Invokana® (300 мг) Kanagliflozin

Сураныч, бир таблетка Invokana pokryt.plen.ob сага сатып. 300 мг-дан 30 даана., Cat., Салыштырып даярдоочулардын расмий сайтында маалымдалгандай, ал жөнүндө маалыматты же биздин компаниянын менеджери менен белгилүү бир үлгү көрсөтүүнү көрсөтүлөт!

маалымат сайтына эмес, ачык сунуштоо тапшырды. өндүрүүчүсү запастары, дизайндагы өзгөртүүлөр укугу жана жүк кутулоо. сайтында каталогу берилген сүрөттөрүмдө Продукт сүрөттөр түп айырмаланышы мүмкүн.

сайтында каталогунда жүк баасы тууралуу маалымат-түлүк үчүн тартипти жайгаштыруу учурда иш жүзүндө айырмаланышы мүмкүн.

Өндүрүүчүсү

1 таблетка, кино-капталган 300 мг камтыйт:

300.0 мг kanagliflozina барабар 306.0 мг kanagliflozina данные.
Дарынын (негизги): микрокристаллдык кагаздай ичинен 117,78 мг, суусуз лактоза 117,78 мг Натрий 36.00 мг, giproloza 18.00 мг магний стеараты 4.44 мг croscarmellose.
Дарынын (каптаган): боёк Opadry II 85F18422 ак (ал желим спиртин, жарым-жартылай hydrolyzed, титандын диоксидинин 40.00% 25.00% 3350 20.20% macrogol, талк 14.80% турат) - 18.00 мг-дан .

Дары-дармек менен таасирлери

Ал кант диабети менен ооруган глюкоза топтолуу туруктуу өсүшүнө салым кошо алабыз глюкоза бөйрөк reabsorption көбөйдү, деп көрсөтүлгөн. proximal Бөйрөк айтылган натрий-глюкоза транспорттук белок 2 (SGLT2), түтүктүү Карандаш тартып глюкоза reabsorption көпчүлүк үчүн жооптуу болуп саналат.
Kanagliflozin натрий-глюкоза Ташуучу бир ингибиторун болгон протеиндин 2. SGLT2 жокко менен, акыркы чыпкалоону kanagliflozin глюкоза reabsorption азайтат жана глюкоза үчүн бөйрөк чектен азайтат (PPG), ошону менен бирге инсулин менен плазма глюкоза топтолуу азайышына алып келет, заара менен глюкоза чыгаруу жогорулатуу 2 тиби Кант диабети менен ооруган карандысыз механизми.
систоликалык артериялык кан басымынын төмөндөшүнө, ошондой эле SGLT2 тоскоол заара менен глюкоза чыгаруу жогорулатуу Осмос diuresis алып, диуретикалык таасир бөлүмүндө, калория жоготуу глюкоза кишилердин заара чыгарууда жогорулоосу, демек, дене массасынын бир аз төмөндөшү.
сабырдуулук сыноо болгон III изилдөөлөр баскычта 100 мг бир өлчөм менен караганда postprandial glycemia термелүүлөрдүн деъгээлинин аралаш мененки kanagliflozina колдонуу 300 мг-дан көбүрөөк төмөндөшүнө алып келген менен өткөрүлдү. Бул таасир эсебинен дары жутулушу үчүн ичегинин Карандаш-жылы ичеги белок SGLT1, карап kanagliflozina убактылуу жогорку топтолуусу жергиликтүү тыюу салуу үчүн жарым-жартылай болушу мүмкүн (kanagliflozin SGLT1 ингибиторун төмөн болушу мүмкүн эмес). kanagliflozina колдонууда изилдөөлөр Malabsorption ачып берген эмес.
Pharmacodynamic таасирлери:
глюкоза дозасын-ттък курсту төмөндөп, заара менен глюкоза жогорулаган чыгарууда 2 түрү диабет, бөйрөк босогосун менен оозеки башкаруу kanagliflozina менен ооруган бир жана кайталап кийин клиникалык изилдөөлөр боюнча. глюкоза үчүн бөйрөк босогосун баштапкы нарк боюнча гипогликемия төмөн коркунучун көрсөтүп болжол менен 13 мг / л, максималдуу азайтуу 24 саат орточо бөйрөк глюкоза босогосунда учурда күнүнө 300 мг дан жумасына 1 жолу бир дозасын колдонуу жана 4 5 mmol чейин ар түрдүү байкалган / л болгон, өбөлгөлөрү дарылоо. Клиникалык изилдөө kanagliflozina 100 1 300 мг бир жолу күн сайын түрү менен Кант диабетинин 2-16 күн бейтаптарды чейин дозада колдонуу менен, глюкоза үчүн бөйрөк босогосун төмөндөшү жана глюкоза заара чыгаруу дайыма эле көбөйдү. плазма глюкоза топтолуу-жылы кан плазмасын глюкоза топтолуу туруктуу төмөндөшүнө колдонуу менен, биринчи күнү бир доза т-ттък курсту азайган, орозо жана тамактан кийин.
тамактын алдында 300 мг бир дозасын колдонуу аралаш тоюмдуулугу менен ооругандарды түрү менен kanagliflozina 2 диабет бөйрөк жана extrarenal механизмдер менен ичеги-улам кечиктирүү глюкоза алганынан жана кыскарган postprandial glycemia диабети.
Клиникалык изилдөө-жылы, 60-дени сак ыктыярдуу бир оозеки 300 мг kanagliflozina 1200 kanagliflozina мг-дан (максималдуу сунуш кылынган дозадан жогору 4 эсе) кабыл алынган, өспүрүмдөр жана Жара. 300 мг-дык сунуш кылынган дозасын колдонуу да, 1200 мг колдонуу доза качан кокус бир убакыттын ичинде эч кандай олуттуу өзгөрүүлөр болгон жок же. 1200 мг-дан kanagliflozina жогорку плазма топтолушунун дозасын колдонгондо бир жолу 300 мг бир дозасын кийин салмактуулук топтолуу чокусуна караганда болжол менен 1,4 эсе жогору болгон.
глюкозаны орозо:
клиникалык изилдөө менен дарылоосун монотерапия же иши катары колдоно kanagliflozina бир же эки оозеки hypoglycemic дары жетелейт чейин Жара орозо базалык салыштырмалуу салыштырганда glycemia өзгөрүүлөрдүн орточо баалуулуктар -1.2 мг / л 1,9 mmol үчүн / л кийин 100 мг-дозасын колдонуу жана 1,9 мг / л 2,4 мг / л чейин - 300 мг дозалары колдонуу жагынан. Бул таасир терапиясы биринчи күндөн баштап максималдуу жакын болгон жана толугу менен дарылоо бир мезгил ичинде сакталып калган.
Postprandial glycemia:
бир же эки оозеки hypoglycemic ишенимдүү монотерапия же иши менен дарылоо катары kanagliflozina клиникалык сыноолорго-жылы кошулган стандартташтырылган мененки колдонуу кийин postprandial глюкоза сабырдуулук тест ченеди. Колдонмо kanagliflozina Жара үчүн базалык салыштырмалуу салыштырмалуу postprandial глюкоза деъгээлинин орточо төмөндөөсүнө алып -1.5 мг / л 2,7 мг / л чейин - 100 мг жана -2.1 мг / л бир дозасын колдонуу -3.5 мг / л - улам тамак алдында глюкоза топтолуу кыскартуу жана postprandial глюкоза көлөмү кескин төмөндөшүнө, тиешелүүлүгүнө жараша 300 мг, бир дозасын колдонуу.
Body салмагы:
Kanagliflozin 100 мг же 300 мг-монотерапия жана кошумча эки же үч терапия катары Жара менен салыштырганда 26 жума бою дене салмагынын пайыздарда статистикалык орчундуу кыскартуу, келтирилген. Эки 52-жума активдүү көзөмөлдөгөн изилдөө kanagliflozin glimepiride салыштыруу жана sitagliptin үчүн туруктуу жана metformin үчүн adjunctive терапия катары kanagliflozina үчүн дене салмагынын пайыздарда статистикалык маанилүү орточо тёмёндёшънё -4,2% жана -4.7% kanagliflozina 100 мг жана 300 мг-дан, тиешелүүлүгүнө жараша, glimepiride жана metformin бириктирип салыштырмалуу (1,0%) жана -2.5 metformin менен бирге sitagliptin салыштырмалуу kanagliflozina 300 metformin жана диабеиткага менен бирге мг үчүн% жана диабеиткага (0,3%).
Кан басымы:
бир Жара көзөмөлдөгөн изилдөө, дарылоо kanagliflozinom 100 мг жана 300 мг систоликалык артериялык кан басымы 3,9 мм орточо төмөндөтүп салды жана -5.3 рт.ст. тиешелүүлүгүнө жараша, Жара (-0,1 мм) салыштырып, аз диастоликалык орточо баалуулуктар үчүн kanagliflozina 100 мг жана 300 өзгөрүшүнө менен кысым мг-дан тартып күчүнө -2.1 рт.ст. жана -2.5 рт.ст. тиешелүүлүгүнө жараша, Жара (0,3 мм) салыштырган.
Эч кандай олуттуу өзгөрүүлөр жүрөк согушу болгон.
бета клеткалардын иш-милдети:
Таануу 2 диабети жакшыртылган бета-клетка милдетин көрсөтүп түрү менен ооруган колдонууга kanagliflozina, бул клеткалардын кызматына (HOMA2-% B) жөнүндө гомеостаз баалоо модели боюнча, аралаш мененки аркылуу инсулин заттын баасы сабырдуулук тест жакшыртуу.

2-тип шекер оорусу, тамак-аш жана дене тарбия көнүгүүлөрүн жасоо менен бирге улуулардын үчүн глюкоза контролдоону жакшыртуу:

• терапия
• анын ичинде инсулин башка hypoglycemic дары менен айкалышуусу терапия менен.

Терс таасирлери

Берилиштер аллергиясы боюнча клиникалык research1 kanagliflozina бир жыштык ≥2% байкалган, системалуу түрдө төмөнкү көз караш менен пайда жыштыгы жараша органдар системалары ар бир, салыштырмалуу: өтө тез-тез (≥1 / 10), тез-тез (≥1 / 100,

ичеги-карын ооруларына бузулушу:
Common: ич, zhazhda2, кургак ооз.

бөйрөк жана сийдик бөлүп чыгаруу жолдорунун бузуу:
Common: polyuria жана pollakiuriya3, заара орчундуу турууга, сийдик жугуштуу putey4, urosepsis.

жыныс жана эмчек тарабынан эрежелерди бузуу:
Common: balanitis жана balanopostit5, vulvovaginal kandidoz6, кын оорулар.

1 монотерапия жана metformin терапиясы, metformin жана диабеиткага жана metformin жана pioglitazone тышкары ичинде.
Category 2 "шиш" деген терминди "шиш" Бул категорияда да мөөнөтүн камтыйт "polydipsia" кирет.
Category: 3 "polyuria же pollakiuria" Бул категорияда терминдер "polyuria" да шарттарын "өсүшү заара көлөмү", "nocturia" кирет.
Category 4 "заара жолдорунун өнөкөт оорулары" мөөнөттү камтыйт ", супермикроб жуккан", ошондой эле терминдерди "cystitis" жана кирет "жукканда."
Category 5 "balanitis жана balanoposthitis" шарттарын "balanitis" жана "balanoposthitis" жана мөөнөттөрү "кандидоз balanitis" жана кирет "жыныс тери оорулар".
6 Category "vulvovaginal candidiasis" шарттарын "vulvovaginal candidiasis", "vulvovaginal көгөргөн жарасы", "vulvovaginitis" жана шарттары "vulvitis" жана "жыныстык тери оорулар да кирет."
kanagliflozina жыштыгы менен Жара көзөмөлдөгөн сыноолорго иштелип чыккан башка терс таасирлер

intravascular көлөмүнүн төмөндөшү менен байланышкан жагымсыз сезимге

intravascular көлөмүнүн (какырыкты баш айлануу, orthostatic hypotension, hypotension, дене суусуздануу менен алсыздар) төмөндөөсүнө байланыштуу аллергиясы жыштыгы, жыйынтыгы боюнча эле топтолгон талдоо, бейтаптар мамиле "укурук" айдама бөйрөк орточо аткарбагандыгы менен ооругандар (ТКК 30-2) жана ≥75 жаштагы оорулуу бул аллергиясы бар жогорку жыштыгы болду. Жүрөк-кан тамыр тобокелдиктерине карата изилдөө жүргүзүү, өтүнмөнүн kanagliflozina боюнча intravascular көлөмүнүн төмөндөшү менен байланышкан олуттуу аллергиясы учурлары көбөйгөн эмес, бул түрдөгү аллергиясы үчүн токтотулгандыгы учурлары сейрек болгон.

Гипогликемия затты жогорулатат турган инсулин терапиясын же агенттерин үчүн кошумча катары пайдаланылган

гипогликемия өнүктүрүү боюнча инсулин же sulfonylureas менен дарылоо бир бөлүгү катары kanagliflozina колдонгондо көп болду. Бул дары-дармек, аларды пайдалануу мындай абалда анын затты жогорулатуу инсулин же дары кошулат өнүгүшү менен коштолгон жок (мис, диабеиткага) учурларда гипогликемия жыштыгы күтүлүүдө өсүшү менен шайкеш келет.

лабораториялык параметрлер өзгөрүүлөр

кан калий топтолуу өсүшү
Учурлары кан калий топтолуу көбөйтүү (> 5.4 mEq / L жана 15% жогору алгачкы топтолушу караганда) 100 мг-дык kanagliflozin алган бейтаптардын 4,4% жана 7,0% менен 300 мг-kanagliflozin алган бейтаптардын байкалган жана Жара алган бейтаптардын 4,8% га азайган. Кээде ал начар бөйрөк иш менен ооругандардын суудагы калий топтоо кыйла айкын белгилесе, мелүүн, калий чейин жогорулоосу топтолуу бар болгон жана / же калий чыгаруу азайтуу бир нече дары кабыл алган (калий-аябаган айдама жана ангиотензин-айландыруу энзим (ACE) ингибиторлору). Жалпысынан алганда, калий топтоону көбөйтүү убактылуу жана атайын дарылоону талап кылган эмес.

кан креатининин жана заара кунт жогорулатуу
дарылоо козголгондон кийин, алгачкы алты жума ичинде базалык салыштырганда GFr (> 30%) бир кыйла олуттуу кыскарышы менен ооругандардын креатинин (үлүшү орточо топтолуу бир аз өсүшү байкалган, дарылоонун кайсы гана баскычында болбосун катталган, 2,0% ды түзгөн - өтүнмөнүн kanagliflozina бир доза 100 мг-дан, 4,1% - 300 мг-жана 2.1% дозада дары колдонуу менен - ​​Жара боюнча GFr кыскарган бул GFr бул кыскартуу учурда убактылуу, анда изилдөө акырына карата болгон аралаш anali боюнча бейтаптардын аз байкалган .. зу бөйрөк жетишсиздиги менен ооругандар мелүүн, GFr бир кыйла олуттуу кыскарышы менен бейтаптардын үлүшү (> 30%) базалык менен салыштырганда, дарылоонун кайсы гана баскычында болбосун белгиленген, ал 9,3% ды түзгөн - өтүнмө kanagliflozina 100 мг-жылы 12,2 % - 300 мг-дык жана 4,9% дык бир дозада колдонулганда - токтотуунун kanagliflozina кийин, лабораториялык параметрлер бул өзгөрүүлөр оң динамикасын өткөн Жара менен же анын баштапкы чейин кайтып ..

тыгыздыгы аз липопротеиддердин жогорулатуу шогырлануы (LDL)
өтүнмө kanagliflozina менен LDL топтоо бир дозасын көз каранды өскөн. Mean LDL пайыздык өзгөртүү Жара салыштырганда алгачкы топтолушу чейин 0,11 mmol / л (4,5%) жана 0,21 мг / л (8,0%), 100 мг жана 300 мг дозада kanagliflozina колдонуп, тиешелүүлүгүнө жараша . Mean базалык LDL топтолуу баалуулуктар, тиешелүүлүгүнө жараша, 2,76 мг / л 2.70 мг / л жана 2,83 мг / литр кийин 100 жана 300 мг-дык жана Жара дозада kanagliflozina колдонуп калган.

Гемоглобиндин топтолушун жогорулатуу
Жара топ (1,1%) бир аз төмөндөшү салыштырмалуу 100 мг жана 300 орточо пайыздык баштапкы баскычтарында (тиешелүүлүгүнө жараша 3,5% жана 3,8%) келген гемоглобин топтолуу өзгөрүүсү бир аз өсүшү мг дозасында kanagliflozina колдонуу менен. базалык кызыл кан клеткаларынын саны жана hematocrit бир аз жогорулашы салыштырмалуу орточо пайыздык өзгөрүү бар эле. бейтаптардын көпчүлүгү гемоглобин топтолушу өсүш болгонун көрсөтүүдө (> 20 г / л) 100 мг-дык kanagliflozin алган бейтаптардын 6,0% болуп өткөн, 300 мг-kanagliflozin алган бейтаптардын 5,5%, ал эми 1, 0% Жара алган бейтаптардын. Көпчүлүк баалуулуктар кадимки чекте калган.

кан заара кислотасы кыскартуу
100 мг же 300 мг дозада kanagliflozina колдонуу менен баштапкы чейин заара кислотасы орточо топтолуу орточо азаюусу (-10.1% жана -10.6%, тиешелүүлүгүнө жараша) бар Жара менен салыштырганда, алардын арыз орточо топтолуу бир аз жогорулашы алгачкы байкалган (1,9%). 6-жума боюнча максимумга кан заара кислотасы топтордун максималдуу болгон kanagliflozina кыскартуу же жакын жана терапия боюнча сакталып калган. Бул заара менен заара кислотасын топтолушуна бир убактылуу жогорулагандыгы байкалган. 100 мг же 300 мг дозада комплекстүү талдоо kanagliflozina арыз-жылдын жыйынтыгы боюнча, ал nephrolithiasis оорусу жакшырган жок, деп көрсөтүлгөн.

жүрөк-кан тамыр системасынын коопсуздук
Жара топ менен салыштырганда kanagliflozina колдонуп жатканда, жүрөк-кан тамыр тобокелдиктин эч кандай жогорулагандыгын көрсөткөн.

Өз ара аракеттенүү

Дары каражаттары менен өз ара (ЭКУ маалымат)

Kanagliflozin CYP450 билдирүү системасын (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 жана 2B6) isozymes адам hepatocytes бир маданиятта азгыра алган жок.Ошондой эле жайлатуучу ойлонолу Р450 боюнча isozymes (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 же 2E1) жана жантайма тоскоолдуктарды CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, адам боор microsomes пайдаланып лабораториялык ылайык эмес. Жылы ЭКУга изилдөөлөр көрсөткөндөй менен субстрат kanagliflozin UGT1A9 энзим жана UGT2B4, организмди дары-дармектерди жана дары-дармек ташуучу P-гликопротеинге (P-п) жана MRP2. Kanagliflozin P-МИнин алсыз ингибиторун болуп саналат.

Kanagliflozin аз кычкылданууга таянган бир метаболизма пайда дуушар болот. Ошентип, күмөн ойлонолу Р450 менен pharmacokinetics kanagliflozina башка дары бир клиникалык жактан маанилүү таасири.

kanagliflozin башка дары таасири

Клиникалык маалыматтары коштолгон дары менен олуттуу өз ара коркунучу аз экенин көрсөтүп турат.

үй-бүлөсү менен азгырат баяндалышы UDP-glucuronyl transferases энзим (UGT) у дары алып жүрүүчүлөрдү

боёлушу учурда пайдалануу, анын ичинде бир катар энзимдердин жана дары ташуучулардын nonselective UGT үй-индуктор, UGT1A9, UGT2B4, P-GP жана MRP2, таасир kanagliflozina кыскарган. тобокелдигин азайтуу, анын натыйжалуулугу азайышына алып бере kanagliflozina. Керектүү максаты индуктор UGT үй-бүлөсүн жана дары-дармек алып жүрүүчүлөрдү энзим болсо (мис, кусууга седук-, айрыкча, ritonavir) бир эле убакта glycated гемоглобин NbA1c 100 мг-1 жолу / күн kanagliflozin алган бейтаптардын топтоо көзөмөлдөө жана жогорулатуу дозада мүмкүнчүлүгүн камсыз кылуу үчүн зарыл kanagliflozinom менен kanagliflozina 1 300 мг бир жолу / күн, зарыл болсо, кошумча глюкоза контролдоо жөнүндө.

энзим UDP-glucuronyl transferases үй (UGT) жана дары-дармек багыттарды жайлатуучу Drugs

Probenecid: probenecid, UGT1A9 жана MRP2, анын ичинде бир нече энзимдер UGT үй-бүлөсү жана дары багыттарды, ошондой nonselective ингибиторун менен бирге пайдалануу kanagliflozina, pharmacokinetics kanagliflozina эч кандай клиникалык олуттуу таасирин тийгизген. kanagliflozin өтө алышат glucuronidation эки башка энзимдер UGT үй-бүлө болгондуктан, жогорку иш-glucuronidation / аз улутка, башка дары pharmacokinetics боюнча клиникалык жактан маанилүү күчүнө kanagliflozina glyukuronirovaniya тарабынан күмөн өнүгүшү менен мүнөздөлөт.

Cyclosporin: cyclosporin менен kanagliflozina колдонуу клиникалык жактан маанилүү pharmacokinetic ара, ал эми P-гликопротеинге (P-п) бир ингибиторун, CYP3A жана дарыга жүк, анын ичинде MRP2 байкалган эмес. сөз менен жеткире алгыс, убактылуу иштеп чыгуу "ысык жарк этип," Колдонмо kanagliflozina жана cyclosporine эми белгиледи. доза kanagliflozina сунуш туура эмес. Эмес, P-МИнин башка Ингибиторы менен маанилүү дары ара күтүлүүдө.

Кантип кабыл алуу, кабыл алуу ылдамдыгын жана дозасын

Kanagliflozin айрыкча тамактанар алдында, бир күнү бир оозеки кабыл сунушталат.

Чоъдорго (≥18 жыл)
Kanagliflozina бир күндө бир жолу 100 мг же 300 мг дозада сунушталат, кабыл алуу-бөлүштүрүү көбүнчө тамактанар алдында жүзөгө ашырылат.
анын затты жогорулатуу инсулин терапиясын же агенттерин үчүн кошумча катары kanagliflozina колдонуу менен (мис, sulfonylureas), гипогликемия тобокелдигин азайтуу үчүн аталган даярдык төмөн дозаларын мүмкүнчүлүгү каралышы мүмкүн.
Kanagliflozin диуретикалык. бейтаптарга жана глаукома оорусу менен мамиле-жылы intravascular көлөмүндө начар бөйрөк иштебей орточо Түйдөктүк чыпкалоо чен (ТКК) 30 2 же бейтаптардын жаштагы ≥75 жыл менен байланыштуу керексиз кубулуштардын тез өнүгүшүн төмөндөөсү көрдүм менен менен ооруган (мис, какырыкты айлануу , orthostatic hypotension, же hypotension). Ошентип, бул бейтаптардын пайдалануу kanagliflozina бир күндө бир жолу 100 мг баштапкы доза сунушталат. hypovolemia белгилери менен бейтаптар дарылоо kanagliflozinom алдында статусун өзгөртүүнү сунуш кылды. кошумча глюкоза көзөмөлдү талап бейтаптар 100 мг алуу kanagliflozin бир дозасы жакшы жол болду, бул 300 мг дозада жогорулатуу максатка ылайыктуу болот.

секирип дозадан
бир дозасын сагындым кийин мүмкүн болушунча тез арада катары кабыл алынууга тийиш, бирок, бир күндө, эки эселенген дозаны болбошу керек.

Оорулуулардын айрым категорияларын

18 жашка чейинки балдар
балдардын kanagliflozina коопсуздук жана натыйжалуулугу изилденген эмес.

улгайган курактагы бейтаптар
баштапкы өлчөм катары ≥75 жаштагы оорулууга бир күндө бир жолу 100 мг жүргүзүшү зарыл. кошумча глюкоза көзөмөл талап менен ооруган 100 мг-жакшы сабырдуулук дозасы менен, бул 300 мг чейин дозасын пайдалуу.

бөйрөк милдети
Бөйрөк милдети жумшак (баа Түйдөктүк чыпкалоо чен (ТКК) 60 2 ичинен) дозасынын менен ооруган талап кылынат.
Бөйрөк кызматына менен ооруган бир күндө бир жолу 100 мг баштапкы дозада дары колдонууга сунушталган алгылыктуу. кошумча глюкоза көзөмөл талап менен ооруган 100 мг-жакшы сабырдуулук дозасы менен, бул 300 мг чейин дозасын пайдалуу.
Kanagliflozin бул чыдамдуулук калктын өзүнүн натыйжасыздыгын kanagliflozin деп күтүлүүдө, анткени бөйрөк иштебей, катуу (ТКК 2), акыры-этап өнөкөт кемтиги (CRF) же иштей башынан ооруган, начар менен ооруган сунуш кылынбайт.

Дозасы түрү

Таблеткалар, кино-капталган, 100 мг жана 300 мг-дан

1 таблетка, кино-капталган 100 мг-дан камтыйт:

Kanagliflozina данные 102 мг, 100 мг kanagliflozina барабар.

Дарынын (негизги): Микрокристаллдык кагаздай, суусуз лактоза, croscarmellose натрий, hydroxypropylcellulose, магний стеараты.

Дарынын (көйнөк): Opadry II 85F92209 Yellow: желим спирт, жарым-жартылай hydrolyzed, титан кычкылы (E171), macrogol / полиэтилен glycol 3350, талк, сары темир кычкылын (E172).

1 таблетка, кино-капталган 300 мг камтыйт:

Kanagliflozina данные 306 мг, 300 мг kanagliflozina барабар.

Дарынын (негизги): лактоза суусуз, микрокристаллдык кагаздай, croscarmellose натрий, hydroxypropylcellulose, магний стеараты.

Дарынын (көйнөк): Ак Opadry II 85F18422: спирт

polyvinylalcohol, жарым-жартылай hydrolyzed, титан кычкылы (E171), macrogol / полиэтилен glycol 3350, талк.

100 мг-дозасы үчүн: таблеткалар, кино-капталган сары kapsulovidnoy түрүндөгү Engraved "CFZ" бир жагынан, экинчиси экинчи боюнча "100" деген.

300 мг-дозасы үчүн: таблеткалар, кино-капталган, дээрлик ак түскө ак, kapsulovidnoy түрүндөгү Engraved "CFZ" бир жагынан, экинчиси экинчи боюнча "300".

Дары-дармек менен касиеттери

Pharmacokinetics

Kanagliflozina pharmacokinetics кант диабети түрү 2. окшош pharmacokinetics kanagliflozina бейтаптар менен дени сак адамдардын ден соолугу ыктыярчылардын 100 мг жана 300 мг бир оозеки башкаруу кийин тездик менен алек kanagliflozin, максималдуу плазма топтолуу (медианасы Tmax) стериоддерди кийин 1-2 саат аралыгында жетишилет дары. максималдуу плазма топтолуу жолку жана AUC 300 мг 50 мг чейин өлчөмдө боюнча kanagliflozina dozoproportsionalno көбөйгөн. айкын терминал жарым ажыроо мезгили (T1 / 2) (± стандарттык четтөөсүн билдирилген) 10,6 ± 2,13 саат болгон жана 13,1 ± 3.28 саат, тиешелүүлүгүнө жараша, 100 мг жана 300 мг дозада пайдаланууда. салмактуулук топтолуу суткасына бир жолу 100-300 мг бир доза баштоо kanagliflozinom терапия кийин 4-5 күн жетишилет.

Pharmacokinetics kanagliflozina учурда көз каранды эмес. плазмадагы дары топтоо бир нече өлчөм кийин 36% га жетет.

сиңирүү

орточо абсолюттук биологиялык kanagliflozina 65% жөнүндө. бийик-майын жеген тамак-kanagliflozin тамак-аш менен же анын кабыл алынышы үчүн kanagliflozina боюнча pharmacokinetics таасирин тийгизген жок. Бирок, ичеги-глюкоза тълдъ жайлап улам kanagliflozina postprandial glycaemia кескин кыскартууга жөндөмүн эске алганда, бул биринчи жолу тамак-ашка чейин kanagliflozin алуу жөндүү.

бөлүштүрүү

дени сак сабактар ​​боюнча бир эле ийне менен акчанын төмөнкү туруктуу абалы орточо максималдуу топтолуу kanagliflozina деп көп кыртыш бөлүштүрүүнү көрсөтүү менен, 119 литр болгон. Kanagliflozin негизинен плазма белоктору (99%) менен байланышкан, негизинен Методикалык сунуштар үчүн. Протеин милдеттүү kanagliflozina плазма топтолуу көз каранды эмес. Плазма белогу милдеттүү кыйла бөйрөк же боор жетишсиз менен ооруган өзгөрткөн эмес.

зат алмашуу

зат алмашуу kanagliflozina чыгарууда негизги багыты негизинен UGT1A9 жана UGT2B4 эки жигердүү О-glucuronide метаболиттерди пайда O-glucuronidation болуп саналат. адамдардын Kanagliflozina зат CYP3A4 (кычкылданууга таянган бир метаболизма) арачылык (7% жакын) аз болуп саналат.

изилдөө боюнчаЭКУ kanagliflozin системасы жайлатуучу ойлонолу P450 энзимдер жок кылды, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 жана CYP2E1, CYP2B6, CYP2S8, CYP2C9 жана CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, дарылоо абдан байытуу боюнча CYP3A4 азгыра алган жок. CYP3A4 топтоо боюнча клиникалык жактан маанилүү таасири боюнчаVivo Ал (карагыла. Кара: "Drug карым-катнаштары") байкалган.

асыроо

дени сак ыктыярчыларда бир оозеки башкаруу 14C kanagliflozina кийин, 41,5%. 7,0% жана колдонмо-апрелде 3,2% тиешелүүлүгүнө жараша, kanagliflozina hydroxylated метаболиттер менен метаболиттер менен О-glucuronide катары заъда бөлүнүп дозада. Enterohepatic иштетүү kanagliflozina анча маанилүү болгон эмес.

прикладдык RADIOACTIVITY өлчөмдүн болжол менен 33%, негизинен, О-glucuronide метаболиттерди (30,5%) түрүндө, заара менен бөлүнүп берилди. Less өзгөрүүсүз kanagliflozina заара катары бөлүнүп дозасын 1% дан. Бөйрөк kanagliflozina дозада колдонулганда 100 мг жана 300 мг аралыгында 1,30 мл болсо / мүн 1,55 мл / мүнөткө чейин.

Kanagliflozin жөнүндө 192 мл / мүн ийне башкаруу кийин дени сак ыктыярчыларда орточо системалык жагынан жол-жоболоштуруу менен төмөн жагынан жол-жоболоштуруу менен бир зат болуп саналат.

Атайын сабыр топтор

Бөйрөк милдеттери менен ооругандар

ачык изилдөөдө бир өлчөм kanagliflozina кемтиги менен ооруган адамдардын ар кандай түрү менен ооруган 200 мг дозада колдонулган качан pharmacokinetics (жашыруун Cockcroft-Голт менен эсептелген, креатинин клиренси деъгээлинде негизинде) тергөө дени сак адамдар менен салыштырганда. изилдөө жана каналча менен 8 оорулуулар (креатинин клиренси ≥ 80 мл / мин), 8-жумшак бөйрөк түшүүсүнүн (креатинин клиренси 50 мл / мүн менен ооруган -10% И ≤12%

терапия катары базалык HbA1c> 10% жана ≤ 12% менен ооруган бир изилдөөдө колдонулган kanagliflozina HbA1c баалуулуктар kanagliflozina боюнча -2,13% жана -2.56% менен баштапкы (тактоо жок Жара) караганда кыйла төмөндөгөн байкалган тиешелүүлүгүнө жараша 100 мг жана 300 мг-дык, лЧ.

EUROPEAN дары-дармек каражаттарынын сапатына баа берүү үчүн 2-тип шекер оорусу балдардын ар топчолордогу дары изилдөөнүн жыйынтыгы Invokana® оң колго берилген жок Агенттиги (балдар, өтүнмө жөнүндө маалыматтар "жана стериоддерди дозасын" деген кутучаны кара.)

Көрсөтмөлөр

кишилер менен 2-тип шекер оорусу диабетин дарылоодо глюкоза көзөмөлдү жакшыртуу:

- кимге тамактануу жана көнүгүү шайкеш глюкоза көзөмөлдү жана metformin пайдалануу максатка ылайык эмес деп таанылган же макулдашуу каралган эмес.

- алар менен бирге тамак-аш жана дене тарбия көнүгүүлөрүн жасоо менен шайкеш глюкоза контролдукту камсыз эмес, анын ичинде инсулин башка диабетке дары менен бир бөлүгү, ошондой эле.

Өлчөмдү жана башкаруу

көбүнчө тамак алдында, бир күнү бир оозеки кабыл алынат Invokana®.

Чоъдорго (≥ 18 лет)

Invokana® дозасын баштап бир жолу күн сайын 100 мг сунушталат. Оорулуулар, ошондой эле бир күндө бир жолу дары 100 мг-өткөрүп берүү, эсептелген Түйдөктүк чыпкалоо чен (eGFR) болгон ≥ 60 мл / мүн. / 1,73 м2 же креатинин клиренси (CrCl) ≥ 60 мл / мин., Ал эми анын катуу талап кылынат кан глюкоза мониторинг, дозасы бир жолу күн сайын (бөлүмдү карагыла "атайын көрсөтмө".) 300mg чейин көбөйүшү мүмкүн.

Бул бейтаптардын жаштагы ≥ 75 жыл дозасын көбөйтүү, оорулуу жүрөк-кан тамыр системасынын ооруларынан жапа чегип, же башка баштапкы diuresis кимге дары Invokana® белектер коркунучу боюнча Жута улам бейтаптардын мониторинг жүргүзүү үчүн зарыл болгон (кара: "Атайын" нускоо бөлүм.). бул шарт менен, дене суусузданууга көрдүм бейтаптар үчүн жөнгө салуу үчүн сунуш кылынат, дары Invokana® алуу алдында (кара. бөлүм "Атайын нускоого").

инсулин терапиясын же агенттерин үчүн кошумча катары Invokana® күчөтүү затты жана дары колдонуу менен (мис, диабеиткага), гипогликемия тобокелдигин азайтуу үчүн жогорудагы дары төмөнкү дозада колдонуу каралышы мүмкүн (кара. "Drug карым-катнаштары" бөлүмдөрүн жана "терс таасирлери") .

Улгайган курактагы бейтаптар жаштагы ≥ 65 жыл

Бул дененин суусуздануу бөйрөк милдетин жана тобокелдиктерди (кара: "Атайын нускоого" Рубрика.) Эске алуу зарыл.

бөйрөк жетишсиздиги менен ооругандар

Анын eGFR 60 мл / мүн наркы бейтаптар үчүн. / 1,73 м2 30%) дарылоо ичинде каалаган учурда 9,3% болгон, 12,2% жана кабыл алуучу 100 мг арасында 4,9%, 300 мг-дан kanagliflozina жана Жара, тиешелүүлүгүнө жараша. наркынын бул изилдөө кыскартуу-жылдын акырына карата 3,0 100 жаткан бейтаптардын% мг kanagliflozina байкалган, 4,0% - 300 мг-алуу арасында, ал эми 3,3% - Жара ( ". Атайын көрсөтмө" деген кутучаны кара.)

Drug ара

Kanagliflozin глаукома таасирин күчөтүү жана дене суусуздануу менен hypotension коркунучун (карагыла. Бөлүк "Өзгөчө нускоого") көбөйтүүгө мүмкүн.

Инсулин жана инсулин secretagogues

Мындай sulfonylureas катары инсулин жана инсулин secretagogues гипогликемия алып келиши мүмкүн.

Ошондуктан гипогликемия тобокелдигин азайтуу үчүн инсулин же инсулин secretagogue дозасы кыскартуу керек же kanagliflozinom менен бирге (карагыла. Бөлүмдөр "дозалап жана башкаруу" жана "терс таасирлери").

kanagliflozin башка дары таасири

Зат алмашуу kanagliflozina негизинен UDP-glucuronyl transferase 1A9 ортомчулугу glucuronides менен жактоо натыйжасында жүзөгө ашырылган (UGT1A9) жана 2B4 (UGT2B4). Kanagliflozin P-гликопротеинге (P-п) жана белок каршылык эмчек рагы менен (BCRP) көз жумду.

Энзим козгогучтарынан (мисалы, Сент-чөп Hypericum Perforatum, боёлушу, barbiturates, седук-, carbamazepine, ritonavir, efavirenz катары) кыскартылган таасир kanagliflozina алып келиши мүмкүн. бир эле учурда өтүнмө kanagliflozina жана боёлушу (дары-зат менен алектенген ар кандай активдүү ташуучулар жана энзим бир ингибитору) өткөндөн кийин, ошол жерде 51% системалуу kanagliflozina топтолушунун төмөндөтүү жана 28% максималдуу (жолку) (ийри, AUC жаатында). Мындай кыскартуу кыскартылган натыйжалуулугун kanagliflozina алып келиши мүмкүн.

Зарыл болсо, бул индуктор UDP-энзим жана транспорт белоктор жана kanagliflozina учурда пайдалануу kanagliflozin үчүн жооп баалоо үчүн глюкоза көлөмүн байкоо керек. ал kanagliflozinom менен UDP-энзим бир индуктор колдонуу үчүн зарыл болсо, бир күндө бир жолу 300 мг чейин ёскён дозада, жакшы сабыр сабырдуулук kanagliflozina 100 мг учурда бир жолу күн сайын, eGFR Наркы ≥ 60 мл / мин. / 1,73 м2 же CrCl ≥ 60 мл / мин., алар шекерге кошумча көзөмөлдү талап кылат. Анын eGFR балл 45 мл / мин бейтаптар үчүн. / 1,73 м2 жана 60 мл кем / мүн. / 1,73 м2 же CrCl 45 мл / мин. жана аз 60 мл / мин., жана кабыл алуу 100 мг kanagliflozina жана тийшелүү терапия UDP-энзим сигнал сыналган жана кан глюкоза денгээлде кошумча көзөмөл талап, глюкоза аздыгы (көрүп азайтуу үчүн башка дарылоо колдонууну карайт. тилибизди сактайлы "доза жана башкаруу" жана "атайын көрсөтмөлөрү").

Cholestyramine мүмкүн топтолуу kanagliflozina азайтышы мүмкүн. Kanagliflozin жутулушу болгон таасирин азайтуу үчүн Өт кислотасы sequestrant колдонулгандан кийин чейин же 4-6 саат бир сааттан кем кабыл алынышы керек.

Шайкештигин изилдөөлөр metformin, hydrochlorothiazide, оозеки бойго (этинил жана Калпакча), cyclosporine жана / же probenecid kanagliflozina боюнча pharmacokinetics таасирин тийгизген жок экенин көрсөттү.

Effect kanagliflozina башка дарылар

Дигоксинди: бир эле учурда өтүнмө kanagliflozina 6 күн жолку менен дигоксинди менен 20% көбөйтүү AUC жогорулашы натыйжасында бир дозасын бир күндө бир жолу 300 мг-дигоксинди 0,5 мг бир колдонуу менен 7 күндүн ичинде 0,25 мг дозада күнүнө колдонуу менен алардын артынан 36%, балким, P-МИнин тыюу салуу натыйжасында. Бул kanagliflozin ингибирлейт P-GP ЭКУ деп табылган. Оорулуулардын кетоконазол жана башка жүрөк гликозиддер (мис digitoxin) үчүн, тийиштүү көзөмөл болушу керек.

Дабигатрандын: биргелешип пайдалануу kanagliflozina (P-МИнин алсыз ингибиторун) жана дабигатран дозасында (субстрат P-п) белгилүү эмес. болушу kanagliflozina дабигатран топтолушун бери бейтаптын абалын көзөмөлдөө дабигатран жана kanagliflozina зарыл колдонуу, ал эми көбөйүшү мүмкүн (кан же аз кандуулук белгилерин жок кылуу).

Simvastatin: 300 биргелешип пайдалануу мг kanagliflozina суткасына бир жолу 6 күн жана simvastatin (CYP3A4 субстрат) 40 мг бир өтүнмө 12% га simvastatin кыйгач өсүшүнө алып келди жана жолку 9% өскөн, ал эми 18% өсүшү менен AUC simvastatinovoy кислотасы жогорулашы жолку simvastatinovoy кислотасы 26%. simvastatin жана simvastatinovoy кислотасы топтолушунун мындай көбөйүүсү клиникалык жактан маанилүү деп эсептелбейт.

Биз ичеги рагы боюнча kanagliflozina даражасына ылайык белок каршылык төш (BCRP) ажыратуу жокко ошондуктан BCRP турган дары-транспорт тыгыздыгын жогорулатуу мүмкүн, мисалы, мындай rosuvastatin сыяктуу, статинди ичүүдөгү жана кээ бир антисептикалык дары эмес.

салмактуулук коюлтууларда kanagliflozin ара боюнча изилдөө metformin боюнча pharmacokinetics эч кандай клиникалык олуттуу таасирин тийгизген, оозеки каражаттарын (этинил жана Калпакча) glibenclamide, = ÷ =, hydrochlorothiazide жана warfarin.

лабораториялык сыноолордун жыйынтыктары жөнүндө Drug / таасири менен өз ара аракеттенүү

1,5-AG сандык аныктоо

Глюкоза контролдоо баа жоголгон тактык көбөйгөн kanagliflozina колдонуу заара менен глюкоза чыгаруу белгилөө бааланбай өтө angidroglyutsita 1,5- (1,5-AG) алып келиши мүмкүн, мында 1,5-AG изилдөө. Ушуга байланыштуу, 1,5-AG сандык аныктоо дары Invokana® алган оорулууларда глюкоза контролдоо баа берүү ыкмасы катары колдонулбашы керек. Көбүрөөк маалымат алуу, ал 1,5-АГ аныктоо үчүн тест-системалар белгилүү өндүрүүчүлөрдүн барууга сунуш кылынат.

Алчу

Колдонмо kanagliflozina түрү 1 Кант диабети менен ооруган изилденген эмес, бул аны менен ооруган адамдардын бул категориясы дайындоо сунуш кылынбайт.

Мындай мамиле бул клиникалык шарттарда натыйжалуу болбойт, ошондой эле дары-дармек, диабет ketoacidosis дарылоо үчүн колдонулган эмес болууга тийиш.

Бөйрөк кызматына менен ооруган бейтаптарды пайдалануу

Efficacy kanagliflozina бөйрөк кызматына жараша болот жана оор бөйрөк кемтигинин менен ооруган орточо бөйрөк оорусуна жана, кыязы, канча менен ооруган таасирдүү азайган (карагыла. Көрүү ", пайдалануу жана дозасын ыкмалары").

эсептелген 30% Түйдөктүк чыпкалоо чен) менен ооруган, бирок кийинчерээк eGFR көбөйдү жана сейрек учурларда убактылуу жокко kanagliflozina зарыл (кара. бөлүм "терс натыйжаларынын").

Бейтаптар суусуздануу белгилери пайда билдирүү үчүн сунуш кылууга тийиш. Kanagliflozin укурук диуретиктер алган бейтаптар үчүн сунуш кылынган эмес, катуу оорудан (мисалы, ичеги-карын оорулары сыяктуу) менен байланыштуу, мисалы, же дененин суусуздануу келген азап-кайгыга, (кара: "Drug карым-катнаштары" деген кутучаны кара.).

Колдонмо kanagliflozina укурук айдама алган оорулууларда сунуш эмес, (кара. Бөлүк "Drug өз ара"), же дененин суусуздануу менен ооруган, мисалы, катуу оору менен байланыштуу (мисалы, ИЧЕГИ).

суусуздануу алып келиши мүмкүн intercurrent шарттарды учурда, дары Invokana® алган бейтаптар үчүн (мисалы, ичеги-карын ооруларына оорулары), кылдат суусуздануу даражасына көзөмөлдөө (мис, физикалык текшерүү, кан басымы мониторинг, лабораториялык талдоолорду, анын ичинде болушу керек бөйрөк милдеттерин баалоо) жана электролиттер ичинен кан БОЛУШУ. Invokana® суусуздануу менен дарылоо убагында болгон бейтаптар, ал абалды турукташтыра убактылуу Invokana® дары салууну карап чыгуу зарыл. дары чыгып калган учурда көп глюкоза көлөмүн мониторинг жүргүзүү сунуш кылынат.

SGLT2 Ингибиторы менен дарыланган бейтаптардын клиникалык жана-маркетингдик изилдөө kanagliflozin, анын ичинде, диабет ketoacidosis боюнча (DKA) DKA өмүрүнө коркунуч учурларда, анын ичинде сейрек учурларды билдирди. кан глюкоза топтоо эмес, ашкан 14 мг / л орточо өсүшү (250 мг) менен бир катар учурлар жөнүндө, анормалдуу абалын айтып чыккан. kanagliflozina белгисиз жогорку дозада алган оорулууларда DKA оорусу.

Бул, мисалы, жүрөк айлануу, кусуу, анорексиянын, ичтин оорушу, катуу суусап, дем алуунун кыйындашы, башаламандык, өзгөчө чарчоо же уйкучулук катары белгилүү эмес симптомдору учурларда диабет ketoacidosis иштеп чыгуу коркунучун да эске алуу зарыл. Бул симптомдордун учурда оорулуу карабастан кандагы глюкозанын деъгээлинин, дароо ketoacidosis баа берүү керек.

DKA өнүктүрүү боюнча шектенүү келип чыккан учурда, айкындоо жана учурда оорулуу Invokana® менен дароо токтотууну дарылоо керек.

Дарылоо убактылуу негизги хирургия же курч олуттуу ооруларга ооруканага жаткан бейтаптардын токтотулушу керек. Кандай болбосун, чыдамдуулук турукташкандан кийин, Invokana® наркологиялык кайрадан болот.

ketoacidosis алып келиши мүмкүн Invokana® менен дарылоонун бейтаптын тарыхында бардык жогоруда эске алуу керек, мурда.

Бул жагдайлар төмөнкүлөр кирет:

● запастары бета клеткалары түгөнүшү (мис, панкреатиттин тарыхы менен C-полипептиддин же адамдардын жашыруун аутоиммундук диабет (Осторожно) же бейтаптардын төмөндүгү менен 2 диабети түрү менен ооругандар)

● шарттар тамак же катуу суусуздануусу пайда чектөө менен байланышкан

● инсулин дозасын кыскарган келген бейтаптар

● курч патологиясы, хирургиялык же ичимдикти кыянат колдонуу жана өнүктүрүү менен байланыштуу инсулин дозаларда өсүү көрсөттү бейтаптар

Ал сак SGLT2 ингибиторлору менен ооругандар менен колдонуу керек.

Биз баарын ачык оркуя эске аныктоо жана жоюу боюнча кыйыткан дарылоо SGLT2 менен дарылоо убагында DKA мурдагы иштеп чыгууда SGLT2 боюнча ингибиторун Ингибиторы сунуш кылышкан эмес.

Коопсуздук жана натыйжалуулугун түрү 1 диабети түрү 1 Кант диабети менен ооруган белгиленет жана дары Invokana® колдонуу эмес, менен ооруган kanagliflozina сунушталбайт. клиникалык сыноолор чектелген маалыматтарды DKA SGLT2 ингибиторлору алган 1 диабет түрү менен ооруган көп экендигин далилдейт.

hematocrit көлөмүнүн өсүшү байкалган kanagliflozina колдонгондо (карагыла. бөлүк "терс натыйжаларынын") менен ооругандар жогорку hematocrit сак болушу керек, андыктан.

Карыларга (≥ 65 жыл)

Улгайган суусуздануу үчүн жогорулатылган коркунуч, алар айдама алууга мүмкүн болгон жана көп учурда бөйрөк этикасынын сактадым болушу мүмкүн. суусуздануу менен байланышкан аллергиясы бар (мисалы, какырыкты баш айлануу, orthostatic hypotension, hypotension ас) kanagliflozina көп билдирди пайда колдонууда ≥ 75 жаштагы бейтаптарды. Мындан тышкары, бул бейтаптардын eGFR кыйла тёмёндёгён билдирди (карагыла. Бөлүмдөрүн "дозалап жана башкаруу" жана "терс таасирлери").

Жыныс көгөргөн жарасы

натрий-каранды cotransporter глюкоза 2 (SGLT2) арачылык иш kanagliflozina механизми менен байланыштуу, kanagliflozina колдонуу клиникалык изилдөө гээлдеги VGM жогорулатуу менен ажыратуу аялдар жана balanitis менен vulvovaginal candidiasis учурларын билдирди менен эркектердин balanoposthitis (карагыла., "Терс таасирлери" көрүү ). жугузуу тарыхы көбүрөөк менен ыктымалдыгы жыныс жолдорунун тери жугуштуу менен эркектер жана аялдар. Balanitis же balanoposthitis негизинен адамдар байкалган, сүннөткө отургузулууга тийиш эмес. Айрым учурларда, phimosis пайда билдирди, кээде сүннөткө аткарылган. Бул илдетке чалдыккандардын көбү жыныстык баракчанын тери жугуштуу менен медициналык багытталган же Invokana® дары токтотуп туруп, өз алдынча, аларды пайдалануу жергиликтүү грибокко каршы дары алынган.

New York Heart бирикмеси (NYHA) тарабынан класс III жүрөк оорусунан жашыруун менен ооруган бейтаптарды дары менен тажрыйбасы чектелген, ошондой эле клиникалык изилдөөлөр kanagliflozina IV жүрөк оорусунан NYHA тобуна эмес өткөрүлөт ылайык.

заара лабораториялык экспертиза

иш-аракет kanagliflozina механизми менен байланыштуу, дары Invokana® алуу оорулуу заара Глюкоза менен аныкталат.

дык таблеткаларды колдонуп лактоза бар. тубаса галактоза сабырсыздыктын, lactase жетишсиз же глюкоза Malabsorption жана галактоза менен ооругандар бул дарыны алып келбеши керек.

пайдалануу kanagliflozina кош бойлуу аялдарга боюнча эч кандай маалымат жок.

мал изилдөө-жылы көбөйүү уулуу көрсөттү. Invokana® дары кош бойлуулук учурунда колдонулбашы керек. кош бойлуулук Invokana® наркологиялык белгилөөдө токтотулушу керек.

Бул kanagliflozin жана / же эмчек сүтү менен, анын метаболиттерди бошотулган же жокпу, белгисиз.

Жеткиликтүү pharmacodynamic / токсикологиялык жаныбарлардан алынган маалымат kanagliflozin / метаболиттерди сүт бөлүнүп сунуш жана балдарын pharmacologically кыйыр таасиринен келип, бир эмчек жана жетиле чычкандар kanagliflozina ачык. Бул бала / наристелер коркунучун жок кылуу мүмкүн эмес. Invokana® дары эмизүү учурунда колдонулбашы керек.

Таасири kanagliflozina адамдын тукум улоо милдети боюнча белгилүү эмес.

мал изилдөө-жылы төрөттүн kanagliflozina эч кандай таасири.

транспорт каражатын же кооптуу болушу мүмкүн болгон шаймандар кууп жөндөмдүүлүгүнө дары таасир өзгөчөлүктөрү

Invokana® дары кууп жана башкаруу механизмдерин жөндөмдүүлүгүнө жок же аз таасирин тийгизет.

Бирок, бейтаптар инсулин же инсулин заттын түрткү үчүн гипогликемия Invokana® бир бөлүгү катары дары колдонгондо мүмкүн коркунучу тууралуу кабардар болушу керек, ошондой эле, мисалы, какырыкты Торрес (көрүп суусуздануу менен байланышкан терс мамиленин бир тобокелдигин жогорулаткан. Бөлүктөр " өлчөмдү жана башкаруу "," өзгөчө нускоочу "жана" терс таасирлери ").

Ченемден көп

дени сак адамдар менен 2 тиби Кант диабети менен ооруган 12 жумага өтүнмөнү kanagliflozina маал 300 мг дозада 1600 мг чейин өлчөмдө боюнча Kanagliflozina бир өтүнмө, жалпысынан, жакшы көз жумуп жатышат.

Бир дарыны ашыкча дозанын абалында бул норма дарылоону жүргүзүү максатка ылайыктуу болот, мисалы., ичеги-карын ооруларына абдан затты жетилген эмес, четтетүүгө багытталган иш-чараларды кабыл алуу үчүн, клиникалык абалына мониторинг жүргүзүү жана оорулуунун клиникалык абалы боюнча медициналык жардам менен камсыз кылуу. лактат жана metformin алып салуу боюнча натыйжалуу ыкмасы гемодиализ болуп саналат. Kanagliflozin гана бир аз 4-саат гемодиализ сессиянын ичинде чыгарган. Бул kanagliflozin перитонеалдык диализден көрсөтүлөт албайт.

Атайын көрсөтмөлөр

Бирок аны пайдалануу ушул ооруган макулдашуу түрү 1 Кант диабети менен ооруган Колдонмо kanagliflozina, иликтенген эмес.
диабет ketoacidosis менен макулдашуу Kanagliflozina пайдалануу, мындай мамиле катары терминалдык өнөкөт бөйрөк оорусуна (CRF) же диализдик менен бейтаптар бул клиникалык кырдаалдарда натыйжалуу болмок эмес.

Carcinogenicity жана мутагенд
Клиникага чейинки маалыматтар уулуулугун, genotoxicity, көбөйүү жана өнүгүү уулуулугун дозасын кайталап дары-дармек менен коопсуздук изилдөөлөрдүн жыйынтыгы боюнча, адамдар үчүн эч кандай коркунуч турат.

төрөттүн
төрөтгө Kanagliflozina таасири адамдар окуп-үйрөнүлө элек. мал изилдөө асылдуулугун тийгизген таасири байкалган.

Гипогликемия ал эми башка hypoglycemic препараттарды колдонуу
Бул колдонуу kanagliflozina hypoglycemic агенттер тышкары монотерапия же деп көрсөтүлгөн (аларды пайдалануу гипогликемия өнүгүшү менен коштолгон жок) сейрек гипогликемия өнүгүшүнө алып келди. Бул инсулин жана разын каражаттар, анын затты бекитип (мис, диабеиткага туунду) себеп гипогликемиянын белгилүү. анын затты жогорулатуу инсулин терапиясын же агенттерин үчүн кошумча катары kanagliflozina колдонуу (мис, sulfonylureas) жылы, гипогликемия жыштык Жара караганда жогору болгон.
Ошентип, гипогликемия тобокелдигин, сунушталган инсулин дозасын азайтуу же анын затты бекемдөө аркылуу кыскартуу.

Азайтылган intravascular көлөмү
intravascular көлөмүнүн азайышына алып келиши мүмкүн Осмос diuresis, себеп, бөйрөк менен глюкоза чыгаруу жогорулатуу аркылуу Kanagliflozin диуретикалык таасири.intravascular көлөмүнүн төмөндөшү менен байланышкан терс көзкараштар көбөйтүү kanagliflozina клиникалык изилдөө менен (мис, какырыкты баш айлануу, orthostatic hypotension же hypotension), көп учурда алгачкы үч айдын ичинде, ал эми колдонмо kanagliflozina 300 мг-дан байкалган. көп intravascular кёлёмън бир аз кыскарткан менен байланышкан терс көзкараштар сезгич болушу мүмкүн бейтаптар үчүн, мисалы, "укурук" айдама, бөйрөк милдеттерди жана улгайган ≥75 жыл бейтаптардын орточо катуу Оорулууларды кабыл алуучу бейтаптардын катары.
Бейтаптар клиникалык белгилери intravascular көлөмүнүн төмөндөшү отчет бериши керек. Бул терс пикирлерге кабыл kanagliflozina гипертонияга каршы дары-дармек алып баруучу өзгөртүүгө туура улантып, ал эми арыз менен көп kanagliflozina токтотууну алып келди (анын ичинде глаукома оорусу). кыскарган intravascular көлөмү менен ооруган-жылы алдын ала дарылоо kanagliflozinom козгоо бул абалын түзөтүү камсыз кылууга тийиш.
дарылоо-жылдын алгачкы алты жума ичинде учурлар улам intravascular көлөмүнүн азайышына чакан орто кесип эсептик Түйдөктүк чыпкалоо чен (ТКК) kanagliflozinom бар болчу. Жогоруда айтылгандай, intravascular көлөмүнүн көбүрөөк азайышына суи бейтаптар, кээде андан ары жол менен, кээде дарылоо үзгүлтүккө kanagliflozinom талап болгон GFr (> 30%) бир кыйла азайышына байкалат.

Жыныс көгөргөн жарасы
клиникалык сыноолор менен vulvovaginal candidiasis (анын ичинде vulvovaginal жана vulvovaginal микоздук уулануу) жыштыгы Жара тобу менен салыштырганда, kanagliflozin менен мамиле аялдардын жогору болгон. vulvovaginal candidiasis мамиле kanagliflozinom терапиянын бир тарыхы бар бейтаптар жараны иштеп чыгуу мүмкүн эмес. дарыланган бейтаптардын арасында kanagliflozinom, 2,3% га оору менен бир эпизодду көрсөттү. Көпчүлүк vulvovaginal candidiasis отчеттору дарылоо kanagliflozinom башталгандан кийин алгачкы төрт айга байланыштуу. kanagliflozina vulvovaginal candidiasis улам токтоткон бейтаптар 0,7%. vulvovaginal candidiasis диагнозу, адатта, бир гана симптомдордун негизинде орнотулду. клиникалык изилдөөлөр боюнча, дарыгер же жүргүзүлүп жаткан дарылоо kanagliflozinom алкагында өз алдынча кабыл алынган каралган актуалдуу же оозеки грибокко каршы дары-дармектер натыйжалуулугун белгиледи.
клиникалык изилдөөлөр боюнча, кандидоз balanitis жана Жара салыштырмалуу 100 мг жана 300 мг дозада kanagliflozinom дарыланган бейтаптардын көбүрөөк байкалган balanoposthitis. Balanitis же биринчи кезекте, сүннөткө отургузуу, жана көп учурда balanitis же balanoposthitis тарыхы менен эркектердин өнүгүүдө пайда эмес, адамдарга, иштелип balanoposthitis. kanagliflozinom дарыланган бейтаптардын 0,9% учурда бирден ашык жугуштуу эпизодду белгиледи. kanagliflozina кандидоз balanitis жана balanoposthitis улам токтотулган бардык бейтаптардын 0,5%. Клиникалык изилдөө, көпчүлүк учурларда, жугуштуу актуалдуу Грибокко каршы каражаттар менен мамиле, бир дарыгер же жүргүзүлүп жаткан дарылоо kanagliflozinom алкагында өз алдынча кабыл алынат. Ал жерди кээ бирде ишин кесүү phimosis сейрек учурларды билдирди.

сөөк жаракалар
сөөк жаракалар пайда болгон жүрөк-кан тамыр ооруларынан же жогорку кан тамыр оорулар тобокелинин таркалышы диагноз менен 4327-жылы бейтаптардын изилдөө жүрөк-кан тамыр жыйынтыгы 16,3, 16,4 жана дозада дары колдонуунун 10.8 1000 бейтап-жыл 100 Invokana® болду мг жана тиешелүүлүгүнө жараша 300 мг жана Жара. дисбаланс терапиясы биринчи 26 жума ичинде жаракалар басымдуу байланыштуу пайда болгон.
жалпы калктын кант диабети менен дээрлик 5800 бейтаптар кирген башка изилдөөлөр Invokana® ДК топтолгон талдоо менен, сөөк жаракалар пайда болгон оорусу Invokana®-жылы дары-дармектерди пайдалануунун 10,8, 12,0 жана 14,1 1000 бейтап-жыл тиешелүүлүгүнө жараша 100 мг, 300 мг жана Жара, доза.
дарылоо kanagliflozin 104 жума ичинде эмес, сөөк минералдык тыгыздыктын терс таасирин тийгизет.

механизмдерин кууп жөндөмдүүлүгүнө таасири жана

Бул kanagliflozin кууп чыгарууга кубат жана пайдалануу машиналарын таасир этиши мүмкүн деп белгиленген эмес. Бирок, бейтаптар аны көбөйтүү үчүн колдонулган kanagliflozina гипогликемия инсулин терапиясын же дары бир бөлүгү катары тобокелдиктин билиши керек затты, бир өскөн intravascular көлөмүнүн төмөндөшү менен байланышкан жагымсыз кубулуштардын коркунучун (какырыкты айлануу), жана жөндөмдүүлүгүнө начарлап башкаруу аллергиясы өнүктүрүүдө транспорт жана механизмдери.