Antidiabetics dapagliflozin

Диабет - ар кандай генездеги өнөкөт оорулардын жалпы тобу. Кант диабети бардык түрлөрүнө жалпы өзгөчөлүгү hyperglycemia - бул кан шекеринин жогору болушу. Hyperglycemia инсулин же иш-аракеттер жетишсиз өндүрүштүн негизинде пайда болот (инсулин организмдин бардык муктаждыктарын канааттандыра албай калат, же болбосо такыр эле жок болуп).
Инсулин - бир гормон, туура туткасы кант клетканы ача алат "ачкычы". Ал, өз кезегинде, тамак-аш жана дененин бардык жараяндардын тийиштүү иштеши үчүн абдан маанилүү болуп саналат. уйку бези бета клеткалары - инсулин адистештирилген органдар тарабынан даярдалган. инсулин өндүрүү эки түрү бар - базалдык заттын (зарыл болгон, бир база, тамак-эске албаганда, тиешелүү кандагы кантты камсыз кылуу) жана postprandial (кант аткаруу үчүн күтүлбөгөн зарыл болгондо инсулин уйку безинин өндүрүү, тамак-сигнал).

Өмүрүндө биринчи кийинки туура дарылоо үчүн "Кант диабетинин" диагнозу, анда оорунун түрлөрү пайда аныктоо зарыл. таралган диабет 1 жана 2 түрү бар. Иш жүзүндө, башкалар да бар, бирок алар кеңири таралган эмес.

Түрү 1 кант диабети менен кандай мамиле кылышыбыз керек?

1 диабет инсулин-каранды түрү деп аталат. Анткени, уйку безинин бета клеткаларга зыян инсулин өндүрүп калат. Бул оору менен ооруган бейтаптар, туруктуу негизде инсулин үчүн муктаждык бар. түрү 1 кант диабети менен ооруган адамдар көп учурда күчөтүлгөн режимде дарыгерге кайрылыъыз. Бул күнү кечинде (же эртең менен жана кечинде) жүргүзүлөт каражаттар деп базалдык инсулин заттын опокшош экенин инсулин узак милдетин аткаруучу, ал эми күндүз, адатта, тамактын алдында, postprandial glycemia азайтуу үчүн кыска милдетин аткаруучу инсулин "кошо".

Кээ бир оорулуулар ийгиликтүү инсулин насосту колдонушат. Бул - дайыма убакыт аралыгы боюнча инсулин ала турган аппарат аны жеп теринин, түздөн-түз оорулуунун муктаждыктарына ылайык.

2-типке кирген диабет кандай мамиле кылышыбыз керек?

көз каранды 1-, инсулин айырмаланып, Кант диабетинин 2-тиби. деген ошол, панкреас инсулин туудурат, ал эми өндүрүш курсу жетиштүү организмдин же кыртыштын аз, анын иш-аракет кылууга сезгич (техникалык, бул шарт деп инсулинге) талаптарын камтый албайт.

Кандай дары-дармектер керек?

Кант диабетинин 2 дарылоо кетүүнү инсулин үчүн кыртыш сезимталдыкты жогорулатуу болуп саналат (мисалы, дары-камтыган metformin, pioglitazone аркылуу, өндүрүү, негизинен, таблетка түрүндө) же уйку бези бета клеткалар каалаган убакытта, анын өндүрүшүн көбөйтүүгө (дары диабеиткага , Glinides жана таблетка). Учурда incretin системасын таасир жана акыр кант ашыкча санда алып негизинде дары катары колдонулат заара (Glifloziny) менен бөлүнүп турат. таблетка түрүндө колдонулган дарылоо топтордун бул жигердүү агенттердин көпчүлүгү. Ошентип, бул дары-дармектер жалпысынан оозеки hypoglycemic агенттерин деп аталат.

Metformin аныкталды Кант диабетинин 2 биринчи тандоо дары болуп саналат. Бул скелет булчуъга кант иштетүүнү жакшыртат. дарынын таасири жетишсиз болсо, анда башка каршы диабет малайларын кошо аласыз. бул дарынын терс таасирлери сейрек кездешет. сезгич бейтаптардын ич мүмкүн, метеоризм, айланышы, оозуна металлдык даам. ичеги-карын ооруларына боюнча жагымсыз таасири, адатта, дарылоо 2-3 жума өткөндөн кийин, тамактангандан кийин дары-дармек, колдонуусунун негизинде азайтууга болот, алар алсыз болуп калышат. Metformin күн 3 эсеге чейин жүргүзүшү мүмкүн. дары кабыл алуу учурунда спирт жокко чыгарышы керек. дары таблетка түрүндө жеткиликтүү.

glitazones тобу тиешелъъ pioglitazone зат, дары-дармек гана эмес, жогорулатуу инсулин маанилүүлүгүн, ошондой эле, кан майлардын спектрин, кан басымы бир оң таасирин тийгизүүдө жана бөйрөк менен ашыкча белок чыгаруу жол бербөө. дарылоо учурунда гана (чыдамдуулук metformin үчүн сабырсыздык болсо) колдонсо болот, же башка оозеки диабетке агенттер менен биригиши мүмкүн. дарынын терс таасирлери денеде суюктук топтолушун болот, салмагын, айкалышы терапияда - гипогликемия. Бул топтун Drugs таблетка түрүндө жүргүзүлөт.

Sulfonylureas

Groups диабеиткага туунду - Лангерганс кичине арал жана бета клеткалар тарабынан инсулин өндүрүүнү көбөйтүүгө салыштырмалуу жаңы заттар болуп саналат. Бул дары-дармектер, 2 тиби диабет үчүн, адатта, айкалышы дарылоо колдонулат. артыкчылыктуу тамактын алдында жарым сааттын ичинде кабыл алынган диабеиткага туундуларын, бар таблетка. Бул топтун активдүү зат туруктуу релиз лоокторго жазылган болсо, анда дары тамак алдында же учурунда дароо эле кабыл алынышы мүмкүн.

Sulfonylureas сабырдуу, анын ичинде дары-дармектерди эмес, дайындоо, аларын башка дары дармектер менен өз ара байланыша аласыз. Ошондуктан, ар кандай дары-дармектер тууралуу дарыгер ноу алынган абдан маанилүү. негизги терс таасирлери гипогликемиянын жана салмагы утуш болуп саналат. диабеиткага камдардын жогорку дозалар менен узакка созулган дарылоо уйку бези менен инсулин түгөнгөндө болот, ошондуктан ал оорулуунун Жылкыда кыртышында инсулин киргизүү келет. sulfonylureas менен Drugs - таблеткалар. дары бул класс менен эмнени спирт биригип, жок!

Азыркы учурда рынокто диабет дары топту каттоо жөнүндө, төмөнкү активдүү заттар камтыган: glimepiride, gliclazide, глипизид жана glyburide.

Glinides топтор Лангерганс окшош sulfonylureas ичинен кичине арал жана бета клеткалары иштейт. Башкача айтканда, алар инсулин затты жогорулатууга жардам берет. Glinides карабастан, тамак-аш менен кабыл алынат. Пайда - таблеткаларды.

incretin системасын таасир заттарды

Incretins - жегенден кийин бир белок жана гормондор менен жаңы зат же жаратылышты-ичеги трактынын былжырлуу өндүрүлөт. ичеги-карын ооруларына алып караганда, алар канга кирип жатат. incretins негизги максаты шекерге сактоо болуп саналат.

Glyukanoodobny пептиддик-1 (продукт аты GLP-1 түрүндө кездешет) ДК маанилүү incretin, бүткүл класс болуп саналат. GLP-1, тамактангандан кийин ичеги клеткалары тарабынан түзүлөт. туура, анткени ал иштеп, анын өндүрүш жана обочолонуп, анда тамак-аш алынган бөлүктөрүндө камтылган шекерди кайра иштетүү үчүн зарыл болгон инсулин 70% чыгат. Жемиштүү түрлөрүн - таблеткалар.

Glifloziny

Glifloziny 2 тиби кант диабетин дарылоо үчүн дары-дармектердин акыркы тобун билдирет. Алар байлап заара менен глюкоза өскөн чыгарууда үчүн бөлүмүндө бөйрөк белгилүү бир структуралар менен. Бул жараянда аркылуу заара менен канттын көлөмүн алыс жана шекерге төмөндөтүү мүмкүн.

Азыркы учурда базар dapagliflozin катталган, Kanagliflozin жана Empagliflozin.

dapagliflozin Empagliflozin карабастан, тамак бир суткалык өлчөм катары кабыл алынган, ошондой эле башка оозеки диабетке агенттер менен биригиши мүмкүн. дары-дармектер түрүндө - лоокторду.

Kanagliflozin бир суткалык өлчөм катары ишке көбүнчө тамак учурунда. башка оозеки диабетке агенттер менен бирге ылайыктуу. Ал таш лоокторго түрүндө даярдалат.

Дарынын курамы жана түрү

дарыкана тармагы сары таблеткалары сыяктуу ишке Dapagliflozin. салмагына жараша, алар алдыңкы бөлүгү боюнча тегерек түрү "5" деген белги жана "1427" - экинчи жагынан, же rhomboid - белгилеп, "10" жана "1428" тиешелүү.

Бир табак бөлүгү 10 камераларга жайгаштырылат. таблеткалар. Ар бир балык жеш мындай плиталар 3 же 9. болушу мүмкүн болбосун ыйлаакчалар жана 14 даана. плиталардын терезесинин Эгер эки же төрт таба аласыз.

дары сактоо мөөнөтү - 3 жыл. дарыкана түйүндөрүндө dapagliflozin баа боюнча - 2497 рублга чейин.

дарылардын негизги активдүү компоненти dapagliflozin болуп саналат. Ошондой эле колдонулган жана көмөкчү материалдарга жатат: кагаздай, кургак лактоза, кремний диоксиди, crospovidone, магний стеараты.

PHARMACOLOGY

Кыймылы жок компоненти Dapagliflozin - күчтүү ингибиторун (SGLT2) натрий-каранды глюкоза Ташуучу 2 тиби. бөйрөгүнүн билдирип, ал кандайдыр бир башка органдарды жана ткандарды жазылган эмес (70 түрүн сыноодон). SGLT2 - глюкоза кайра беръънън негизги ташуучу алуу бөлүгү.

Кант диабетинин 2 Бул жараян карабастан hyperglycemia токтотулган эмес. глюкоза транспорт ингибиторун басуу анын reabsortsiyu бөйрөккө азайтат жана бөлүнүп чыгат. Бул өз ара аракеттешүүнүн натыйжасы кант төмөндөйт катары - орозо жана салт да, glycosylated гемоглобин баалуулуктарды жакшырган.

чыгаруу глюкоза көлөмү ашыкча канттар жана Түйдөктүк чыпкалоо чен өлчөмүнө жараша болот. глюкоза ингибиторун өзүнүн табигый өндүрүү боюнча эч кандай таасир тийгизбейт. Анын мүмкүнчүлүктөрү инсулин өндүрүүнү жана ага аяр даражасына көз каранды эмес.

дарылардын менен эксперименттерди ички инсулин синтези үчүн жооптуу камерада жакшыртууну тастыктады.

Мындай жол менен глюкоза чыгаруу тынсызданууну калория керектөө жана ашыкча салмак жоготуу, бир аз заара айдама таасир бар.

башка глюкоза ташуучулардын жөнүндө, дене бою, аны таратуу, дары эч кандай таасир тийгизбейт. тандалма SGLT2 dapagliflozin көрсөткөндөй, 1400 жолу анын аналогу SGLT1 жогору ичегиде глюкоза жутулушу үчүн жооптуу.

Үйрөнөт

эксперимент деген glyukozuricheskogo ампер күчүндө Forsigi диабет жана дени сак катышуучуларын колдонулганда. Тактап айтканда, бул: 12 апта к дары 10 гр / күн, бир жагынан бул мезгилдин ичинде бөйрөгү алынып, глюкоза 70 г, тийиштүү түрдө 280 ккал / күн калды ..

dapagliflozin дарылоо да Осмос diuresis менен коштолот. мамиле схема diurichesky таасир сүрөттөлгөн учурда 375 мл / күнгө чейин өзгөргөн 12 апта жана болгон. жараяны натрий аз суммасынын elution кийин, бирок каны анын мазмуну, бул таасир бербейт.

Pharmacokinetics

1. Соргуч. оозеки кабыл алынган учурда дары-ичеги-карын ооруларына тез жана дээрлик 100% чейин соруп жатат. беръънън жыйынтыгы боюнча Дасторкондун таасирин тийгизген эмес. кандагы дары боюнча жогорку топтолушу орозолуу колунан ал 2 саат өткөндөн кийин байкалат. дозасы көп, жогорку убакыттын өтүшү менен плазма топтолуу. 10 мг-дан / күнгө өлчөмүндө. абсолюттук биологиялык 78% жөнүндө. эксперимент тамак-жылы дени катышуучулардын препараттын pharmacokinetics эч кандай клиникалык олуттуу таасир этет.
2. Жайылтуу. кан белок дары 91% орточо уланат менен. мисалы, бөйрөк оорусуна катары коштолгон ооруларга, бул курс сакталып турат.
3. Metabolism. дени сак адамдарда TЅ 12,0 саат таблетканын бир пайдалануу 10 мг, таразалап көргөндөн кийин.. Dapagliflozin dapagliflozin-3-O-glucuronide бир инерттик метаболитине айланып жатат, дары-дармек менен таасир этет эмес,
4. Коюу. метаболиттер менен дары бөйрөк өзгөрүүсүз аркылуу айтылат. Болжол менен 75% заара менен бөлүнүп чыгат, эс - ичеги аркылуу. таза vide.Osobye учурларда dapagliflozin 15% жөнүндө

алардын иштешине оорусу катуу даражасына көз каранды бөйрөктүн башаламандыктардан Сыртка жатат глюкоза көлөмү. кадимки органдардын жылы бул көрсөткүч 85 г түзөт, жоош-жылы - 52 г, орто - 18 г, оор учурларда - глюкоза 11 грамм. C белоктор сыяктуу диабет ингибиторун жана контролдук топто да уланат. дарылоо-жылдын жыйынтыгы боюнча, гемодиализден таасири изилденген эмес.

Жумшак жана орточо боор начар түрүндө Pharmacokinetics жолку жана AUC айырмаланган жана 36%, 12% га чейин. Клиникалык ролу, бул ката бул типтеги дозасын азайтуу үчүн, ойноп эмес, диабет зарылдыгы жок. Эгер оор, бул көрсөткүчтөр 40% га жана 67% га чейин өзгөргөн.

жеткенге-жылы дары-катнаш бир өзгөрүү (башка эч оордотуучу себептер болсо, клиникалык картинаны) байкалган. бөйрөк алсызыраак, жогорку таасир dapagliflozin.

туруктуу мамлекет түрү менен ооруган 2 диабет медианасы жолку жана AUC жогорку диабет эркектерге караганда 22% га.

Аралык, негроид же Mongoloid жарыштан мүчөлүгүнө жараша жыйынтыгы айырмачылыктар аныкталган эмес.

ашыкча дозалоо талап салыштырмалуу таасири төмөнкү өлчөмүн, бирок клиникалык жактан маанилүү жазып жатканда, мындай ката эмес.

Каршы

• бисмиллах ингредиенттеринин жогорку сезгичтиги,
• Диабет түрү 1,
• ketoacidosis,
• Оор бөйрөк оорусу,
• Генетикалык глюкоза сабырсыздык жана lactase
• Кош бойлуу жана эмчек эмизүү,
• Балдар жана жаштар жаш курагы (жүйөлүү маалыматтар)
• кан менен коштолгон катуу кармаган оорулар кийин,
• Эски курагы (75 лет) - биринчи дары.

Standard режим колдонмо

Algorithm dapagliflozin дарыгердин дарылоо, бирок стандарттуу режим белгиленген нускамаларды.

1. Терапиясы. Admission тамак көз каранды эмес, күн сайын баасы - 10 учурда мг.
2. Комплекстүү мамиле. metformin менен эки ишти айкалыштыруу боюнча - 10 мг / күн.
3. Баштапкы схемасы. Metformin 500 мг / күн өлчөмүндө. Forsigu 1 таблетка алып. (10 г) күнүнө күн. Керектүү натыйжа алган жок болсо, Metformin жогорулатуу курсу.
4. боор оору. боор начар дозасынын момундук жана орточо түрлөрү менен Diabetics зарыл. 5 г / күнү катуу башталат., Нормалдуу дене жооп курсу боюнча 10 мг / күнгө чейин көбөйтүлүшү мүмкүн.
5. Бөйрөк аномалиялар качан. орточо жана оор түрдө учурда Forsigu (көрсөтүлгөн эмес, креатинин клиренси (CC) Терс таасирлери

1193-жылы дары коопсуздугу изилдөөлөрдө Fortigu берилген ыктыярчылар 10 мг / күн катышты. Ал эми 1393 катышуучулары Жара алуу. терс таасирин оорусу болжол менен бирдей байкалган.

дарылоо токтотуу талап күтүлбөгөн кесепеттердин арасында байкалган:

• Көбөйтүү CK - 0,4%,
• Жыныс оорулары - 0,3%,
• Rash - 0,2%,
• Аш казанынын бузулуп, - 0,2%;
• Incoordination - 0,2%.

Маалыматтар үстөлдүн жалпыланган.

• Көп учурда -> 0,1,
• Көп учурда -> 0,01, 0.001,

системалардын жана органдардын Тип

Жугуштуу оорулар жана infestationsVulvovaginitis, balanitisкычышуу жыныс Метаболизма оорулары жана тамак-ашГипогликемия (айкалышы терапия)аңкоо ичеги ооруларыдааратканадан ыргагы бузуу теритердейт чайыныпомурткам Pain Заара-сийдик бөлүп чыгаруу системасынынdysurianocturia Лабораторияны маалыматтарНормадан ашып, жогорку hematocritQC өсүш жана кан карбамид

Dapagliflozin - сын-пикир

тематикалык ресурстары меймандардын бир сурамжылоого ылайык, диабет терс таасирлерин көпчүлүк эмес, дарылоонун натыйжалары канааттандырып атат.Көптөгөн токтотулат лоокторго наркы, ал эми жаш курагына, коштогон оорулардын менен байланышкан жеке сезимдерин, жалпы эле болуп, балким, Forsigi дайындоо жөнүндө чечим кабыл алуу үчүн бир жол башчы болушу мүмкүн эмес.

Жеке мамиле гана дарыгер түзөт, ал татаал жетишерлик натыйжалуу эмес болсо, dapagliflozin окшошторун (Dzhardins, Invokanu) үчүн бир эле тандап алган.

Бул тасмада - өзгөчө дары бир жаңы түрү катары dapagliflozin.

Зат dapagliflozin колдонулушу

2-тип шекер оорусу диабети, тамак-аш жана жүзөгө ашырууда кошумча катары глюкоза контролдоону жакшыртуу:

- metformin кошуп, sulfonylureas (metformin менен бирге, анын ичинде), thiazolidinediones, DPP-4 (metformin менен бирге да) жана ингибиторлору, инсулин препараттар (бири менен айкалыштыруу, анын ичинде же шайкеш глюкоза көзөмөлдүн жоктугу эки оозеки башкаруу hypoglycemic дарылар),

- metformin, бул терапияны приоритеттүүлүггү менен дарылоону баштап.

Кош бойлуу жана эмчек колдонуу

FDA боюнча түйүлдүккө боюнча Категория таасири - C.

Dapagliflozin кош бойлуулук учурунда макулдашуу (пайдалануу кош бойлуу окуп-үйрөнүлө элек). кош бойлуулук dapagliflozin терапиясын аныкталып, учурда токтотулушу керек.

Бул dapagliflozin жана / же эмчек сүтү менен, анын жигердүү метаболиттер же жокпу, белгисиз. Бул бала / наристелер коркунучун жок кылуу мүмкүн эмес. Dapagliflozin тамактандыруу учурунда макулдашуу.

Зат dapagliflozin тийгизген терс таасирлери

коопсуздук кароо тууралуу жалпы маалымат

топтолгон маалыматтардын алдын-ала пландалган талдоо бейтаптар 1193 dapagliflozin 10 мг жана Жара алынган 1393 бейтаптарга алган 12 Жара көзөмөлдөгөн сыноолорго киргизилген.

dapagliflozin 10 мг менен дарыланган бейтаптардын жагымсыз окуялар (кыска мөөнөттүү терапия) жалпы оорусу, Жара тобуна окшош болгон. дарылоо жокко чыгаруу үчүн келди деп жагымсыз окуялардын саны, чакан жана дарылоо топтордун ортосундагы салмактуу болгон. 10 мг бир доза алуу dapagliflozin терапия менен көбүнчө жагымсыз окуялар, кан креатинин топтолуу өсүшү болгон (0,4%), сийдик жолдорунун оорусу (0,3%), айлануу (0,2%), баш айлануу (0, 2%), ошондой эле темирөткү (0,2%). dapagliflozin алып, бир сабырдуу, дары-жасалма гепатит жана / же аутоиммундук гепатит менен ооруп боор жагымсыз окуялар байкалган.

көбүнчө жагымсыз сезим ар бир изилдөөгө колдонулат базалык терапиянын түрүнө көз каранды болгон өнүгүү гипогликемия эле. жумшак гипогликемия оорусу Жара, анын ичинде дарылоо топтор, бири-бирине окшош болгон.

Төмөндө Жара көзөмөлдөгөн клиникалык сыноолорго (кыска мөөнөттүү терапия карабастан кошумча hypoglycemic агенттердин 24 жумага чейин) белгиленген жагымсыз таасирлер болот. Алардын эч кимиси дозасын көз карандысыз болгон. аллергиясы жыштыгы төмөнкү баа менен берилген: абдан көп (≥1 / 10), көп учурда (≥1 / 100, 1.2, сийдик жолдорунун өнөкөт оорулары 1 сейрек - vulvovaginal кычыштырган.

зат менен тамактануу оорулар тарабынан: көп учурда - гипогликемия (sulfonylureas же инсулин менен айкалышта колдонулат) 1 сейрек - кыскартуу биринчи нусканы жиберүү 1,4, суусашпайт.

тамак-бөлүгү боюнча: сейрек - ич катуу.

Тери жана кыртыштын бузулушу: Сейрек - оорушу, өскөн.

чайынып, тутумдаштыргыч ткандарды тарабынан: көп - кайра оору.

бөйрөк жана сийдик каналдарына тарабынан: көп - dysuria, polyuria 3, сейрек - nocturia.

Лабораториялык жана инструменталдык маалыматтар: 5 нормадан ашып, канда заара менен тыгыздыгын жогорулатып, кан менен креатининин топтолушун жогорулатуу, hematocrit 6 баалайт көбөйгөн.

1 кара. Көбүрөөк маалымат алуу үчүн төмөндөгү тийиштүү бөлүм.

2 Vulvovaginitis Мисалы, balanitis жана жыныстык оорулар кирет болуп төмөнкүлөр белгиленген артыкчылыктуу шарттар: vulvovaginal тери оорулар, кын жугуштуу, balanitis, тери кын жугуштуу, vulvovaginal оозул, vulvovaginal, кандидоз balanitis, жыныс оозул, кын жугуштуу, жугуштуу жыныс болуп саналат адамдардын органдары, кертмеги, бырыштары, бактериялык кой, vulvar ириък жара.

Polyuria 3 артыкчылыктуу шарттарын камтыйт: pollakiuria, polyuria өсүп diuresis.

4 Мисалы, кыскартылган нусканы камтыйт, белгиленген артыкчылыктуу шарттар төмөнкүлөр: кургоо, hypovolemia, hypotension.

5 10 мг жана Жара dapagliflozin тобуна базалык баалуулуктар пайыз катары төмөндөгүдөй чен-өлчөмдөр боюнча орточо өзгөрүү, тиешелүүлүгүнө жараша, панели эле: жалпы холестерол - 1,4 0,4% менен салыштырмалуу HDL-XC - 5,5 3,8% салыштырганда, LDL-с - 2,7 менен 1,9% салыштырганда, triglycerides - -5.4 салыштырмалуу -0.7%.

6 Mean баштапкы тартып hematocrit баалуулуктар өзгөртүү Жара топтун 0,4% менен салыштырмалуу 10 мг dapagliflozin-жылы 2,15% ды түзгөн.

айрым жагымсыз окуялардын баяндамасы

Гипогликемия. гипогликемиянын жыштыгы ар бир изилдөөгө колдонулат базалык терапиянын түрүнө көз каранды болгон.

изилдөөлөр монотерапия, айкалышы терапиясы 102 жумага чейин metformin менен dapagliflozin жоош гипогликемия эпизоддордун оорусу (BCC окшош болгон. BCC азайтуу менен байланышкан аллергиясы бар (анын ичинде дене суусуздануу, hypovolemia же hypotension жөнүндө билдирүүлөр) dapagliflozin 10 мг жана Жара менен дарыланган бейтаптардын 0,8 жана 0,4% байкалган, тиешелүүлүгүнө жараша, олуттуу мамиле артерия болуп BCC менен, көп билдирди байкалган hypotension 1.5 байкалган жана dapagliflozin жана Жара топтор менен дарыланган бейтаптардын 0,4%, тиешелүүлүгүнө жараша (кара. "чара").

Өз ара аракеттенүү

Заара. Dapagliflozin суусуздануу менен hypotension менен Тиазид жана укурук глаукома жана тобокелдигин жогорулатуу диуретикалык таасир (кара. "Сактык") жардам берет.

Инсулин жана инсулин затты жогорулатуу дары. Инсулин жана инсулин затты жогорулатуу дары алкагында, гипогликемия болушу мүмкүн. Ошондуктан гипогликемия коркунучун азайтуу, инсулин менен же инсулин затты жогорулатуу дары dapagliflozin чогуу пайдалануу, кыскартылган дозасын инсулин же инсулин затты жогорулатуу дары (карагыла., "Терс таасирлери") талап кылышы мүмкүн.

Зат алмашуу dapagliflozin негизинен аракет glucuronide бурдук UGT1A9 тарабынан жүзөгө ашырылат.

Изилдөө учурунда, ЭКУ dapagliflozin жайлатуучу ойлонолу P450 isozymes CYP1A2 жок кылды, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 жана isozymes CYP1A2, CYP2B6 жана CYP3A4 азгыра алган жок. Ушуга байланыштуу бул жолдору менен иш-аракет менен, т³ш³нб¼г¼н жаткан зат жылчык dapagliflozin тийшелүү дары таасир этүү деп күтүлүүдө.

dapagliflozin башка дары таасири. негизинен dapagliflozin бир дозасын алып дени сак ыктыярдуу, өз ара изилдөөлөр ошол metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan же simvastatin dapagliflozin боюнча pharmacokinetics таасир этпейт көрсөттү.

биргелешкен арыз dapagliflozin н индуктор кийин дары организмди ар кандай активдүү жүк жана энзимдер бөйрөк менен күн сайын глюкоза чыгарууда боюнча клиникалык жактан маанилүү таасири жок системалуу таасири (AUC) dapagliflozin 22% азайган. Бул dapagliflozin дозасы өзгөртүүгө сунушталбайт.

Клиникалык башка козгогучтарынан менен бирге колдонулганда олуттуу таасири (мис carbamazepine седук-, айрыкча,) күтүлүүдө.

биргелешкен арыз dapagliflozin жана mefenamic кислотасы (UGT1A9 ингибиторун) системалык таасиринен dapagliflozin 55% көбөйдү кийин, ал эми бөйрөк менен күндүзү глюкоза чыгарууда эч кандай клиникалык жактан маанилүү таасири. Бул dapagliflozin дозасы өзгөртүүгө сунушталбайт.

башка дары боюнча dapagliflozin таасири. дени сак ыктыярчыларда ара изилдөө-жылы, негизинен бир дозасын алып, dapagliflozin metformin боюнча pharmacokinetics, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, кетоконазол (P-ГП субстрат) же warfarin (S-warfarin, субстрат isoenzyme CYP2C9 таасирин тийгизген жок ) же антикоагулянттар таасири, ошондой эле INR менен өлчөнөт. 20 мг-дан dapagliflozin бир дозасын колдонуу жана simvastatin (субстрат isoenzyme CYP3A4) simvastatin 19% AUC 31% га simvastatinovoy кислотасы көбөйүшүнө алып келген. simvastatin кислотасы жана simvastatinovoy жогорулатуу таасир эмес, клиникалык жактан маанилүү болуп эсептелет.

тамеки, тамак-аш, дары чөптөрдүн жана dapagliflozin көрсөткүчтөрдүн pharmacokinetics боюнча спирт ичимдиктерин кабыл таасири изилденген эмес.

Ченемден көп

Dapagliflozin 500 мг кабыл алуу үчүн бир дозаларда коопсуз жана ден соолугу ыктыярдуу жол (50 жолу сунуш кылынган дозасы). Глюкоза Жута кийин заара (500 мг бир дозасын кийин 5 күндүн жок дегенде үчүн) аныкталган, аныкталган суусуздануу жок учурларда менен hypotension, электролит көрүнүп аралыгы QTc боюнча клиникалык жактан маанилүү таасири. гипогликемиянын жыштык Жара чен окшош болгон. контракттын дозада 100 мг чейин ден-соолугу ыктыярчылар жана бейтаптарды dapagliflozin менен мамиле 2 диабети түрү менен клиникалык изилдөө-жылы 2 жума (10 жолу максималдык дозасы сунушталат), гипогликемия оорусу Жара бир аз жогору эле, орду көз каранды. суусуздануу же hypotension ичинде жагымсыз окуялар менен ооруп, Жара топтун жыштыгы сыяктуу эле, клиникалык жактан маанилүү, доза байланыштуу электролиттер жана бөйрөккө Эпке плазма топтолушунун, анын ичинде лабораториялык көрсөткүчтөрүнүн өзгөрүшү эмес, ал эми.

зат учурда дарылоону ишке ашырылууга тийиш бейтаптын абалы берилген. Гемодиализ менен dapagliflozin туундусу иликтене элек.

Коопсуздук чаралары зат dapagliflozin

Бөйрөк милдеттери менен ооругандар

Efficacy dapagliflozin бөйрөк иштебей, жана бул натыйжалуулугун бөйрөк жетишсиздиги менен ооруган мелүүн жана, кыязы, начар бөйрөк кызматына менен ооруган жок азайтылат, катуу көз каранды. бейтаптарда бөйрөк жетишсиздиги орточо оор (Cl креатинин 2) креатининин топтолуу белгиленген өсүшү dapagliflozin менен дарыланган бейтаптардын көбүрөөк үлүшү бар арасында, канал, PTH жана Жара алган оорулууларда караганда hypotension. Dapagliflozin оор орто (Cl креатинин 2) бөйрөк кемтигинин менен ооруган макулдашуу. Dapagliflozin бөйрөк оорусуна изилденген эмес, оор (Cl креатинин 2) же баскычтуу бөйрөк кемтигинин.

төмөнкүдөй Бул бөйрөк милдетин мониторинг жүргүзүү сунуш кылынат:

- бир жылдан кийин терапия dapagliflozin жана жок дегенде 1 жолу баштоого чейин ( "Side Effects", "үйрөнөт" жана "Pharmacokinetics" деген макаланы карагыла.)

- бөйрөк милдетин төмөндөтүшү мүмкүн, ошондой эле мезгил-мезгили менен, андан кийин күрттөр препараттарды алууга чейин,

- жыл сайын начар бөйрөк иштеп, орточо оор жакын, жок дегенде 2-4 жолу менен. 2 Cl креатининин төмөн бөйрөккө баалуулуктарды төмөндөтүү менен dapagliflozin токтотууга тийиш.

начар боордун менен ооругандар

клиникалык изилдөөлөр боюнча, начар боордун менен ооруган чектелген маалыматтарды өтүнмөнүн dapagliflozin кабыл алды. Exposure dapagliflozin боор милдетинин оор бузулушу менен ооруган жогорулаган (көрүп, "Pharmacokinetics" "колдонууга чектөө".).

BCC тобокелдигин азайтуу менен ооругандар, кан басымы төмөндөп кетет жана / же электролит салмактын өнүктүрүү

кан басымы (см. "үйрөнөт") бир аз төмөндөшү менен коштолгон dapagliflozin көбөйөт diuresis аракет механизмин ылайык. кан глюкоза өтө жогорку топтолушу менен ооруган диуретикалык таасири көбүрөөк деп мүмкүн.

Dapagliflozin укурук айдама алган оорулууларда макулдашуу (см., "Өз ара"), же катуу кармаган оорулар (мисалы, ичеги-карын оорулары сыяктуу) менен, мисалы, кыскарган ББСнин менен.

Абайлагыла тарыхында жүрөк-кан тамыр оорулары менен ооруган бейтаптар менен, мисалы, ошону менен дарылоону Артериялык гипертония тарых алып, же картан, кан басымынын төмөндөшү, ким алып келиши мүмкүн dapagliflozin улам үчүн бейтаптарды ишке ашырылышы керек.

dapagliflozin BCC азайышына алып келиши мүмкүн comorbid шарттарга каршы BCC жана электролиттер топтолушун кылдат байкоо (мисалы, физикалык экспертиза, кан басымын өлчөө, лабораториялык талдоолорду, анын ичинде hematocrit,) сунушталган кабыл алууда. биринчи нусканы жиберүү бул абалына туура dapagliflozin убактылуу токтотуу сунуш кылынган кыскартуу менен (карагыла., "терс натыйжаларынын").

Качан колдонмо кийинки маркетинг, анын ичинде dapagliflozin ketoacidosis, отчеттору диабет ketoacidosis, бир себеп-натыйжалуу байланыш аныктала элек болсо да, кант диабети түрү 1 жана 2, ошондой эле башка кабыл алуучу dapagliflozin SGLT2 Ингибиторы менен ооруган. Dapagliflozin түрү 1 Кант диабети менен ооруган бейтаптарды дарылоо үчүн көрсөтүлгөн эмес.

белгилер жана симптомдор менен ооруган dapagliflozin Кожоюн, анын ичинде айланышы, ketoacidosis айтылып, кусуу, ичтин оорушу, алсыздыгынын жана dyspnea, муктаж 14 мг / л төмөн да кан глюкоза топтолуу, ketoacidosis бар экендиги текшерилет керек. деп шектелген ketoacidosis үчүн пайдалануу dapagliflozin жокко чыгаруу же токтото туруу карап чыгып, ошол замат бейтаптын экспертиза жүргүзүү керек.

ketoacidosis өнүктүрүүгө кылган генди уйку безинин бузулушуна себеп бета клеткалар төмөнкү иш-аракеттерди камтыйт себептер, Калори алуу менен инсулин дозасын, кыскартуу кыскарган (мис, 1 кант диабети, панкреатитке же хирургиялык панкреас оору түрү), же болгон муктаждыкты күчөтүүдө оорулар, оорулар же хирургиялык байланыштуу инсулин, ошондой эле спирт ичимдиктерин кыянаттык менен. Dapagliflozin бул бейтаптардын этияттык менен колдонуу керек.

Супермикроб жуккан.

dapagliflozin 10 мг Жара салыштырмалуу колдонгондо уулануу 24-жума дагы белгиленген үчүн заара чыгаруу жолдорунун dapagliflozin арыз топтолгон маалыматтарды анализдеп жатканда (карагыла., "терс натыйжаларынын"). күчөш өнүктүрүү сейрек контролдук топто окшош жыштыгы менен байкалган. Бөйрөктөрү менен глюкоза Бөлүп чыгаруу заара чыгаруу жолдорунун ооруларынын өсүшүнө коркунуч менен коштолгон, мүмкүн, күчөш дарылоо үчүн же urosepsis убактылуу токтотуунун dapagliflozin эске алышы керек (кара. "терс натыйжаларынын").

Urosepsis жана күчөш. Качан колдонмо кийинки маркетинг катуу dapagliflozin заара чыгаруу жолдорунун жугуштуу отчеттору жана dapagliflozin жана башка SGLT2 ингибиторлору алуу менен бейтаптарды ооруканага талап urosepsis ичинде күчөш. SGLT2 ингибиторлору терапия заара чыгаруу жолдорунун жугуштуу коркунучун көбөйтөт. Бейтаптар заара чыгаруу жолдорунун жугуштуу белгилерин жана симптомдорун жана дарылоону, анда (карагыла. "Терс натыйжаларынын") камсыз кылуу үчүн дароо көрсөтүлгөн өткөрүлүшү керек.

Улгайган курактагы бейтаптар үчүн көбүрөөк начар бөйрөк милдети жана / же, мисалы, ACE Ингибиторы жана ARA II Улгайган курактагы бейтаптар үчүн 1 түрү начар бөйрөк иштеши менен эле сунуштарды колдонуу менен бөйрөк милдетин таасир этиши мүмкүн гипертонияга каршы дары, пайдалануу мүмкүн, ошондой эле бардык чыдамдуулук калктын (см."Терс таасирлери" жана "Pharmacodynamic").

≥65 жаштагы бейтаптарды тобу боюнча, Жара салыштырганда начар бөйрөк милдеттерин же бөйрөк оорусуна байланыштуу терс пикирин иштелип көбүрөөк бейтаптарга dapagliflozin менен мамиле үлүшү. Бөйрөк иш алып барган негизги терс таасирлер, кан сары суудагы креатининин топтолушунун жогорулоосуна карата болгон учурларда көпчүлүк убактылуу жана кайра калыбына кел³³ч³ болгон (кара. "терс натыйжаларынын").

картан, BCC тобокелдигин азайтуу боюнча бир кыйла жогору жана, кыязы, диуретиктер болушу мүмкүн. dapagliflozin алган ≥65 жаштагы бейтаптарды көбүрөөк жараша, BCC кыскаруусу (карагыла. "терс натыйжаларынын") менен байланышкан терс кабыл байкалган.

75 жаш жана андан улуу жаштагы бейтаптарды dapagliflozin колдонуу тажрыйбасы чектелет. Бул калктын терапия dapagliflozin башталат макулдашуу (карагыла. "Pharmacokinetics").

Өнөкөт жүрөк пристубу

CHF I-II иш класс жашыруун менен ооруган бейтаптарды dapagliflozin колдонуу тажрыйбасы NYHA чектелген жана клиникалык-жылы III-IV CHF иш класс менен ооруган колдонулган жок dapagliflozin NYHA.

hematocrit баалуулуктарды жогорулатуу

dapagliflozin колдонуу hematocrit өсүшү болгон (кара: "Терс таасирлери".), ошондуктан бийик hematocrit наркы менен ооруган жүзөгө керек эскертебиз.

зааранын анализи натыйжаларына баа берүү

Анткени dapagliflozin менен дарыланган бейтаптардын Глюкоза үчүн заара иш dapagliflozin анализдердин натыйжалары боюнча механизми, оң болот.

1,5-angidroglyutsitola аныктоо тийгизген таасири

аныктоо менен Qualification глюкоза башкаруу 1,5-angidroglyutsitola 1,5-angidroglyutsitola өлчөө SGLT2 ингибиторлору алуу бейтаптар үчүн ишенимдүү ыкмасы катары сунуш кылынбайт. башка ыкмаларды баалоо үчүн глюкоза контролдоо колдонулууга тийиш.

диск жана пайдалануу машина менен иштөө жөндөмдүүлүгүнө карата таасири. механизмдер менен диски каражаттарын жана ишке жөндөмдүүлүгүнө dapagliflozin таасири боюнча изилдөөлөр жүргүзүлгөн эмес.

Даярдоо Description

Dapagliflozin - коюу (к¼рс¼тм¼ же туруктуу (Ки) 0,55 нм), натрий-глюкоза cotransporter 2 тиби (SGLT2) менен калыбына иргеп ингибиторун. SGLT2 тандап бөйрөк жана 70 башка дене ткандары (анын ичинде боор, скелет булчуъга кемик ткандарын, сүт бези, табарсык жана мээ) менен аныкталбай калышы мүмкүн экендигин билдирди.

SGLT2 Бөйрөк глюкозанын reabsorption катышкан негизги ташуучу болуп саналат. 2 тиби диабети (T2DM) менен ооруган Бөйрөк глюкоза reabsorption hyperglycemia карабай уланууда. глюкоза бөйрөк транспорт каршы тормоздук, dapagliflozin бөйрөктөр аркылуу глюкоза чыгарууда натыйжасында, Бөйрөк анын reabsorption азайтат.

Глюкоза Бөлүп чыгаруу (glyukozurichesky натыйжа) дары-жылдын биринчи дозасы дагы 24 саат бою сакталат жана терапия бою уланат кийин байкалат. Бул механизм бөйрөк менен глюкоза көлөмүнүн суммасы кандагы глюкозанын жана Түйдөктүк чыпкалоо курсунун топтолуу (ТКК) көз каранды.

Dapagliflozin гипогликемия жооп тынчын табигый эндогендик глюкоза өндүрүүнү эмес. План dapagliflozin инсулин затты жана инсулин аяр көз каранды эмес. клиникалык изилдөөлөр боюнча, дары dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ™ β-клетканын иштеши (: Pinx сыноо, гомеостаз модель баа берүү) жакшыртууга көрсөттү.

dapagliflozin улам бөйрөк глюкоза чыгаруу, калория жоготуу жана дене салмагынын бир төмөндөшү менен коштолгон. натрий-глюкоза cotransport dapagliflozin Inhibition алсыз диуретикалык жана натрийуретикалык убактылуу таасирлери менен коштолот.

аралыкта кыртыштарга глюкоза транспорт жүзөгө ашыруучу башка глюкоза ташуучулардын эч кандай зыян Dapagliflozin жана SGLT1 караганда, SGLT2 ашык 1400 эсе көп тандап көрсөткөндөй, глюкоза жутулушу жооптуу ичеги негизги ташуу.

түрү менен дени сак ыктыярдууларды жана бейтаптарга dapagliflozin алгандан кийин 2 диабети бөйрөк глюкоза өндүрүшүнүн байкалгандыктан болгон. 12 жума 10 бир доза мг / ж 2 диабети болжол менен 70 г глюкоза cutki бөлүнгөн эс түрү менен ооруган бейтаптарга dapagliflozin кабыл алууда (бул 280 ккал / сутка туура келет). Кант диабетинин 2 dapagliflozin 10 мг менен мамиле / күнгө узак убакыт (2 жылга чейин) менен ооруп, глюкоза чыгаруу терапия бою сакталып турган.

Колдонмо dapagliflozin да Осмос diuresis жана өскөн зааранын көлөмү алып глюкозанын бөйрөк чыгаруу. 10 мг / күнгө бир дозасы dapagliflozin менен мамиле түрү 2 Кант диабети менен ооруган зааранын көлөмүн жогорулатуу, жана 12 жума бою уланып, 375 мл / күн болду. Жогорулатуу заара көлөмү суудагы натрий топтолуу чакан жана өзгөртүү үчүн алып келген жок бөйрөк менен натрий чыгарууда утурумдук кёбёйъъсъ менен коштолгон.

13 Жара көзөмөлдөгөн изилдөөлөрдүн пландаштырылган талдоо 3,7 мм Hg боюнча систоликалык артериялык кан басымды төмөндөтүүгө (МГП) көрсөткөн жана диастоликалык кан басымы (ХБ) 1,8 мм менен бир доза терапиянын 24 жума боюнча dapagliflozin 10 мг / күнгө 0,5 мм Hg боюнча МГП жана ХБ төмөндөшү менен салыштырганда, Жара топто. Кан басымынын окшош азайтуу дарылоо 104 жуманын ичинде байкалган.

10 дозасы dapagliflozin колдонуу жылы мг / ангиотензин кабыл жетишсиз глюкоза контролдоо жана гипертония оорусу менен Кант диабетинин 2-тиби менен ооруган бейтаптарды күнү II сезгич блокаторлор, НСТК, анын ичинде башка убакта гипертонияга каршы дары менен айкалыштырып, 4,3 медико мм рт.ст. тарабынан 3,1% жана төмөндөшү менен glycated гемоглобин индексинин байкалган Жара салыштырмалуу дарылоо 12-жума өткөндөн кийин.

Диабет дарылоонун негизги схемасы

дары маанилүү методдорду эске алуу менен бирге жана оору эмес дары-дармек менен дарылоо керек. Дарыгерлер атайын тамак, дене тарбия маданияты жана дене салмагынын нормалдашуу багытталган башка иш-чараларды сунуш кылат. Бул инсулин каршылык, β-клетка калдыктар боюнча уулуу таасирин азайтуу даражасын кыскартууга жардам берет. Ошентсе да, мындай ыкма гана оорунун алгачкы стадияларында жакшы таасир этет. Бул илдетке чалдыккандардын көбү дары дарылоону талап кылат.

Тактика hypoglycemic дарылоо оорулуунун белгилери жана патология көз каранды. Эгерде glikilirovannogo гемоглобин деъгээли 6,5 ичинде - 7,0% каражат аллергиясы минималдуу тобокелдик менен тандалып жиберсем, терапия, жол берилет.

дайындалган клиникалык практика Forksiga-жылы дары пайда чейин:

• biguanides (metformin),
• DPP-4 ингибиторлору (depeptididpeptidazy-4) - saxagliptin, vildagliptin,
• glinides (Repaglinide, Nateglinide)
• глюкагон сыяктуу полипептиддин (AGPP) аналогдору - Exenatide, Liraglyutid,
• инсулин.

башка дарылоо колдонулган маалыматтар дармектер алуу үчүн карама-каршы болсо sulfonylureas пайдалануу режимдери, glinides ж.б.

Баштапкы гемоглобин учурда glikilirovannogo 7,5 - 9,0% диабет типтеги патогенезин ар кандай байланышы иштеп жаткан бир нече hypoglycemic дары менен дарылоону талап кылынат. metformin диабетке агенттер менен Бирок мурда колдонулган айкалышы көбүнчө дене салмагын, башка тарап аллергиясы өсүшүнө алып келди. Бирок Metformin Forksiga айкалышуусу, тескерисинче, Жылкыда жана антиамерикалык кемик бир жарылышына алып келет.

көрсөткүчтөрү 9,0% жогору гемоглобинди glikilirovannogo кийин, сабыр гана инсулин талап кылынат, кээде - башка hypoglycemic агенттер менен айкалышта колдонууга укугу жок.

Бирок, эксперттер бул мурда колдонулган дары-дармектер узак мөөнөттүү монотерапия үчүн ылайыктуу эмес экенин таанышат. Ошондуктан, оң дарылоо жыйынтыгы үч жылдан кийин бейтаптардын гана жарымында байкалган, ал эми 9-жыл - төрттөн.

Диабет терапиясын колдонуу Forxiga

II кооп-түрү мындай чейин колдонулган негизги дары-бири диабет metformin болуп саналат. Каражаттары таасир этет:

• инсулинге боор клеткалары
• gluconeogenesis,
• инсулин менен ткандардын сезгичтиги.

Metformin гипогликемия келтирбей, дээрлик эч кандай дене салмагын көбөйтүү. Бирок, бейтаптардын үчтөн бир тамак тартып, терс таасирлери белгиледи. Ал эми кээ бир учурларда, өтүшүп дары жокко чыгарууга алып келет. Мындан тышкары, Metformin дээрлик дайыма башка дары менен бирге колдонулат.

иш глюкоза-Forxiga болуп саналат. плазма глюкозанын топтолуу 5 мг / л төмөн болгондо reabsorption жараяндарга тийгизген таасири төмөндөйт жана минималдуу болот. Ошол эле учурда, эгерде кан глюкоза көлөмү 13,9 мг / л, reabsorption көбөйөт 70% жана 16,7 мг / л боюнча - 80%. Ошентип, башка диабетке дары-дармек менен салыштырганда гипогликемия тобокелдиги дээрлик жок.

дары колдонуудан мурун сиз дарыгери менен талкуулоо үчүн сөзсүз болушу керек. так дарылоо схемасы гана оорулуунун толук текшерүүдөн кийин орното алат.

Drugs тобу gliflozinov

Ингибиторлору бөйрөктүн жана заара себеп глюкозанын чыгаруу өстү жандандырылган болушат. Буга байланыштуу шекерге төмөндөдү, салмагын жоготуу алып калория, өрттөп жибергиле.

Мындай Dzhardins, Invokana, Ksigduo, Vokanamet катары SGLT-2, сөөк коюу каадасы салыштырмалуу жаңы болуп саналат, ошондуктан, ар кандай терс таасирлери, толук изилденип бүтө элек.

Бул дары-дармектер SGLT2 Ингибиторы бир класска таандык (мисалы, аты, бир соода Forsiga, активдүү зат dapagliflozin атынан экинчи ылайык келет).

Сиз кире сунуштайбыз: metformin алып кантип

SGLT-2 ингибиторун кандагы глюкозанын кайра жутулушу чейин жан дүйнөсүн коргоо үчүн иш-аракет кылат. Демек, бөйрөк шекерге төмөндөтүү жана дене менен заара анын ашыкча алынып салынышына алып келиши мүмкүн.

Read More: Jardiance дары - жүрөгүн коргош үчүн

адам бөйрөк арагы биринчи кан глюкоза алынып жана кан кадыресе иштешинин сактоо, кайра аны өздөштүрүүгө мүмкүнчүлүк болот. Кадимки шарттарда, бул механизм дененин бардык азыктарды пайдалануу себеп болот.

глюкоза ашыкча кан шекеринин аз адамдар ойлошкон эмес, бирок, заара менен бөлүнүп, hyperglycemia корголгон бир азга. Ошентсе да, глюкоза жүк - натрий белоктор тобу - чыпкаланган глюкоза 90% жөнүндө дагы бир жолу кан агымынын кирет да өбөлгө түзөт.

глюкоза төмөндөтүүчү дары бул жаңы муундагы натыйжалуулугу World Бөйрөк күнү 13-март, 2017-жылга карата акча бирикмеси жыйынында берилди. Бирок, абдан кылдаттык менен катуу бөйрөк оорусу prescribers менен.

Ошондой эле билиш керек: жаңы муун incretins менен диабетке ДК жөнүндө - GLP-1

Өтүнмөнү карап чыгуунун өзгөчөлүктөрү

нускама

дарынын пайдалануу боюнча нускамалар

медициналык пайдалануу үчүн

таблеткалар, капталган мембранасы конверт

dapagliflozin propanediol monohydrate 6,150 мг, dapagliflozin * (Dapagliflozin *) боюнча 5 мг-дык

: Микрокристаллдык 85,725 мг 25.000 мг лактоза суусуз, crospovidone 5.000 мг кремний 1,875 мг Магний стеараты 1.250 мг кагаздай

II сары 5000 мг-дан (жарым-жартылай hydrolyzed желим спирт 2.000 мг титандын диоксидинин 1,177 мг Macrogol 3350 1.010 мг талк 0,740 мг Yellow боёк 0,073 мг темир кычкыл).

dapagliflozin propanediol monohydrate 12.30 мг, dapagliflozin * жагынан (Dapagliflozin *) 10 мг-дан

: 171,45 микрокристаллдык кагаздай мг, суусуз лактоза 50.00 мг Crospovidone 10.00 мг Кремний газы 3,75 мг магний стеараты 2,50 мг-дан

II Yellow 10.00 мг-дан (жарым-жартылай hydrolyzed желим спирт, 4.00 мг титан газы 2.35 мг macrogol 3350 2.02 мг талк 1.48 мг Yellow темир кычкылын боёп агент 0.15 мг).

Тегерек biconvex таблетка сары бандеролдо бир кландын менен жаап, бир тарабында "5" менен чегилип жазылган жана "1427" башка тарапта.

алмаз сымал, biconvex таблеткаларды бир чегип, сары түс бандеролдо бир кландын менен жаап, "10", бир тараптан жана "1428" башка тарапта.

оозеки пайдалануу үчүн Hypoglycemic агент, - натрий-каранды глюкоза Ташуучу түрүн 2-бир ингибиторун

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) - коюу (к¼рс¼тм¼ же туруктуу (Ки) 0,55 нм), натрий-глюкоза cotransporter 2 тиби (SGLT2) менен калыбына иргеп ингибиторун. SGLT2 тандап бөйрөк жана 70 башка дене ткандары (анын ичинде боор, скелет булчуъга кемик ткандарын, сүт бези, табарсык жана мээ) менен аныкталбай калышы мүмкүн экендигин билдирди.

SGLT2 Бөйрөк глюкозанын reabsorption катышкан негизги ташуучу болуп саналат. 2 тиби диабети (T2DM) менен ооруган Бөйрөк глюкоза reabsorption hyperglycemia карабай уланууда. бөйрөк глюкоза берүүнү жокко, dapagliflozin * (Dapagliflozin *) бөйрөк менен глюкоза кетирүүгө алып келет, Бөйрөк анын reabsorption азайтат.

Глюкоза Бөлүп чыгаруу (glyukozurichesky натыйжа) дары-жылдын биринчи дозасы дагы 24 саат бою сакталат жана терапия бою уланат кийин байкалат. Бул механизм бөйрөк менен глюкоза көлөмүнүн суммасы кандагы глюкозанын жана Түйдөктүк чыпкалоо курсунун топтолуу (ТКК) көз каранды.

Бета-клетка иш-көрсөттү жакшыртуу (: Pinx сыноо, гомеостаз модель баа берүү).

dapagliflozin улам бөйрөк глюкоза чыгаруу, калория жоготуу жана дене салмагынын бир төмөндөшү менен коштолгон. натрий-глюкоза cotransport dapagliflozin Inhibition алсыз диуретикалык жана натрийуретикалык убактылуу таасирлери менен коштолот.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) аралыкта кыртыштарга глюкоза транспорт жүзөгө ашыруучу башка глюкоза жүк жана шоу дагы SGLT2 үчүн 1400 эсе көп тандап караганда, SGLT1 караганда, глюкоза жутулушу жооптуу ичеги негизги ташуу таасир бербейт.

түрү менен дени сак ыктыярдууларды жана бейтаптарга dapagliflozin алгандан кийин 2 диабети бөйрөк глюкоза өндүрүшүнүн байкалгандыктан болгон. Бөйрөктөрү менен бөлүнүп күнүнө глюкоза 70 грамм DM2 менен ооруган 12 жума 10 мг / күнгө бир дозасы dapagliflozin кабыл алууда (280 ккал / сутка тиешелүү). dapagliflozin * менен мамиле түрү 2 Кант диабети менен ооруган (Dapagliflozin *) узак убакыт (2 жылга чейин) 10 мг / күнгө бир доза менен глюкоза чыгаруу терапия бою сакталып турган.

Колдонмо dapagliflozin да Осмос diuresis жана өскөн зааранын көлөмү алып глюкозанын бөйрөк чыгаруу. заара dapagliflozin * менен мамиле Кант диабетинин 2-тиби менен ооруган бейтаптарды көлөмүн (Dapagliflozin *) жогорулатуу 10 мг / күн, 12 жума бою сакталып, болжол менен 375 мл / күн болгон эле. Жогорулатуу заара көлөмү суудагы натрий топтолуу чакан жана өзгөртүү үчүн алып келген жок бөйрөк менен натрий чыгарууда утурумдук кёбёйъъсъ менен коштолгон.

Ичкенде dapagliflozin * кийин (Dapagliflozin *) тез жана толугу менен ичеги-карын ооруларына берилип жана тамак менен бирге кабыл алса болот, жана анын чегинен тышкары. плазмада максималдуу Dapagliflozin (жолку) жалпысынан Кирүүчү орозо кийин, 2 сааттын ичинде ишке ашат.Жолку жана AUC (топтолуу vs. учурда ийри аянтынын) маанилери доза dapagliflozin менен оожалат.

78% 10 мг бир доза колдонулса абсолюттук биожеткиликтүүлүгүн Dapagliflozin. Тамак-аш ичүү дени сак ыктыярчыларда dapagliflozin боюнча pharmacokinetics боюнча орточо таасир этет. Жолку dapagliflozin жогорку май Берүү 50% га төмөндөгөн, 1 саат бою Tmax (максималдуу плазма хушууга жете убакыт) узартылган, бирок, орозо мамлекет менен салыштырганда AUC таасирин тийгизген жок. Бул өзгөртүүлөр клиникалык жактан маанилүү эмес.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) болжол менен 91% белок байланыштуу. мисалы, бөйрөк же боордун милдети ар кандай оорулар менен ооруган болсо, бул көрсөткүч өзгөргөн жок.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) - S-байланыштуу гликозиддик glucosidases каршы, анын туруктуулугун камсыз глюкоза aglycone көмүртек-көмүртек байланыш менен байланыштуу. дени сак ыктыярчыларда плазмасын орточо жарым ажыроо мезгили (T½) dapagliflozin 10 мг бир оозеки дозасын алгандан кийин 12,9 саат болгон. Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) түрүнө метаболизмине, негизинен, жигердүү метаболиттер dapagliflozin-3-O-glucuronide.

жалпы плазма-апрелде 42% түзөт 50 dapagliflozin-3-O-glucuronide метаболизмине дозасын мг dapagliflozin 14C-61%, анын Жута кийин (AUC менен

) - жалпы плазма-апрелде 39% өзгөрүүсүз дары эсеп үлүшү. башка метаболиттер үлүшү жекече жалпы плазма-апрелде 5% ашпашы керек. Dapagliflozin-3-O-glucuronide жана башка метаболиттерди бир дары-дармек менен иш-аракет жумшоого эмес. Dapagliflozin-3-O-glucuronide энзим uridine diphosphate-glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9), боор жана бөйрөк ойлонолу CYP ушул азыраак организмден катышкан isozymes менен түзүлөт.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) жана метаболиттерди негизинен бөйрөк аркылуу, 2% дан аз бөлүнүп жатат өзгөрүлбөгөн түрдө бөлүнүп чыгат. 50 мг-дан алгандан кийин

C-dapagliflozin-апрелде 96% табылган - заара менен 75% жана 21% - заъда. Болжол менен RADIOACTIVITY 15% алгылыктуу болгон dapagliflozin * заъ аныкталган (Dapagliflozin *).

салмактуулук абалында (AUC орточо) системалык таасир түрү 2 Кант диабети менен ооруган dapagliflozin жана бөйрөк жарык берилбесе, орточо же оор (iohexol тариздөөгө менен аныкталат) 32%, 60% жана 87%, 2-тип шекер диабетинде жана нормалдуу иштеши менен ооруган караганда жогору болгон бөйрөк, тиешелүүлүгүнө жараша. салмактуулук абалы бөйрөк милдетинин мамлекеттин көз каранды болуп келгенде күнүндө бөйрөк менен глюкоза өндүрүшүнүн көлөмү dapagliflozin.

2-тип шекер оорусу жана каналча жана бөйрөк жетишсиздиги менен оорулуулар жумшак, орточо же оор күн сайын терминал 85, 52, 18, жана тиешелүүлүгүнө жараша, глюкоза, 11-ж. Бар дени сак ыктыярчыларда ар кандай оор бөйрөк кемтигинин менен ооруган белоктор менен dapagliflozin камалышы эч кандай айырмасы жок. Бул гемодиализ таасири dapagliflozin таасирин тийгизет, жокпу, белгисиз.

Боор бербөө жумшак же орточо катаалдыгы орточо мааниси жолку жана AUC dapagliflozin менен ооругандар дени сак ыктыярчылар менен салыштырмалуу жогору болуп, тиешелүүлүгүнө жараша 12% жана 36% болду. Бул айырмачылыктар клиникалык жактан маанилүү эмес, доза өзгөрүү орточо оор үчүн жумшак боор ийгиликсиз dapagliflozin талап кылынбайт, ошондуктан (карагыла.

70 жашка чейинки курактагы бейтаптардын таасири эч кандай клиникалык олуттуу өсүш болгон жок (жаш курагы башка эсеп себептер эске алуу жок болсо). Бирок, улам карылык менен байланышкан бөйрөк иштебей кыскарышы таасири өсүшү мүмкүн. 70 жашка чейинки курактагы ашуун бейтаптардын таасири жөнүндө маалыматтар жетиштүү эмес.

аялдар, орточо AUC балл туруктуу абалы 22% га жогору эркектерге караганда.

Caucasoid, негроид жана Mongoloid расалардын өкүлдөрүнөн системалуу таасиринен эч кандай клиникалык жактан маанилүү айырмачылыктар аныкталган.

бийик дене салмагы боюнча төмөнкү таасир баалуулуктарын белгиленди. Ошондуктан, аз салмак менен ооруган бейтаптарды таасири бир аз өсүш болушу мүмкүн, ал эми жогорку органы массасы менен ооругандар - катнаш dapagliflozin азайтуу. Бирок, бул айырмачылыктар клиникалык жактан маанилүү эмес.

Дары наркы жана аны сатып алууга кантип

Россия, Санкт-Петербург жана башка орус шаарларына дарыканалардан сатып Forksiga болот. Ал эми дары-дармек сатуу менен гана дайындоо менен мүмкүн болот. Мындан тышкары, дары баасы Europe-жылдагыга караганда бир аз жогору. ортомчулук боюнча баштапкы билдирет аталган дарекке Forxiga жеткирүүнү сатып алууга болот.

талап дозалап жеткиликтүү эмес болсо, анда дары Германиядан түздөн-түз буйрук келди. 28 таблеткадан камтыган пакетинин баасы, 90 такташ керек болот. 160 сумму үчүн 98 таблетка бир куту сатып ал үчүн пайдалуу.

Колдонуучунун сын-пикирлери

Сергей Кошкин көл, эндокринолог: "Буга чейин, экинчи түрдөгү кант диабети менен ооругандар керектүү дарылоо режимин тандоо үчүн кыйынга турат. Ал көп учурда гипогликемия жана башка терс таасирлер келет. бир нече дары каражаттар менен бир эле убакта дарылоо көп учурда бузулган дозасы, таблеткаларды секирип менен коштолот.

Olga, 42 года, "диабет жашында 35 диагноз коюлган. Дарыгер катуу тамак-насаат (салмагы менен олуттуу көйгөйлөр пайда болгон). жоголгон салмагы башкарылат, катуу мүнөз, ал эми кант дагы деле өсүп жатат. Биринчиден, дарыгер бир арзан жана жөнөкөй дары-дармек сунуш кылды, бирок pobochki менен абдан жаман сезчүмүн. Ошондуктан Forksigu сатып алууну чечти, туура чечим чыгарган. бир күнгө бир жолу алынат. жакшы сезип, кант кадыресе көрүнүш ".

Даярдыктар dapagliflozin

Соода аты dapagliflozin - Forsiga. АКШ Bristol-Myers менен бирдикте Планшеттер британиялык компания AstraZeneca өндүрөт. Мурат дары дозасы үчүн 2-бар - 5 жана 10 мг-дык. баштапкы дары жасалмалоого айырмалай аласыз. Forsiga таблеткалар 5 мг-Тегерек жана тамгалар өрнек "5" жана "1427", 10 мг - rhomboid, "10" жана "1428" деп белгиленген. Планшет эки сары дозалары.

көрсөтмөлөрүнө ылайык, сиз Forsigu 3 жыл сактай алат. Дарылоонун бир ай 1 пакетин керек, анын баасы - 2500 рублга жөнүндө. Теориялык жактан алганда, кант диабети менен Forsigu dapagliflozin маанилүү дары-дармек каражаттарынын тизмесине кошулуп, ошондой эле, акысыз жазуу керек. сын-пикири боюнча, дары сатып алууга мүмкүн болгон өтө сейрек кездешет. Forsigu metformin же sulfonylureas жана башка жолдор менен кадимки шекерди жетүү үчүн карама-каршы келген, эгер мүмкүн эмес белгиленген.

Forsigi канча толук окшогондорду dapagliflozin эле патенттик коргоо бар. Group окшогондорду Invokana (SGLT2 ингибиторун Азаттык kanagliflozin) жана Dzhardins (empagliflozin) болуп эсептелет. Бул дары менен дарылоо баасы - 2800 рублга чейин. айда.

Дарынын таасири

Биздин бөйрөк жигердүү кандагы кантты сактоо тартылган. негизги заара менен күн сайын Дени сак адамдарда бул ойлошкон жана кан кайтарылып берилет дээрлик бардык, чыпкаланган жана глюкоза 180 г болот. Кант диабети менен болгондо кан тамырлардын глюкозанын топтолушун жогорулатат, ошондой эле бөйрөк Курсак анын чыпкалап көбөйтөт. белгилүү бир даражага келгенде (дени сак бөйрөгү менен диабет менен 10 мг / L жөнүндө), бүт ич майын, бөйрөктөрүн reabsorb глюкоза токтотот жана заара ашыкча алып баштайт.

анын reabsorption тартылган натрий-глюкоза жүк иштеп да, клетка мембранасы өтө албайт жалгыз глюкозага. Алардын түрү бири SGLT2, глюкоза жапырт ойлошкон гана ушунчалык көп nephrons болуп саналат. башка SGLT2 органдарында табылган жок. аталат dapagliflozin негизинде иш-аракет (баяулатып) Бул ташуу иши. Ал гана SGLT2 таасир этет, ошондуктан кадимки карбонгидрат зат тоскоол болбосо, жүк окшош таасир этпейт.

Dapagliflozin гана nephrons бөйрөк кийлигишпейт. алгандан кийин таблеткаларды глюкоза reabsorption начарлашы жана мурда ашкан даражада заара илинип баштайт. Ошентип кыскарган glycemia. аны алуучунун гипогликемия алып келбейт, ошондуктан дары-дармек, кадимки кан шекеринин эч кандай таасир тийгизбейт.

Изилдөөлөр дары гана глюкозаны азайтат эмес, деп көрсөтүп, бирок, ошондой эле кант диабети күчөп башка нерсеге таасирин тийгизет:

1. кан глюкоза кишилердин нормалдашуу инсулин каршылыгына, индекс эки жумада 18% орточо кыскарган алуу үчүн азайтууга мүмкүндүк берет.
2. Бета клеткаларына глюкоза уулуу таасирлерин азайтуу кийин алардын өз иш-милдеттерин калыбына башталат, инсулин синтези бир аз жогорулайт.
3. калория жоготуу глюкоза кишилердин Бөлүп чыгаруу. көрсөтмө күнүнө өтүнмө Forsigi 10 мг-дан 280 ккал келет 70 глюкоза г тууралуу көрсөтүлөт бар экенин көрсөтүп турат. 2 жылдан бери, анын ичинде 2,8 4,5 кг, кабыл алуу салмагы азайуусун кътъъгё болот - май эсебинен.
4. адегенде өтө жогору бир басым менен азайып жатат Diabetics, (систоликалык 14 мм жөнүндө Hg азайган). Байкоолор 4 жыл ичинде ишке ашырылган, таасири бардык убакыт сакталып турат. Бул таасир dapagliflozin анын жашы жете элек диуретикалык таасири менен байланышкан (бир эле учурда эсеп менен дагы заара кант менен) жана дары колдонгондо салмагы кыскартуу менен.

Үчүн көрсөтмөлөр

2 тиби диабет боюнча Dapagliflozin. Милдеттүү талаптар - тамак-аш анын өлчөмүн азайтуу, орто тыгыздыктагы үзгүлтүксүз көнүгүү.

дары колдонсо болот тапшырмасы боюнча:

1. монотерапия. Дарыгерлердин айтымында, дайындоо гана Forsigi өтө сейрек колдонулуп.
2. metformin тышкары, анда таблетка инсулин өндүрүүнү жогорулатуу ниетине эч кандай көрсөтмө глюкоза менен жетиштүү кыскартууну камсыз кылат жана жок эмес.
3. ар тараптуу дарылоо алкагында диабети ордун жогорулатуу.

Көмүүдө dapagliflozin

Dapagliflozin дарылоо, башка дары сыяктуу эле, терс таасирлерин бир тобокелдиктер менен байланыштуу болгон. Бътъндёй алганда ай ичинде, дары-дармек жана коопсуздук ге жагымдуу баа берилет. Кол коюу баракчалары бардык мүмкүн болгон кесепеттерге алып келсе, алардын жыштыгы менен аныкталат:

1. Жыныс оорулар - dapagliflozin жана анын окшошторун белгилүү бир терс таасирлери. Бул түздөн-түз дары колдонууга мыйзам менен байланыштуу - заара менен глюкоза чыгаруу. жугуштуу оорулардын коркунучу контролдук топто 5,7% түзөт - 3,7%. дарылоо башында аялдар көпчүлүк жалпы көйгөй. Көпчүлүк жугуштуу орточо оор, ошондой эле стандарттуу ыкмалар менен жок кылууга жумшак болчу. Ыктымалдык күчөш дары көбөйөт.
2. дегенде, ооругандардын 10% заара кёлёмън кёбёйткён. 375 мл жылдык орточо өсүш арымы. заара бузуу сейрек кездешет.
3. Азыраак диабет 1% дан байкалган ич, кайра оору, тердейт. көбөйүп, кан креатининин же кан заара эле тобокелдик.

Даярдоо сын

Сөзсүз dapagliflozin жооп мүмкүнчүлүктөрүн, стандарттык доза 1% же андан glycated гемоглобинди азайтат деп көптөр жөнүндө Endocrinologists. дары-дармектер бир кемчилиги, алар пайдалануу бир аз карап, кийинки маркетинг изилдөөлөр бир аз саны. Forsigu дээрлик бир дары катары каралган эмес. Дарыгерлер metformin, glimepiride жана gliclazide, бул инструменттер жакшы түшүнгөн, арзан жана психологиялык бузулуулар диабет мүнөздүү жок эле эмес, Forsiga эле глюкоза көлөмүн артык.

К-гениталдык аянттын бактериялык жугуштуу коркуп, бир даары алуу талап кылбайт. кант диабети жана жогоруда аталган бул оорулардын коркунучу. Аялдар диабет узактыгын көбөйтүү менен кой жана cystitis санын көбөйтөт деп, андан ары алардын көрүнүшү dapagliflozin түрткү коркушат. бейтаптар үчүн олуттуу мааниси жогорку баа болуп саналат жана Forsigi арзан аналогдорун жок.

окуу үчүн шектенбесек болот! өмүр бою таблеткаларды жана инсулин, көзөмөлү астында кант үчүн бир гана жол бар деп ойлойсузбу? Бул туура эмес! Өз алдынча бул текшерип, силер менен болот. көбүрөөк окуу >>

Dapagliflozin (Forsiga)

Кант диабетинин 2-тиби - Мындай адамдар 33-жылы аялдардын vulvovaginitis жана balanitis жана жыныс тери оорусу катары көбөйгөн заара чыгаруу жолдорунун жугуштуу тобокели (Хан Тенгри) жана жыныстык жол менен берилүүчү жугуштуу менен байланыштуу болгон оору, 34 жугузуу тобокелдиги glycosuria гана жарым-жартылай болуп саналат. маанилүү жана иммундук система, glycosylation uroepitelialnyh клеткалардын бузулушуна себеп болуп саналат.

Бул маалыматтар FDA европалык аял дары агенттиги тарабынан бекитилген анын кийин dapagliflozin (EMEA) тарабынан кабыл алынган 16, 39.

Жыйынтыктоо

Эксперименталдык жана клиникалык изилдөөлөр SGLT2 Ингибиторы иш-жагымдуу спектрин көрсөтүп турат. ДК сунуштарды Бул сабак түрүнө кан глюкоза түзөтүү үчүн жаңы инсулин көз каранды механизмдер 2 диабети жакшы tolerability менен, дене салмагын, гипогликемия жана башка олуттуу терс таасирин коркунучу жөнүндө терс таасиринин жоктугу.

Даярдоо Forsiga (dapagliflozin) изилдөөлөр созулган жуманын ичинде 104 узак мөөнөттүү глюкоза натыйжалуулугун, негизинен hypoglycemic шарттарды майын масса жана төмөн коркунучка дене салмагы туруктуу кыскартууга өбөлгө түзөт. Forsiga metformin монотерапия бир алкагында бутага жеткен жок оорулууларда бир диабеиткага үчүн мүмкүн болуучу альтернатива болуп саналат.

Video Watch: Pharmacology - DRUGS FOR DIABETES MADE EASY (Май 2024).