Колдонуу "Pioglitazone" боюнча, иш-аракет, курамы, ушу, баа, көрсөтмөлөр, карама, терс таасирлер менен сын-механизми

Нускама

• каттоо жөнүндө күбөлүктүн ээси: Ranbaxy лабораторияларга, Ltd. (Индия)

Оозеки hypoglycemic агенттери, thiazolidinedione туунду сериясы. Кудуреттүү тандап agonist гамма-кабылдагыч пероксисома proliferator-жандырылды (PPAR-гамма). PPAR-гамма кабылдагычтар май, булчуң жана боор кыртыштарда табылган. глюкоза жана Майлардын метаболизми контролдоо катышкан инсулин сезгич келет өзөктүк кабылдагычы PPAR-гамма modulates бир нече гендердин стенограммасы кошуу. аралыкта кыртыштардын жана боордогу инсулин каршылыгына азайтат, натыйжасы боордо глюкоза өндүрүшүнө инсулин-каранды глюкоза керектөөнү төмөндөтүү жана өсүшү. sulfonylureas айырмаланып, pioglitazone бези бета клеткалар инсулин шарт түзүүчү, стимулдоочу эмес.

түрү боюнча 2 диабет (инсулин-каранды) pioglitazone таасири астында инсулин каршы кыскаруусу кандагы глюкозанын топтолушун төмөндөтөт, кыскарган плазма инсулин денгээлдери жана гемоглобин А 1c (glycosylated гемоглобин, HBA 1c).

түрү боюнча 2 диабет (инсулин-каранды) pioglitazone белгиленген төмөндөшү TG жана көбөйтүү HDL баскычтарында менен дарылоо учурунда начар көрбөйбүз зат менен. Бул учурда, ушул менен ооруган LDL жана жалпы холестерол өзгөрбөйт.

30 мүнөттөн кийин жутуу орозо pioglitazone кан плазмасын табылган кийин. C 2 саат ичинде жетишилген плазмадагы макс. Тамакка учурда 3-4 саат C макс убакыт жеткен бир аз өсүшү байкалган, бирок жутулушу канчалык өзгөргөн эмес.

pioglitazone көрүнөт V г бир дозасын кийин 0,63 ± 0,41 L / кг орточо болот. негизинен Методикалык адамдын кан белоктору менен байланыш аз деп башка кан белоктордун милдеттүү ашкан 99% ды түзөт. Метаболиттерди pioglitazone M-III жана IV M-да негизинен Методикалык кан менен байланышкан - дагы 98% ашык.

Pioglitazone көп hydroxylation жана кычкылданууга менен боор метаболизмине. Метаболиттерди M-II, M-IV (Гидрокси туунду pioglitazone) жана M-III (кето туунду pioglitazone) жаныбарлардын түрүнө 2 диабети моделдер дары-дармек менен иш көрсөтүшөт. Метаболиттерди жарым-жартылай туундулары glucuronic кислотасы же күкүрт кислотасы айландырылат.

боордо Pioglitazone зат алмашуу жолдору CYP2C8 жана CYP3A4 катышуусу менен болот.

T 1/2 өзгөрүүсүз pioglitazone 3-7 саат эмес, жалпы pioglitazone (pioglitazone жана активдүү метаболиттерди) - 16-24 саат жагынан жол-жоболоштуруу pioglitazone 5-7 л / ч ..

pioglitazone дозада болжол менен 15-30% оозеки башкаруу кийин заара табылган. Kidneys негизинен метаболиттерди жана алардын туундулары түрүндө, pioglitazone бир аз сумманы көрсөткөн. Заъдан менен алгылыктуу түрүндө же метаболиттер түрүндө өт түрдө бөлүнүп жана бөлүнүп колдонулса Бул өлчөм көпчүлүк эсептелет.

pioglitazone жана активдүү метаболиттерди Serum топтолуу суткалык өлчөм бир башкаруу кийин 24 саат жогорку денгээлде калууда.

2 кант диабети (инсулин көз каранды) Тип.

30 мг-дан 1 жолу / күн оозеки дозасын алуу. дарылоонун узактыгы өз алдынча аныкталат.

айкалышы терапиясы максималдык дозасы 30 мг / күн.

зат тарабынан: гипогликемиянын (катуу үчүн жумшак).

как тамыр системасынын From: мүмкүн анемия, гемоглобинди жана hematocrit кыскарган.

Тамак эритүү системасынын From: сейрек - ALT ишин жогорулаган.

Pioglitazone бойлуулук жана бала эмизүү учурунда макулдашуу.

thiazolidinediones менен дарылоо premenopauznom мезгил ичинде инсулин каршылык менен ооруган жана anovulatory чөйрөлөрүндө, анын ичинде pioglitazone Аялда алып келиши мүмкүн. Эгер жетиштүү бойго кереги жок болсо, бул болсо кош бойлуулук коркунучун көбөйтөт.

жаныбарларга эксперимент изилдөөлөрдө pioglitazone жок тератогендүү кесепеттерин Түшүмдүүлүктүн жана терс таасирин тийгизет деп көрсөттү.

оозеки Мындай менен бир эле убакта башка туунду thiazolidinedione колдонуу-жылы 30% га жакын плазмадагы этинил жана норэтиндрон топтолушун азайтуу байкалган. Ошондуктан, оозеки акушердик жана pioglitazone пайдалануу бойго натыйжалуулугун төмөндөтүшү мүмкүн.

Кт боор ЭКУ зат ингибирлейт pioglitazone.

Pioglitazone көбөйтүү же ALT иш 2,5 эсе жогору ULN менен активдүү баскычта боордун оорулары клиникалык көрүнүшү алдында колдонулбашы керек. орто бийик боор энзимдерди (Alt 2,5 эсе ULN аз) качан чейин же pioglitazone бейтаптар менен дарылоо убагында себеп ишин жакшыртуу аныктоо үчүн экспертизадан өтүүгө тийиш. Мында орточо баштоо же дарыланууну улантуу үчүн этияттык менен боор энзимдерди көтөрүлдү. Мындай учурда, биз клиникалык изилдөө тез мониторинг жана боор энзим көлөмүн сунуштайбыз.

кан менен transaminases көбөйткөн учурда (ALT> 2,5 эсеге ULN) боор милдетинин мониторинг боюнча көп эле көп жана аткарылышы керек болгон табигый же дарылоо чейин байкалган көрсөткүчтөрдүн кайтып келбейт. ALT иши 3-жолу болсо ULN, анда ALT ишин аныктоо үчүн экинчи сыноо мүмкүн болушунча тез арада ишке ашырылышы керек. ALT иши 3-жолу бойдон калууда, анда> ULN pioglitazone токтотулушу керек.

деп шектелген боордун бузулушуна өнүктүрүү үчүн дарылоо учурунда (айлануу пайда, кусуу, ичтин оорушу, чарчап-чаалыгып, кумарларга, зааранын түсүнүн кочкул жетишсиздиги) боордун иштешин сыноолордун индикаторлорун аныктоо керек. pioglitazone менен уланып дарылоо маселеси лабораториялык параметрлерге карата Клиникалык маалыматтардын негизинде кабыл алууга тийиш. сарык учурда, pioglitazone токтотулушу керек.

Pioglitazone көбөйтүү же ALT иш 2,5 эсе жогору ULN менен активдүү баскычта боордун оорулары клиникалык көрүнүшү алдында колдонулбашы керек. орто бийик боор энзимдерди (Alt 2,5 эсе ULN аз) качан чейин же pioglitazone бейтаптар менен дарылоо убагында себеп ишин жакшыртуу аныктоо үчүн экспертизадан өтүүгө тийиш. Мында орточо баштоо же дарыланууну улантуу үчүн этияттык менен боор энзимдерди көтөрүлдү. Мындай учурда, биз клиникалык изилдөө тез мониторинг жана боор энзим көлөмүн сунуштайбыз.

кан менен transaminases көбөйткөн учурда (ALT> 2,5 эсеге ULN) боор милдетинин мониторинг боюнча көп эле көп жана аткарылышы керек болгон табигый же дарылоо чейин байкалган көрсөткүчтөрдүн кайтып келбейт. ALT иши 3-жолу болсо ULN, анда ALT ишин аныктоо үчүн экинчи сыноо мүмкүн болушунча тез арада ишке ашырылышы керек. ALT иши 3-жолу бойдон калууда, анда> ULN pioglitazone токтотулушу керек.

деп шектелген боордун бузулушуна өнүктүрүү үчүн дарылоо учурунда (айлануу пайда, кусуу, ичтин оорушу, чарчап-чаалыгып, кумарларга, зааранын түсүнүн кочкул жетишсиздиги) боордун иштешин сыноолордун индикаторлорун аныктоо керек. pioglitazone менен уланып дарылоо маселеси лабораториялык параметрлерге карата Клиникалык маалыматтардын негизинде кабыл алууга тийиш. сарык учурда, pioglitazone токтотулушу керек.

Абайлагыла шишик менен ооруган колдонулган pioglitazone болушу керек.

Анемия, гемоглобинди төмөндөп, hematocrit төмөндөшү плазма көлөмүнүн көбөйүүсү менен байланышкан болушу мүмкүн жана ар кандай клиникалык жактан маанилүү БГУ таасир көрсөтө алышпайт.

Зарыл болсо, кт учурда өтүнмө шекерге мониторинг дайыма болушу керек.

эч кандай клиникалык таасир берди pioglitazone менен дарылоо убагында ККП баскычтарда убактылуу өсүшү, сейрек учурларда бар эле. кабыл алуу pioglitazone белгисиз бул кубулуштардын байланышы.

билирубиндин, АСТ, ALT, шакар phosphatase жана GGT орточо маанилери тазалоого чейин адамдар салыштырмалуу pioglitazone менен дарылоо-жылдын акырына карата текшерүү учурунда төмөндөгөн.

дарылоого чейин, ошондой эле дарылоо-жылдын биринчи жыл ичинде (ар бир эки ай) жана мезгил-мезгили менен ALT ишине мониторинг жүргүзүү керек.

эксперименталдык изилдөө боюнча pioglitazone жок мутагендүү бар экенин көрсөттү.

балдардын pioglitazone колдонуу сунушталбайт.

Бошотуу

"Pioglitazone" 15, 30 жана 45 мг-дык таблетка түрүндө берилет. продукт Россиянын Кант диабетинин 2 дарылоо үчүн, же монотерапия же башка оозеки hypoglycemic агенттердин же инсулин менен бирге бекитилет. ЕБ, дары-дармек үчүн катуу негизи көп нерсе айтса болот: дары-дармек гана дарылоо үчүн жооп бере албайт учурларда гана колдонулууга тийиш.

Үйрөнөт жана Pharmacokinetics: иш-аракет сүрөттөлүшү

1999-жылы ал медициналык дары сатуу боюнча бекитилген болчу. 2010-жылы, rosiglitazone рыногунда тартып кайтарылып алынган, ЕС дары Агенттиктин сунушу боюнча, бул жүрөк-кан тамыр тобокелдиктин жогорулоосун шарттаган деп тапкан. 2010-жылдан тартып, жалгыз продукт сатып pioglitazone болуп жатканын, анын коопсуздугун суракка да, аны пайдалануу, анткени рак мүмкүнчүлүгү жөнүндө эскертет, ал France катар өлкөлөрдө, анын ичинде тыюу салынган.

Thiazolidinediones - инсулин иш-аракет кылууга дене клеткаларына курчутулат турган химиялык заттардын бир тобу. Алар уйку бези менен инсулин затты эч кандай таасирин тийгизет. инсулин кабылдагычы өсүшүнө кайсы бөлүмүндө боор, булчуъга жана май клеткалары ядролук кабылдагычы менен байлап баяндалышы, ошондуктан, кыраакылыгынын жемиши. Бул кыртыштардын жана глюкоза бузулушу кабыл алынышы ылдамдайт жана gluconeogenesis - басат.

эки сааттын ичинде жетишилген максималдуу плазма топтолуу оозеки башкарууну кийин. Тамак-аш тълдъ жылдырылды, бирок көлөмү активдүү компонентинин аралашып кыскартуу эмес. Биологиялык 83% ды түзөт. дары hydroxylated жана ойлонолу P450 системасы аркылуу боор менен кычкылданат. дары, негизинен, CYP2C8 / 9, т³ш³нб¼г¼н жана CYP3A4 жана CYP1A1 / 2. 3 аныкталган метаболиттер 6 ичинен pharmacologically жигердүү жана hypoglycemic таасир этет. жарым ажыроо агент 5 6 саатка чейин жана активдүү метаболитине - 16 сааттан 24 саатка чейин. боор бербөө pharmacokinetics башкача өзгөрүп жатканда, плазма өскөн эркин, белок pioglitazone бир бөлүгү эмес.

Көрсөтмөлөр жана карама-каршы

4500 тууралуу эл Кант диабетинин 2 изилдөө pioglitazone алды. монотерапия түрүндө, pioglitazone негизинен Жара менен салыштырса болот. Ошондой эле кайсы бир диабеиткага, metformin жана инсулин менен pioglitazone айкалыштыруу сыналган. Meta-талдоо pioglitazone 72 жума бою к = даярдалган бир нече (ачык) узак мөөнөттүү изилдөө да кирет. майда-чүйдөсүнө чейин клиникалык сыноолор сейрек жарыяланат, анткени, маалыматтын көп кыскача же андан үзүндүлөрдүн келип чыккан.

дары-жылдын 26-жумага чейин созулган бир нече эки сокур кыйынчылыктарга Жара менен салыштырууга болот. 408 адам катышкан бир изилдөө, толугу менен басылып чыккан. натыйжасы мындайча санасак болот: аралыгында 15 45 мг / күн pioglitazone HbA1c горизонтторунун жана орозо кан глюкоза бир дозасын көз каранды кыскаруусуна алып келди.

башка оозеки диабетке агент менен түздөн-түз салыштыруу үчүн, бир гана кыскача бар: Жара көзөмөлдөп, 26-жума, 263 бейтаптар менен эки сокур изилдөө glibenclamide салыштырмалуу аз натыйжалуу деп табылган эле.

дары кош бойлуу жана эмчек эмизүү менен, балдар жана өспүрүмдөр менен макулдашуу. Pioglitazone таптакыр алып гипер учурда макулдашуу, инсулин көз каранды кант диабети, жүрөк жетишсиздиги, орточо жана оор hepatopathy жана диабет ketoacidosis. дарыларды кабыл алууда дайыма катуу мамиленин өнүгүшүнө жол бербөө үчүн, боор милдетин мониторинг жүргүзүү керек.

Терс таасирлери

Бардык glitazones окшоп, pioglitazone аз кандуулук, сөөктөн катары өзүн көрсөтө алабыз денеде суюктук, сактап калат жана, мурда берилген жүрөк оорусунан учурда олуттуу оорулар пайда болушу мүмкүн - өпкө күпчөгү. Ошондой эле pioglitazone башым ооруп, жогорку дем алуу жолдорунун жугуштуу, булчуң ооруну, биргелешкен кайгы жана бут эттер тартышып, деп билдирди. узак мөөнөттүү изилдөө орточо салмак гана суюктук менен кармап туруу менен эмес байланыштуу 5% болгон, ал эми ошондой эле кемик көбөйтүү менен.

Pioglitazone терапия, кыязы, гипогликемия олуттуу тобокелдиги менен байланышкан эмес. Бирок pioglitazone көтөрсө sulfonylureas же инсулин үчүн жалганчы, мисалы, биргелешкен дарылоо учурунда гипогликемия коркунучун жогорулатуу.

Кээ бир оорулуулар transaminases көлөмүн өстү. башка glitazones алуу учурунда боор зыян боло турган, дары-дармек менен башкаруу учурунда аныкталган эмес. Бардык холестериндин көбөйүшү мүмкүн, бирок HDL жана LDL өзгөрүүсүз бойдон кала берет.

2010-жылдын сентябрында, АКШда азык-түлүк жана дары-дармек башкаруу Office табарсык рак коркунучу боюнча дары иликтөө сунуш кылды. эки клиникалык изилдөө Буга чейин рак дары алуу байкалган учурлары көбөйөт. Изилдөөчүлөр дары алууда жана рак өнүктүрүү ортосунда статистикалык маанилүү бирикме жок деп тыянак чыгарган.

Дозалап жана ашыкча

Pioglitazone суткасына бир жолу алынат. сунушталган баштапкы дозасы 15 30 мг / күн, дозасы бара-бара бир нече апта көбөйтүлүшү мүмкүн болот. боордун troglitazone-жылдан тартып, коопсуздукту камсыз кылуу максаттары үчүн бир дарыны алып жатканда боор энзимдер үзгүлтүксүз текшерилип турушу керек. Pioglitazone боордун оорулары белгилери бар экенин аныктоо үчүн пайдаланылышы мүмкүн эмес.

Учурда, алардын ырбап жана пайдалары жетиштүү изилденген болуп, дагы жаңы жана кымбат материалдарды пайдаланууга катуу коюу бар.

Өз ара аракеттенүү

Interactions сүрөттөлгөн эмес. Бирок, мүмкүн болгон өз ара үгүттөө деп кошулмалар үчүн бар же эки абдан маанилүү кадыр-баркты басмырлаган энзим -CYP2C8 / 9 CYP3A4 шарт түзө алат. Бул дары сут менен биригүү үчүн сунушталбайт.

компетенттүү дарыгер жана кант диабети менен пикири.

Pioglitazone - metformin берилбесе кийин бейтаптарды жүргүзүлөт салыштырмалуу кымбат дары.дары менен ооругандар такай боорду текшерүүгө, ошондой эле мамлекеттик дарыгердин кандайдыр бир өзгөрүүлөрдү билдирүү керек, ошондуктан hepatotoxicity алып келиши мүмкүн.

Борис, Диабетолог

Metformin жана жардам берген жок, башка дарылар. metformin аны эртеден кечке чейин созула, мен бериши керек эле да. Белгиленген "Pioglar" куюлуучу 4 ай жана айкын жакшыртууларды сезип - чокунун кан глюкозаны жана жакшыртылган ден соолук. Аллергиясы белгиленди.

Баасы (RF)

Ай сайын баасы "Pioglar" (15, 45 мг / күнгө чейин), 2000-жылдан 3500 орус рубли болот. Ошентип, pioglitazone, адатта rosiglitazone (4-8 мг / сут) 2300 чейин айына 4000 эмес, кем эмес.

Эскертүү! дары дарыгердин дайындоо боюнча катуу чыгат. пайдаланганга чейин, сен жөндөмдүү саламаттык сактоо адистин менен акылдашуу керек.

Video Watch: Тартипти туура колдонуу (Май 2024).