Thiazolidinedione дары

Thiazolidinediones инсулин каршылыгына кыскартуу аркылуу таасир көрсөтүшөт. базар 2 thiazolidinediones жеткиликтүү - rosiglitazone (Avandia) жана pioglitazone (Actos). Troglitazone анын класстын биринчиси болчу, бирок бул боор этикасынын жоктугу себеп болот, себеби, ал жокко чыгарылды.

этүү механизми. thiazolidinediones алар глюкоза пайдаланууну жогорулатуу жана анын синтезин (1,2) азайтат кемик, булчуъга, боор, иш менен инсулин сезимталдыкты жогорулатуу. этүү механизми толук түшүнүшкөн эмес.

Efficiency. Pioglitazone жана rosiglitazone эле натыйжалуулугун же бир аз башка hypoglycemic агенттери катары анча натыйжалуу эмес. кабыл rosiglitazone 1.2-1.5% га чейин кыскарган glycated гемоглобин орточо наркы жана липопротеинди топтолушу жана тыгыздыгы аз көбөйөт.

маалыматтарга таянып, thiazolidinediones терапия metformin дарылоо натыйжалуу болгон эмес, бирок, терс таасирлерин наркынын жана болушу менен байланыштуу деп ойлойбуз, бул дары-дармектер диабет баштапкы дарылоо үчүн колдонулган эмес,

жүрөк-кан тамыр системасынын боюнча thiazolidinediones таасири. Бул топтун Drugs сезгенүүгө каршы, antithrombotic жана antiatherogenic иш болушу мүмкүн, бирок, жүрөк-кан тамыр оорулары менен тобокелдигин азайтуу көрсөткөн бул маалыматтарды карабастан терс таасирлерин бузуп саны, таасирдүү эмес.

(4,5,6,7) мета-анализдердин жыйынтыктары thiazolidinediones rosiglitazone пайдалануу жана учурда өзгөчө сак болушу керектигин көрсөтүп турат жаңы маалыматтарды тастыктоо же cardiotoxicity далилдерин четке кагып жатат деп.

Мындан тышкары, ал жүрөктүн иштеп чыгуу мүмкүнчүлүгүн карап чыгуу зарыл. Мындай жагдайда, ал коопсуз дары колдонууга мүмкүн болсо пайдалануу rosiglitazone, үчүн сунушталган эмес (metformin, sulfonylureas, инсулин).

Липиддер. pioglitazone тыгыздыгы аз көрбөйбүз топтолуу өзгөрүүсүз бойдон калууда, бирок rosiglitazone дарылоо менен көргөндө 8-16% га орточо көрбөйбүз үлүшүнөн жогорулаган (3).

1. инсулин менен ткандардын сезимталдыкты жогорулатуу.

2. безинин бета клеткалары инсулин синтезделишинде жогорулатуу.

3. бези аралчалар (инсулин бета клеткалары синтезделет) салмагын көбөйтүү.

4. боор гликоген көбөйүшү Салымды (карбонгидрат, какжыраган алдамчылык, кан пайда кант) жана төмөндөө gluconeogenesis (белок, май жана башка neuglevodov тартып глюкоза түзүү). Бул глюкоза пайдалануу төмөндөйт көбөйөт жана кан топтолуу түзүү.

5. triglycerides (көрбөйбүз негизги майы организмдин запасы) азайтат.

6. premenopausal мезгилде anovulatory айлампасынын менен аялдардын Аялда кайрадан алып келиши мүмкүн.

7. metformin, атап айтканда, башка оозеки hypoglycemic агенттердин hypoglycemic иш тузот.

Коопсуздук

Салмагы пайда. Бардык thiazolidinediones салмагын жогорулата алат. Бул таасир, дарылоонун дозасын жана узактыгына жараша болот жана олуттуу болушу мүмкүн. салмагы пайда кыйла бөлүгү денеде суюктук менен кармап туруу менен шартталган.

(8) салмагы жыйындысы байланыштуу adipocytes өскөн куралды жайылтпоо болушу мүмкүн эле. суу сактоо жана жүрөгү кармап. Сырткы шишиги thiazolidinediones алып бейтаптардын 4-6% болушу (Жара топтун гана 1-2% га салыштырмалуу).

суюктуктун топтолушу жүрөк оорусунан алып келиши мүмкүн. суюктук кармоо улам PPAR-гамма сигналдар менен өсүп турган эпителий натрий каналы, иш-аракет аркылуу натрий reabsorption ишке пайда болушу мүмкүн (9).

Таяныч системасы. thiazolidinediones, өзгөчө аялдар, тыгыздыгын жана жаракалары тобокелдигин жогорулатуу кыскартуу далил көп бар (10). жарака абсолюттук коркунучу аз, бирок бул дарылар төмөн сөөк жыштыгын жана жаракалар болуу коркунучунун алдында аялдар колдонулбашы керек.

Hepatotoxicity. rosiglitazone жана pioglitazone 5000 бейтаптар кирген боор клиникалык ууланышына менен байланышта болгон эмес, болсо да, hepatotoxicity 4 учур, бул thiazolidinediones дарылоо кабарлашты.

Экзема. rosiglitazone терапия экзема пайда байланышта болгон.

Сетчатканын шишиги. Бул терс таасирин оорусу белгисиз. Кечээ бир оорулуу менен бирге болгон шишик иштеп чыгуу ыктымалдыгы жогору thiazolidinediones алуу керек.

Каршы.

• 1. диета терапия жана физикалык иш оорусу ордун алып эмес, 2-тип шекер оорусу,.
• 2. Акыркы натыйжалуулугун жоктугу менен бекемдөө иш-biguanide.

• 1. 1-диабет.
• 2. Диабет ketoacidosis (кетондор ашыкча кан этаптары), кимге.
• 3. кош бойлуу жана эмчек эмизүү.
• 4. Өнөкөт жана катуу кармаган боор оорусу менен өзүнүн ролун начар.
• 5. Heart бербөө.
• 6. дары сезимталдыкты жогорулатуу.

Thiazolidinediones: пайдалануу боюнча нускамалар, иш-аракет механизми

Азыркы дары диабет түрүн дарылоо үчүн дары-дармек менен түрдүү тобун колдонот.

Мындай бир топ metformin менен ушундай таасир медициналык аппараттар thiazolidinediones, түзөт.

Жогоруда активдүү зат менен салыштырганда, thiazolidinediones коопсуз болот деп ишенишет.

Адабият

1) troglitazone таасири: NIDDM менен ооруган бир жаңы hypoglycemic агент начар тамактануу терапия тарабынан көзөмөлдөнөт. Iwamoto Y, K Kosaka, Kuzuya T, Akanuma Y, Shigeta Y, Kaneko T Диабет Care 1996 Feb, 19 (2): 151-6.

2) troglitazone менен мамиле семиздик темаларда глюкоза сабырдуулук жана инсулин каршы жакшыртуу. Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, Джойс M, Olefsky J N жарык J Med 1994 Nov 3,331 (18): 1188-93.

3) Yki-Марканен, H. препаратты: Thiazolidinediones. N жарык J Med 2004, 351: 1106.

4) түрү менен мексикалык америкалыктар Кан тамырлар Reactivity липиддер ортосундагы байланыш 2 диабетке каршы күрөшүү Pioglitazone менен мамиле кылган. Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Муши N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. 2007-Апр, 92 (4): 1256-62. Epub 2007 Jan 23

5) салыштыруу коронардык атеросклероздун жакшыртуу боюнча 2 тиби Кант диабети менен ооруган glimepiride и pioglitazone жөнүндө: Periscope көзөмөлүндө сот клиникалык изилдөөлөр. Nissen SE, Николс SJ, Wolski K, Нешто R, Kupfer S, Перес A, Jure H,

6) сезгенүүсүнүн жана симптоматикалык атеросклероздун боюнча rosiglitazone жана metformin таасирин бейтаптардын Кант диабетинин 2 сот клиникалык изилдөөлөр. Stocker DJ, Тейлор AJ, Langley RW, Jezior MR, Vigersky RA Am Heart J. 2007 Mar, 153 (3): 445.e1-6.

7) GlaxoSmithKline. жок-сабак. ZM2005 / 00181/01: Avandia тамыр кошуу моделдөө долбоору. (Сайттан June 7, 2007, http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf боюнча).

8) Troglitazone терапия 2-тип шекер оорусу менен жабыркаган бейтаптардын глюкоза көзөмөл жакшыртат: бир клиникалык изилдөөлөр тарабынан изилдөө. Troglitazone изилдөө тобу. Fonseca VA, Valiquett TR, Huang SM, Ghazzi MN, Уиткомб RW J Clin Endocrinol Metab 1998 Sep, 83 (9): 3169-76.

9) Thiazolidinediones Анактын-кыйыр бөйрөк туз жутулушу PPARgamma стимулдаштыруу аркылуу орган суюктуктун көлөмүн көбөйтүү. Ксинэн Y, Hao C, Cha DR, Рао R, Лк ​​W, Кохэн DE, Magnuson MA, Ризаны R, Чжан Y, Breyer MD Nat Med 2005 Aug, 11 (8): 861-866. Epub 2005-жылдын 10-июл.

10) TI - thiazolidinedione терапиянын Skeletal кесепеттери. Gray А Osteoporos Int. 2008 Feb, 19 (2): 129-37. Epub 2007-жылдын 28-сент.

11) начар глюкоза сабырдуулук менен ооруган же начар орозо глюкоза диабет жыштыгы боюнча rosiglitazone таасири: башкара сот клиникалык изилдөөлөр. Gerstein HC, Yusuf S, Bosch J, Бил J, Шеридан P, Dinccag N, M Hanefeld, Hoogwerf B, M Лааксо, Mohan V, Шоу J, Зинмен B, Холман RR Lancet. 2006-Sep 23,368 (9541): 1096-105

12) DPP изилдөө тобу. диабет алдын алуу программасынын troglitazone 2 диабети түрү алдын алуу. Диабет 2003-жылдын, 52-тобу 1: A58.

Ооруну дарылоо кандай болот?

диабет учурдагы дарылоо иш-чараларынын комплексин билдирет.

Дарылоо иш-медициналык Албетте, катуу диета сакталышын, машыгуу терапия, физикалык терапия эмес дары-дармек менен дарылоо жана салттуу дары тамак пайдаланууну камтыйт.

кант диабетин дарылоо бир дарылоо-максаттарды ишке ашыруу үчүн атайын медициналык препараттарды колдонууга багытталган.

терапиясы Мындай максаттары болуп төмөнкүлөр саналат:

• каалаган деъгээлинде инсулин гормону өлчөмүн сактоо менен,
• кандагы глюкозанын өлчөмүн нормалдаштыруу,
• Патологиялык жүрүшүндө мындан аркы өнүгүшүнө тоскоолдук,
• өтүшүү жана терс таасиринин симптомдору жок кылууга.

Дарылоо, албетте, дары төмөнкү топтор боюнча пайдаланууну камтыйт:

1. Бардык кант төмөндөтүүчү дары токсон жөнүндө пайызын Sulfonylureas. Мындай таблеткалар жакшы көрүнүп инсулин каршылыгына тоскоол жок кылынат.
2. Biguanides metformin катары активдүү зат менен дары-дармектер болуп саналат. салмак жоготуу боюнча пайдалуу таасир компонент, ошондой эле кандагы кантты азайтууга жардам берет. эреже катары, тез эле бул органдардын чогулган эле бөйрөк жана боор ден соолугу үчүн колдонулбайт.
3. Alpha-glucosidase жана ингибиторлору экинчи типтеги диабет өнүгүшүн алдын алуу үчүн prophylactically колдонулат. дары бул топтун негизги артыкчылыгы гипогликемия көрүнүштөргө алып келиши мүмкүн эмес экенин. Планшет түзүлүшүнүн өзгөчө диета терапия карата, салмагы нормалдашуу пайдалуу.
4. Thiazolidinediones бир патология дарылоо үчүн же бирге башка saharoponizhayuschimi каражаттар менен негизги дары катары колдонсо болот. Негизинен таасири таблетка Ошентип, каршылык нейтралдаштыруу, инсулин үчүн кыртыш сезимталдыкты жогорулатуу үчүн арналган. Даярдыктар алар панкреас тарабынан өндүрүлөт инсулин гана катышуусун таасир этиши мүмкүн, анткени, кант диабети биринчи түрүн иштеп чыгууда колдонулган эмес.

Мындан тышкары, колдонмо meglitinides - Ошентип, уйку бези бета клеткалары аракеттенген, инсулин затты көбөйгөн көмөктөшөт дары.

Таблетка кийин гана он беш мүнөттөн кийин байкалган глюкоза көлөмүн төмөндөтүү.

Денесинде thiazolidinediones таасири?

инсулин каршылыгына зыянсыздандыруучу багытталган thiazolidinedione топтун Drugs.

Алар, мисалы, таблеткалар да, диабет түрүн иштеп чыгуу коркунучун алдын алат деп ишенишет.

Заманбап PHARMACOLOGY бул топтун эки негизги дары - rosiglitazone жана pioglitazone.

Организмдин дарыларды негизги таасирлери төмөнкүлөр болуп саналат:

• инсулин сезимталдыкты жогорулатуу,
• уйку бези, бета клеткалары синтезделишинде жогорулатуу,
• дарылоодо metformin билинип жогорулаган.

thiazolidinediones тобуна тартып даярдыктар төмөнкү учурларда колдонулат:

1. кант диабетин дарылоо жана алдын алуу үчүн II диабет Тип.
2. салмагы нормалдашуу кийин диета терапия диабет жана жүзөгө байкалган.
3. Алар толугу менен ачык-айкын эмес, эмне болсо, biguanide топтун дары таасирин жогорулатуу.

Азыркы каражаты патология даражасына жараша, tableted-thiazolidinediones ар дозалары көрсөтүлүшү мүмкүн - он беш, отуз, же активдүү компоненти болуп кырк беш мг. мамиле, албетте, төмөн дозасы менен баштоону сунуш кылынган жана аларды суткасына бир жолу алынат. үч айдан кийин, дозасы, зарыл болсо, өсүп жатат.

Көпчүлүк учурларда, дарыны кан глюкозаны төмөндөтүү үчүн колдонулат. медициналык практикада дары таасири "жолугушат" жана "жооп" деген таблеткаларын бейтаптарды бөлөк.

Бул thiazolidinediones пайдалануу таасири кант төмөндөтүүчү дары башка топторго караганда бир аз төмөн деп эсептелет.

Thiazolidinedione дары

Troglitazone (Rezulin) бул топтун биринчи муундагы дары болгон. анын иш-боорго терс таасирин тийгизет, ал рынокто тартып кайтарылып алынган.

Rosiglitazone (Avandia) - бул топтун үчүнчү муундун даярдоо. Ал бул жүрөк-кан тамыр ооруларынын рискин жогорулатат деп далилденген кийин, 2010-жылы (ЕБ тыюу салынган) колдонулат токтоткон.

Pioglitazone таасир этүү механизми

pioglitazone таасири клетка ядросунда жайгашкан белгилүү бир PPAR-гамма-кабылдагыч менен байланыш түзүү абдан маанилүү. Ошентип, дары глюкоза дарылоо менен байланышкан клеткалардын милдеттерин таасир этет. Боор, анын таасири астында, ал бир кыйла аз болуп саналат. Ошол эле учурда, инсулин сезгичтиги жогорулайт.

Сиз билип алышыбыз керек: инсулинге деген эмне

Бул май, булчуң жана боор клеткалары менен, айрыкча, чыныгы болуп саналат. Ал эми кийим, плазма глюкоза кыскарышын, орозо жана postprandial глюкоза шогырлануы жетишкендик.

Колдонуу таасирлери

Мындан тышкары, дары кээ бир кошумча пайдалуу таасири бар деп көрсөтүлгөн:

• Төмөндөтөт кан басымы,
• холестерол иштетсе таасири ( "жакшы холестерол" катышуусу көбөйдү, башкача айтканда, липопротеинди жана "жаман" холестиринди көбөйтөт эмес, - LDL)
• атеросклероздун пайда болушу жана өсүшү коркот,
• Ал жүрөк-кан тамыр ооруларынын (мисалы, жүрөк кризиси, мээге кан куюлуу) рискин азайтат.

Read More: Dzhardins коргоо жүрөк

Эйрөт pioglitazone үчүн

Pioglitazone бир дарылардын катары колдонсо болот, б.а. терапиясы. Мындан тышкары, 2-типке кирген диабет бар болсо, анда жашоо өзгөрүүлөр күтүлгөн натыйжаларды берген жок, жана metformin, анын жакыр tolerability жана мүмкүн болгон терс таасирлери менен карама-каршы келген

Pioglitazone, сыягы, башка диабетке дары менен айкалышта (мисалы, acarbose) жана башка иш-чаралар учурда metformin ийгиликке эмес,

Pioglitazone Ошондой эле, өзгөчө, анын денеси терс metformin жарыясын адамдар үчүн, инсулин менен колдонулушу мүмкүн.

Read More: How Metformin алып

Pioglitazone кантип алып

дары белгиленген убакта, бир күн, оозеки кабыл алынышы керек. Бул азык-дары тълдъ таасир этпейт, анткени чейин жана тамактан кийин да, эмне кылсак болот. Жалпысынан алганда, дарылоо аз дозалары менен башталат. дарылоонун натыйжасы канааттандырарлык эмес, башка учурларда, ал акырындык менен көбөйтүлүшү мүмкүн.

Кант диабетинин 2 зарыл дарылоо учурларда натыйжалуу чара бар, бирок сиз metformin колдонууга мүмкүн эмес, бир дары менен терапия жол берилбейт.

pioglitazone postprandial glycemia, плазма глюкозаны жана glycated гемоглобин турукташуусу азайтат деп тышкары, ал дагы эле кан басымы жана кан холестерол денгээлде кошумча оң таасирин тийгизет. Баары башка бузулууларды алып келбейт.

Терс таасирлери

pioglitazone менен дарылоо учурунда келип чыгышы мүмкүн Терс таасирлери, төмөнкүлөрдү камтыйт:

• денедеги суу мазмунду жогорулатуу (инсулин менен бирге колдонулган өзгөчө)
• Сөөк чукул жогорулашы, өсүп жаракат алган болушу мүмкүн
• More тез-тез дем алуу органдарынын оорусуна чалдыгуу,
• Салмагы пайда.
• уйку-чуу.
• Боор начар.

дары апноэден шишиги коркунучун (биринчи симптому бир көздүн курчтугу начарлоосу, тез аранын ичинде ophthalmologist маалымат эмне керек болушу мүмкүн) көбөйтүү мүмкүн жана табарсык рагына чалдыгуу ыктымалдыгын.

Бул дары гипогликемиянын себеби, ал эми инсулин же sulfonylureas алынган дары менен бирге колдонулганда, анын пайда болуш ыктымалдыгын жогорулатат эмес.

Read More: 2 диабет Trulisiti түрүн дарылоо (dulaglutid) үчүн Болумушту препараттарды

- packings Valium planimetric (3) - kartonnye.10 даана кет. - packings Valium planimetric (6) - пачка kartonnye.30 даана. - банктар полимер (1) - пачка картонго.

- чөйчөктү полимер (1) - пачка картонго.

Дары-дармек менен таасирлери

Оозеки hypoglycemic агенттери, thiazolidinedione туунду сериясы. Кудуреттүү тандап agonist гамма-кабылдагыч пероксисома proliferator-жандырылды (PPAR-гамма). PPAR-гамма кабылдагычтар май, булчуң жана боор кыртыштарда табылган.

глюкоза жана Майлардын метаболизми контролдоо катышкан инсулин сезгич келет өзөктүк кабылдагычы PPAR-гамма modulates бир нече гендердин стенограммасы кошуу. аралыкта кыртыштардын жана боордогу инсулин каршылыгына азайтат, натыйжасы боордо глюкоза өндүрүшүнө инсулин-каранды глюкоза керектөөнү төмөндөтүү жана өсүшү.

sulfonylureas айырмаланып, pioglitazone бези бета клеткалар инсулин шарт түзүүчү, стимулдоочу эмес.

түрү боюнча 2 диабет (инсулин-каранды) pioglitazone таасири астында инсулин каршы кыскаруусу кандагы глюкозанын топтолушун азайтуу, плазма инсулин денгээлдери жана гемоглобинди A1c (glycated гемоглобин, HbA1c) азайтат.

түрү боюнча 2 диабет (инсулин-каранды) pioglitazone белгиленген төмөндөшү TG жана көбөйтүү HDL баскычтарында менен дарылоо учурунда начар көрбөйбүз зат менен. Бул учурда, ушул менен ооруган LDL жана жалпы холестерол өзгөрбөйт.

Pharmacokinetics

30 мүнөттөн кийин жутуу орозо pioglitazone кан плазмасын табылган кийин. плазмадагы жолку 2 саат өткөндөн кийин жеткен.нан 3-4 саатка чейин убакыт жетишүү жолку бир аз өсүшү байкалган, бирок жутулушу канчалык өзгөргөн жок.

pioglitazone бир дозасын кийин айкын Vd 0,63 ± 0,41 L / кг түздү. негизинен Методикалык адамдын кан белоктору менен байланыш аз деп башка кан белоктордун милдеттүү ашкан 99% ды түзөт. Метаболиттерди pioglitazone M-III жана IV M-да негизинен Методикалык кан менен байланышкан - дагы 98% ашык.

Pioglitazone көп hydroxylation жана кычкылданууга менен боор метаболизмине. Метаболиттерди M-II, M-IV (Гидрокси туунду pioglitazone) жана M-III (кето туунду pioglitazone) жаныбарлардын түрүнө 2 диабети моделдер дары-дармек менен иш көрсөтүшөт. Метаболиттерди жарым-жартылай туундулары glucuronic кислотасы же күкүрт кислотасы айландырылат.

боордо Pioglitazone зат алмашуу жолдору CYP2C8 жана CYP3A4 катышуусу менен болот.

T1 / 2 өзгөрүүсүз pioglitazone 3-7 саат, жалпы pioglitazone (pioglitazone жана активдүү метаболиттерди.) - 16-24 саат жагынан жол-жоболоштуруу pioglitazone 5-7 л / с болот.

pioglitazone дозада болжол менен 15-30% оозеки башкаруу кийин заара табылган. Kidneys негизинен метаболиттерди жана алардын туундулары түрүндө, pioglitazone бир аз сумманы көрсөткөн. Заъдан менен алгылыктуу түрүндө же метаболиттер түрүндө өт түрдө бөлүнүп жана бөлүнүп колдонулса Бул өлчөм көпчүлүк эсептелет.

pioglitazone жана активдүү метаболиттерди Serum топтолуу суткалык өлчөм бир башкаруу кийин 24 саат жогорку денгээлде калууда.

2 кант диабети (инсулин көз каранды) Тип.

Дары ара

оозеки Мындай менен бир эле убакта башка туунду thiazolidinedione колдонуу-жылы 30% га жакын плазмадагы этинил жана норэтиндрон топтолушун азайтуу байкалган. Ошондуктан, оозеки акушердик жана pioglitazone пайдалануу бойго натыйжалуулугун төмөндөтүшү мүмкүн.

Кт боор ЭКУ зат ингибирлейт pioglitazone.

Алчу

Pioglitazone көбөйтүү же ALT иш 2,5 эсе жогору ULN менен активдүү баскычта боордун оорулары клиникалык көрүнүшү алдында колдонулбашы керек. орто качан бийик боор энзимдерди (Alt 2 кем.

5 жолу ULN) же pioglitazone бейтаптар менен дарылоо учурунда алдын ала себеби ишин жакшыртуу аныктоо үчүн экспертизадан өтүүгө тийиш. Мында орточо баштоо же дарыланууну улантуу үчүн этияттык менен боор энзимдерди көтөрүлдү.

Мындай учурда, биз клиникалык изилдөө тез мониторинг жана боор энзим көлөмүн сунуштайбыз.

кан transaminases ишин жогорулатуу учурда (-жылы ALT> 2.

5 жолу ULN) мониторинг боордун иштешин деңгээл абдан эле көп жана аткарылышы керек болгон табигый же дарылоонун алдында байкалган көрсөткүчтөрдүн кайтып келбейт.

ALT иши 3-жолу болсо ULN, анда ALT ишин аныктоо үчүн экинчи сыноо мүмкүн болушунча тез арада ишке ашырылышы керек. ALT иши 3-жолу бойдон калууда, анда> ULN pioglitazone токтотулушу керек.

деп шектелген боордун бузулушуна өнүктүрүү үчүн дарылоо учурунда (айлануу пайда, кусуу, ичтин оорушу, чарчап-чаалыгып, кумарларга, зааранын түсүнүн кочкул жетишсиздиги) боордун иштешин сыноолордун индикаторлорун аныктоо керек. pioglitazone менен уланып дарылоо маселеси лабораториялык параметрлерге карата Клиникалык маалыматтардын негизинде кабыл алууга тийиш. сарык учурда, pioglitazone токтотулушу керек.

Абайлагыла шишик менен ооруган колдонулган pioglitazone болушу керек.

Анемия, гемоглобинди төмөндөп, hematocrit төмөндөшү плазма көлөмүнүн көбөйүүсү менен байланышкан болушу мүмкүн жана ар кандай клиникалык жактан маанилүү БГУ таасир көрсөтө алышпайт.

Зарыл болсо, кт учурда өтүнмө шекерге мониторинг дайыма болушу керек.

эч кандай клиникалык таасир берди pioglitazone менен дарылоо убагында ККП баскычтарда убактылуу өсүшү, сейрек учурларда бар эле. кабыл алуу pioglitazone белгисиз бул кубулуштардын байланышы.

билирубиндин, АСТ, ALT, шакар phosphatase жана GGT орточо маанилери тазалоого чейин адамдар салыштырмалуу pioglitazone менен дарылоо-жылдын акырына карата текшерүү учурунда төмөндөгөн.

дарылоого чейин, ошондой эле дарылоо-жылдын биринчи жыл ичинде (ар бир эки ай) жана мезгил-мезгили менен ALT ишине мониторинг жүргүзүү керек.

The эксперименттик изилдөөлөр Бул pioglitazone жок мутагенд бар экенин көрсөтүп турат.

балдардын pioglitazone колдонуу сунушталбайт.

Кош бойлуу жана эмчек эмизүү

Pioglitazone бойлуулук жана бала эмизүү учурунда макулдашуу.

thiazolidinediones менен дарылоо premenopauznom мезгил ичинде инсулин каршылык менен ооруган жана anovulatory чөйрөлөрүндө, анын ичинде pioglitazone Аялда алып келиши мүмкүн. Эгер жетиштүү бойго кереги жок болсо, бул болсо кош бойлуулук коркунучун көбөйтөт.

The эксперименттик изилдөөлөр малдын ошол pioglitazone төрөттүн эч кандай тератогендүү таасирлери жана терс таасири бар экенин көрсөткөн.

Адам боордо

Pioglitazone көбөйтүү же ALT иш 2,5 эсе жогору ULN менен активдүү баскычта боордун оорулары клиникалык көрүнүшү алдында колдонулбашы керек. орто качан бийик боор энзимдерди (Alt 2 кем.

5 жолу ULN) же pioglitazone бейтаптар менен дарылоо учурунда алдын ала себеби ишин жакшыртуу аныктоо үчүн экспертизадан өтүүгө тийиш. Мында орточо баштоо же дарыланууну улантуу үчүн этияттык менен боор энзимдерди көтөрүлдү.

Мындай учурда, биз клиникалык изилдөө тез мониторинг жана боор энзим көлөмүн сунуштайбыз.

кан transaminases ишин жогорулатуу учурда (-жылы ALT> 2.

5 жолу ULN) мониторинг боордун иштешин деңгээл абдан эле көп жана аткарылышы керек болгон табигый же дарылоонун алдында байкалган көрсөткүчтөрдүн кайтып келбейт.

ALT иши 3-жолу болсо ULN, анда ALT ишин аныктоо үчүн экинчи сыноо мүмкүн болушунча тез арада ишке ашырылышы керек. ALT иши 3-жолу бойдон калууда, анда> ULN pioglitazone токтотулушу керек.

деп шектелген боордун бузулушуна өнүктүрүү үчүн дарылоо учурунда (айлануу пайда, кусуу, ичтин оорушу, чарчап-чаалыгып, кумарларга, зааранын түсүнүн кочкул жетишсиздиги) боордун иштешин сыноолордун индикаторлорун аныктоо керек. pioglitazone менен уланып дарылоо маселеси лабораториялык параметрлерге карата Клиникалык маалыматтардын негизинде кабыл алууга тийиш. сарык учурда, pioglitazone токтотулушу керек.

Description ASTROZON дары колдонууга бекитилген тапшыруусу боюнча негизделген жана Өндүрүүчү тарабынан бекитилген.

ката табылды? аны жана пресс-Ctrl + Enter тандоо.

Баяндалышы thiazolidinediones - мүнөздөмөлөрү жана колдонуу өзгөчөлүктөрү

типтеги патогенезин эске алуу менен 2 кант диабети менен ооругандар белгиленген дары-дармектер ар кандай иш-аракеттерди gipoglikemichekie болуп саналат. Кээ бир уйку бези клеткалары тарабынан инсулин өндүрүшүн түрткү берет, ошондой эле башка инсулинге сыналышы мүмкүн.

дары акыркы тобу thiazolidinediones кирет.

Өзгөчөлүктөрү thiazolidinediones

Thiazolidinediones, башкача glitazones - топтун максаты инсулин биологиялык иш жогорулатуу hypoglycemic агенттер. кант диабетин дарылоо баштаган салыштырмалуу жакында эле колдонулат - 1996-жылдан бери. катуу ыкма боюнча өндүрүлөт.

Glitazones, hypoglycemic айтканда, жүрөк-кан тамыр системасына оң таасир тышкары. төмөндөгүдөй иш байкалган: antithrombotic, анти-atherogenic, сезгенүүгө каршы. 1,5% га кыскарган орточо glycated гемоглобин thiazolidinediones даражасын алгандан кийин, липопротеинди жогорулаган.

дары бул классынын терапия metformin терапия катары натыйжалуу эмес. Бирок алар 2 тиби диабет менен баштапкы этапта колдонулган эмес. Бул терс таасирлерин катаалдыгы жана жогорку баа менен шартталган. Бүгүн glitazones диабеиткага жана metformin менен шекерге төмөндөтүш үчүн колдонсо болот. Алар да өз-өзүнчө дары-бири менен жүргүзүлөт, ошондой эле татаал болуп калышы мүмкүн.

ЭСКЕРТҮҮ! преддиабети бар адамдар алуу glitazones оорусу 50% га өнүгүп рискин азайтаарын кандай далил жок. Изилдөөгө ылайык, бул thiazolidinediones алуу 1,5 жыл оорунун өнүгүшүнө түртөт деп табылган. Бирок дары-классынын жокко кийин эле болуп мүмкүн.

азыктарынын өзгөчөлүктөрүнүн бири оң жана терс табылды:

• орто эсеп менен 2 кг дене салмагына көбөйтүү,
• терс таасирлери көп тизмеси
• көрбөйбүз статусун жакшыртуу,
• натыйжалуу инсулин каршы таасир этет,
• metformin салыштырмалуу аз hypoglycemic иши, sulfonylureas,
• кан басымы төмөндөйт
• атеросклероздун өнүгүшүнө таасир этүүчү азайтуу,
• суюк сактап, демек, жүрөк оорусунан коркунучун жогорулатат
• жарака тобокелдигин жогорулатуу, тыгыздыгын кыскарган,
• hepatotoxicity.

Көрсөтмөлөр жана карама-каршы

Thiazolidinediones инсулин-каранды диабет боюнча аныкталат (2 тиби DM):

• глюкоза көлөмүн контролдоо бейтаптар үчүн терапия катары эмес көп бузулган (Diet жана физикалык жумшап)
• бир диабеиткага менен бирге кош дарылоо катары
• шайкеш глюкоза контролдоо үчүн metformin менен кош мамиле кылып,
• ошондой эле үч терапиясы "glitazones + metformin + бир диабеиткага"
• инсулин менен айкалыштыруу,
• Инсулин жана metformin менен айкалышы.

дары үчүн карама арасында:

• деп атаган,
• кош бойлуулук / кг,
• 18 жашка,
• боор аткарбоо - оор жана орто катаалдыгын,
• оор түрүндө жүрөгү кармап,
• бөйрөк жетишсиздиги - оор даражасы.

Эскертүү! Thiazolidinediones диабет-жылдын 1-түрү менен ооруган жүктөлгөн эмес.

ДК thiazolidinediones боюнча -lektsiya тобу:

Башкаруу дозасы, каттам

Glitazones тамак эске албаганда кабыл алынган. боор / бөйрөктүн майда четтөөгө жол менен кары тууралоо дозасы эмес, аткарылган. дары кичирээк күнүмдүк башаты белгиленген бейтаптарды акыркы категория. дозалап жеке негизинде дарыгер тарабынан аныкталат.

терапиянын башталышы бир аз дозасын менен башталат. Зарыл болсо, ал дары жараша коюлтууларда жогорулатат. инсулин же анын дозасы менен эки ишти айкалыштыруу боюнча туруктуу бойдон калууда же hypoglycemic абалы тууралуу билдирүүлөр менен азаят.

ДК thiazolidinediones тизмеси

дары-дармек рыногу жөнүндө бүгүнкү күндө колдо бар эки өкүлдөрү glitazone - rosiglitazone жана pioglitazone. Биринчи топ troglitazone - деди ал жакында катуу боор зыян өнүктүрүүгө байланыштуу жокко чыгарылган.

rosiglitazone негизинде дары-дармектерди алуу үчүн төмөнкүлөр кирет:

• Avandia 4 мг-дан - Испания,
• Diaglitazon 4 мг-дан - Украина,
• Rogl 2 мг жана 4 мг-дан - Италия.

piogitazona негизинде дары үчүн төмөнкүлөр кирет:

• Glyutazon 15 мг, 30 мг, 45 мг - Украина,
• Nilgar 15 мг, 30 мг - Индия
• Drop-Sanovel 15 мг, 30 мг - Түркия,
• Pioglar 15 мг, 30 мг - Индия
• Pioz 15 мг жана 30 мг - Индия.

Башка дары менен өз ара

1. rosiglitazone. Ичимдик глюкоза контролдоо терс таасир бербейт. nifedipine, дигоксинди, warfarin менен оозеки бойго менен Undetermined олуттуу өз ара иштешүү.
2. pioglitazone. кусууга иш pioglitazone менен эки ишти айкалыштыруу менен кыскарган. Балким, бойго натыйжалуулугун бир аз төмөндөшү бойго бүтүрбөөчү таблеткаларды ичип жатканда. кт пайдалануу боюнча глюкоза көзөмөлдү жүзөгө ашыруу үчүн зарыл.

Thiazolidinediones гана канда канттын кыскартуу эмес, ошондой эле жүрөк-кан тамыр системасына оң таасирин тийгизет. артыкчылыктарды Мындан тышкары, бул долбоорлор көбүнчө жүрөк оорусунан жана кыскарган тыгыздыгын жана терс жактарын, өнүктүрүүгө бир катар бар.

Алар жигердүү дарылоодо колдонулган, оорунун алдын алуу үчүн thiazolidinediones пайдалануу андан ары изилдөөнү талап кылынат.

Башка макалалар сунуш

Hypoglycemic дары

көрсөтмөлөр
монотерапия да начар, тамак-аш менен 2 диабети түрү, жана башка дары-дармектерди saharoponizhayuschimi топтору менен бирге колдонулат.
Бул топ боюнча дары инсулин үчүн кыртыштын кылдаттыгын жогорулатуу багытталган. Ошентип, алар инсулин каршылыгына азайтат.

Бул топтогу эки дары заманбап медициналык практикада колдонулат: rosiglitazone жана pioglitazone.

Бул дары-аракетинин механизми мындайча болот: алар клетка синтезделишинде жогорулатуу менен инсулин каршылыгына азайтуу - глюкоза ташуучу.
Алардын иш-чаралар өз инсулинди болгондо гана мүмкүн болот.

Мындан тышкары, алар канга triglycerides жана эркин май кислоталарынын көлөмүн азайтат.

FarmakokinetikaPreparaty тез ичеги-карын ооруларына арна. кабыл алынгандан кийин 1-3 саат ичинде максималдуу кан топтолуу жетти (1-2 саат rosiglitazone, pioglitazone 2-4 саат).

Ал боордо, т³ш³нб¼г¼н жатат. Pioglitazone активдүү метаболиттер өндүрөт, бул иш-аракеттердин ары узактыгы менен камсыз кылат.

ProtivopokazaniyaSaharny 1 диабет жана tipa.Beremennost мезгил laktatsii.Zabolevaniya күчөбөгөн учурунда боор. ALT өлчөмү 2,5 же андан көп эсе ылдам.

18 жаштан кем эмес жашта.

Side effektyZafiksirovany ALT кээ бир учурлар көбөйөт, жана thiazolidinediones алган оорулууларда курч боордун иштебей калышына жана гепатит өнүктүрүү.

Бул кошулмаларын чейин боорго баа берүү үчүн, ошондой эле мезгил-мезгили менен thiazolidinediones кабыл алуу учурунда көзөмөлдөө зарыл.

Кабыл алуу thiazolidinediones салмагы пайда өбөлгө болот. Бул монотерапия жана thiazolidinediones башка дары менен бирге эле байкалат. Мунун себеби так белгилүү эмес, бирок мүмкүн бул денедеги суюктуктун топтолушунан улам болуп жатат.

салмагын, ошондой эле шишик бир себеп жана кардиохирургиялык милдетинин начарлашына суюктукту кармап туруу гана эмес таасир этет.
катуу глаукома тиешелүү пайдалануу шишик болсо.

Жүрөгү кармап, адатта, анын ичинде инсулин башка thiazolidinediones saharoponizhayuschimi дары менен бирдикте иштеп чыгат. жүрөк оорусунан thiazolidinediones же инсулин коркунучу менен терапия өтө аз - 1% дан кем эмес, ошондой эле айкалыштырып тобокелдиктерди 3% га чейин көбөйгөн.

Балким, учурда 12% ы аз кандуулук менен иштеп чыгуу.

өлчөмдү
Pioglitazone 1 убакыт sutki.Priem дары тамак менен байланышкан эмес, кабыл алынат.

Орточо дозасы - 15-30mg, максималдуу дозасы - күнүнө 45mg.

Rosiglitazone бир sutki.Priem дары тамак менен байланышкан эмес, 1-2 жолу кабыл алынат.

Орточо дозасы - 4 мг-дан, максималдык дозасы - күнүнө 8 мг.

көрсөтмөлөр
кант диабетинин 2, семирүү менен ооруган колдонулган, ошондой эле кант диабети менен ооруган бейтаптар үчүн инсулин менен бирге 1 диабет ж.

Учурда бир дары тобу Biguanides пайдалануу - Metformin (Siofor, Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfogamma).

Metformin жылына 1-2 кг орточо дене салмагын азайтууга жардам берет.

этүү механизми
Metformin бөлүмүндө кан шекерин төмөндөтүү үчүн ичеги клеткалары менен глюкоза кабыл алынышы өзгөргөн.

Ошондой эле, metformin дене салмагынын азайышына алып келет буруп, табити, азайтат.

Pharmacokinetics
башкаруу кийин 1,5-2 сааттан кийин metformin агымында максималдуу топтолушу.

боор, бөйрөк жана шилекей бездеринин топтоо белгилешкен.

Бөйрөктөрү менен бөлүнүп. дары менен бөйрөк иши мүмкүн топтоо бузулган учурда.

ProtivopokazaniyaPovyshennaya сезгичтикке жана preparatu.Beremennost мезгил laktatsii.Narusheniya иш pecheni.Narusheniya иш pochek.Serdechnaya nedostatochnost.Dyhatelnaya бербөө.

Жашы: 60 жаштан ашкан.

терс таасирлери
анемия иштеп берсин.

Гипогликемия.
кошумча
Абайлагыла: катуу кармаган оорулар, өнөкөт оорулар хирургиясы жана курчушу менен дарыны колдонууга сунушталат.

иш кийин, 2 күнгө чейин иштешин жана кайтаруу алдында дары 2-3 күн токтотууга тийиш.

Балким, анын ичинде инсулин башка saharoponizhayuschimi дары менен metformin жыйындысы.

Диабеиткага боюнча туунду

көрсөтмөлөр
Кант диабетинин 2-тиби.

этүү механизми
диабеиткага туунду secretogenic бир дары болуп саналат. Алар бета боюнча иш - уйку безин түзгөн клеткаларга жана инсулин синтезделишинде стимулдайт.

Алар ошондой эле боордогу глюкоза депонирлөө азайтат.

Бул дары-дармектер, дененин, чынында калп алар кыртыштын өзүнүн күчүн бекемдеп, инсулинди өзүнө таасирин тийгизет, ошол боюнча үчүнчү аракет.

Pharmacokinetics
Бүгүн sulfonylureas 2-муун колдонулат.

ичеги аркылуу чыгаруу болуп саналат glyurenorma тышкары, бөйрөк жана боор аркылуу бөлүнүп дары Бул топ.

ProtivopokazaniyaSaharny диабет оорусу insulinozavisimyy.Hronicheskie pochek.Hronicheskie боор оорусу.

Кош бойлуу жана эмчек эмизүү.

терс таасирлери
Бул дарылар инсулин затты, алар дене салмагынын өсүшүнө бул бөлүмүндө, кереги кийин табитти жогорулатуу күчөтүү менен жакындан таанышты. Бул так кача дары дозасын үчүн, hypoglycemic таасир жүзөгө минималдуу өлчөмдө тандоо зарыл.

Drug ченемден saharoponizhayuschih дары (б.а., saharoponizhayuschih preparator иш абдан азаят) каршылык пайда акыры алып келиши мүмкүн.

дары бул топ гипогликемия алып келиши мүмкүн. Дарыгер консалтинг дары дозасын көбөйтүүгө мүмкүн эмес.

мисалы, жүрөк айлануу, чанда кусат, ич, же ичтери сыяктуу ичеги-карын ооруларына мүмкүн көрүнүштөрү.

Кээде мындай жатыш жана кычыштырган көрүнүп аллергиялык ашат.

Балким, калыбына аз кандуулук өнүктүрүү.

өлчөмдү
дары тобу "диабеиткага туунду" үлүшү 12 сааттын ичинде бир hypoglycemic күчкө ээ, ошондуктан, эреже катары, алар эки күн кабыл алынат.

obschesutochnoy дозасын сактап Ошондой эле күнүнө үч маал кабыл ала берет. Бул дарынын таасирин текшилёё максатында жасалат.

кошумча
Алар бир жолу кабыл алынат, ошондуктан иш узактыгы, gliclazide жана glimepiride бар.

Meglitinides (Nesulfanilmochevinnye sekretagogi)

Бул prandial глюкоза жөнгө салуучулар, алар бези бета-клеткаларга иш менен инсулин затты жогорулатат.

Бул топтогу эки дары тиешелүү - Repaglinide (Novonorm) жана nateglinide (Starliks).

көрсөтмөлөр
Диеталык ийгиликсиз кийин инсулин-каранды диабет.

Механизми deystviyaStimuliruyut өндүрүш insulina.Ih орозолуу edy.Na азайтуу кант кийин prandial hyperglycemia, башкача айтканда, hyperglycemia азайтууга багытталган иш-аракеттер, алар туура эмес.

дары Hypoglycemic иш планшеттин Жута кийин 7-15 мүнөттүн ичинде башталат.

Бул дары-Hypoglycemic таасири узак убакыт эмес, бир күн алардан бир нече жолу кабыл алышыбыз керек да.

боор менен, негизинен, алынган.
ProtivopokazaniyaSaharny диабет insulinozavisimyy.Beremennost laktatsii.Vozrast мөөнөтү жана 18 let.Hronicheskie оорусу pochek.Hronicheskie боордун оорулары боюнча.

мисалы, жүрөк айлануу, чанда кусат, ич, же ичтери сыяктуу ичеги-карын ооруларына мүмкүн көрүнүштөрү.

Кээде мындай жатыш жана кычыштырган көрүнүп аллергиялык ашат.

Чанда дары бул топ гипогликемия алып келиши мүмкүн.

дары алган оорулууларда Мүмкүн салмак.

meglitinides көз каранды болушу ыктымал.

өлчөмдү
Repaglinide жарым тамак алдында бир саат күнүнө үч жолу (негизинен ар бир тамак алдында) кабыл алышат.
максималдуу бир дозасы - 4 мг күн сайын - 16 мг-дан.

NateglinidB.yzftYu 10 мүнөт 3 маал тамак-ашка чейин.

кошумча
Мындай metformin башка топтордун saharoponizhayuschimi дары менен айкалышы.

Acarbose (α glucosidase ингибиторлору)

инсулин менен айкалышкан көрсөтмөлөр primeneniyuInsulinonezavisimy diabet.Insulinozavisimy кант диабети.

начар глюкоза толеранттуулук адамдар менен алдын алуу Кант диабетинин 2 эле.

этүү механизми
карбонгидрат майдалоочу энзимдер деп байланышуу экендиги менен глюкоза ичеги өтүлүп кыскартуу жана бул энзимдер жарылышы, бөлүнүшү менен аткара берген эмес. Ошондой эле эске алынбаган карбонгидрат ичеги клеткалары тарабынан оту менен жок.

Бул синтезделген инсулин даражасын Ошондуктан гипогликемия эч кандай коркунучу таасир бербейт.

Бул ичеги-солду тълдъ тоскоол чынында дене салмагын азайтууга жардам берет.
Pharmacokinetics
Бул иш эки тоо чокулары бар - 1,5 - башкаруунун кийин 16-20 сааттан кийин 2 саат.

ичеги-карын ооруларына менен алек. Ичегилер аркылуу негизинен жазып, аз - бөйрөк аркылуу.
Каршы
Курч жана курчууларды ичинде ичеги-карын ооруларына өнөкөт оорулары.

Боор оору боор сарык, анын ичинде.

Кош бойлуу жана эмчек эмизүү.

18 жашка чейинки жашы - этияттык менен кабыл алынат.

терс таасирлери
ичеги-карын ооруларына бөлүгү жөнүндө - жүрөк айлануу, кусуу, ич distension.

көмүртектерге пайдалануу боюнча дары алган оорулууларда ичтин мүмкүн.

Аллергия - жатыш, кычышуу.

Балким, шишик пайда.

Методу бир күн тамак алдында бир сааттан үч жолу primeneniyaPrinimat.

төмөнкү өлчөм менен баштап, бара-бара алган дозасын к.

кошумча
Ыкчам кийлигишүү, жаракат, жугуштуу оорулар убактылуу токтотуу талап жана инсулин түрткү бериши ыктымал.

"Орозо" көмүртектерге диета төмөн бекем кармануу.

дарынын таасири бир дозасын көз каранды таасирин тийгизет - жогорку дозасы, аз арна кычкылдар.

башка дары-дармектерди saharoponizhayuschimi менен Мүмкүн айкалышы. Бул acarbose башка кант төмөндөтүүчү дары-аракеттерди жандандырганын эстен чыгарбоо керек.

Video Watch: Покатушки в OMSI 2. Болтаем со зрителями СТРИМ #1 (Апрель 2024).