Atorvastatin 10 мг - нускама китепчесиндеги

Description мөөнөтү жөнүндө 26.01.2015

• Latin аты-жөнү: Atorvastatin
• КОБ коду: S10AA05
• Кыймылы жок зат: Atorvastatin (Atorvastatinum)
• Продюсер: ААК "Алси Pharma"

Бир таблетка 21.70 же 10.85 мг аспирин кальций trihydrate atorvastatinжооп бере atorvastatin 20 же 10 мг, деп.

көмөкчү компоненттери катары азыркы Opadry II, магний стеараты, Aerosil, крахмал 1500, лактоза, микрокристаллдык кагаздай, кальций карбонаты.

Дары-дармек менен таасирлери

Бул дарынын hypocholesterolemic - бул сынактык тандоонун кийин, анын ичинде холестерол бербегенин, айланып, mevalonate үчүн ГМГ-КоА-кайра ылдамдыгын жөнгө энзим жайлатат.

дары башкаруу кийин плазмадагы холестерол жана липопротеиддердин көлөмүн кыскартуу аркылуу LDL менен карманууга жана катаболизм жакшыртуу боор холестерин синтезин кыскартуу жана ГМГ-КоА жана LDL кабылдагыч денгээлдери ишине, боор клеткасы бетине көбөйтүү жолу менен жүзөгө ашырылат.

homozygous жана heterozygous туугандык hypercholesterolemia адамдар, аралаш дислипидемияларды жана бул дарыны алып, ал эми азык-куума диабет, apolipoprotein B, жалпы холестерол жана холестерин-тыгыздыгы аз болгон липопротеиндер га кыскарган.

Бул дары өнүгүү мүмкүнчүлүгүн азайтат Жүрөктүн ишемия оорусу жана бардык курактагы адамдар менен өлүм миокарддын туруксуз стенокардия жана тиш Q. жок эле эмес, өлүмгө жана өлүмгө алып өткөндө, жүрөк-кан тамыр ооруларынын жалпы ооруга чалдыгуу жана өлүмгө жүрөк жана кан тамыр оорулары коркунучу менен ооруп азайтат.

Үйрөнөт жана Pharmacokinetics

Бул жогорку соруу жогорку кан топтолуу башкаруу кийин, бир-эки сааттан кийин байкалып жатат. ашказан былжырлуу активдүү заттын биринчи өтүү жагынан жол-жоболоштуруу боюнча төмөн биологиялык жана "боор аркылуу биринчи ашуусу" бир таасир - 12 пайызды түзөт. Плазманын белоктору менен жүргүзүлөт дозасын уланат болжол менен 98 пайыз. боордо Metabolization жигердүү жана жигердүү эмес метаболиттерди заттарды пайда. жарым ажыроо 14 саатты түзөт. гемодиализден учурунда көрсөтүлгөн эмес.

Каршы

дары менен кабыл алынбашы керек:

• 18 жаш курагы,
• боюнда болуу жана мезгил эмчек,
• боор кетириши,
• активдүү боор оорусу же көбөйүп, иш-аракет "боор", белгисиз себептерден улам энзимдер,
• дары мазмунуна гиперсезгичтик.

Care, скелет булчуң оорулары боюнча кабыл алынышы керек жаракат алган, Негизги хирургия, ийбеген талма, сепсис, hypotension, Метаболизма оорулары жана жогорку катаалдыгы, боор оорулары, спирт ичимдиктерине бир тарыхынын электролит балансын эндокриндик табияты бузулуулар.

Терс таасирлери

маалыматтарды кабыл алууда, таблетка байкоого болот:

• курчуу подагра, mammalgiaСалмак (өтө сейрек)
• азайтат, гипогликемия, Hyperglycemia (өтө сейрек)
• petechiae кескилесе, жышынып,, экземаКөбөйүшү, dermatoxerasia, alopecia,
• Лайелла синдрому, exudative исиркектенүү, photosensitization, бети шишиген, angioedema, некролизи, байланыш дерматит, Темирөткү жана кычышуу (сейрек)
• кыйшаюу башаламандык, алсыздык, Анын ичинде жыныстык каалоолорун, epididymitis, metrorrhagia, nefrourolitiaz, кындан кан агуулар, гематурия, жадеит, dysuria,
• биргелешкен Contractures, булчуң hypertonicity, torticollis, Rhabdomyolysis, myalgia, Объект, миопатия, Mozit, tenosynovitis, бурсит, Өнөкөт гастрит убагында буттун кыймыл, артрит,
• tenesmus, кан көлөч, мелена, ичегинин кан агуулар, анормалдуу боор милдетин, cholestatic сарык, панкреатитке, эки эли ичегидеги жара, Cheilitis, biliary колики, гепатит, Gastroenteritis, оозеки былжырлуу жара, отнялся, esophagitis, стоматит, кусуу, Запор, .АлдабаОоздун ичинде кургап, бир сезим, же табит кыскарган, ичтин оорушу stomachalgia, метеоризм, ич өтүү же бекиткичже ич катуу, зарна, жүрөк айлануу,
• epistaxis, астма, dyspnoea курчуп, өпкөгө суук тийүү, ринит, бронхит,
• thrombocytopenia, lymphadenopathy, анемия,
• ангина, аритмиянын, Кырк муун жана арткы шыйрак, Кан басымынын жогорулашына, orthostatic hypotension, согууларды көкүрөктүн оорушу,
• даам жоготуу, parosmiya, глаукома, дүлөйлүк, Көздүн торчосунун агуу, турак жайларды бузуу, челкабык, ыз, amblyopia боюнча жүн,
• сезимдин жоготуу, Hypoesthesia, депрессия, шакыйды, Hyperkinesis, бет шал, атаксиянын, Emotional lability, амнезия, Сырткы жабыркашы, кыймылсыздык, балээлердин, уйкучулук, алсыроолоруна, астения, баш ооруу, баш айлануу, уйку качуу.

Өз ара аракеттенүү

протеазынын ингибиторлорунун жардамы менен бир эле учурда дарылоо кан плазмасын активдүү заттардын топтолушунун жогорулатат. ички стероид гормондордун топтолушун азайтуу дары каражаттар менен бир эле убакта дарылоо (анын ичинде spironolactone, Симетидин жана кт) ички стероид гормондордун кыскартуу мүмкүнчүлүгүн жогорулатат.

никотин кислотасы менен бир эле учурда кабыл алуу менен бирге, Эритро-, fibrates жана cyclosporine өсүш бул Класстагы башка препараттар менен дарылоо убагында миопатия мүмкүнчүлүгү.

Simvastatin жана atorvastatin - жакшы болот?

simvastatin - бул табигый статинди болуп саналат, atorvastatin жана - заманбап синтетикалык статинди. Алар ар кандай зат жана химиялык түзүлүшүн ээ болбосо да, алар да ушундай дары-дармек менен таасир этет. Алар ошондой эле терс таасирлери, бирок Simvastatin жакшы чечим болуп саналат, ошондуктан баасы нерседен, atorvastatin simvastatin кыйла арзан болот.

Pharmacokinetics

Боли - бийик. Убакыт үчүн максималдуу - 2,1 саат, 20% жогору аялдар менен максималдуу, AUC (ийри аянт) - 10% га төмөн, алкоголдук сыркоонун 16 эсеге менен ооруган бейтаптарды максималдуу га - 11 эсе жогору. Тамак-аш аз курсу жана дары жутулушу узактыгы (25% жана 9% тиешелүүлүгүнө жараша), бирок LDL холестерол кыскартуу тамак-ашсыз atorvastatin колдонуу окшош азайтат. кечинде эрте караганда төмөн өтүнмөдө atorvastatin топтолушу (болжол менен 30%). жутулушу бийиктигин жана дары дозада ортосундагы сызыктуу мамиледе.

Биологиялык - 14% ГМГ-КоА-каршы Тоскоол болуучу иш системалуу биологиялык редуктаздык - 30%. улам, ичеги-карын ооруларына жана былжырлуу биринчи талону зат төмөн системалуу биологиялык, боор аркылуу "биринчи өтүү".

орточо бөлүштүрүү көлөмү - 381 литр, плазма белоктору менен байланыш - 98%. негизинен ойлонолу P450 CYP3A4 аракетине боор метаболизмине, CYP3A5 жана CYP3A7 pharmacologically активдүү метаболиттер өндүрүү үчүн (пара жана paragidroksilirovannyh туундуларын, бета-кычкылдануу буюмдар). болжол менен 70% ы ГМГ-КоА-ингибиторун каршы дары-жылдын Тоскоол болуучу таасир метаболиттер жүгүртүүдөгү иши менен аныкталат.

боор жана / же extrahepatic зат кийин өт түрдө бөлүнүп (катуу enterohepatic жасалуу дуушар болгон эмес).

жарым ажыроо мезгили -. ГМГ-КоА-каршы 14 саат Тоскоол болуучу иш-улам активдүү метаболиттер катышуусуна, 20-30 тууралуу бир нече саат бою кайталана редуктаздык. оозеки даярдоо дозада кем 2% заара менен аныкталат.

гемодиализ убагында чыгаруу эмес.

Көрсөтмөлөр

• жалпы холестерол, бийик азайтуу үчүн диетанын бир бөлүгү катары-LDL C, Тайна B, жана алардын ата-энелери менен triglycerides, өспүрүмдөр жана балдар, анын ичинде үйбүлөлүк hypercholesterolaemia негизги hypercholesterolaemia 10 жашта же андан улуу курактагы (heterozygous Variant) же айкалыштырылган (аралаш) гиперли- ( түрлөрү ЭИА жана IIb Fredrickson классификация), тамак-аш жана башка дары-дармексиз дарылоо жооп жетишсиз,
• бийик жалпы холестерол, LDL-C улуулардын homozygous үйбүлөлүк hypercholesterolemia башка көрбөйбүз төмөндөшүнө дарылоо үчүн бөлүгү катары төмөндөтүү (мисалы. LDL apheresis) же мындай дарылоо мүмкүн эмес болсо,

жүрөк-кан тамыр ооруларынын алдын алуу:

• тобокелдиктин башка тактоо үчүн бир бөлүгү катары негизги тамыр иш-чаранын жогорку коркунучу бар жеткен бейтаптарда жүрөк кан-тамыр, алдын алуу,
• коронардык артерия оорусу менен ооруган бейтаптарда жүрөк кан-тамыр экинчи алдын алуу боюнча жалпы өлүмүнүн ченди азайтуу үчүн, миокард, кыйылды, ангина үчүн rehospitalization жана revascularization муктаж.

Дозалап жана башкаруу

Inside. карабастан, тамак күнү-түнү каалаган убакта кабыл алынган.

atorvastatin менен дарылоонун алдында, диета, машыгуу жана семиздик менен ооруган салмагын жоготуу, ошондой эле негизги ооруларын дарылоо менен hypercholesterolemia көзөмөлдү алууга аракет кылышыбыз керек.

бейтапка дары салганда аны дарылоо мезгилинде карманышыбыз керек стандарттуу hypocholesterolemic диета, шыктандырышы керек.

80 10 мг чейин дозасы полигондору күнүнө 1 жолу мг жана терапия боюнча терапия жана жеке күчүнө алгачкы топтолушу XC-LDL максатында куралданууга көнгөн. күнүмдүк дозасы 80 мг.

дарылоо башында жана / же atorvastatin доза жогорулатуу зарыл болгон ар бир 2-4 жума кан плазмасын липиддердин топтолушун мониторинг жүргүзүү жана дозасын өзгөртүүгө.

Heterozygous үйбүлөлүк hypercholesterolemia

баштапкы дозасы күнүнө 10 мг. дозасы жекече жана күнүнө 40 мг мүмкүн көбөйтүү менен, өз актуалдуулугун ар бир 4-жума баа ылайыкталышы керек. Андан кийин, дозасын да максимумга чейин көбөйүшү мүмкүн - күнүнө 80 мг, же балким, күнүнө 40 мг atorvastatin алуу менен кислота sequestrants өт айкалышуусун.

Балдар жана өспүрүмдөр менен heterozygous үйбүлөлүк hypercholesterolemia менен 10 жаштан 18 жашка чейинки колдонуу

сунушталган баштапкы дозасы - күнүнө 1 жолу 10 мг. өлчөмдү клиникалык күчүнө жараша, күнүнө 20 мг чейин көбөйүшү мүмкүн. 20 мг (0,5 мг / кг ылайык) бир дозасын колдонуу тажрыйбасы чектелет. Бул көрбөйбүз-төмөндөшүнө дарылоо максатына жараша, дозасын titrate зарыл. Dose тууралоо 1 4 эсеге бир жумага же андан ашык аралыкта ишке ашырылууга тийиш.

Башка дары менен айкалыштырып колдонуу

Зарыл болсо, cyclosporine учурда арыз, же atorvastatin иштеп telaprevir tipranavir / ritonavir дозасын жыйындысы күнүнө 10 мг-дан ашпашы керек.

Care протеазынын Ингибиторы колдонуу, ал эми atorvastatin төмөнкү натыйжалуу дозасын, СПИД гепатит жана ингибиторлору протеазынын C илдет (boceprevir) пайдаланууга кабыл алынышы керек, clarithromycin жана itraconazole.

Дозасын белгилери

зат өзгөчө белгилери аныкталган жок. Сыягы, белгилери миопатия жана рабдомиолиз капалуу колдонуу боордун оорусу, бөйрөк ийгиликсиз, камтышы мүмкүн.

дозасын учурда төмөнкү негизги иш-чараларды талап кылат: мониторинг жана маанилүү милдеттерин камсыз кылуу, ошондой эле дары (ашказанды жуу, жыгач же ич алдырма) андан ары өтүлүп алдын алуу болуп саналат.

кийинки курч кемтиги дары менен миопатия жана рабдомиолиз өнүктүрүү менен дароо көтөрүп, бир диуретикалык жана натрий бикарбонаты менен келүүчү башташы керек. Rhabdomyolysis тез арада кан тамырга кальций бикарбонат же кальций глюконат чечүү чечүүнү, инсулин пайдалануу kaliyobmennyh чайыр менен 5% полуна Chance чечүү (глюкоза) куюуга талап hyperkalemia алып келиши мүмкүн.

дары жигердүү Плазманын белоктору менен байланыштуу болгондуктан, гемодиализ натыйжалуу эмес.

Дары ара

ГМГ-КоА-дарылоо Ингибиторы учурунда рабдомиолиз жана бөйрөк жетишсиздиги менен миопатия тобокелдиги, cyclosporine пайдалануу, антибиотиктер (эритроми-, clarithromycin, hipupristin / dalfopristin), СПИД ингибиторлору протеазынын (indinavir, ritonavir), грибокко каршы дары-дармектер (препаратты эми көбөйгөн itraconazole, теринин кесилген), nefazodone. Бул дары-дармектердин баары боор atorvastatin зат менен алектенет isoenzyme CYP3A4, үгүттөө. Ушундай эле жооп катары көрбөйбүз-төмөндөшүнө дозаларда fibrates менен atorvastatin учурда колдонуу жана никотин кислотасы (күнүнө жыйынтыктары 1 г) менен гана мүмкүн болот.

СПИД пайдалануу ингибиторлору протеазынын жатканда. С гепатитинин вирус менен протеазынын ингибиторлору, clarithromycin жана itraconazole atorvastatin төмөнкү натыйжалуу дозаны колдонуу үчүн сак болушубуз керек.

CYP3A4 жана ингибиторлору

atorvastatin isoenzyme CYP3A4, CYP3A4 менен Ингибиторы менен atorvastatin менен коштолгон пайдаланууга метаболизмине бери isoenzyme плазма топтолуу atorvastatin жогорулатуу мүмкүн. өз ара аракеттенүү жана potentiating күчүнө даражасы таасирленүү isoenzyme CYP3A4 менен өзгөрмөлүүлүгүнө аныкталат.

Транспорттук белок ингибиторлору OATR1V1

Atorvastatin жана метаболиттерди субстраттардын OATR1V1 транспорттук белок болуп саналат. OATR1V1 ингибиторлору (мис, cyclosporin) atorvastatin биологиялык көбөйтүүгө мүмкүндүк берет. Аталган, 5,2 мг / кг / күнгө бир дозасы atorvastatin жана 10 мг cyclosporin учурда пайдалануу 7,7 эсе atorvastatin плазматикалые топтолушун жогорулатат. hepatocytes белгисиз менен atorvastatin топтолушуна кармай боор милдети кысымга conveyors тийгизген таасири. Мындай даярдык учурда колдонулушунан качуу үчүн мүмкүн эмес болсо, анда ал азайтуу жана дарылоо натыйжалуу мониторинг жүргүзүү дозасы сунушталат.

Gemfibrozil / fibrates

fibrate монотерапия алкагында мезгил-мезгили менен таяныч системасы жөнүндө рабдомиолиз, анын ичинде терс мамилесин, байкалган. мындай кубулуштардын коркунучун fibrates жана atorvastatin пайдалануу эми жогорулатат. Бул дары учурда колдонуу мүмкүн эмес болсо, анда atorvastatin минималдуу натыйжалуу дозаны колдонуу зарыл. жана дайыма оорулуунун абалына мониторинг жүргүзүү керек.

Чыгарган түрү жана курамы

таблетка түрүндө - дарыканалардын дары 1 гана түрүн тапса болот. Agent бир компоненти дары билдирет. дары зат кальций туз (кальций trihydrate) түрүндө ушул жуккан көрбөйбүз мазмуну atorvastatin көмөктөшөт, азайтуу. белги аркылуу активдүү компоненти болуп ИП дозалап болуп эсептелет - 10 мг-дан. Мындай сумма бир таблетка камтылган. дары улам кино каптоо катышуусуна агрессивдүү таасир көрсөтпөйт.

Atorvastatin ыйлакчага менен сатып алса болот. Ар бир 10 таблеткадан камтыйт. ар бир кутусунда каптайт жалпы саны 1, 2, 3, 4, 5 же 10 бирдикти түзөт.

Atorvastatin 10 кыйыр холестерол өндүрүштүн таасир, каражат-энзим Ингибиторы тиешелүү.

Эмне From парз?

Негизги өтүнмө багыттары:

• аракет холестеролду түшүрүп (комплекстүү дарылоо жүргүзүлөт atorvastatin), каалаган натыйжаларга жетишүүгө dietetics-жылы багытталган дары-натыйжалуулугун жогорулатуу,
• жүрөк-кан тамыр системасынын дарылоо, жогорку кан илешкек улам кыйындап кетишин алдын алуу, жогорку холестерол топтолуу, кан тамырларынын тарышы.

Дозасы түрү

Капталган таблеткалар, 10 мг, 20 мг жана 40 мг-дан

Бир таблетка камтыйт:

активдүү зат - Atorvastatin (кальций тузун trihydrate түрүндө) 10 мг, 20 мг жана 40 мг (10.85 мг, 21.70 мг жана 43.40 мг)

Дарынын: кальций карбонаты, crospovidone, натрий lauryl кычкыл, коллоиддик суусуз кремний, талк, микрокристаллдык кагаздай,

оболочка курамы: кызгылт Opadry II (талк, полиэтилен glycol, титан кычкылы (E171), желим ичкилик, темир (III) кычкылын желтый (E172), темир (III) кычкылын кызыл (E172), темир (III) кычкылын, кара (E172)).

Капталган таблеткалар кызгылт беттик линза менен

Протеазынын ингибиторлору

AUC atorvastatin мааниге олуттуу atorvastatin учурда пайдалануу өсүп, СПИД кээ бир айкалыштары ингибиторлору жана atorvastatin протеазынын жана гепатит С вирус telaprevir боюнча протеаздын ингибитору. Ошондуктан, СПИД tipranavir жана ritonavir ингибиторлору протеазынын же С гепатити менен айкалышкан менен мамиле бейтаптардын atorvastatin учурда колдонулушунан качуу үчүн протеазынын ингибиторун telaprevir C. Абайлагыла atorvastatin жана СПИД сөз айкаштарын пайдалануу ингибиторлору, ritonavir жана lopinavir протеазынын да atorvastatin төмөндөгөндүгүн доза чегериши керек, ал эми ишке ашырылышы керек. Абайлагыла atorvastatin жана СПИД айкаштарын ritonavir жана saquinavir ингибиторлору протеазынын пайдалануу, ritonavir жана darunavir, fosamprenavir жана ritonavir же fosamprenavir, atorvastatin дозасын жиберсем, 20 мг-дан ашпашы керек, ал эми ишке керек. HIV протеазынын ингибиторун nelfinavir же С гепатити протеаздын ингибитору boceprevir C, дозасын atorvastatin жатат алган оорулууларда 40 мг, бейтаптар медициналык көзөмөл деп айтылууда ашпоого тийиш.

Дары-дармек менен касиеттери

Pharmacokinetics

Atorvastatin тез башкаруу кийин жеп, плазма топтолушу максималдуу көлөмүн 1 жетет. - 2 ч atorvastatin 95-99% салыштырмалуу биожеткиликтүүлүгүн, абсолюттук - 12-14%, тутумдук (ГМГ-КоА-ажыратуу менен камсыз кылуу) - 30 %. Төмөн системалык биологиялык боор аркылуу биринчи аяттын ичеги-карын ооруларына жана / же зат былжырлуу presystemic тариздөө түшүндүрүп. Боли жана плазмалык топтолуу дары дозада жараша көбөйгөн. азаят дары-түлүк жутулушу менен кабыл алынып жатканда экендигине карабастан, (жана максималдуу топтолуу AUC - 25 жана 9%, тиешелүүлүгүнө жараша болжол менен) atorvastatin карабастан, LDL холестерол көлөмүн кыскарткан тамак-аш менен же болбосо бирге кабыл алынат. кечинде atorvastatin кабыл алууда, анын топтолуу кан плазмасын төмөн (максималдуу жана AUC үчүн болжол менен 30%), ал эми эртең менен башкарууда караганда. Бирок, LDL көлөмүн азайтуу Жута учурда көз каранды эмес.

дары ашуун 98% Плазманын белоктору менен байланган болот. erythrocyte / плазмасын катышы сорушат кирген дары бир алсыз киришин svidetelst-бар 0,25, жөнүндө сөз болуп жатат.

Atorvastatin ortho- жана paragidroksilirovannyh туунду жана ар кандай бета-кычкылдануу азыктарына метаболизмине. болжол менен 70% ы ГМГ-КоА-ингибиторун карата дары-жылдын Тоскоол болуучу таасир метаболиттер жүгүртүүдөгү ишинин эсебинен ишке ашырылат. Бул atorvastatin ойлонолу P450 ZA4 бир алсыз ингибиторун деп табылды.

Atorvastatin жана метаболиттерди боор жана / же extrahepatic зат кийин өт негизинен денеден чыгарып салынат. Бирок, дары олуттуу enterohepatic жасалуу дуушар болбошу. atorvastatin орточо жарым ажыроо мезгили 14 саат, ал эми ГМГ-КоА-каршы Тоскоол болуучу иш мөөнөтү активдүү метаболиттер жүгүртүүдөгү 20-30 саатты түзөт улам редуктаздык. Less оозеки дозасын 2% дан atorvastatin жана заара менен бөлүнүп турат.

жаш адамдарга караганда, - дени сак улгайган (65 жыл) жана кан плазмасын atorvastatin топтолуу жогорку (AUC үчүн максималдуу жана 30% болжол менен 40%) болуп саналат. Башка курактык топтордо Улгайган курактагы бейтаптар жана бейтаптарды atorvastatin менен дарылоонун натыйжалуулугу эч кандай айырмасы жок эле.

аялдардын кан плазмасын atorvastatin топтолуу эркектер (- 10% аз 20% жогору жана AUC жөнүндө максималдуу топтолушу аялдар) Плазма топтолуу айырмаланып турат. Бирок, эркек менен аял менен көрбөйбүз иштетсе күчүндө эч кандай клиникалык жактан маанилүү айырмачылыктар.

бөйрөк оорулары үчүн бөйрөк жетишсиздиги менен ооруган бейтаптарды дозасын тактоо үчүн кереги жок, көрбөйбүз иштетсе atorvastatin кан плазмасын же күчүндө дары топтолушуна таасир бербейт. Өткөрүүдө изилдөө-жылдын акырына карата этап бөйрөк кемтигинин оорулууларды жаап эмес, балким, гемодиализ дары дээрлик толугу менен плазма белоктору менен байланышкан, себеби олуттуу atorvastatin бажы өзгөрткөн жок.

atorvastatin боюнча Plasma топтолуу олуттуу (максималдуу - 16 эсеге жөнүндө, AUC - 11 эсе) жогорулаган алкоголдук этиологиядагы кара сарык менен ооруган.

үйрөнөт

Atorvastatin тандап, ГМГ-КоА-конкурстук ингибиторун болуп, mevalonate үчүн ГМГ-КоА-кайра ылдамдыгын жөнгө салуучу бир энзим - прекурсорлордун бербегенин көрсөткөн (анын ичинде холестиринди (техникалык жардам)). hypercholesterolemia жана аралаш дислипидемияларды боюнча homozygous жана heterozygous бүлөдө диабет, азык-тукум түрү менен ооруган, atorvastatin жалпы холестерол, тыгыздыгы аз болгон липопротеиндер (LDL), жана полипротеиндерине B (Тайна B) топтолушу азаят. Atorvastatin да өтө төмөн тыгыздыгы липопротеиддердин топтолушун (VLDL) жана triglycerides (TG) жана холестеролго кичине жогорку тыгыздык липопротеиддердин (линолеикалык кислота) болушун жогорулатат азайтат.

Atorvastatin көбөйдү LDL катаболизм жана басып менен коштолот ГМГ-КоА-ингибиторлору редуктаздык, боордо холестерол синтездөө жана hepatocytes бетинде LDL кабылдагыч санын көбөйтүү, тоскоол кан плазмасын липопротеиддердин холестерол көлөмүн азайтат. Atorvastatin LDL өндүрүүнү азайтат, LDL сезгич иш боюнча белгиленген жана туруктуу өсүшүнө алып келет. Atorvastatin стандарттык терапиясы, көрбөйбүз төмөндөтүүчү дары берүүчү эмес, homozygous үйбүлөлүк диабет, менен ооруган бейтаптарды LDL урматында холестеролду төмөндөтүүчү таасири натыйжалуу болуп саналат.

atorvastatin боюнча иш-аракеттердин негизги сайт холестерол синтези жана LDL тариздөөгө борбордук ролду ойнойт боор болуп саналат. LDL даражасын төмөндөтүү денесинде дары жана топтолуу өлчөм менен байланыштуу болуп чыкты.

Atorvastatin 10-80 мг-дан түшүрүп жалпы холестерол (30-46% га), LDL холестерин (41-61% га), Apo B (34-50%) жана Скад (14-33% га). Бул натыйжа heterozygous үйбүлөлүк hypercholesterolemia ээ hypercholesterolemia, гиперли- аралаш бланктын эмес инсулин көз каранды диабети менен ооруган бейтаптарды, анын ичинде туруктуу оорулуу болуп саналат.

алыскы hypertriglyceridemia менен ооруган болсо, atorvastatin жалпы холестеролду, LDL, VLDL азайтат, Apo B, TG жана кичине HDL холестеролду жогорулатат. disbetalipoproteinemiey atorvastatin менен ооругандар IDL холестеролду азайтат.

hyperlipoproteinemia түрү ЭИА жана IIB менен ооруган (Fredrickson классификация) XC орточо өсүшү HDL 10-80 мг atorvastatin колдонулган дозасы 5,1-8,7% көз карандысыз болгон. Мындан тышкары, бир топ дозасын көз каранды кыскартуу катышы жалпы холестерол бар / HDL-C жана LDL-C / HDL-C. atorvastatin колдонуу С-толкун Mi жана туруксуз ангина жок ОИМ бейтаптарда менен ишемия өлүм коркунучун (жынысына жана курагына карабастан) кыскарган LDL холестерол даражасына жараша болот.

Педиатрия байланыштуу Heterozygous hypercholesterolemia. жаш балдар менен жаш кыздарга 10-17 жаштагы үчүн heterozygous үй hypercholesterolaemia же оор hypercholesterolemia менен күнүнө 10-20 мг дан жумасына 1 жолу atorvastatin кыйла жалпы холестерол көлөмүн кыскарткан, LDL-C, TG жана Apo кан плазмасын B. Бул учурда, балдар же кыздар этек цикл узундугу боюнча өсүш жана жыныстык жетилүүнүн боюнча эч кандай олуттуу таасир жок эле. балдар үчүн коопсуздук жана жогору дозада боюнча натыйжалуулугу 20 мг иликтене элек. жаштардын чалдыгууну жана андан өлүмгө учуроону төмөндөтүү үчүн бала atorvastatin дарылоо таасири аныкталган эмес.

Өлчөмдү жана башкаруу

atorvastatin терапия чейин тиешелүү диета жаралды кандагы холестерол көлөмүн аныктоо зарыл, көнүгүүлөрдү жасап, семиздик менен ооруган салмак жоготууга багытталган кармап окуялар жүктөлсүн, ошондой эле негизги оорулардын дарылоо жүргүзүү. Оорулуулар белгилүү бир стандартты, холестерол-төмөндөшүнө диетаны карманышы керек atorvastatin менен дарылоо убагында. дары карабастан, тамак-жылдын 10-80 бир доза, бардык учурда, ар бир күн сайын 1 жолу мг, ал эми күнү бир эле учурда жүргүзүлөт. Баштапкы жана техникалык доза базалык LDL-C баскычтарында, милдеттери жана терапия натыйжалуулугуна жараша жеке мамиле кылуу керек. дарылоону баштоо жана / же atorvastatin дозасы туура көрбөйбүз кароо жүргүзүү жана дозасын тууралоо керек 2-4 жумадан кийин.

Негизги hypercholesterolaemia жана аралаш (аралаш) гиперли-. Көпчүлүк учурда, бул бир күндө бир күндө бир жолу 10 мг бир доза дары жүктөлсүн үчүн жетиштүү болуп саналат. дарылоо таасир 2 жумадан кийин иштеп, максималдуу таасир - 4 жумадан кийин. Жакшы дарыны узакка пайдалануудан колдоосу менен өзгөрүп турат.

Homozygous үйбүлөлүк hypercholesterolemia. дары карабастан ундун, каалаган убакта, бир күн сайын 10 1 80 мг дозада тейленет. Баштапкы жана тейлөө дозасы өз алдынча аныкталат. Көпчүлүк учурларда, homozygous үй hypercholesterolemia жыйынтыгы менен ооругандар күнүнө 1 жолу 80 мг atorvastatin колдонуу менен ишке ашат.

педиатрия оорулууларда Heterozygous үйбүлөлүк hypercholesterolemia (10-17 жаштагы бейтаптарды). Бул atorvastatin баштапкы дозадан жазып сунушталат

1 жолу күн сайын 10 мг. максималдуу сунушталган өлчөм бир жолу күн сайын бир 20 мг (доза 20 мг жогору, бул жаш курактык топтогу оорулуулар үйрөнгөн эмес). дозасын терапиясы максаттарын эске алуу менен, жекече аныкталат, доза 4 жума аралыкта же андан туура болот.

бөйрөк оорулары менен бөйрөк жетишсиздиги менен ооруган бейтаптарды пайдалануу. бөйрөк оорусу atorvastatin же кан плазмасын LDL холестерол азайтуу топтолушу таасир этпейт, ошондуктан эч кандай доза жүргүзүү керек.

Улгайган курактагы бейтаптар менен колдонуу. 60 жашка чыкканда кары жана улуу оорулууларда hypercholesterolemia дарылоодо коопсуздугун жана натыйжалуулугун айырмачылыктар жок, ооруган.

начар боордун менен ооругандар дары улам денеден дары жай четтетүү үчүн этияттык менен башкарылат. Көрсөтүүлөр клиникалык жана лабораториялык көрсөткүчтөрдүн мониторинг жана олуттуу Патологиялык аныктоо доза дарыланып кыскартылган же токтотулган керек өзгөрөт.

atorvastatin жана CYP3A4 Ингибиторы биргелешкен кабыл алуу жөнүндө чечим кабыл алса, болушу керек:

Ар дайым төмөнкү дозасы (10 мг) менен дарылоону баштоо титрлөө чейин кан, липиддердин мониторинг жүргүзүү үчүн талап кылынат.

Сиз CYP3A4 ингибиторлору кыска курстарды берүү керек болсо, убактылуу atorvastatin дайындалышын жокко чыгара аласыз (мисалы, мындай clarithromycin сыяктуу антибиотиктер, кыска жолду).

atorvastatin максималдуу өлчөмдө боюнча сунуштар колдонулат:

cyclosporin менен - ​​дозасы 10 мг-дан ашпашы керек,

clarithromycin менен - ​​дозасы 20 мг-дан ашпашы керек,

itraconazole менен - ​​дозасы 40 мг-дан ашпашы керек.

Котримоксазол

топтолуу котримоксазол күн сайын бир жолу 10 мг atorvastatin дарынын 500 мг бир эле убакта пайдалануу менен кан плазмасы менен ёзгёргён эмес.

atorvastatin atorvastatin 40 мг diltiazem менен 240 мг биргелешип пайдалануу кан плазмасын топтолуу өсүшүнө алып келет.

CYP3A4 боюнча козгогучтарынан

CYP3A4 боюнча isoenzyme козгогучтарынан atorvastatin менен бирге пайдалануу (мис, efavirenz седук-, rifampin, облепиха дары) atorvastatin плазма топтолуу азайышына алып келиши мүмкүн. Анткени менен өз ара эки механизмдерин, кусууга (isoenzyme CYP3A4 ингибитору жана транспорттук протеин OATR1V1 hepatocytes бир ингибиторун) плазмадагы atorvastatin менен кусууга олуттуу топтолушуна азайтат алгандан кийин atorvastatin кечигип atorvastatin жана боёлушу учурда пайдалануу деп. Бирок, hepatocytes менен байытуу atorvastatin боюнча rifampin таасири бир учурда колдонуу мүмкүн эмес болсо, белгисиз болуп саналат жана, аны кылдаттык менен дарылоо убагында бул айкалыштырып натыйжалуулугуна мониторинг жүргүзүү зарыл.

atorvastatin учурда Жута жана магний жана алюминийдин гидро- камтыган токтото туруу менен, atorvastatin плазма топтолуу 35% жөнүндө кыскарган, ал эми LDL-C кыскартуу даражада өзгөргөн жок.

Atorvastatin күтүлүүдө бир энзим системасы ойлонолу P-450 менен, т³ш³нб¼г¼н башка дары менен өз ара аракеттенүү, ошондуктан, phenazone боюнча pharmacokinetics таасир этпейт.

Colestipol

colestipol atorvastatin плазмадагы топтолуу эле учурда арыз менен Бирок hypolipidemic ар бир дарыны өз-өзүнчө да atorvastatin жана colestipol айкалыштырууга күчүнө, 25% жылдык жөнүндө кыскарган.

дигоксинди кайталап пайдалануу менен жана atorvastatin плазмадагы дигоксинди күнү салмактуулук топтолуу күнүнө 10 мг өзгөрүлгөн эмес. Бирок, 80 мг / күн кетоконазол шогырлануы болжол менен 20% га өскөн atorvastatin менен айкалышта дигоксинди арыз Бирок, бул оорулуулар текшерүү керек.

Оозеки бойго

atorvastatin жана ethinylestradiol жана norethisterone камтыган оозеки Бойго учурда пайдалануу менен этинил жана norethisterone болжол менен 30% AUC олуттуу көбөйтүү жана 20% болуп, тиешелүүлүгүнө жараша. Бул таасир аял алуу atorvastatin оозеки Бойго тандоодо эске алынышы керек.

Terfenadine

terfenadine боюнча pharmacokinetics эч кандай клиникалык олуттуу таасирин колдонуп, ал эми Atorvastatin.

atorvastatin жана warfarin менен коштолгон пайдалануу кандын уюшу параметрлери боюнча warfarin алгачкы күндөрүндө (Кумариндик төмөндөтүү) таасирин жогорулатуу мүмкүн. Бул таасир 15 күн өткөндөн кийин жок, бул дары учурда арыз.

atorvastatin учурда пайдалануу менен салмактуулук абалында pharmacokinetics atorvastatin 80 мг же amlodipine 10 мг өзгөргөн жок.

Fusidic кислотасы

кийинки маркетинг изилдөөлөр учурунда рабдомиолиз учурлары atorvastatin жана fusidic кислотасы, анын ичинде статинди алуу менен ооруган байкалган.fusidic кислотасын колдонуу зарыл кимге бейтаптар, статинди менен дарылоо fusidic кислотасын колдонуу бүткүл мезгил ичинде токтотулууга тийиш. Статинди fusidic кислотасы акыркы дозасын кийин 7 күндөн кийин кайрадан болот. системалык терапия оор жугуштуу ооруларды дарылоо үчүн, мисалы, fusidic кислотасы узартылышы талап өзгөчө учурларда atorvastatin жана fusidic кислотасы учурда колдонуу зарылчылыгы ар бир конкреттүү учурда жана катуу медициналык көзөмөл астында каралышы керек. оорулуу ошол замат булчуң алсыз, же оору, аяр белгилери болсо, доктурга кайрылгыла керек.

улам рабдомиолиз тарап таяныч системасы, анын ичинде аллергиясы бар, анын ezetimibe колдонуу. мындай кубулуштардын коркунучун atorvastatin жана ezetimibe учурда пайдалануу менен көбөйүп жатат. Бул бейтаптар үчүн, кылдат мониторинг жүргүзүү сунуш кылынат.

миопатия учурлар atorvastatin жана colchicine колдонуу, ал эми кабарланган. Бул агенттер менен айкалышы терапия менен сак болушу керек.

Бул клиникалык жактан маанилүү өз ара Симетидин далилдер менен atorvastatin өз ара изилдөө менен табылды.

Башка коштолгон терапия

ички стероид гормондордун топтолушун азайтуу дары менен atorvastatin учурда пайдалануу (анын ичинде Симетидин, теринин кесилген, spironolactone), ички стероиддик гормон (сак) топтолушун азайтуу коркунучун көбөйтөт.

клиникалык изилдөөлөр боюнча, atorvastatin ордуна терапия катары башкарат гипертонияга агенттер жана эстроген менен айкалышта колдонулуучу, белгилери клиникалык олуттуу терс өз ара байкалган. өз ара аракеттенүү изилдөөлөр атайын дары-дармектер менен жүргүзүлгөн эмес.

Алчу

Atorvastatin көкүрөк оору түрдүү диагноз боюнча каралышы керек кан CK көрсөткүчтөрдүн көбөйүшүнө алып келиши мүмкүн. Бул ченем менен салыштырганда ККПдан өсүшү 10 эсе экендигин эске алуу менен коштолгон myalgia керек жана булчуң алсыз миопатия менен байланышкан болушу мүмкүн, дарылоо токтотушубуз керек.

ойлонолу CYP3A4 боюнча протеазынын Ингибиторы менен atorvastatin учурда пайдалануу менен (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole) баштапкы дозасы жокко керек atorvastatin антибиотиктер кыска, албетте, 10 мг менен башталышы керек.

Ал дайыма дары башталгандан кийин же дозасын жогорулатуунун кийин, 6 жана 12 жумадан кийин дарылоо милдеттерин алдында боор аткарууну мониторинг жүргүзүү үчүн зарыл болгон, ошондой эле мезгил-мезгили менен (ар бир 6 ай) бейтаптар абалын толук нормалдашуу өтүнмө (чейинки мезгил ичинде, transaminase аздыгы турган кадимки ашпайт ). transaminases жакшыртуу аткаруу "боор" дары колдонуунун алгачкы 3 айында негизинен байкалган. Бул жокко чыгаруу же AST ЖАНА ALT 3 эседен ашык жогорку арымда дарыны дозасын азайтуу сунуш кылынат. Бул убактылуу рабдомиолиз (катуу оору, төмөнкү кан басымы, негизги хирургия, жараат, зат, эндокриндик же катуу электролит башаламандыктарга) менен кармаган бөйрөк кемтигинин өнүктүрүүгө генди жакын экенин эске курч миопатия катышуусун камтыган клиникалык симптомдордун өнүктүрүүгө atorvastatin колдонууга, же катышуусун токтотуу керек . Бейтаптары алсыздыгынын же ысытма менен коштолгон, өзгөчө, булчуъдардын түшүнүксүз оору же алсыздык пайда болсо, дароо дарыгерге кайрылыъыз керектигин айткан болушу керек.

Drug ара

Бул класстагы башка дары менен дарылоо убагында миопатия коркунучу көбөйөт, cyclosporin, fibric кислоталар, Эритро-, азолдук жана никотин кислотасы менен Грибокко каршы каражаттар тиешелүү арызы, ал эми.

антибиотиктерди: магний гидроксиди жана алюминий камтыган майда күл учурда кооптуулугунан atorvastatin 35% жөнүндө плазмадагы топтолушун төмөндөйт, ал эми LDL холестерол көлөмүн азайтуу даражасы жок.

antipyrin: Atorvastatin эле ойлонолу менен, т³ш³нб¼г¼н башка дары менен өз ара аракеттенүү күтүлгөн эмес, ошондуктан, антипирин боюнча pharmacokinetics таасир этпейт.

amlodipine: дары өз ара эч кандай клиникалык мааниге ээ болгон дени сак адамдар 80 мг же amlodipine 10 мг atorvastatin учурда кабыл atorvastatin өсүшүнө таасири 18% алып, окуу.

gemfibrozil: улам ал эми миопатия / рабдомиолиз бир тобокелдиктин gemfibrozil менен ГМГ-КоА-ингибиторун боюнча Ингибиторы пайдалануу, мындай деди: дары учурда башкаруу алыс болуу керек.

Башка fibrates: улам миопатия / рабдомиолиз тобокелдигин жогорулаткан, fibrates atorvastatin этияттык менен дайындоо керек алуу менен ГМГ-КоА пайдалануу, fibrates менен ингибиторлору редуктаздык эми.

никотин кислотасы (Niacin): миопатия коркунучу / рабдомиолиз Бул жагдайда, ошондуктан, никотин кислотасы менен айкалышкан atorvastatin колдонгондо көбөйтүлүшү мүмкүн atorvastatin дозалары азайтуу каралышы керек.

colestipol: colestipol колдонуу эми atorvastatin плазма ичинде топтолуу 25% га чейин кыскарган. Бирок hypolipidemic atorvastatin жана ар биринде өзүнчө дары караганда colestipol айкалыштырууга таасири.

colchicine: , Миопатия менен colchicine учурларда менен atorvastatin пайдалануу билдирилген учурда, анын ичинде рабдомиолиз, ал colchicine менен atorvastatin дайындоо сак болуусу керек.

дигоксинди: дигоксинди дозасын Кайталап жана плазмадагы дигоксинди салмактуулук топтолуу 10 мг atorvastatin ёзгёргён эмес. Бирок, atorvastatin менен айкалышта дигоксинди өтүнмө 80 мг / күн кетоконазол шогырлануы болжол менен 20% га өскөн. atorvastatin менен айкалышкан кетоконазол бейтаптар, тиешелүү мониторинг талап кылат.

Эритро- / clarithromycin: ойлонолу P450 ZA4 жайлатуучу atorvastatin жана эритроми- колдонуу (500 мг-төрт маал) же clarithromycin (500 мг күнүнө эки жолу), плазма топтолуу atorvastatin өсүшү болгон жок.

котримоксазол: ал эми atorvastatin (10 мг суткасына бир жолу) дарынын (500 мг / суткасына бир жолу) колдонуу, плазмадагы atorvastatin топтолуу өзгөрүү жок.

terfenadine: , Atorvastatin жана terfenadine колдонуу клиникалык terfenadine боюнча pharmacokinetics тиешелүү өзгөрүүлөр аныкталган учурда.

Оозеки бойго бүтүрбөөчү: atorvastatin жана оозеки бойго бүтүрбөөчү каражаттарды колдонуу норэтиндрон жана etinilestra-diol камтыган, ал эми норэтиндрон AUC бир кыйла өстү жана тиешелүүлүгүнө жараша этинил, 30% га жана 20% тууралуу бар. Бул таасир аял алуу atorvastatin оозеки Бойго тандоодо эске алынышы керек.

warfarin: клиникалык жактан маанилүү ара warfarin далилдер менен atorvastatin өз ара изилдөөдө аныкталган.

Симетидин: клиникалык жактан маанилүү ара Симетидин далилдер менен atorvastatin өз ара изилдөөдө аныкталган.

Протеазынын ингибиторлору: плазма топтолуу atorvastatin кёбёйъъсъ менен коштолгон эле учурда ойлонолу P450 ингибиторлору ZA4 деп аталган протеазынын Ингибиторы менен atorvastatin колдонуу.

atorvastatin жана HIV протеазынын Ингибиторы сунуштамаларын коштолгон колдонуу: