреатитке шек болсо, дары-дармек менен дарылоо Viktoza® жана башка чагымчыл агенттерди токтотулушу керек.

клиникалык сыноолор менен калкан безинин белгиленген терс сезимге - атап айтканда, азыркы калкан оорулары менен ооруган бейтаптарды кан, богоктун жана шишиктер менен calcitonin жакшыртуу (бөлүмдү карагыла: "аллергиясы бар.").

дары менен дарыланган бейтаптардын жылы Viktoza®, анын ичинде бөйрөк бузулушуна жана катуу кармаган бөйрөк кемтигинин суусуздануу белгилери байкалган.

Viktozu® олуя бейтаптар ашыкча улам тамагым дененин суусуздануу мүмкүнчүлүгү системасы жөнүндө эскертүү үчүн зарыл жана суусуздануу үчүн чара көрүү зарылдыгы.

бир эле учурда sulphonylurea жогорулатылышына гипогликемиянын коркунучун Viktoza® дары алган бейтаптар (карагыла. бөлүк "аллергиясы"). гипогликемиянын тобокелдик деъгээли sulphonylurea дозасы кыскартуу менен төмөндөтүлүшү мүмкүн.

Жол башкаруу же башка механизмдерди кабыл ченди таасир этүү мүмкүнчүлүгү

диски транспорт жана башка механизмдерди дары Viktoza® жөндөмдүүлүгүнө таасири боюнча изилдөөлөр жүргүзүлгөн эмес. Оорулуулар белгилүү бир унаа башкаруу мезгилинде же башка механизминин гипогликемия алдын алуу үчүн, sulphonylurea менен бир эле учурда Viktoza® даары колдонууда өзгөчө чараларды кабыл алуу сунушталган керек.

башка дары менен өз ара башка түрлөрү менен өз ара аракеттенүү .

жана н ЭКУ liraglutide ойлонолу менен байланышкан башка активдүү заттардын pharmacokinetics боюнча өтө төмөн мүмкүн болуучу таасирин алмашуу көрсөттү ₄₅₀ Ошондо Плазманын белоктору менен милдеттүү.

Liraglutide ашказан бошотуп бир аз кармалып, бир эле учурда, ичибизди да колдонулган дары тълдъ таасир себеп болот.

Liraglutide 1000 мг бир дозасын төмөнкү бойлуу жалпы таасири ёзгёргён эмес. кош бойлуу максималдуу топтолуу (C _макс ) Максималдык топтолуусу 31% жана учурда тёмёндёгён (Т _макс ) 15 мүнөткө чейин ёскён. ÷ = дозасынын учурда колдонуу менен талап кылынат.

atorvastatin Liraglutide ал 40mg бирдиктүү башкаруу кийин atorvastatin клиникалык жактан маанилүү денгээлде жалпы таасири ёзгёргён эмес. Бул жагынан алганда, Viktozoyu® atorvastatin дозасынын колдонуу, ал эми зарыл болгон эмес. liraglutide C менен бир эле учурда жүргүзүлөт кийин _макс atorvastatin 38% жана т га кыскарды _макс 1:00 чейин кёбёйгён 3:00 чейин.

н Liraglutide 500 мг бир дозасын кийин башкарууну н жалпы таасири ёзгёргён эмес. C _макс 37% га көбөйгөн, ал эми Т _макс Мен өзгөргөн жок. жогорку ачыктыгы менен nizkorozchinnih н жана башка кошулмаларды колдонуу Dose жөнгө салуу талап кылынат.

Lisinopril дигоксинди

ийри баалуулуктарды караштуу аймакта liraglutide кескин кыскартуу менен айкалышта дигоксинди 20 lisinopril боюнча мг же 1 мг бирдиктүү башкаруу "кийин топтолуу убакыт" (AUC) бул дары-15% жана 16% ы тийиштүү түрдө, C менен _макс Бул тиешелүү түрдө 27% жана 31% га чейин кыскарган. T _макс 1:00 1,5 саатка чейин - lisinopril дигоксинди, ал эми 6:00 8:00 чейин кёбёйгён. Ушул жылдын жыйынтыгы боюнча, liraglutide туура пайдалануу lisinopril же дигоксинди доза, ал эми зарыл болгон эмес.

бир өлчөм менен бир эле учурда арыз менен оозеки бойго кыскартылган C liraglutide _макс этинил же Калпакча 12% жана 13%, тиешелүүлүгүнө жараша, жана т _макс Бул 1,5 саатка чейин жогорулаган. Ал бир эле учурда кабыл liraglutide этинил жана Калпакча бойго бүтүрбөөчү күчүнө таасир эте албайт деп ишенүүгө негиз берет этинил же Калпакча жалпы таасири, эч кандай клиникалык таасир көрсөттү.

Warfarin жана башка мариндин туунду

дары ара изилдөөлөр жүргүзүлгөн. warfarin же башка мариндин туундуларын кабыл Viktoza® бейтаптар эрте дарылоо, ал INR тез мониторинг (эл аралык нормалуу катышы) ишке ашыруу сунуш кылынат.

турукташып, 2 тиби Кант диабети менен ооруган, инсулин detemir киргизүү (5 бирдик / кг) жана liraglyutidu (1,8 мг) pharmacokinetic жана pharmacodynamic өз ара байкалган белгилери жок болгон учурда.

Pharmacokinetics

Жылкыда башкаруу кийин, абсорбиялык жай liraglutide, T болуп саналат_макс (Максималдуу топтолуу Time) плазмада 8-12 саатты түзөт. C_макс (Maximum топтолуу) 9,4 nmol / L. бирдиктүү 0,6 мг дозада башкаруу кийин плазмадагы медианасы С 1,8 мг дозада колдонуу_сс (Салмактуулук топтолуу) плазма агымдарда тууралуу 34 nmol / L. Exposure зат доза жараша артат. (Ийри аянтта "топтолуу - убакыт") AUC үчүн Intraindividual өзгөрүү баасы бир дозасын liraglutide башкаруу кийин - 11%. абсолюттук биологиялык - 55% жөнүндө.

айкын V_д башкаруу кыртыш Жылкыда маршруту liraglutide (таркатуу көлөмү) 11-17 литр орточо наркы V болуп саналат_д тамырга башкаруу кийин - 0,07 L / кг. Плазманын белоктору менен милдеттүү түрдө олуттуу liraglutide бар (> 98%).

Зат алмашуу белгилүү бир органдын жолдон токтотуп, чоң белок сыяктуу liraglutide пайда болот. Плазма заттын негизги бөлүгү бир дозасын башкаруу кийин 24 сааттын ичинде өзгөрбөгөн бойдон калууда. эки метаболиттерди плазма (≤ 9 жана жалпы өлчөмдүн ≤ 5%) табылган.

Unmodified liraglutide postdose 3 H liraglutide менен заара же чуъкурайган аныкталган эмес. ичеги же бөйрөк затты байланыштуу метаболиттер аз гана бөлүгүн көрсөттү аркылуу (6 жана 5% тиешелүүлүгүнө жараша). денесинен орточо жагынан жол-жоболоштуруу liraglutide бир дозасын Жылкыда башкаруу кийин жоюу T болжол менен 1,2 литр / ч болуп саналат_1/2 13 саат.

Чыгарган түрү жана упаковка

картридж-жылы дары-жылдын 3 мл башка бир колу polyisoprene жана bromobutyl каучук поршень жөнүндө / тартып bromobutyl резина диск менен жабылган hydrolytic класстын айнек 1. картридж кайталап сайынуу үчүн пластикалык колдо короодогу мөөр менен бекемделет.

мамлекеттик жана орус тилдеринде боюнча медициналык колдонуу боюнча көрсөтүү менен кайталап сайынуу үчүн 2 пластикалык колдо калем картонду үстүнө жайгаштырылган.

Ар бир шприц туткасы (3 мл) 0,6 мг 30 доза камтыган, 1,2 мг, 15 доза же 1,8 мг liraglutide 10 доза.

Көрсөтмөлөр

көрсөтмөлөрүнө ылайык, Viktoza глюкоза көзөмөл жетүү үчүн, тамак-аш жана дене тарбия көнүгүүлөрүн жасоо менен бирге Кант диабетинин 2 түрүндө колдонулат.

буюмдун Мүмкүн болгон өтүнмөлөр:

• терапиясы,
• Өткөн дарылоо менен ооруган бир же бир нече оозеки hypoglycemic агенттер менен айкалышы терапия (thiazolidinediones, sulfonylureas, metformin), тийиштүү глюкоза контролдоо жетишилген эмес
• metformin менен айкалышкан Viktozy менен шайкеш глюкоза контролдоо жетишилген эмес бейтаптардын базалдык инсулин менен айкалыштыруу терапиясы.

Пайдалануу Viktozy үчүн эскертүүлөр: ыкмасы жана өлчөмдөрү

Viktozu карабастан, тамак, күнүнө курсак, ийнине же жамбаш 1 убагында лдына ишке ашырылат. Жайгашуу жана сайынуу жолу дозасынын өзгөртүлүшү мүмкүн күнү ошол эле убакта башкаруучу дары менен да, кымбат баалуу эмес, оорулуу үчүн абдан ыңгайлуу.

дарылоо карын tolerability жогорулатуу үчүн 0,6 мг суткалык өлчөм менен баштоо сунушталат. бир жума бир аз 1,2 мг дозада көбөйгөн. Зарыл болсо, мыкты глюкоза көзөмөл, клиникалык натыйжалуулугун эске алуу менен Viktozy жетүү үчүн, бир жума дегенде 1,8 мг дозада жогорулатуу мүмкүн. жогорку дозада колдонуу сунушталбайт.

дарынын thiazolidinedione менен айкалышкан metformin менен уланып жаткан metformin терапия же айкалышы терапия тышкары берилиши мүмкүн. ошол эле учурда, бул акыркы бир доза т жөнгө салуу үчүн зарыл болгон эмес.

Viktozu sulfonylureas менен айкалыштырып жаткан терапия sulfonylureas же metformin айкалышы терапия менен кошо берилиши мүмкүн. Бул учурда, диабеиткага Туунду жагымсыз гипогликемия дозасын коркунучун азайтуу үчүн кыскартуу керек.

Viktozu да базалдык инсулин кошулуп берилет, ал эми гипогликемия инсулин дозасын азайтуу зарыл коркунучун азайтуу.

жок стериоддерди учурда:

• 12 сааттан кем болуп калса, сиз алынбаган дозасын да мүмкүн болушунча тез арада эле керек,
• 12 сааттан ашык болсо, дагы бир дозасын белгиленген убакта Эртеси күнү киришибиз керек, д. д. кошумча киргизүү менен өткөрүлгөн дозасын ордун толтуруу же дозасын эки эсе көп болушу керек эмес.

Дарынын пайдалануу боюнча колдонмо

Ар бир шприц калем жеке колдонуу үчүн иштелип чыкты.

дары 8 мм ийне узундугун жана 32g чейин бир дыгын менен жүргүзүшү зарыл (Бирок берилген киргизилген эмес). Pen колдо сайынуу жолу ийне менен NovoTvist NovoFayn менен бирге.

чечим ачык түссүз же дээрлик түссүз суюктук караганда ар кандай көрүнсөчү Viktozu жүргүзүшү керек.

ал камакка алынган, анда дары кире албайт.

тиркелген ийне менен калем сактап эч качан. ар бир дозасы сайылгандан кийин ал жоюлууга тийиш. Бул иш-чара, ал суюктуктун агуусу, акыр-чикирге толушун жана дары жугушун алдын алуу үчүн мүмкүндүк берет, ошондой эле кепилдик өлчөмдөгү так.

Сактоо шарттары

Best 2 ° C 8 ° С чейинки температурада сакталат (а муздаткычка). катыруу жок.

пайдалануу менен, калем үчүн: 1 айдын ичинде пайдалануу. 30 температурасы жогору болбогон ° C же Store 2 º С 8 ° C (а муздаткычка). катыруу жок. тиркелген ийне менен сактоого болбойт. жарык коргоо үчүн калем капкак жабуу.

балдар жетпеген жерде сактаъыз!

Колдонуу боюнча прогноз жана тескөө

Viktoza® дары ал ачык-айкын жана түссүз же дээрлик түссүз суюктук караганда ар кандай көрүнсөчү колдонулбашы керек.

ал токтотулган болсо Viktoza® дары колдонулбашы керек.

Viktoza® дары ийне 8 мм узундугу жана 32g бир кубаттуулугу менен ишке ашырылышы мүмкүн. Injection калем колдо сайынуу жолу ийне же NovoFine® NovoTvist® менен айкалыштырып колдонуу үчүн гана арналган.

Инжектордук ийне пакетте киргизилген эмес.

Бейтаптар колдонулган ийне ар бир дозасы сайылгандан кийин жарактан керек экенин жана тиркелген ийне менен калем сактоо мүмкүн эмес экенин билдирди керек. Бул чара булганышы, оорулар менен, калем менен камсыз тактык стериоддерди келген дары-дармектерди билинип калышына жол бербөөгө болот.