Met® Galvus (Galvus аткарышы)

Дары түрлөрү

Таблеткалар, 50 мг + 500 мг: сүйрү, кыркылган четтери, кино-капталган жарык сары бүдөмүк күлгүн түс менен. Бир белги "Абилкайыр" тарапта, экинчи - "LLO".

Таблеткалар, 50 мг + 850 мг: сүйрү, кыркылган четтери, кино-капталган бүдөмүк агыш түстүү сары. Бир белги "Абилкайыр" тарапта, экинчи - "Сех".

Таблеткалар, 50 мг + 1000 мг: сүйрү, кыркылган четтери, кино-капталган кара Желтые агыш синяя менен. Бир белги "Абилкайыр" тарапта, экинчи - "Flo".

Үйрөнөт

даярдоо иш-аракет ар кандай механизмдер менен 2 Galvus Met hypoglycemic агенттерин камтыйт: dipeptidyl боюнча Ингибиторы классына таандык vildagliptin peptidase-4 (DPP-4) жана metformin (гидрохлориддин), класстык өкүлү biguanides. бул компоненттердин айкалышы 24 саат 2 түрү Кант диабети менен ооруган кан глюкоза топтолуу кыйла натыйжалуу контролдоого мүмкүндүк берет.

Vildagliptin, класс өкүлү аппарат бези Islet заттардан тандап деп салганга пептиддик түрү глюкагон сыяктуу DPP-4 энзим ингибирлейт 1 (GLP-1) жана ашказан Тоскоол болуучу Хоймар (GIP).

Metformin боор глюкоза өндүрүүнү, ичеги глюкоза тълдъ жана аралыкта орнотулган кыртыштарга глюкоза пайдаланууну адамдарды туткундап алуу жана жогорулатуу үчүн инсулин каршылыгына азайтуу төмөндөйт азаят.

Metformin glikiencintetazu иш клеткадагы гликоген синтези тайымдарга жана кээ бир кабыкча белок, глюкоза жүк глюкоза транспорт (жык-1 жана улам-4) жакшыртат.

Тез жана vildagliptin алгандан кийин DPP-4 ишин толук к¼рс¼тм¼ же күн бою системалык жүгүртүүгө ичегиден GLP-1 жана GIP эки жаштын жана өнөр Кирүүчү заттын көбөйүшүн шарттайт.

GLP-1 жана GIP кунт жогорулатуу, vildagliptin глюкоза-инсулин затты жогорулата турган кайсы бөлүмүндө бези β-клеткалардын аяр өсүшү глюкозага, себеп болот. Билими ушунчалык диабети (кан плазмасын глюкоза менен табигый топтолушу) жок адамдардын vildagliptin инсулин затты жана глюкоза топтолуу бөлүшсө түрткү бербейт, баштапкы зыяндын даражасына милдети көз карандысыз-клетка β жакшыртуу.

ички GLP-1 топтолушун жогорулатуу, ал глюкагон затты жана глюкоза-жөнгө салуу боюнча жакшыртууга алып келет vildagliptin α-клеткалар глюкоза менен, ийкемдүүлүгүнө жогорулатат. глюкагон төмөнкү тамак жогорулатылган топтолушунун кыскартуу, өз кезегинде, инсулин каршы бир төмөндөшүнө себеп болот.

улам GLP-1 жана GIP өскөн топтолушуна hyperglycemia алкагында инсулин / глюкагон катышын жогорулатуу, ал боор глюкоза өстүрүүнүн азайышы себеп, плазма глюкоза топтолуу азайышына алып келүүчү, учурунда жана тамактангандан кийин да.

Мындан тышкары, vildagliptin алкагында, тамак-аш Жута кийин плазмадагы төмөндөшү көрбөйбүз бирикмелери, бирок, бул таасир бези Islet клеткалардын GLP-1 же GIP жана жакшыртуу милдети жөнүндө, анын иш-аракет менен байланышкан эмес.

Бул GLP-1 жогорулатуу шогырлануы жай ашказан бошотуп алып келиши мүмкүн экени да белгилүү, бирок окшош таасир байкалган эмес vildagliptin алкагында.

монотерапия 2 тиби диабет боюнча 52 жумага менен 5759-жылы бейтаптардын vildagliptin колдонуу же metformin менен айкалыштырып, sulfonylureas, thiazolidinediones, же инсулин glycated гемоглобин топтоо кыйла төмөндөшү узартылган болчу (HBA_1c) Кан глюкозаны орозо.

Metformin плазма глюкоза топтолушун азайтуу чейин жана тамактан кийин, 2-тип Кант диабети менен ооруган глюкоза толеранттуулукту жакшыртат.

sulfonylureas айырмаланып, metformin эки түрү менен ооруган бейтаптарды гипогликемия себеп 2 диабети же дени сак адамдар эмес, кылган (өзгөчө учурлардан тышкары). препаратты hyperinsulinemia алып келбейт. metformin, инсулин заттын орозолуу кан плазмасын инсулин топтолушу жана күндүзү төмөндөшү мүмкүн, ал эми өзгөрүүсүз калат, качан.

metformin липопротеин зат жагымдуу таасир белгиленген учурда: жалпы холестерол топтолушун азайтуу, LDL холестерин жана triglycerides кан плазмасын глюкоза менен дары топтолуу таасири менен байланышкан эмес.

айкалышы vildagliptin колдонуу жана metformin metformin боюнча 1500-3000 мг дозадан боюнча терапияны жана 50 мг-дык vildagliptin күнүнө 2 жолу 1 жылдан кан глюкоза топтолушу боюнча статистикалык маанилүү туруктуу кыскартуу болгон (кыскартуу менен аныкталат даражанын HBA кийин_1c) Ал эми азайган топтолуу HBA бейтаптардын үлүшү көбөйүшү_1c 0.6-0.7% кем эмес (гана metformin алууну уланткан бейтаптардын тобуна салыштырмалуу).

vildagliptin жана metformin айкалыштыруу менен мамиле бейтаптар, баштапкы тартып дене салмагы статистикалык маанилүү өзгөрүү байкалган. чыдамдуулук топтордо дарылоо башталгандан кийин, 24-жумадан кийин metformin менен айкалышкан vildagliptin менен мамиле, азайышына гипертониясы бар бейтаптарды Сад жана атам.

түрү менен ооруган алгачкы дарылоо катары айкалышы vildagliptin жана metformin колдонгондо 2 диабети боюнча 24-жума HBA бир дозасын көз каранды төмөндөшү көрсөтүлгөн_1c Бул агенттер менен монотерапия менен салыштырганда. гипогликемия учурлар да дарылоо топ аз болду.

vildagliptin (50 мг, 2 маал) колдонуу менен бирдикте / инсулин (орточо дозасы - 41 ED) менен айкалыштырып metformin жок HBA клиникалык сыноо компонентинде бейтаптарды_1c бир кыйла кыскарган - 0,72% (базалык чен - 8,8% орто эсеп менен). мамиле топтун гипогликемия жыштык Жара тобунун гипогликемия мезгилине барабар болгон.

vildagliptin (50 мг 2 маал) колдонуу менен glimepiride менен айкалышкан metformin (≥1500 мг) менен бирдикте (≥4 мг / сут) бейтаптар үчүн клиникалык сыноо компонентинде HBA_1c олуттуу кыскарган - 0,76% (орточо тартып - 8,8%).

Pharmacokinetics

Соргуч. Ичкенде орозо vildagliptin тез өздөштүрүп, T, анда_макс - башкаруу кийин 1.75 саат. тамак-аш менен бир эле убакта башкаруу болгондо vildagliptin жутулушу азайтат аз C төмөндөшүнө белгиленген_макс T-жылы 19% өсүшү_макс 2,5 саат. Бирок, нан жутулушу жана AUC даражасына таасир этпейт.

Vildagliptin тез өздөштүргөн, жана оозеки башкаруу кийин анын абсолюттук биологиялык 85% болуп саналат. C_макс жана болжол менен жараша дозасын диапазону көбөйүүдө AUC дозада.

Жайылтуу. Плазманын белоктору менен милдеттүү даражасына vildagliptin төмөн (9,3%). дары бир калыпта плазмадан жана кызыл кан клеткалары арасындагы бөлүштүрүлөт. vildagliptin бөлүштүрүү болжолдуу extravascularly кездешет, V_сс кийин / а 71 л сайынуу жолу.

Metabolism. Суткасына vildagliptin чыгарууда негизги багыты болуп саналат. адам денеси дары дозада 69% кайра түзүлөт. негизги метаболиттер - LAY151 (өлчөмдүн 57%) - бир pharmacologically жигердүү эмес болуп эсептелет жана гидролизи tsianokomponenta натыйжасы болуп саналат. амидо гидролиз дуушар дозада 4% жөнүндө.

эксперименттик изилдөө-жылы дары гидролиздөө менен DPP-4 жакшы таасир көрсөткөн. Vildagliptin ойлонолу P450 isozymes менен, т³ш³нб¼г¼н эмес. изилдөөлөр боюнча ЭКУ , Vildagliptin P450 isoenzyme бир субстрат эмес, үгүттөө же ойлонолу Р450 жана isozymes азгыра албайт.

Коюу. дары бөйрөк жана 15% га бөлүнүп өлчөмдүн 85% жөнүндө оозеки башкаруу кийин - ичегиден, өзгөрүүсүз vildagliptin бөйрөк чыгаруу 23% ды түзөт. орто T-жылы / жүргөндө_1/2 Бул тиешелүүлүгүнө жараша 2 саат, жалпы плазма жагынан жол-жоболоштуруу жана vildagliptin түзгөн 41 жана 13-л бөйрөк / с жетет. T_1/2 оозеки башкаруу карабастан дозасын 3 саат кийин.

Атайын сабыр топтор

Sex, дене салмагынын индекси жана улуту vildagliptin менен pharmacokinetics таасирин тийгизген жок.

Ши- боордун милдети. начар боор менен ооруган-жылы орточо катаалдыгы кызматына (Child-Pugh номенклатура боюнча 6-10 п.п.) жумшак дарынын бир дозасы кийин тиешелүүлүгүнө жараша, 8 жана 20% vildagliptin биожеткиликтүүлүгүн төмөндөөдө. начар боордун менен ооруган болсо, vildagliptin биологиялык оор (Child-Pugh классификация боюнча 12 упай) 22% га көбөйгөн. vildagliptin биологиялык, көбөйтүү, же 30% орточо чейин төмөндөтүү Maximum өзгөрүү клиникалык жактан маанилүү эмес. боордун бузулушуна жана дары биологиялык олуттуулугуна ортосундагы өз ара аныкталган эмес.

Бөйрөк милдети. Бөйрөк милдети жумшак, орточо же AUC vildagliptin катуу даражасы менен ооруган-жылы тиешелүүлүгүнө жараша, дени сак ыктыярчыларда, 1,4, 1,7 жана 2 эсеге, ал салыштырмалуу көп. LAY151 метаболиттер AUC 1,6, 3,2 жана 7,3 эсеге көбөйүп, метаболиттер BQS867 - 1,4, 2,7 жана 7,3 эсе жумшак начар бөйрөк кызматына менен ооруган, орточо жана оор түрдө. Бир мезгилдин акырына карата этап өнөкөт бөйрөк оорулары (эксперттери) менен ооруган Limited маалымат бул топтун аткаруу начар бөйрөк иштеп, оор менен ооруган адамдарга окшош экенин көрсөтүп турат. Бир мезгилдин акырына карата этап эксперттери менен ооруган бейтаптарды топтолуу LAY151 метаболиттер менен начар бөйрөк иштеп, оор менен ооруган бейтаптарды топтолуу салыштырганда 2-3 эсеге кёбёйгён. Бөлүп чыгаруу vildagliptin гемодиализ Чексиз (дары бир дозасын кийин 4 сааттан кийин дагы 3-4 саатка созулган тартипте ичинде 3%).

Бейтаптар жашы ≥65 жыл. C максималдуу дары биологиялык тарабынан 32% өсүшү (көбөйтүү_макс 18%), клиникалык жактан маанилүү жана 70 жаштан ашкан эмес, DPP-4 тыюу салуу боюнча бейтаптарды таасир этпейт.

Бейтаптар ≤18 жыл. балдар жана 18 жашка чейинки өспүрүмдөр менен vildagliptin боюнча pharmacokinetic мүнөздөмөсү белгиленген эмес.

Соргуч. 500 мг-Орозо доза башкарган metformin абсолюттук биологиялык 50-60% ды түзгөн. T_макс Плазма - башкаруунун кийин 1,81-2,69 ч. 500дөн 1500 мг же 850 из 2250 мг чейинки дозалары менен дозасын көбөйтүү кийин оозеки pharmacokinetic параметрлери жай кёбёйъшъ катталган (бир сызыктуу көз каранды күтүүгө болот караганда). анын тълдъ жайлап Бул таасир, дары-дармек чыгарууда эмес, ушунчалык өзгөрүшүнө байланыштуу болот. metformin жутулушу азык- түлүктүн баасы жана канчалык күчөгөн каршы, ошондой эле бир аз азайды. Алсак, тамак-аш менен 850 мг дозада бир дозасы даярдоо менен төмөндөшү C._макс жана AUC 40 жана 25% жана T жогорулашы_макс 35 мүн. бул чындыктарды клиникалык мааниси аныкталган эмес.

Жайылтуу. Кийин 850 мг-айкын V бир ооз доза_д Metformin болуп саналат (654 ± 358) л. sulfonylureas алар менен 90% дан көбүрөөк байланышкан, ал эми дары дээрлик плазма белоктору, көзкаранды эмес. кызыл кан клеткалары салып Metformin өтүп (балким, бул, албетте, бул ишти күчөтүү). metformin стандарттык схемасы (стандарттык доза жана башкаруу жыштыгы) C качан_сс Плазма дары 24-48 сааттын ичинде жеткен жана, адатта, 1 мкг / мл азыраак. контролго клиникалык сыноолор С_макс metformin плазма өлчөмү 5 микрограмм / мл (жогорку дозада да) ашкан эмес.

Metabolism. дени сак ыктыярчыларда metformin бир-жылы / киргизүү үчүн бөйрөк менен бөлүнүп чыгат өзгөрүүсүз. Ошентип, дары боордо, т³ш³нб¼г¼н эмес, (адамдардын эч кандай метаболиттер көрсөткөн) жана өт түрдө бөлүнүп.

Коюу. креатинин клиренси караганда болжол менен 3,5 эсе көп бөйрөк metformin баштап, дары-дармек жок кылуу негизги багыт түтүктүү заттын болуп саналат. ал эми T, 24 сааттын ичинде бөйрөк менен бөлүнүп өлчөмдүн 90% жөнүндө соруп үчүн колдонулса_1/2 кан плазмасын тартып 6,2 саат турат. The T_1/2 бүт кан metformin 17,6 саат жөнүндө, сорушат даярдоо олуттуу бөлүгү топтоо көрсөтөт.

Атайын сабыр топтор

Пабыл. Бул metformin боюнча pharmacokinetics эч кандай таасир тийгизбейт.

Ши- боордун милдети. metformin менен боор баанын изилдөө pharmacokinetic өзгөчөлүктөрү менен бейтаптар өткөрүлдү.

Бөйрөк милдети. Бөйрөк кызматына менен ооругандар (креатинин жагынан жол-жоболоштуруу боюнча бааланган) T_1/2 metformin плазма жана бүт кан көбөйүп жатат жана анын бөйрөк жагынан жол-жоболоштуруу, креатинин клиренси азайышына жараша азайтылат.

Бейтаптар жашы ≥65 жыл. дени сак сабактар ​​боюнча чектелген pharmacokinetic изилдөөлөр боюнча ≥65 жыл metformin жалпы плазма жагынан бир аз кыскаруусу байкалган жана T өсүшү_1/2 жана C_макс жаштардын маалымат чендердин салыштырмалуу. 65 жаштан ашкан адамдардын metformin боюнча pharmacokinetics Бул өзгөчөлүктөрү менен, кыязы, биринчи кезекте, бөйрөк иштебей өзгөрүүлөргө байланыштуу, ошондуктан дары пайдалануу 80 жылдан бери ооруган Galvus Met гана нормалдуу креатинин жагынан жол-жоболоштуруу боюнча мүмкүн.

Бейтаптар ≤18 жыл. балдар жана 18 жашка чейинки өспүрүмдөр менен metformin боюнча pharmacokinetic мүнөздөмөсү белгиленген эмес.

башка улуттагы бейтаптар. metformin pharmacokinetic мүнөздөмөлөрү бейтаптардын этникалык таандыгына таасиринин эч кандай далил. бирдей көрүнөт дары контролго 2-тип шекер оорусу менен ар түрдүү этникалык оорулууларда metformin клиникалык изилдөө hypoglycemic күчүндө.

Изилдөөлөр AUC жана С жагынан bioequivalence көрсөтөт_макс дары Galvus Met 3 ар кандай дозада боюнча (50 мг + 500 мг, 50 мг жана 850 мг-дан + 50 мг + 1000 мг) жана айрым бир таблетка тиешелүү дозада vildagliptin жана metformin.

Тамак-аш ичүү дары Galvus Met курамына vildagliptin жутулушу масштабын жана чен таасир этпейт. баалуулуктар менен_макс Тамактанууга алган учурда дары Galvus Met курамына AUC жана metformin тиешелүүлүгүнө жараша 26 жана 7% га чейин кыскарды. Мындан тышкары, тамак-аш продуктуларын керектөөнү T өсүшүнө алып келди metformin тълдъ, басат_макс (2 4 саат). Мындай өзгөртүү менен_макс жана негизги тамак үчүн AUC жалгыз metformin учурда айтылгандай, бирок, акыркы учурда, өзгөрүүлөр анча олуттуу болуп саналат. өз-өзүнчө эки дары алууда дары курамына vildagliptin жана metformin менен pharmacokinetics тамак-Effect Galvus Met кылган эмес, эмнеси менен айырмаланат.

Көрсөтмөлөр дары Galvus Met ®

2-тип шекер оорусу диабети (тамак-аш жана дене тарбия көнүгүүлөрүн жасоо менен бирге):

vildagliptin же metformin монотерапия натыйжалуулугун жоктугу,

Мурда monotherapies катары vildagliptin жана metformin айкалышы терапия менен мамиле менен ооруган,

бейтаптардын бир диабеиткага (үч айкалышы терапия) менен бирге мурда шайкеш глюкоза көзөмөлгө жетишүү жок диабеиткага жана metformin менен мамиле,

бейтаптарды инсулин менен үч айкалышы терапия мурда metformin туруктуу дозада жана тийиштүү глюкоза жетишүү жок инсулин менен мамиле,

жетишсиз натыйжалуулугу dietetics, ишке ашыруу менен 2-тип шекер оорусу менен жабыркаган бейтаптардын алгачкы дарылоо, ошондой эле глюкоза көзөмөлдү жакшыртуу керек.

Каршы

vildagliptin жана metformin же даярдоо ар кандай башка компоненттери боюнча гиперсезгичтик,

кемтиги же бөйрөк бузулушу (кан креатинин топтолушу менен ≥1,5 мг% (> 135 pmol / L) - эркек жана ≥1,4 мг% (> 110 pmol / L) - аялдар)

курч шарттары бөйрөк бузулушуна коркунучун пайда болгон: суусуздануу (диарея, кусуу), ысытма, оор жугуштуу оору, абалын, гипоксиянын (шок, сепсис, бөйрөк оорулар, bronchopulmonary оорулар)

курч жана өнөкөт жүрөк оорусунан, Миокарддын курч жүрөк оорусунан (шок), дем алуу органдарынын бербөө,

боордун иштешин аномалиялар,

курч жана өнөкөт зат acidosis (анын ичинде, диабет менен бирге же учуна туруп ketoacidosis), диабет ketoacidosis (инсулин терапия тууралаш керек), сүт acidosis (анын ичинде тарых)

хирургиялык чейин, радиоизотоптуу, контраст агенттердин киргизүү менен радиологиялык изилдөөлөр - дары 48 саат жана өткөрүү кийин 48 сааттын ичинде салынган эмес,

кант диабети түрү 1,

өнөкөт аракечтик, курч алкоголь ууланышына алып келсе,

ылайык hypocaloric диетанын (1000 ккал / күн)

18 жашка чейинки курактагы балдар (натыйжалуулугун жана коопсуздугун аныктала элек).

начар боордун иштешин metformin мүмкүн болгон кошумча таасирлери бири сүт acidosis, кээ бир учурларда байкалган менен ооруган бери Galvus Met боор оорулары же оорулардын боордун биохимиялык көрсөткүчтөрү менен ооруган колдонулбашы керек.

сактык чаралары: улам сүт acidosis бир тобокелдиктин оор физикалык жумуш аткарган 60 жаштан ашкан бейтаптар.

Кош бойлуу жана эмчек колдонуу

200 эсе жогору дозада сунуш колдонулган vildagliptin жаныбарлар эксперименталдык изилдөө боюнча, дары-эмбриондун алгачкы өнүгүшүнүн бузулгандыгын себеп эмес жана тератогендүү эмес. 1:10 metformin менен айкалышта vildagliptin колдонуу да тератогендүү ачып берген эмес.

колдонуу үчүн дары-дармек башкаруу Galvus Met кош бойлуу аялдарга жетиштүү маалымат жок болгондуктан, дары-кош бойлуулук менен макулдашуу.

Metformin эмчек сүтү өтөт. Бул vildagliptin эмчек сүтү менен бөлүнүп чыгат же жокпу, белгисиз. Эмчек эмизүүнү учурунда дары Galvus Met колдонуу каршы көрсөтүлгөн.

Терс таасирлери

төмөнкү маалыматтар монотерапия же айкалышкан vildagliptin жана metformin пайдаланууга тиешелүү.

vildagliptin терапиясы сейрек боор этикасынын жоктугу (анын ичинде гепатит) симптомдору байкалган. Көпчүлүк учурларда, кадимки жана боордун бул бузулуулар жана учурашы препараттарды токтотулгандан кийин күчөп туруп өзүнөн-өзү чечилет. боор энзим менен vildagliptin 50 мг-дан 1 же 2 маал жыштык көбөйтүү колдонуу (ALT же ULN жогоруда 3 эсе), тиешелүүлүгүнө жараша 0,2 жана 0,3% болгон (контролдук топто 0,2% га салыштырмалуу) . Көпчүлүк учурларда боор энзимдердин көбөйтүү, симптомдору эле ийгилик менен эмес, cholestasis же сарык менен байланышкан эмес.

жагымсыз окуялар жыштыгын баалоо үчүн (AES) төмөнкүдөй критерийлерге колдонулган: абдан көп (≥1 / 10), көп учурда (≥1 / 100, vildagliptin жана metformin терапия курама ичеги Өнүктүрүлгөн жыштыгы 12,9% metformin окшош Өнүктүрүлгөн болгон. бейтаптардын 18,1% болгон.

vildagliptin менен айкалышкан metformin менен дарыланган бейтаптардын топтордун, ичеги-карын ооруларына жана бузулуулар 10-15% жыштыгы менен байкалып, Жара менен бирге metformin менен дарыланган бейтаптардын тобуна, - 18% бир жыштыгы менен.

2 жылга чейин узак мөөнөттүү клиникалык изилдөөлөр монотерапия vildagliptin колдонууда кошумча коопсуздук ге четтөөлөрдү же күтүлбөгөн тобокелдиктерди ачып берген эмес.

диабет 2 түрү менен ооруган бейтаптар үчүн баштапкы терапия катары айкалышы vildagliptin жана metformin колдонуу окуп пайдалануунун коопсуздугуна эч кандай коркунуч жана кошумча маалыматтарды көрсөттү.

инсулин менен бирдикте vildagliptin пайдалануу

Контролдонуучу клиникалык сыноолорго 50 мг vildagliptin 2 жолу колдонууда улам аллергиясы өнүктүрүүгө metformin менен же жыштык токтотуу эле айкалыштырып инсулин менен бирге бир күндүк Жара тобу учурларда, ал эми vildagliptin топ-жылы 0,3% ды түздү токтотуунун эмес.

гипогликемия баасы эки топтун (Жара топтун vildagliptin топтун 14% жана 16,4%) менен окшош болгон. vildagliptin тобуна катуу гипогликемия Жара тобундагы 2 ооруган учурлар болду - 6.

изилдөө дары аяктаган учурда орточо дене салмагынын эч кандай таасир эткен (дене салмагын vildagliptin тобунун оригиналын салыштырмалуу 0,6 кг га көбөйгөн, ал эми сол топ өзгөрүүлөр байкалган эмес).

50 мг-vildagliptin 2 эсеге менен инсулин менен бирге бир күн (же metformin албаганда) дарыланган бейтаптардын менен Өнүктүрүлгөн төмөндө көрсөтүлгөн жок.

толкунданып системасынын From: көбүнчө - баш оору.

тамак-бөлүгү боюнча: көп - айлануу, Абдумиталип оору, сейрек - диарея, метеоризм.

зат алмашуусу жана азыктануусу тарабынан: көп - гипогликемия.

Жалпы бузулуулар жана ийнелерди сайт: көп - көрүшөт.

бир диабеиткага менен айкалышта vildagliptin колдонуу менен

айкалышы терапия тобу, vildagliptin, metformin жана glimepiride-жылы жагымсыз окуялардын өнүгүшү менен байланышкан дары алып коюу учурлары, белгиленген эмес. Жара топто, AES менен metformin жана glimepiride ооругандардын айкалышы терапия 0,6% ды түзгөн.

Гипогликемия көп учурда эки топтун (vildagliptin, glimepiride жана metformin жана Жара топ-жылы 1,9%, айкалышы терапиясы metformin жана glimepiride менен айкалышы терапия-жылы 5,1%) байкалган. vildagliptin тобуна катуу гипогликемия бир эпизодду белгиленген.

изилдөө дене салмагы олуттуу таасир (vildagliptin тобу 0,6 кг жана Жара топтун 0,1 кг) аныкталган аяктоо учурунда.

Өнүктүрүлгөн 50 мг vildagliptin 2 эсеге менен metformin жана диабеиткага менен бирге бир күн дарыланган бейтаптардын менен, төмөндө келтирилген.

толкунданып системасынын From: көбүнчө - баш айлануу, жер титирөөдөн.

Жалпы бузулуулар жана ийнелерди сайт: көп - чарчоо.

зат алмашуусу жана азыктануусу тарабынан: көп - гипогликемия.

Тери жана кыртыштын бузулушу: көп - душтар.

терапия vildagliptin катары колдонуу

толкунданып системасынын From: көбүнчө - баш айлануу, сейрек - баш оору.

тамак-бөлүгү боюнча: сейрек - ич катуу.

Тери жана кыртыштын бузулушу: сейрек - бир тери чыгат.

чайынып, тутумдаштыргыч ткань оорулар тарабынан: көп - объект.

Жалпы бузулуулар жана ийнелерди сайт: сейрек - жакалардагы шишиги.

айкалышы vildagliptin жана metformin терапиясын колдонуу качан жазып алуу vildagliptin, жогоруда AES оорусунун клиникалык жактан маанилүү жогорулашына белгиленди.

Терапия vildagliptin, metformin же гипогликемия оорусу 0,4% ды түзгөн (сейрек).

Терапия жана терапия айкалышы vildagliptin vildagliptin + metformin оорулуу салмагына эч кандай таасир тийгизбейт.

2 жылга чейин узак мөөнөттүү клиникалык изилдөөлөр монотерапия vildagliptin колдонууда кошумча коопсуздук ге четтөөлөрдү же күтүлбөгөн тобокелдиктерди ачып берген эмес.

кийинки маркетинг мөөнөтү төмөнкү жагы аллергия (маалыматтар белгисиз өлчөмү бир калктын өз эрки менен билдирген жана так ушул жагымсыз окуялар жыштыгын аныктоо, анткени мүмкүн эмес, алар жыштыгы белгисиз болуп саналган, аны менен байланыштуу) ачып-жылы: гепатит (терапия токтотулгандан кийин invertible), алкым, панкреатитке, буллездук жана exfoliative тери айтылган.

Качан metformin терапия

зат алмашуусу жана азыктануусу тарабынан: көп учурда - табиттин жоголушу, өтө сейрек - сүт acidosis.

тамак-бөлүгү боюнча: көбүнчө - ичтин, жүрөктүн айланышы, кусуу, ич, ичтин оорушу, көп учурда - dysgeusia.

боор жана biliary баракчанын: өтө сейрек - гепатит.

Тери жана кыртыштын бузулушу: өтө сейрек - тери (исиркектенүү, кычышып, алкым кошо алганда).

Лабораториялык жана инструменталдык маалыматтар: өтө сейрек - витамин B төмөндөшү жутуу₁₂, Боордун иштешин тесттер менен өзгөртөт.

витамин Б башаты азайтуу₁₂ жана metformin менен дарылоо учурунда кан анын топтолуу төмөндөшү өтө сейрек узак убакыт бою дары менен дарыланган бейтаптардын байкалган жана, адатта, эч кандай клиникалык мааниси көрсөтүлөт. Карап чыгуу витамин B ичүү азайтуу үчүн мүмкүнчүлүк берилиши керек₁₂ megaloblastic аз кандуулук менен ооруган.

metformin менен дарылоо учурунда байкалган обочолонтууда гепатиттин учурларда, аны токтотууга кийин чечилген.

Өз ара аракеттенүү

vildagliptin учурда колдонуу менен (бир күнү 1 100 мг-жолу) жана metformin (күнүнө 1000 мг-дан 1 жолу) белгиленген эмес, алардын ортосундагыларды клиникалык жактан маанилүү каржылоону. Да клиникалык сыноолорду да дары Galvus Met убакта күтүлбөгөн ара аныкталган башка ДК жана заттар менен дарыланган бейтаптардын жайылган клиникалык пайдаланууда.

Vildagliptin дары ара төмөн мүмкүнчүлүгү бар. vildagliptin ойлонолу P450 энзим бир субстрат ошондой эле үгүттөө же бул isozymes, субстраттардын, ингибиторлору же Р450 күмөн менен козгогучтарынан бар дары менен өз ара азгыра жок кылган жок болгондуктан. vildagliptin учурда колдонуу менен энзимдердин субстраттардын бар дары-зат курсун таасир этпейт: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 жана CYP3A4 / 5.

2-тип шекер оорусу дарылоо (glibenclamide, pioglitazone, metformin) же тар дарылоо диапазону (amlodipine, кетоконазол, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) No клиникалык жактан маанилүү өз ара vildagliptin дары менен көп колдонулган, белгиленген эмес.

четтетилип отурат көбөйүп менен_макс жана metformin кыйгач, бирок анын бөйрөк тариздөө таасир бербейт. Metformin C төмөндөтөт_макс жана AUC четтетилип, ошондой эле анын бөйрөк тариздөө таасир бербейт.

nifedipine С = тълдъ жогорулатат_макс жана AUC metformin боюнча, мындан тышкары, анын бөйрөк чыгаруу жогорулатат. Metformin nifedipine боюнча pharmacokinetic параметрлерин таасир этпейт.

glibenclamide Бул metformin боюнча pharmacokinetic / pharmacodynamic параметрлерин таасир этпейт. Metformin жалпы C азайтат_макс жана glibenclamide кыйгач, бирок таасири баллга жеткен ар кандай. Ушул себептен улам, бул өз ара клиникалык мааниси белгисиз.

органикалык катиондорМындай эле amiloride, дигоксинди, Morphine, procainamide, quinidine, хинин, Ранитидиндин, triamterene, триметоприм, vancomycin, ошону менен бирге түтүкчөлүү затты менен renally бөлүнүп башкаларга теориялык жалпы бөйрөк түтүктүү транспорт системасынын атаандаштык менен metformin менен өз ара байланыша аласыз. Ошентип, плазмадагы metformin топтоо катары Симетидин көбөйөт, жана анын AUC - 60, тиешелүүлүгүнө жараша 40%. Metformin Симетидин боюнча pharmacokinetic параметрлерин таасир этпейт. Абайлагыла орган бөйрөк милдетин же metformin бөлүштүрүүгө таасир препараттар менен дары Galvus Met колдонууда ишке ашырылышы керек.

Башка дары-дармектер. Кээ бир дарылар hypoglycemic агенттердин натыйжалуулугун төмөндөтүшү үчүн hyperglycemia жардам алып келиши мүмкүн. Мындай дары арасында thiazides жана башка айдама, кортикостероиддер, phenothiazines, калкан гормон дары, Эстрогендин оозеки каражаттарын, седук-, никотин кислотасы, sympathomimetics, кальций блокери жана Изониазидди. Мындай дары учурда колдонуу менен, же болбосо, жокко чыгарылган учурда кунт коюп metformin (анын hypoglycemic натыйжа) натыйжалуулугуна мониторинг жүргүзүү жана дарыны дозасын жөнгө салуу үчүн зарыл болгон болсо керек. Эмес, сунуш кылынган бир эле учурда кабыл алуу danazol акыркысынын hyperglycemic иш кылбоого. Зарыл болсо, danazol менен жана metformin акыркы дозасын алуу токтогондон кийин тазалоо кан глюкоза топтолуу көзөмөлүндө акыл талап кылынат.

chlorpromazine жогорку дозалар (100 мг күн сайын) колдонулган кийин инсулин чыгарууну азайтуу, glycemia жакшыртат. акыркы талап туура кан глюкоза топтолуу контролдугу астында Galvus жолугушту дозалап neuroleptic дарылоо жана токтотуу кийин.

Йод-камтыган рентген контраст маалымдоо каражаттары: Кант диабети менен ооруган радиологиялык йод-камтыган контраст маалымдоо каражаттарын пайдалануу менен экспертиза сүт acidosis өнүктүрүүгө түрткү боло турган иш бөйрөк жетишсиздиги менен байланышкан диабети.

сайма β₂-simpatomimetiki: glycemia улам Муттерштадт търткъ чейин көбөйгөн₂adrenoceptor. Бул учурда, муктаждык кан глюкозаны көзөмөлдөө. Зарыл болсо, ал инсулин дайындоо сунушталат.

sulfonylureas менен metformin учурда пайдалануу менен, инсулин, acarbose, salicylates hypoglycemic аракеттерди мүмкүн.

курч алкоголдук мас менен ооруган бейтаптарды metformin сүт acidosis (айрыкча, ачарчылык, кыйноо же боор аткарбагандыгы) коркунучун жогорулатат болгондуктан, дарылоо үчүн дары-дармек Galvus Met спирт жана күйүүчү май камтыган дары оолак болушу керек.

Өлчөмдү жана башкаруу

дары Galvus жолугушту дозалап дешчү натыйжалуулугун жана сабырдуулуктарга жараша, өз алдынча тандап алуу керек. Препаратты колдонуу менен Galvus Met vildagliptin (100 мг) сунушталган күнүмдүк өлчөмдөн жогору болбошу керек.

дары Galvus жолугушту сунушталган баштапкы дозасы диабет жана шекерге, бейтаптын Албетте узактыгын эске алуу жана дарылоо vildagliptin сабыр райондо иштеп жаткан жана / же metformin, тандалышы керек. metformin мүнөздүү ичеги-карын ооруларына чейин терс таасирлери канчалык залакалуу азайтуу үчүн, Galvus Met Рутка эске алат.

vildagliptin берилбесе кийин Galvus Met монотерапия доза баштап

Дарылоо столдун менен баштаса болот: 1. (50 мг + 500 мг), дозасын дарылык таасирин баалоо кийин, бир күндө 2 жолу акырындык менен көбөйтүлүшү мүмкүн.

ийгиликсиз кийин Galvus Met metformin монотерапия доза баштап

metformin дозасы буга чейин алынып жараша Galvus жолугушту менен дарылоо столдун менен баштаса болот: 1. (50 мг + 500 мг, 50 мг же 850 мг-дан + 50 мг + 1000 мг), күн 2 жолу.

бейтаптарды Galvus жолугушту өлчөмдү тартып, буга чейин айрым таблетка түрүндө vildagliptin жана metformin айкалышы терапия менен мамиле

нъ жараша буга чейин vildagliptin же metformin алынган, Galvus жолугушту менен дарылоо иштеп жаткан дарылоо жакын өлчөмдө лоокторго менен башталышы керек (50 мг + 500 мг, 50 мг-дан + 850 мг же 50 мг-дан + 1000 мг) жана дозасын тууралоо натыйжалуулугун көз каранды.

бейтаптар үчүн дозасы Galvus жолугушту баштапкы терапия катары баштап диета терапия жана жүзөгө жетишсиз натыйжалуулугу менен 2-тип шекер оорусу менен жабыркаган

баштапкы терапия Galvus Met күнүнө 50 мг + 500 мг дан жумасына 1 жолу биринчи доза жана дарылык таасирин баалоо кийин бара-бара доза 50 мг + 1000 мг-2 маал жогорулатуу менен жүргүзүшү зарыл эле.

Galvus жолугуп, sulfonylureas же инсулин менен айкалыштыруу терапия

Dose Galvus MW бир дозасы 50 мг vildagliptin × күн сайын 2 эсеге (100 мг) жана metformin дозада тартып эсептелет мурда монотерапия түрүндө алынган барабар.

Атайын сабыр топтор

Бөйрөк милдети. Бөйрөк кызматына менен ооругандар дозасын креатинин Cl (Cockcroft-Голт менен эсептелген) аралыгында 60 90 чейин мл / мүн өзгөртүүнү талап кыла алат. дары Galvus Met бейтаптар менен креатинин Cl 2 эсеге ULN) пайдалануу. vildagliptin дозасында жогорулатуу жана 600 мг / күнү менен буту шишип иштеп чыгуу мүмкүн paresthesia жана C-жалкоолук протеин жана миоглобин, AST ишин ККП топтолуу жогорулатуу менен коштолбойт. лабораториялык параметрлер Бардык ашыкча белгилери жана өзгөртүүлөр дары токтотулгандыгына кийин жоголуп кетет.

дарылоо: гемодиализ тарабынан дары-дармектерди чыгаруу күмөн. Бирок, vildagliptin гидролиздөө (LAY151) негизги метаболиттер гемодиализден аркылуу дененин алынып салынышы мүмкүн.

белгилери: metformin бир зат бир нече учурлар, анын ичинде гипогликемия учурларда дары 50дөн ашык өлчөмдө, metformin ашыкча болжол менен 10% менен (дары сууларды менен байланышы орнотулган эмес да) байкалган, ал Жута натыйжасында. сүт acidosis учурларынын 32% байкалган. сүт acidosis алгачкы белгилери айланышы, кусуу, ич, дене температурасын, ичтин оорушу, булчуң оору жоготууга кирет, мындан ары дем, баш айлануу, комага жана начар сезим өнүгүүнүн оорлойт же жок болушу мүмкүн.

дарылоо: оорулуунун абалы жана клиникалык көрүнүшү боюнча симптоматикалык. айлануу оорулардын өнүгүү жок гемодиализ (170 мл / мин жагынан жол-жоболоштуруу менен) менен кан тазаланат. Ошентип, диализ metformin дары ашыкча кан алып салуу колдонулушу мүмкүн.

Алчу

инсулин дары Galvus жолугушту алган оорулууларда инсулин үчүн эч кандай, какжыраган алдамчылык.

Боор милдети деп божомолдонот. vildagliptin колдонуу aminotransferases ишин көбөйдү (адатта, клиникалык белгилер жок) дары Galvus аткарышы жана дары-дармек менен дарылоо убагында дайыма колдонуу алдында, контролдук топто караганда көп байкалат бери боор милдетин аныктоо сунушталат. мг миллиграмм иш өсүшүн аныктоо, алардын нормалдашуу чейин боор милдетинин биохимиялык параметрлеринин үзгүлтүксүз өлчөө жүргүзүү бар натыйжаларын ырастоо үчүн кийинки изилдөө болушу керек жана андан кийин. АСТ же ALT 3 же андан көп жолу ULN изилдөө дары жолу тастыктап ашыкча сунуш кылынса жокко чыгаруу.

Сүт acidosis. Сүт acidosis денедеги metformin кезде топтолушун өтө сейрек кездешет, бирок олуттуу зат кыйынчылык пайда болот. metformin менен дарылоо учурунда сүт acidosis негизинен бөйрөк түшүүсүнүн жана оор менен диабети менен ооруган байкалган. гипоксиянын улам сүт acidosis ketoacidosis менен, кант диабети, начар дарыласа менен ооруган көбөйөт, узакка созулган орозо, узак мөөнөттүү ичкиликти кыянат пайдалануу, боор начар иштеши менен байланыштуу оорулардын рискин.

дем сүт acidosis белгиленген кыскалык өнүгүшү менен, ичтин оорушу жана гипотермиянын комадан кийин. Диагностикалык наркы төмөнкүдөй лабораториялык параметрлер: кан т азайган, 5 nmol / л ашык суудагы лактат топтоо жана өсүп гидридтин ажырымды жана лактат / карату үлүшүн бир топ көбөйтүү. деп шектелген сүт acidosis үчүн дары токтотулган жана чыдамдуу дароо ооруканага керек.

бөйрөк иштебей Мониторинг. metformin негизинен бөйрөгүн, бөйрөк бузулушуна оордугуна жараша сүт acidosis жогорулайт топтоо коркунучу менен бөлүнүп турат. өзгөчө шарттары, анын бузуу, мисалы, гипертонияга каршы дары, hypoglycemic агенттердин же дарылар менен дарылоонун баштапкы баскычы катары, шарт боюнча, дары Galvus Met дайыма бөйрөк милдетин баа берүү үчүн колдонуу менен. бөйрөк милдети Galvus жолугушту, жана андан кийин тазалоого чейин баалоо керек - нормалдуу төмөнкү чегине креатинин жагынан жол-жоболоштуруу менен каналча менен ооруган бейтаптарды кем эмес 2-4 эсеге бир жылда жок дегенде 1 жолу жылына жана карыларга бейтаптар. бөйрөк милдетинин мониторинг бузгандыгы үчүн тобокели бийик бейтаптар бир жылдан көбүрөөк 2-4 жолу жасалуу керек. бөйрөк иштебей начарлашынын белгилери болсо, анда дары Galvus Met жокко керек.

intravascular башкаруу үчүн йод-камтыган контраст каражаттарын пайдалануу. йоддоштуруу контраст каражаттарынын intravascular башкарууну талап радиологиялык экспертизаларды жүргүзүү менен, дары Galvus Met убактылуу йоддоштуруу контраст каражаттарынын intravascular башкаруу үчүн (изилдөөдөн кийин 48 саатка чейин жана 48 саат бою) жокко чыгаруу керек бөйрөк милдети жана көбөйтүүгө кескин начарлашына алып келиши мүмкүн сүт acidosis тобокелдиги. дары Galvus Met жандыруу гана бөйрөк кызматына кайра баа берүү кийин керек.

Гипоксиянын. катуу кармаган жүрөк-кан тамыр системасынын кыйрашы менен (шок), катуу кармаган жүрөк оорусунан, Миокарддын жана гипоксиянын менен мүнөздөлөт башка шарттар, сүт acidosis жана алдын-ала бөйрөк курч кемтиги мүмкүн. Эгерде жогоруда көрсөтүлгөн шарттарда, дары дароо токтотулушу керек.

Хирургия. Хирургия учурда алып салынууга тийиш дары Galvus жолугушту (азык-түлүк жана суюктукту колдонуусун чектөө менен байланыштуу эмес, чакан иштерди кошпогондо). бир кыйла начар бөйрөк кызматына менен ооруган бейтаптарды оозеки тамактануунун калыбына кийин дары мүмкүн жандандыруу алынып салынат.

Ичимдик ичүү. Бул спирт лактат зат боюнча metformin таасирин жогорулатат деп табылган. Бейтаптар дары Galvus аткарышы менен дарылоо учурунда спирт ичимдиктерин кыянаттык менен пайдаланууга жол берилбестик жөнүндө эскертилиши керек.

2 тиби Кант диабети менен ооруган начарлоосу абалы мурда терапия жооп. клиникалык симптомдордун кадимки көрүнүшүнөн лабораториялык бузулууларды аныктап же жалпы абалынын начарлоосу менен (айрыкча, так жана симптомдору тайгалак болуп жатканда) терапиясы чейин тийиштүү жооп менен ооруган бейтаптарды ketoacidosis жана / же лактат acidosis аныктоо үчүн лабораториялык диагноздоону жүргүзүү дароо эле болушу керек. acidosis аныктоо дароо чыгарманы пайдалануу токтотуп жана зарыл түзөтүүчү чараларды оорулуунун абалын керек.

Гипогликемия. Эреже катары, бир гана дары Galvus жолугушту алган бейтаптар, гипогликемия белгиленген эмес, бирок ал бир аз калориялуу диетаны (катуу машыгуу-аш тоюмдуулугунун тарабынан толтурулат жок) алкагында же ичкилик ичүүгө алкагында пайда болушу мүмкүн. Гипогликемиянын көпчүлүгү улгайган, жабыркаган же начар тамактанган менен ооруган, кыязы, ошондой эле hypopituitarism, бөйрөк жетишсиздиги же спирт мас алкагында. Улгайган курактагы бейтаптар жана бета-блокаторлор алган ошол жылы гипогликемия диагноз кыйын болушу мүмкүн.

hypoglycemic агенттердин азайтылган натыйжалуулугун. Кыйынчылыкка кабылганда (анын ичинде безгек, жаракат, жугуштуу, хирургия), стандарттык схема менен hypoglycemic агенттерин алган оорулууларда өнүгүп, балким, бир аз убакыт өткөн натыйжалуулугун кескин төмөндөшү. Бул учурда зарыл убактылуу токтотуунун Galvus Met жана инсулин терапия болушу мүмкүн. курч мезгил өткөндөн кийин дарылоо Galvus жолугушту жандантылышы ыктымал.

Төрөт. 200 эсе жогору дозада боюнча vildagliptin пайдалануу сунуш кылынган жаныбарлар эксперименталдык изилдөөлөрдүн кетсек, төрөттүн башаламандыктарга себеп эмес.

адам доза бар сунуш болжол менен 3 эсе эч кандай терс 600 мг / кг / күнү дозаларда metformin менен эркек жана аялдын асылдуулугун таасир болгон (орган аянтынын негизинде кийин). асылдуулугун күчүнө изилдөө адамдардын жүргүзүлгөн эмес.

диск жана пайдалануу машина менен иштөө жөндөмдүүлүгүнө карата таасири. кууп жана пайдалануу машиналарына жөндөмдүүлүгүнө дары Galvus Met таасири изилденген эмес. дары менен дарылоо убагында айлануу өнүктүрүү менен айдап транспорт жана механизмдери оолак болушу керек.

Өндүрүүчүсү

1. Novartis Pharma Stein AG, Германия.

2. Novartis Pharma Productions GmbH. Oflingershtrasse, 44, 79664, Wehr, Германия.

каттоо жөнүндө күбөлүктүн ээси: Novartis Pharma AG. Lihtshtrasse 35, 4056, Basel, Switzerland.

андан ары өнүм маалымат алуу үчүн төмөнкү дарек боюнча алууга болот: 125315, Кара-Балта, Leningradsky проспект, 72, КТРК имараты. 3.

Тел.: (495) 967-12-70, тел: (495) 967-12-68.