Нускама китепчесиндеги - 40 мг-дан Atorvastatin

40 мг Atorvastatin - статинди hypolipidemic дары. дары таасир этүү механизми кандагы холестерол көлөмүн кыскартууга багытталган

Бир таблетка кино каптоо камтыйт:

активдүү зат: atorvastatin кальций trihydrate (atorvastatin катары эсептелет) - 40,0 мг-дан
Дарынын: микрокристаллдык кагаздай - 103.72 мг лактоза monohydrate - 100.00 мг Калий карбонаты - 20.00 мг Crospovidone - 15.00 мг Натрий carboxymethyl крахмал (натрий крахмал glycolate) - 9.00 мг, giproloza (hydroxypropyl) - 6, 00 мг-дан магний стеараты - 3.00 мг-дан
кино каптоо: Hypromellose - 4500 мг талк - 1,764 мг giproloza (hydroxypropyl) - 1,746 титандын диоксидинин мг - 0,990 мг же hypromellose түзгөн аралашмасынан шыбап кургак фильм (50,0%), талк (19,6%) giproloza (hydroxypropylcellulose) (19.4%), титан кычкылы (11,0%) - 9000 мг.

Тегерек biconvex таблетка, кино-капталган ак же дээрлик ак. Чап негизги кайчылаш Sectional ак же дээрлик ак.

Үйрөнөт

Atorvastatin - ГМГ-КоА-тандап атаандаштык ингибиторун, кайрылган 3-Гидрокси 3-methylglutaryl-КоА-mevalonate үчүн негизги энзим - прекурсорлордун стероиддерди, анын ичинде холестерол. Синтетикалык май-төмөндөшүнө агент.

homozygous жана heterozygous бүлөдө hypercholesterolemia, диабет жана аралаш дислипидемияларды эмес үй-түрү менен ооруган, atorvastatin кан плазмасы (XC) жалпы холестериндин топтолушу азайтат. тыгыздыгы аз липопротеин холестерол (LDL-C) жана полипротеиндерине B (Тайна-B), жана өтө төмөн тыгыздыгы липопротеиддердин топтолуу (LDL-VLDL) жана triglycerides (TG), холестериндин топтолушу липопротеин жогорку жыштыгы (HDL-XC) көбөйүшү себеп болот.

Atorvastatin боордо ГМГ-КоА жана холестериндин синтезин тоскоол жана "боор" LDL кабылдагыч боюнча LDL-C өсүп жеткен жана катаболизм алпаруучу клетка жер, санын көбөйтүү аркылуу XC жана XC-LGNP плазмасын топтолушун азайтат.

Atorvastatin LDL-C калыптандырууга жана LDL бөлүкчөлөрдүн санын азайтат, LDL бөлүкчөлөр жагымдуу сапаттуу өзгөрүүлөрдүн менен айкалышкан LDL-кабылдагычтардын иш-жылы белгиленген жана туруктуу өсүшүнө алып келет, ошондой эле дарылоонун башка ginolipidemicheskimi туруштуу homozygous куума үйбүлөлүк hypercholesterolemia менен ооруган бейтаптарды LDL-C топтолушун азайтат билдирет.

10 мг-дан 80 чейин дозаларда Atorvastatin топтоо 30-46% га азайтат XC, XC LDL - 41-61% га, Тайна-Б - 34-50% жана Скад боюнча - 14-33% га. heterozygous үйбүлөлүк hypercholesterolemia менен ооруган ушундай терапия Жыйынтыктары, диабет эмес үй-бүлө түрлөрүн жана аралаш гиперли-, анын ичинде 2 тиби Кант диабети менен ооруган.

алыскы hypertriglyceridemia менен ооруган болсо, atorvastatin жалпы холестериндин топтолушу, LDL-C, LDL-VLDL, Тайна B жана TG жана LDL-липопротеинди топтолуу көбөйүп азайтат. disbetalipoproteinsmiey atorvastatin менен ооругандар холестерол орто-тыгыздыгы липопротеиддердин (LDL-LPPP) топтолушун азайтат.

бейтаптарга hyperlipoproteinemia түрү ЭИА жана IIB менен классификация Fredrickson орточо маанисине ылайык XC atorvastatin дарылоодо липопротеинди топтолушун жогорулатуу (10-80 мг) базалык салыштырмалуу 5,1-8,7% түзөт жана дозасын көз каранды эмес. баллга жеткен мамилелердин олуттуу дозасын көз каранды азайтуу бар: тиешелүүлүгүнө жараша жалпы холестерол / HDL-XC-XC жана LDL / HDL-XC 29-44% жана 37-55% өзгөртүлгөн.

Atorvastatin 80 мг олуттуу мамиле 16 жума өткөндөн кийин 16% га коронардык оорунун жана өлүмдүн жогорку коркунучун кыскарган жана миокарддын ишемия белгилери менен коштолгон ангина үчүн кайра ооруканага коркунучу, - 26%. ар кандай баштапкы топтолуусу менен ооруган бейтаптарды LDL-C (мисалы, миокарддын С-бери чайпайт Mi жана туруксуз стенокардия эркектер жок миокард, аялдар менен ооруган жаш жана 65 жаштан ашпаган) ишемиялык кыйындыгы жана өлүмүнүн риски төмөндөшү atorvastatin болуп саналат.

Азайтылган кан LDL-C плазма жакшыраак кан плазмасын анын топтолушу менен караганда atorvastatin бир өлчөм менен оригиналдары өзгөрүүсү. дозасы түрдө дарылык таасирин эске алуу менен тандалып алынган (карагыла. көрүү "башкаруу жана дозасын ыкмасы").

дарылык таасири 4 жума бир чокусуна жеткен, терапиянын Билдирүүдөн кийин 2 жуманын ичинде жетишилген жана дарылоо мезгил бою сакталып турат.

Сиңирүү

Atorvastatin тез башкаруу кийин соруп: убакыт, анын максималдуу топтолуу жетүү үчүн (TSmah) плазманын - 1-2 саат. максималдуу atorvastatin Women (жолку) 20% жогору жана "топтолуу-жолу" ийри аянт (AUC) - 10% эркектерге караганда төмөн. жутулушу жана плазмалык топтолуу даражасы дозасы менен ошого жараша өстү. абсолюттук биологиялык - 14% жана ГМГ-КоА-каршы Тоскоол болуучу иш системалуу биологиялык ингибиторлору редуктаздык жөнүндө - 30% жөнүндө. улам, ичеги-карын ооруларына жана / же боор аркылуу "биринчи канааттандыраарлык" жана былжырлуу биринчи талону зат төмөн системалык биологиялык. Берүү бир чен жана atorvastatin жутулушу даражасын (25% жана 9%, тиешелүүлүгүнө жараша, C макс жана AUC аныктоо жыйынтыгы боюнча далил катары), бирок LDL-C кыскартуу орозо atorvastatin келгенде да окшош азайтат. кан плазмасын топтолушун кечинде atorvastatin кийин LDL-С топтолушун азайтуу, эрте менен Жута кийин караганда (30% жөнүндө тарабынан C макс жана AUC) төмөн экендигине карабастан алып-дармектер Ошол күнү учурда көз каранды эмес.

Зат алмашуу

Atorvastatin негизинен бета-кычкылдануу ortho- жана paragidroksilirovannyh туунду, ошондой эле ар кандай буюмдардын пайда болушу менен метаболизмине. Менин суроом жана Орто paragidroksilirovannye метаболиттер менен atorvastatin салыштырылганы ГМГ-КоА боюнча Тоскоол болуучу таасир бар. болжол менен 70% ы ГМГ-КоА-ингибиторун каршы Тоскоол болуучу иш метаболиттер жүгүртүүдөгү ишине байланыштуу. изилдөөлөр далилдеп турат ЭКУ натыйжалары боор CYP3A4 isozyme atorvastatin организмден маанилүү ролду ойнойт сунуштоо. Бул isoenzyme бир ингибиторун болгон, эритроми- алуу менен, адамдын кан плазмасын atorvastatin топтоо жогорулашы менен тастыкталат.

Менин суроом боюнча изилдөөлөр, ошондой эле atorvastatin isozyme CYP3A4 бир алсыз ингибиторун экенин көрсөттү. Atorvastatin күмөн CYP3A4 башка субстраттарды pharmacokinetics олуттуу таасир isoenzyme (карагыла. Бөлүк "башка дары менен өз ара"), ошондуктан, негизинен isoenzyme CYP3A4 метаболизмине кан плазмасы менен terfenadine топтоо боюнча эч кандай клиникалык олуттуу таасирин тийгизген.

Atorvastatin жана метаболиттерди боор жана / же extrahepatic зат кийин өт негизинен бөлүнүп жатышат (atorvastatin enterohepatic жасалуу менен айткан чегүүсү жок). жарым ажыроо мезгили (T1 / 2), алардын катышуусу үчүн 14 саат, 20-30 жөнүндө саат метаболиттер менен күрөшкөндө жүгүртүүдөгү иши менен аныкталган болжол менен 70% ы ГМГ-КоА-ингибиторун карата atorvastatin боюнча Тоскоол болуучу таасири жөнүндө. дозасын даярдоо кеминде 2% га заара табылган дары бергенден кийин.

Көрсөтмөлөр

жалпы холестерол, бийик азайтуу үчүн диетанын бир бөлүгү катары-LDL C, Тайна B, жана алардын ата-энелери менен triglycerides, өспүрүмдөр жана балдар, анын ичинде үйбүлөлүк hypercholesterolaemia негизги hypercholesterolaemia 10 жашта же андан улуу курактагы (heterozygous Variant) же айкалыштырылган (аралаш) гиперли- ( түрлөрү ЭИА жана IIb Fredrickson классификация), тамак-аш жана башка дары-дармексиз дарылоо жооп жетишсиз,
бийик жалпы холестерол, LDL-C улуулардын homozygous үйбүлөлүк hypercholesterolemia башка көрбөйбүз төмөндөшүнө дарылоо үчүн бөлүгү катары төмөндөтүү (мисалы. LDL apheresis) же мындай дарылоо мүмкүн эмес болсо,

жүрөк-кан тамыр ооруларынын алдын алуу:

тобокелдиктин башка тактоо үчүн бир бөлүгү катары негизги тамыр иш-чаранын жогорку коркунучу бар жеткен бейтаптарда жүрөк кан-тамыр, алдын алуу,
коронардык артерия оорусу менен ооруган бейтаптарда жүрөк кан-тамыр экинчи алдын алуу боюнча жалпы өлүмүнүн ченди азайтуу үчүн, миокард, кыйылды, ангина үчүн rehospitalization жана revascularization муктаж.

Каршы

atorvastatin колдонууга карама-каршы келген:

atorvastatin жана / же компоненттеринин ар кандай гиперсезгичтик,
түшүнүксүз келип кан плазмасын активдүү боор оорусу же көбөйүп иши "боор" энзимдер салыштырганда үч эседен көбүрөөккө нормалдуу жогорку чеги менен салыштырганда,
ар кандай этиологиядагы кара сарык,
шайкеш бойго ыкмаларын колдонуу эмес, төрөөт жашындагы аялдардын колдонуу
fusidic кислотасы учурда өтүнмө
10-жылга чейин жашы - heterozygous үйбүлөлүк hypercholesterolemia менен ооруган бейтаптар үчүн
башка көрсөтмөлөр үчүн пайдаланылган учурда 18 жашка чейинки жашы (натыйжалуулук жана коопсуздук белгиленген эмес)
кош бойлуулук, көкүрөк-тамак
лактоза чыдамсыздык, lactase жетишсиздиги, глюкоза-галактоза Malabsorption.

Atorvastatin Аял кош бойлуу эмес, ал белгилүү гана төрөө курагындагы аялдардын белгиленген жана түйүлдүк үчүн дары болуучу коркунучтар жөнүндө кабардар болот.

Сактык чаралары: ичкиликти кыянат пайдалануу, боордун оорулары тарыхы, бейтаптар рабдомиолиз (бөйрөк търдё бербей келгендиги ъчън кайра коркунучтар менен ооруган, hypothyroidism, тукум куума бейтаптардын жыйрылышы бузулушу ансыз булчуъга боюнча ГМГ-редуктазы же fibrates боюнча Ингибиторы токсикалык таасири өткөрүлүп тарыхы же үй-бүлөлүк тарыхы бар ткань, 70 жылдан ашуун жаш курагы, миопатия жана рабдомиолиз тобокелдигин жогорулатат дары каражаттар менен бир эле убакта пайдалануу

Дозалап жана башкаруу

Inside. карабастан, тамак күнү-түнү каалаган убакта кабыл алынган.

atorvastatin менен дарылоонун алдында, диета, машыгуу жана семиздик менен ооруган салмагын жоготуу, ошондой эле негизги ооруларын дарылоо менен hypercholesterolemia көзөмөлдү алууга аракет кылышыбыз керек.

бейтапка дары салганда аны дарылоо мезгилинде карманышыбыз керек стандарттуу hypocholesterolemic диета, шыктандырышы керек.

80 10 мг чейин дозасы полигондору күнүнө 1 жолу мг жана терапия боюнча терапия жана жеке күчүнө алгачкы топтолушу XC-LDL максатында куралданууга көнгөн. күнүмдүк дозасы 80 мг.

дарылоо башында жана / же atorvastatin доза жогорулатуу зарыл болгон ар бир 2-4 жума кан плазмасын липиддердин топтолушун мониторинг жүргүзүү жана дозасын өзгөртүүгө.

Heterozygous үйбүлөлүк hypercholesterolemia

баштапкы дозасы күнүнө 10 мг. дозасы жекече жана күнүнө 40 мг мүмкүн көбөйтүү менен, өз актуалдуулугун ар бир 4-жума баа ылайыкталышы керек. Андан кийин, дозасын да максимумга чейин көбөйүшү мүмкүн - күнүнө 80 мг, же балким, күнүнө 40 мг atorvastatin алуу менен кислота sequestrants өт айкалышуусун.

Балдар жана өспүрүмдөр менен heterozygous үйбүлөлүк hypercholesterolemia менен 10 жаштан 18 жашка чейинки колдонуу

сунушталган баштапкы дозасы - күнүнө 1 жолу 10 мг. өлчөмдү клиникалык күчүнө жараша, күнүнө 20 мг чейин көбөйүшү мүмкүн. 20 мг (0,5 мг / кг ылайык) бир дозасын колдонуу тажрыйбасы чектелет. Бул көрбөйбүз-төмөндөшүнө дарылоо максатына жараша, дозасын titrate зарыл. Dose тууралоо 1 4 эсеге бир жумага же андан ашык аралыкта ишке ашырылууга тийиш.

Башка дары менен айкалыштырып колдонуу

Зарыл болсо, cyclosporine учурда арыз, же atorvastatin иштеп telaprevir tipranavir / ritonavir дозасын жыйындысы күнүнө 10 мг-дан ашпашы керек.

Care протеазынын Ингибиторы колдонуу, ал эми atorvastatin төмөнкү натыйжалуу дозасын, СПИД гепатит жана ингибиторлору протеазынын C илдет (boceprevir) пайдаланууга кабыл алынышы керек, clarithromycin жана itraconazole.

Терс таасирлери

Качан atorvastatin төмөнкү терс өзгөрүүлөргө дуушар болушу мүмкүн:

толкунданып системасынын From: уйкусуздук, баш оорууга астеникалык синдрому, алсыздыгынын, баш айлануу, чет-жакалардагы жабыркашы, амнезия, кыймылсыздык, hypoesthesia, депрессия.
Тамак эритүү системасынын From: жүрөк айлануу, ич, ичтин оорушу, башка жакка буруп, метеоризм, ичтери катып, кусат, анорексиянын, гепатит, панкреатитте, cholestatic сарык.
кыймыл-аракет системасынын бир бөлүгү жөнүндө: myalgia, белдин оорушун, объект, булчуң жыйрылып, myositis, миопатия, рабдомиолиз.
Аллергия: алкым, кычышуу, териге исиркектер чыгышына жана буллездук тактар, бронхалардын таруусу, polymorphic исиркектенүү (Stevens-Джонсон синдрому бар, анын ичинде), Laeylla синдрому.
hematopoiesis тарапта From: thrombocytopenia.
бир зат From: hypo- же hyperglycemia, жогорку кан Креатинкиназа.
Эндокриндик система: кант диабети - өнүгүү жыштык коркунучтар бар же жок экендиги (глюкозаны орозо ≥ 5,6, дененин массасынын индекси> 30 кг / м2, кычкылдандыруу көлөмүн көбөйттү, гипертония тарыхы) көз каранды болот.
Башкалары: ыз, чарчоо, жыныстык начар, чет-жакалардагы шишиги, салмак, көкүрөк оорусу, биринин чачы, ортомчу оорулардын иштер, айрыкча, узакка колдонуу менен, геморрагиялык мээге кан куюлуу (чоъ дозада жана CYP3A4 ингибиторлору алып жатканда), орто бөйрөк ката.

Дозасын белгилери

зат өзгөчө белгилери аныкталган жок. Сыягы, белгилери миопатия жана рабдомиолиз капалуу колдонуу боордун оорусу, бөйрөк ийгиликсиз, камтышы мүмкүн.

дозасын учурда төмөнкү негизги иш-чараларды талап кылат: мониторинг жана маанилүү милдеттерин камсыз кылуу, ошондой эле дары (ашказанды жуу, жыгач же ич алдырма) андан ары өтүлүп алдын алуу болуп саналат.

кийинки курч кемтиги дары менен миопатия жана рабдомиолиз өнүктүрүү менен дароо көтөрүп, бир диуретикалык жана натрий бикарбонаты менен келүүчү башташы керек. Rhabdomyolysis тез арада кан тамырга кальций бикарбонат же кальций глюконат чечүү чечүүнү, инсулин пайдалануу kaliyobmennyh чайыр менен 5% полуна Chance чечүү (глюкоза) куюуга талап hyperkalemia алып келиши мүмкүн.

дары жигердүү Плазманын белоктору менен байланыштуу болгондуктан, гемодиализ натыйжалуу эмес.

Дозасы түрү

Капталган таблеткалар, 10 мг, 20 мг жана 40 мг-дан

Бир таблетка камтыйт:

активдүү зат - Atorvastatin (кальций тузун trihydrate түрүндө) 10 мг, 20 мг жана 40 мг (10.85 мг, 21.70 мг жана 43.40 мг)

Дарынын: кальций карбонаты, crospovidone, натрий lauryl кычкыл, коллоиддик суусуз кремний, талк, микрокристаллдык кагаздай,

оболочка курамы: кызгылт Opadry II (талк, полиэтилен glycol, титан кычкылы (E171), желим ичкилик, темир (III) кычкылын желтый (E172), темир (III) кычкылын кызыл (E172), темир (III) кычкылын, кара (E172)).

Капталган таблеткалар кызгылт беттик линза менен

Дары-дармек менен касиеттери

Pharmacokinetics

Atorvastatin тез башкаруу кийин жеп, плазма топтолушу максималдуу көлөмүн 1 жетет. - 2 ч atorvastatin 95-99% салыштырмалуу биожеткиликтүүлүгүн, абсолюттук - 12-14%, тутумдук (ГМГ-КоА-ажыратуу менен камсыз кылуу) - 30 %. Төмөн системалык биологиялык боор аркылуу биринчи аяттын ичеги-карын ооруларына жана / же зат былжырлуу presystemic тариздөө түшүндүрүп. Боли жана плазмалык топтолуу дары дозада жараша көбөйгөн. азаят дары-түлүк жутулушу менен кабыл алынып жатканда экендигине карабастан, (жана максималдуу топтолуу AUC - 25 жана 9%, тиешелүүлүгүнө жараша болжол менен) atorvastatin карабастан, LDL холестерол көлөмүн кыскарткан тамак-аш менен же болбосо бирге кабыл алынат. кечинде atorvastatin кабыл алууда, анын топтолуу кан плазмасын төмөн (максималдуу жана AUC үчүн болжол менен 30%), ал эми эртең менен башкарууда караганда. Бирок, LDL көлөмүн азайтуу Жута учурда көз каранды эмес.

дары ашуун 98% Плазманын белоктору менен байланган болот. erythrocyte / плазмасын катышы сорушат кирген дары бир алсыз киришин svidetelst-бар 0,25, жөнүндө сөз болуп жатат.

Atorvastatin ortho- жана paragidroksilirovannyh туунду жана ар кандай бета-кычкылдануу азыктарына метаболизмине. болжол менен 70% ы ГМГ-КоА-ингибиторун карата дары-жылдын Тоскоол болуучу таасир метаболиттер жүгүртүүдөгү ишинин эсебинен ишке ашырылат. Бул atorvastatin ойлонолу P450 ZA4 бир алсыз ингибиторун деп табылды.

Atorvastatin жана метаболиттерди боор жана / же extrahepatic зат кийин өт негизинен денеден чыгарып салынат. Бирок, дары олуттуу enterohepatic жасалуу дуушар болбошу. atorvastatin орточо жарым ажыроо мезгили 14 саат, ал эми ГМГ-КоА-каршы Тоскоол болуучу иш мөөнөтү активдүү метаболиттер жүгүртүүдөгү 20-30 саатты түзөт улам редуктаздык. Less оозеки дозасын 2% дан atorvastatin жана заара менен бөлүнүп турат.

жаш адамдарга караганда, - дени сак улгайган (65 жыл) жана кан плазмасын atorvastatin топтолуу жогорку (AUC үчүн максималдуу жана 30% болжол менен 40%) болуп саналат. Башка курактык топтордо Улгайган курактагы бейтаптар жана бейтаптарды atorvastatin менен дарылоонун натыйжалуулугу эч кандай айырмасы жок эле.

аялдардын кан плазмасын atorvastatin топтолуу эркектер (- 10% аз 20% жогору жана AUC жөнүндө максималдуу топтолушу аялдар) Плазма топтолуу айырмаланып турат. Бирок, эркек менен аял менен көрбөйбүз иштетсе күчүндө эч кандай клиникалык жактан маанилүү айырмачылыктар.

бөйрөк оорулары үчүн бөйрөк жетишсиздиги менен ооруган бейтаптарды дозасын тактоо үчүн кереги жок, көрбөйбүз иштетсе atorvastatin кан плазмасын же күчүндө дары топтолушуна таасир бербейт. Өткөрүүдө изилдөө-жылдын акырына карата этап бөйрөк кемтигинин оорулууларды жаап эмес, балким, гемодиализ дары дээрлик толугу менен плазма белоктору менен байланышкан, себеби олуттуу atorvastatin бажы өзгөрткөн жок.

atorvastatin боюнча Plasma топтолуу олуттуу (максималдуу - 16 эсеге жөнүндө, AUC - 11 эсе) жогорулаган алкоголдук этиологиядагы кара сарык менен ооруган.

үйрөнөт

Atorvastatin тандап, ГМГ-КоА-конкурстук ингибиторун болуп, mevalonate үчүн ГМГ-КоА-кайра ылдамдыгын жөнгө салуучу бир энзим - прекурсорлордун бербегенин көрсөткөн (анын ичинде холестиринди (техникалык жардам)). hypercholesterolemia жана аралаш дислипидемияларды боюнча homozygous жана heterozygous бүлөдө диабет, азык-тукум түрү менен ооруган, atorvastatin жалпы холестерол, тыгыздыгы аз болгон липопротеиндер (LDL), жана полипротеиндерине B (Тайна B) топтолушу азаят. Atorvastatin да өтө төмөн тыгыздыгы липопротеиддердин топтолушун (VLDL) жана triglycerides (TG) жана холестеролго кичине жогорку тыгыздык липопротеиддердин (линолеикалык кислота) болушун жогорулатат азайтат.

Atorvastatin көбөйдү LDL катаболизм жана басып менен коштолот ГМГ-КоА-ингибиторлору редуктаздык, боордо холестерол синтездөө жана hepatocytes бетинде LDL кабылдагыч санын көбөйтүү, тоскоол кан плазмасын липопротеиддердин холестерол көлөмүн азайтат. Atorvastatin LDL өндүрүүнү азайтат, LDL сезгич иш боюнча белгиленген жана туруктуу өсүшүнө алып келет. Atorvastatin стандарттык терапиясы, көрбөйбүз төмөндөтүүчү дары берүүчү эмес, homozygous үйбүлөлүк диабет, менен ооруган бейтаптарды LDL урматында холестеролду төмөндөтүүчү таасири натыйжалуу болуп саналат.

atorvastatin боюнча иш-аракеттердин негизги сайт холестерол синтези жана LDL тариздөөгө борбордук ролду ойнойт боор болуп саналат. LDL даражасын төмөндөтүү денесинде дары жана топтолуу өлчөм менен байланыштуу болуп чыкты.

Atorvastatin 10-80 мг-дан түшүрүп жалпы холестерол (30-46% га), LDL холестерин (41-61% га), Apo B (34-50%) жана Скад (14-33% га). Бул натыйжа heterozygous үйбүлөлүк hypercholesterolemia ээ hypercholesterolemia, гиперли- аралаш бланктын эмес инсулин көз каранды диабети менен ооруган бейтаптарды, анын ичинде туруктуу оорулуу болуп саналат.

алыскы hypertriglyceridemia менен ооруган болсо, atorvastatin жалпы холестеролду, LDL, VLDL азайтат, Apo B, TG жана кичине HDL холестеролду жогорулатат. disbetalipoproteinemiey atorvastatin менен ооругандар IDL холестеролду азайтат.

hyperlipoproteinemia түрү ЭИА жана IIB менен ооруган (Fredrickson классификация) XC орточо өсүшү HDL 10-80 мг atorvastatin колдонулган дозасы 5,1-8,7% көз карандысыз болгон. Мындан тышкары, бир топ дозасын көз каранды кыскартуу катышы жалпы холестерол бар / HDL-C жана LDL-C / HDL-C. atorvastatin колдонуу С-толкун Mi жана туруксуз ангина жок ОИМ бейтаптарда менен ишемия өлүм коркунучун (жынысына жана курагына карабастан) кыскарган LDL холестерол даражасына жараша болот.

Педиатрия байланыштуу Heterozygous hypercholesterolemia. жаш балдар менен жаш кыздарга 10-17 жаштагы үчүн heterozygous үй hypercholesterolaemia же оор hypercholesterolemia менен күнүнө 10-20 мг дан жумасына 1 жолу atorvastatin кыйла жалпы холестерол көлөмүн кыскарткан, LDL-C, TG жана Apo кан плазмасын B. Бул учурда, балдар же кыздар этек цикл узундугу боюнча өсүш жана жыныстык жетилүүнүн боюнча эч кандай олуттуу таасир жок эле. балдар үчүн коопсуздук жана жогору дозада боюнча натыйжалуулугу 20 мг иликтене элек. жаштардын чалдыгууну жана андан өлүмгө учуроону төмөндөтүү үчүн бала atorvastatin дарылоо таасири аныкталган эмес.

Өлчөмдү жана башкаруу

atorvastatin терапия чейин тиешелүү диета жаралды кандагы холестерол көлөмүн аныктоо зарыл, көнүгүүлөрдү жасап, семиздик менен ооруган салмак жоготууга багытталган кармап окуялар жүктөлсүн, ошондой эле негизги оорулардын дарылоо жүргүзүү. Оорулуулар белгилүү бир стандартты, холестерол-төмөндөшүнө диетаны карманышы керек atorvastatin менен дарылоо убагында. дары карабастан, тамак-жылдын 10-80 бир доза, бардык учурда, ар бир күн сайын 1 жолу мг, ал эми күнү бир эле учурда жүргүзүлөт. Баштапкы жана техникалык доза базалык LDL-C баскычтарында, милдеттери жана терапия натыйжалуулугуна жараша жеке мамиле кылуу керек. дарылоону баштоо жана / же atorvastatin дозасы туура көрбөйбүз кароо жүргүзүү жана дозасын тууралоо керек 2-4 жумадан кийин.

Негизги hypercholesterolaemia жана аралаш (аралаш) гиперли-. Көпчүлүк учурда, бул бир күндө бир күндө бир жолу 10 мг бир доза дары жүктөлсүн үчүн жетиштүү болуп саналат. дарылоо таасир 2 жумадан кийин иштеп, максималдуу таасир - 4 жумадан кийин. Жакшы дарыны узакка пайдалануудан колдоосу менен өзгөрүп турат.

Homozygous үйбүлөлүк hypercholesterolemia. дары карабастан ундун, каалаган убакта, бир күн сайын 10 1 80 мг дозада тейленет. Баштапкы жана тейлөө дозасы өз алдынча аныкталат. Көпчүлүк учурларда, homozygous үй hypercholesterolemia жыйынтыгы менен ооругандар күнүнө 1 жолу 80 мг atorvastatin колдонуу менен ишке ашат.

педиатрия оорулууларда Heterozygous үйбүлөлүк hypercholesterolemia (10-17 жаштагы бейтаптарды). Бул atorvastatin баштапкы дозадан жазып сунушталат

1 жолу күн сайын 10 мг. максималдуу сунушталган өлчөм бир жолу күн сайын бир 20 мг (доза 20 мг жогору, бул жаш курактык топтогу оорулуулар үйрөнгөн эмес). дозасын терапиясы максаттарын эске алуу менен, жекече аныкталат, доза 4 жума аралыкта же андан туура болот.

бөйрөк оорулары менен бөйрөк жетишсиздиги менен ооруган бейтаптарды пайдалануу. бөйрөк оорусу atorvastatin же кан плазмасын LDL холестерол азайтуу топтолушу таасир этпейт, ошондуктан эч кандай доза жүргүзүү керек.

Улгайган курактагы бейтаптар менен колдонуу. 60 жашка чыкканда кары жана улуу оорулууларда hypercholesterolemia дарылоодо коопсуздугун жана натыйжалуулугун айырмачылыктар жок, ооруган.

начар боордун менен ооругандар дары улам денеден дары жай четтетүү үчүн этияттык менен башкарылат. Көрсөтүүлөр клиникалык жана лабораториялык көрсөткүчтөрдүн мониторинг жана олуттуу Патологиялык аныктоо доза дарыланып кыскартылган же токтотулган керек өзгөрөт.

atorvastatin жана CYP3A4 Ингибиторы биргелешкен кабыл алуу жөнүндө чечим кабыл алса, болушу керек:

Ар дайым төмөнкү дозасы (10 мг) менен дарылоону баштоо титрлөө чейин кан, липиддердин мониторинг жүргүзүү үчүн талап кылынат.

Сиз CYP3A4 ингибиторлору кыска курстарды берүү керек болсо, убактылуу atorvastatin дайындалышын жокко чыгара аласыз (мисалы, мындай clarithromycin сыяктуу антибиотиктер, кыска жолду).

atorvastatin максималдуу өлчөмдө боюнча сунуштар колдонулат:

cyclosporin менен - дозасы 10 мг-дан ашпашы керек,

clarithromycin менен - дозасы 20 мг-дан ашпашы керек,

itraconazole менен - дозасы 40 мг-дан ашпашы керек.

Drug ара

Бул класстагы башка дары менен дарылоо убагында миопатия коркунучу көбөйөт, cyclosporin, fibric кислоталар, Эритро-, азолдук жана никотин кислотасы менен Грибокко каршы каражаттар тиешелүү арызы, ал эми.

антибиотиктерди: магний гидроксиди жана алюминий камтыган майда күл учурда кооптуулугунан atorvastatin 35% жөнүндө плазмадагы топтолушун төмөндөйт, ал эми LDL холестерол көлөмүн азайтуу даражасы жок.

antipyrin: Atorvastatin эле ойлонолу менен, т³ш³нб¼г¼н башка дары менен өз ара аракеттенүү күтүлгөн эмес, ошондуктан, антипирин боюнча pharmacokinetics таасир этпейт.

amlodipine: дары өз ара эч кандай клиникалык мааниге ээ болгон дени сак адамдар 80 мг же amlodipine 10 мг atorvastatin учурда кабыл atorvastatin өсүшүнө таасири 18% алып, окуу.

gemfibrozil: улам ал эми миопатия / рабдомиолиз бир тобокелдиктин gemfibrozil менен ГМГ-КоА-ингибиторун боюнча Ингибиторы пайдалануу, мындай деди: дары учурда башкаруу алыс болуу керек.

Башка fibrates: улам миопатия / рабдомиолиз тобокелдигин жогорулаткан, fibrates atorvastatin этияттык менен дайындоо керек алуу менен ГМГ-КоА пайдалануу, fibrates менен ингибиторлору редуктаздык эми.

никотин кислотасы (Niacin): миопатия коркунучу / рабдомиолиз Бул жагдайда, ошондуктан, никотин кислотасы менен айкалышкан atorvastatin колдонгондо көбөйтүлүшү мүмкүн atorvastatin дозалары азайтуу каралышы керек.

colestipol: colestipol колдонуу эми atorvastatin плазма ичинде топтолуу 25% га чейин кыскарган. Бирок hypolipidemic atorvastatin жана ар биринде өзүнчө дары караганда colestipol айкалыштырууга таасири.

colchicine: , Миопатия менен colchicine учурларда менен atorvastatin пайдалануу билдирилген учурда, анын ичинде рабдомиолиз, ал colchicine менен atorvastatin дайындоо сак болуусу керек.

дигоксинди: дигоксинди дозасын Кайталап жана плазмадагы дигоксинди салмактуулук топтолуу 10 мг atorvastatin ёзгёргён эмес. Бирок, atorvastatin менен айкалышта дигоксинди өтүнмө 80 мг / күн кетоконазол шогырлануы болжол менен 20% га өскөн. atorvastatin менен айкалышкан кетоконазол бейтаптар, тиешелүү мониторинг талап кылат.

Эритро- / clarithromycin: ойлонолу P450 ZA4 жайлатуучу atorvastatin жана эритроми- колдонуу (500 мг-төрт маал) же clarithromycin (500 мг күнүнө эки жолу), плазма топтолуу atorvastatin өсүшү болгон жок.

котримоксазол: ал эми atorvastatin (10 мг суткасына бир жолу) дарынын (500 мг / суткасына бир жолу) колдонуу, плазмадагы atorvastatin топтолуу өзгөрүү жок.

terfenadine: , Atorvastatin жана terfenadine колдонуу клиникалык terfenadine боюнча pharmacokinetics тиешелүү өзгөрүүлөр аныкталган учурда.

Оозеки бойго бүтүрбөөчү: atorvastatin жана оозеки бойго бүтүрбөөчү каражаттарды колдонуу норэтиндрон жана etinilestra-diol камтыган, ал эми норэтиндрон AUC бир кыйла өстү жана тиешелүүлүгүнө жараша этинил, 30% га жана 20% тууралуу бар. Бул таасир аял алуу atorvastatin оозеки Бойго тандоодо эске алынышы керек.

warfarin: клиникалык жактан маанилүү ара warfarin далилдер менен atorvastatin өз ара изилдөөдө аныкталган.

Симетидин: клиникалык жактан маанилүү ара Симетидин далилдер менен atorvastatin өз ара изилдөөдө аныкталган.

Протеазынын ингибиторлору: плазма топтолуу atorvastatin кёбёйъъсъ менен коштолгон эле учурда ойлонолу P450 ингибиторлору ZA4 деп аталган протеазынын Ингибиторы менен atorvastatin колдонуу.

atorvastatin жана HIV протеазынын Ингибиторы сунуштамаларын коштолгон колдонуу:

Чыгарган түрү жана курамы

Бир дары-дармек продукт тактайчага катары дарыканалардан ташылууда. активдүү дары зат кальций trihydrate atorvastatin актылар (планшеттен күнүнө 40 мг).

Кошумча заттар: микрокристаллдык кагаздай, кальций карбонаты, татаал StarKap 1500 (pregelatinized крахмал жана жүгөрү крахмалы), aerosil, магний стеараты, титан кычкылы, талк, macrogol, кызыл темир кычкылын боенун, сары боенун катализаторлар, желим спирти).

кутулоо куюлмасы 10.15 же 30 таблетка 1,2 же 3 камтыйт.

Дары ара

antibacterials (Эритро-, clarithromycin) менен бир эле убакта пайдалануу, грибокко каршы дары-дармектер (препаратты, теринин кесилген, itraconazole), cyclosporin, fibric кислоталар atorvastaitna топтолуусу жана myalgias тобокелдигин жогорулатат жакшыртат.

магний жана алюминийдин турат иш- менен бир эле убакта пайдалануу, atorvastatin топтолушун азайтуу үчүн өбөлгө түзөт. Бул холестерол жана тыгыздыгы аз болгон липопротеиндер көлөмүн азайтуу боюнча эч кандай таасир эткен.

оозеки каражаттарын алып Аялдар atorvastatin этинил жана норэтиндрон топтоо көбөйтүү мүмкүн экенин эске алуу керек.

Аралашма талап САК БОЛУЪУЗ: стероиддик гормон (spironolactone, теринин кесилген) топтоо кыскартууга ёбёлгё дары менен atorvastatin айкалышы.

гипертонияга каршы дары менен өз ара аракеттенүү Unwanted atorvastatin байкалган.

40 atorvastatin жана дары-дармек менен Effects

Кыймылы жок дары зат статинди категориясына ылайык белгиленген hypolipidemic ишин жазыла элек. Компонент ингибирлейт ГМГ-КоА-- mevalonic кислотасын пайда gidroksimetilglutarilkoenzim түрү тушуро атайын бир энзим.

дарыны LDL пайда (тыгыздыгы аз болгон липопротеиндер) азайтат жана LDL-кабылдагычтардын иш-аракетин көбөйтөт. Мындан тышкары, диабет дары менен ооруган бейтаптарды LDL көлөмүн азайтат.

Мындан тышкары, дары Ho (жалпы холестеролду, жана жогорку тыгыздык липопротеиддердин (линолеикалык кислота) жана холестерин көбөйтүп төмөндөтөт.

Atorvastatin жутулушу жогорку даражасына ээ. Статинди плазма 60-120 мүнөт үчүн анын максималдуу бурууга ээ. Жегенге бир аз дары жутулушу мөөнөтүн азайтат.

заттын 12% биожеткиликтүүлүгүн бар. Маани-боор кыртыштарда, т³ш³нб¼г¼н. өт менен көрсөтүлгөн даярдоо бирге. atorvastatin жарым ажыроо мезгили - 14 саат. Бөйрөктөрү менен бөлүнүп дары 2% жөнүндө. Гемодиализ препараттын pharmacokinetic кароо таасир бербейт.

Алчу

Atorvastatin көкүрөк оору түрдүү диагноз боюнча каралышы керек кан CK көрсөткүчтөрдүн көбөйүшүнө алып келиши мүмкүн. Бул ченем менен салыштырганда ККПдан өсүшү 10 эсе экендигин эске алуу менен коштолгон myalgia керек жана булчуң алсыз миопатия менен байланышкан болушу мүмкүн, дарылоо токтотушубуз керек.

ойлонолу CYP3A4 боюнча протеазынын Ингибиторы менен atorvastatin учурда пайдалануу менен (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole) баштапкы дозасы жокко керек atorvastatin антибиотиктер кыска, албетте, 10 мг менен башталышы керек.

Ал дайыма дары башталгандан кийин же дозасын жогорулатуунун кийин, 6 жана 12 жумадан кийин дарылоо милдеттерин алдында боор аткарууну мониторинг жүргүзүү үчүн зарыл болгон, ошондой эле мезгил-мезгили менен (ар бир 6 ай) бейтаптар абалын толук нормалдашуу өтүнмө (чейинки мезгил ичинде, transaminase аздыгы турган кадимки ашпайт ). transaminases жакшыртуу аткаруу "боор" дары колдонуунун алгачкы 3 айында негизинен байкалган. Бул жокко чыгаруу же AST ЖАНА ALT 3 эседен ашык жогорку арымда дарыны дозасын азайтуу сунуш кылынат. Бул убактылуу рабдомиолиз (катуу оору, төмөнкү кан басымы, негизги хирургия, жараат, зат, эндокриндик же катуу электролит башаламандыктарга) менен кармаган бөйрөк кемтигинин өнүктүрүүгө генди жакын экенин эске курч миопатия катышуусун камтыган клиникалык симптомдордун өнүктүрүүгө atorvastatin колдонууга, же катышуусун токтотуу керек . Бейтаптары алсыздыгынын же ысытма менен коштолгон, өзгөчө, булчуъдардын түшүнүксүз оору же алсыздык пайда болсо, дароо дарыгерге кайрылыъыз керектигин айткан болушу керек.