Баяндалышы thiazolidinediones - мүнөздөмөлөрү жана колдонуу өзгөчөлүктөрү

Азыркы дары диабет түрүн дарылоо үчүн дары-дармек менен түрдүү тобун колдонот.

Мындай бир топ metformin менен ушундай таасир медициналык аппараттар thiazolidinediones, түзөт.

Жогоруда активдүү зат менен салыштырганда, thiazolidinediones коопсуз болот деп ишенишет.

Ооруну дарылоо кандай болот?

диабет учурдагы дарылоо иш-чараларынын комплексин билдирет.

Дарылоо иш-медициналык Албетте, катуу диета сакталышын, машыгуу терапия, физикалык терапия эмес дары-дармек менен дарылоо жана салттуу дары тамак пайдаланууну камтыйт.

кант диабетин дарылоо бир дарылоо-максаттарды ишке ашыруу үчүн атайын медициналык препараттарды колдонууга багытталган.

терапиясы Мындай максаттары болуп төмөнкүлөр саналат:

• каалаган деъгээлинде инсулин гормону өлчөмүн сактоо менен,
• кандагы глюкозанын өлчөмүн нормалдаштыруу,
• Патологиялык жүрүшүндө мындан аркы өнүгүшүнө тоскоолдук,
• өтүшүү жана терс таасиринин симптомдору жок кылууга.

Дарылоо, албетте, дары төмөнкү топтор боюнча пайдаланууну камтыйт:

1. Бардык кант төмөндөтүүчү дары токсон жөнүндө пайызын Sulfonylureas. Мындай таблеткалар жакшы көрүнүп инсулин каршылыгына тоскоол жок кылынат.
2. Biguanides metformin катары активдүү зат менен дары-дармектер болуп саналат. салмак жоготуу боюнча пайдалуу таасир компонент, ошондой эле кандагы кантты азайтууга жардам берет. эреже катары, тез эле бул органдардын чогулган эле бөйрөк жана боор ден соолугу үчүн колдонулбайт.
3. Alpha-glucosidase жана ингибиторлору экинчи типтеги диабет өнүгүшүн алдын алуу үчүн prophylactically колдонулат. дары бул топтун негизги артыкчылыгы гипогликемия көрүнүштөргө алып келиши мүмкүн эмес экенин. Планшет түзүлүшүнүн өзгөчө диета терапия карата, салмагы нормалдашуу пайдалуу.
4. Thiazolidinediones бир патология дарылоо үчүн же бирге башка saharoponizhayuschimi каражаттар менен негизги дары катары колдонсо болот. Негизинен таасири таблетка Ошентип, каршылык нейтралдаштыруу, инсулин үчүн кыртыш сезимталдыкты жогорулатуу үчүн арналган. Даярдыктар алар панкреас тарабынан өндүрүлөт инсулин гана катышуусун таасир этиши мүмкүн, анткени, кант диабети биринчи түрүн иштеп чыгууда колдонулган эмес.

Мындан тышкары, колдонмо meglitinides - Ошентип, уйку бези бета клеткалары аракеттенген, инсулин затты көбөйгөн көмөктөшөт дары.

Таблетка кийин гана он беш мүнөттөн кийин байкалган глюкоза көлөмүн төмөндөтүү.

Коопсуздук

Thiazolidinediones инсулин каршылыгына кыскартуу аркылуу таасир көрсөтүү болуп саналат. базар 2 thiazolidinediones жеткиликтүү - rosiglitazone (Avandia) жана pioglitazone (Actos). Troglitazone анын класстын биринчиси болчу, бирок бул боор этикасынын жоктугу себеп болот, себеби, ал жокко чыгарылды. түзүлүшүнүн монотерапия жана башка дары менен бирге да колдонулушу мүмкүн.

этүү механизми. thiazolidinediones алар глюкоза пайдаланууну жогорулатуу кемик ткань, булчуң, боор, боюнча иш-аракеттер менен инсулин сезимталдыкты жогорулатуу жана анын синтезин (1,2) азайтат. этүү механизми толук түшүнүшкөн эмес. Алар peroxisomes (PPAR) өз кезегинде ген сөз айкашы (3) жөнгө пероксисома таралышына, жандандыруу кабылдагычтар таралышына жандандыруу кабылдагычтардын бир же бир нече түрүн ишке киргизүү.

Efficiency. Pioglitazone жана rosiglitazone эле натыйжалуулугун же бир аз төмөн натыйжалуулугун, ошондой эле башка hypoglycemic малайлары бар. glycated гемоглобин орточо мааниси кабыл rosiglitazone 1.2-1.5% га чейин азайды, липопротеинди жана тыгыздыгы аз жогорулайт топтолушу. маалыматтарынын негизинде, биз thiazolidinediones терапия metformin дарылоо натыйжалуу, бирок улам терс таасирлерин наркынын жана жеткиликтүү болушу үчүн, бул дары-дармектер диабет баштапкы дарылоо үчүн колдонулган эмес, жок, деп ойлойбуз.

жүрөк-кан тамыр системасынын боюнча thiazolidinediones таасири. Бул топто жүрөк-кан тамыр оорулары, укмуштуудай кооз, жана терс таасирлери (4,5,6,7) бузуп санына эмес, риски төмөндөшү көрсөтүү сезгенүүгө каршы, antithrombotic жана antiatherogenic иш, бирок, буга карабастан, маалымат болушу мүмкүн дары. жаңы маалыматтарды тастыктоо же cardiotoxicity далилдерин четке кагып жатат деп мета-анализдердин жыйынтыктары убакыт thiazolidinediones rosiglitazone пайдалануу жана өзгөчө сак болушубуз керектигин көрсөтүп турат. Мындан тышкары, жүрөктүн иштеп чыгуу мүмкүнчүлүгүн карап чыгуу зарыл. Мындай жагдайда, ал коопсуз дары колдонууга мүмкүн болсо пайдалануу rosiglitazone, үчүн сунушталган эмес (metformin, sulfonylureas, инсулин).

Липиддер. pioglitazone тыгыздыгы аз көрбөйбүз топтолуу өзгөрүүсүз бойдон калууда, бирок rosiglitazone дарылоо менен көргөндө 8-16% га орточо көрбөйбүз үлүшүнөн жогорулаган. (3)

Коопсуздук эрежелери |өзгөчөлүктөрү thiazolidinediones

Thiazolidinediones, башкача glitazones - топтун максаты инсулин биологиялык иш жогорулатуу hypoglycemic агенттер. кант диабетин дарылоо баштаган салыштырмалуу жакында эле колдонулат - 1996-жылдан бери. катуу ыкма боюнча өндүрүлөт.

Glitazones, hypoglycemic айтканда, жүрөк-кан тамыр системасына оң таасир тышкары. төмөндөгүдөй иш байкалган: antithrombotic, анти-atherogenic, сезгенүүгө каршы. 1,5% га кыскарган орточо glycated гемоглобин thiazolidinediones даражасын алгандан кийин, липопротеинди жогорулаган.

дары бул классынын терапия metformin терапия катары натыйжалуу эмес. Бирок алар 2 тиби диабет менен баштапкы этапта колдонулган эмес. Бул терс таасирлерин катаалдыгы жана жогорку баа менен шартталган. Бүгүн glitazones диабеиткага жана metformin менен шекерге төмөндөтүш үчүн колдонсо болот. Алар да өз-өзүнчө дары-бири менен жүргүзүлөт, ошондой эле татаал болуп калышы мүмкүн.

Артыкчылыктары жана кемчиликтери

азыктарынын өзгөчөлүктөрүнүн бири оң жана терс табылды:

• орто эсеп менен 2 кг дене салмагына көбөйтүү,
• терс таасирлери көп тизмеси
• көрбөйбүз статусун жакшыртуу,
• натыйжалуу инсулин каршы таасир этет,
• metformin салыштырмалуу аз hypoglycemic иши, sulfonylureas,
• кан басымы төмөндөйт
• атеросклероздун өнүгүшүнө таасир этүүчү азайтуу,
• суюк сактап, демек, жүрөк оорусунан коркунучун жогорулатат
• жарака тобокелдигин жогорулатуу, тыгыздыгын кыскарган,
• hepatotoxicity.

Этүү механизми

thiazolidinediones клеткалар тарабынан бөлүштүрүү жана глюкоза жолдорун жакшыртат кабылдагычтарга иш. боор, кемик жана булчуъга гормон иш-аракеттерди жакшыртуу. Ал эми акыркы эки сандан турган даражада таасирин алда канча жогору.

Glitazones эмес, инсулин бези β-клеткаларын стимулдайт. төмөндөшү аралыкта ткандардын инсулин каршылыгына кыскартуу жана кыртыш глюкоза пайдаланууну жогорулатуу аркылуу ишке ашат. Hypoglycemic иш-аракеттер, адатта, акырындык менен ишке ашат. орозо глюкоза минималдуу деңгээл гана эки доза кийин байкалган. Терапия салмак менен коштолот.

кандагы кантты түшүрүү менен зат башкара жакшыртуу бар. metformin жана 2 тиби Кант диабети менен ооруган глюкоза контролдоо боюнча диабеиткага жетишилген жакшыртуу менен бирге, ошондой эле плазмадагы гормон клиникалык жактан маанилүү денгээлде. Glitazones гана инсулин катышуусу менен иш-аракет.

Pharmacokinetic көрсөткүчтөр дары жараша ар кандай болушу мүмкүн. Алардын жыныстык жана бейтаптын жашка таасир этпейт. бейтаптар азыкка боорго зыян pharmacokinetics качан.

Көрсөтмөлөр жана карама-каршы

Thiazolidinediones инсулин-каранды диабет боюнча аныкталат (2 тиби DM):

• глюкоза көлөмүн контролдоо бейтаптар үчүн терапия катары эмес көп бузулган (Diet жана физикалык жумшап)
• бир диабеиткага менен бирге кош дарылоо катары
• шайкеш глюкоза контролдоо үчүн metformin менен кош мамиле кылып,
• ошондой эле үч терапиясы "glitazones + metformin + бир диабеиткага"
• инсулин менен айкалыштыруу,
• Инсулин жана metformin менен айкалышы.

дары үчүн карама арасында:

• деп атаган,
• кош бойлуулук / кг,
• 18 жашка,
• боор аткарбоо - оор жана орто катаалдыгын,
• оор түрүндө жүрөгү кармап,
• бөйрөк жетишсиздиги - оор даражасы.

thiazolidinedione боюнча ДК жөнүндө Video лекция:

Терс таасирлери

кармоо thiazolidinediones кийин терс таасирин арасында:

• аялдар - этек кир оорулар,
• жүрөк оорусунан иштеп чыгуу,
• Гормоналдык статусу,
• боор энзим көбөйтүү,
• аз кандуулук,
• гипогликемия,
• диабет,
• баш оору жана баш айлануу,
• салмак,
• көбүрөөк кумарларга,
• ичтин оорушу, бузулуу,
• токтолбогон, атап айтканда, алкым-жылы,
• шишик,
• көбүрөөк чарчоо,
• начарлашына,
• аталса, өсүш - полиптери жана Ыйлаакча,
• жогорку дем алуу жолдорунун жугуштуу оорулары.

терапия учурунда салмагы көзөмөлдү жана суюктук сакталышын көрсөтүп, оорунун белгилери болуп саналат. Ошондой эле боордун иштешин мониторинг жатат. орточо дозада ичимдикти керектөө глюкоза контролдоо боюнча эч кандай олуттуу таасир этет.

Башкаруу дозасы, каттам

Glitazones тамак эске албаганда кабыл алынган. боор / бөйрөктүн майда четтөөгө жол менен кары тууралоо дозасы эмес, аткарылган. дары кичирээк күнүмдүк башаты белгиленген бейтаптарды акыркы категория. дозалап жеке негизинде дарыгер тарабынан аныкталат.

терапиянын башталышы бир аз дозасын менен башталат. Зарыл болсо, ал дары жараша коюлтууларда жогорулатат. инсулин же анын дозасы менен эки ишти айкалыштыруу боюнча туруктуу бойдон калууда же hypoglycemic абалы тууралуу билдирүүлөр менен азаят.

ДК thiazolidinediones тизмеси

дары-дармек рыногу жөнүндө бүгүнкү күндө колдо бар эки өкүлдөрү glitazone - rosiglitazone жана pioglitazone. Биринчи топ troglitazone - деди ал жакында катуу боор зыян өнүктүрүүгө байланыштуу жокко чыгарылган.

rosiglitazone негизинде дары-дармектерди алуу үчүн төмөнкүлөр кирет:

• Avandia 4 мг-дан - Испания,
• Diaglitazon 4 мг-дан - Украина,
• Rogl 2 мг жана 4 мг-дан - Италия.

piogitazona негизинде дары үчүн төмөнкүлөр кирет:

• Glyutazon 15 мг, 30 мг, 45 мг - Украина,
• Nilgar 15 мг, 30 мг - Индия
• Drop-Sanovel 15 мг, 30 мг - Түркия,
• Pioglar 15 мг, 30 мг - Индия
• Pioz 15 мг жана 30 мг - Индия.

Башка дары менен өз ара

1. rosiglitazone. Ичимдик глюкоза контролдоо терс таасир бербейт. nifedipine, дигоксинди, warfarin менен оозеки бойго менен Undetermined олуттуу өз ара иштешүү.
2. pioglitazone. кусууга иш pioglitazone менен эки ишти айкалыштыруу менен кыскарган. Балким, бойго натыйжалуулугун бир аз төмөндөшү бойго бүтүрбөөчү таблеткаларды ичип жатканда. кт пайдалануу боюнча глюкоза көзөмөлдү жүзөгө ашыруу үчүн зарыл.

Thiazolidinediones гана канда канттын кыскартуу эмес, ошондой эле жүрөк-кан тамыр системасына оң таасирин тийгизет. артыкчылыктарды Мындан тышкары, бул долбоорлор көбүнчө жүрөк оорусунан жана кыскарган тыгыздыгын жана терс жактарын, өнүктүрүүгө бир катар бар.

Алар жигердүү дарылоодо колдонулган, оорунун алдын алуу үчүн thiazolidinediones пайдалануу андан ары изилдөөнү талап кылынат.

Дайындоо шарттары

1. 2-тип шекер оорусу менен ооруган биринчи тандоо Drugs thiazolidinediones тобуна тартып, артыкбаш metformin же дары-дармектер болуп саналат.
   
2. нормалдуу дене салмагы менен ооруган артыкчылык диабеиткага же meglitinide болуп саналат.
   
3. колдонуу бир натыйжасыздыгы tableted агенттер адатта дары эки (кээде үч) айкалыштырып дайындалган болгондо. көбүнчө колдонулган сөз айкаштарын:
   
   • диабеиткага + metformin,
   • metformin + thiazolidinedione,
   • metformin + + thiazolidinedione диабеиткага.
     

Sulfonylureas

таанымал дары sulfonylureas (бардык hypoglycemic каражаттарын 90% га чейин) менен байланышкан. Бул класстагы инсулин препараттарды чыгаруу өсүшү өз инсулин инсулин каршылыгына жоюу үчүн зарыл болгон деп айтылып жүрөт.

sulfonylureas муунга 2 камтыйт:

• gliclazide - бул microcirculation менен кандын бир даана оң таасирин тийгизет, диабетти microvascular кыйындыгы жагымдуу таасир этет.
• glibenclamide - бул күчтүү hypoglycemic таасир этет. Учурда, жүрөк-кан тамыр ооруларынын жүрүшү жөнүндө бул дарынын терс таасирлери жөнүндө айтып, көп басылмалар бар.
• глипизид - бир даана глюкоза-төмөндөшүнө таасирин тийгизет, бирок, мөөнөтү glibenclamide караганда кыскараак болот.
• gliquidone - орточо бөйрөк бузулушу менен бейтаптарга жүктөлгөн бул топтун гана дары. Бул иш-чаранын өтө кыска мөөнөтүн бар.

sulfonylureas 3 муун өкүлдөрү Glimeprimidom:

• Буга чейин иштей баштайт жана төмөнкү дозада боюнча катнаш узак узактыгы (24 саат) бар
• күнүнө 1 жолу дары алуу мүмкүнчүлүгү,
• Бул машыгуу учурунда инсулин затты кыскартуу эмес,
• Бул тамак-жооп инсулин тез бошотууну себеп
• орточо бөйрөк кемтигинин менен колдонсо болот,
• Бул класстагы башка дары салыштырганда гипогликемия төмөн болуу коркунучу бар.

sulfonylureas максималдуу натыйжалуулугун түрү 2 диабет менен ооруган бейтаптар байкалган, ал эми нормалдуу дене салмагы менен.

диета жардам бербесе Кант диабетинин 2 Дайында sulfonylureas жана үзгүлтүксүз көнүгүү.

sulfonylureas макулдашуу бар: катуу боордун оорулары менен, 1 кант диабети менен ооруган, кош бойлуу аялдарды, эмчек эмизүүнү учурунда терип, бөйрөк оорулары, диабет жара. Өзгөчө сак ашказан жарасы жана эли жаралары, ошондой эле өнөкөт аракечтик менен ооруган бейтаптарды чоктой шарттары аткарылууга тийиш.

Статистикалык, тилекке каршы, бейтаптардын үчтөн бир бөлүгү гана sulfonylureas арыз менен диабет оптималдуу төлөп жетишти. Башка бейтаптар, бул дары-инсулин дарылоонун оозеки же которбостон башка каражаттар менен бирге болушу керек.

Бул топто гана дары болуп саналат metforminбоор менен глюкоза өндүрүү жана бошотуу түшүп кайсы басат, чет-жакалардагы кыртыштарга глюкоза пайдаланууну жакшыртат, кан агып, Майлардын метаболизми калыбына жакшыртат. Hypoglycemic таасир баштагандан кийин 2-3 күн иштеп чыгат.Бул кан глюкозаны, табити орозо көлөмүн азайтат.

metformin бир айырмалоочу өзгөчөлүгү турукташтыруу, ал тургай, салмагын жоготуу болуп саналат - бул башка hypoglycemic агенттердин да эч кандай таасир тийгизбейт.

metformin пайдалангандыгы үчүн көрсөтмөлөр салмактын 2 кант диабети менен ооруган түрү болуп саналат, преддиабети, сабырсыздык диабеиткага.

Metformin макулдашуу: органдардын жетишсиз кычкылтек менен камсыз кылуу менен байланышкан ар кандай ооруларга катуу боор жана бөйрөк оорулары, кант диабети катуу күчөп, катуу кармаган жугуштуу менен түрү 1 диабети, кош бойлуу жана эмчек эмизүү учурунда менен ооруган.

Alpha-glucosidase жана ингибиторлору

Бул топтун дары үчүн acarbose жана miglitol, Канга глюкоза бир жайыраак өтүлүп камсыз кылуу, ичегилердин кайсы кечиктирүү карбонгидрат сиңирүү. Анткени бул жеп жатканда, суудун кан шекериндеги каршы-ылакап, гипогликемия эч кандай коркунучу жок.

Бул аныктамаларындагы бир өзгөчөлүгү татаал көмүртектерге ири өлчөмдө пайдалануу, алардын натыйжалуулугу саналат. Бейтаптын диета Басымдуу жөнөкөй көмүртектерге болсо, Alpha-glycosidase дарылоо ингибиторлору бир оң натыйжа берген эмес. иш-аракеттердин Бул механизм, тамактангандан кийин кадимкидей орозо glycemia жана кескин өсүү учурунда натыйжалуу абдан дары бул топту түзөт. Ошондой эле, бул дары-дармектер, дене салмагын көбөйтүү эмес.

Alpha-glucosidase ингибиторлору, тамактангандан кийин hyperglycemia басымдуулугу менен тамак-аш жана машыгуу натыйжасыз Кант диабетинин 2-тиби менен ооруган көрсөтүлгөн.

Alpha-glucosidase Ингибиторы пайдалануу Каршы камтыйт: диабет ketoacidosis, сарык, курч жана ичегинин өнөкөт сезгенүүнү, жогорку газ түзүү менен карын патология, Ulcerative Colitis, ичеги тоскоолдук, чурку чоң өлчөмү, билдирген бөйрөк оорусуна, кош бойлуу жана эмчек эмизүү.

Thiazolidinediones (glitazones)

Бул топтун Products бар pioglitazone, rosiglitazone, troglitazoneинсулин каршылыгына азайтат, боордо глюкоза бошотуу, сакталган милдети insulinoprodutsiruyuschih клеткалары азайтат.

Бул дары-аракеттер metformin аракетине окшош, бирок анын терс сапаттарга ээ эмес, - инсулин каршы кыскартуу тышкары, дары-дармек менен бул топ бөйрөк кыйындыгы жана гипертония жылган жай алат көрбөйбүз зат боюнча пайдалуу таасир этет. Бирок, экинчи жагынан, качан кабыл glitazones дайыма боор милдетин мониторинг жүргүзүү керек. Учурда, rosiglitazone пайдалануу миокард жана жүрөк-кан тамыр ийгиликсиз тобокелдигин көбөйүшүнө алып барышы мүмкүн деген кабарлар бар.

Glitazones инсулин каршылык басымдуулугу менен натыйжасыздыгы, тамак-аш жана дене тарбия көнүгүүлөрүн жасоо учурларда түрү 2 Кант диабети менен ооруган көрсөтүлгөн.

Каршы болуп төмөнкүлөр саналат: 1 түрү диабет, Кант диабети менен ketoacidosis, кош бойлуу жана эмчек эмизүү, катуу боор оору, оор жүрөктүн.

Meglitinides

Бул топтун Products бар repaglinide жана nateglinideкыска hypoglycemic таасир тийгизет. Meglitinides, катуу тамак-аш ченемдик ал карманууга мүмкүндүк берет тамакка, кийин кан глюкозаны жөнгө салат дары, тамактын алдында дароо колдонулат.

Meglitinides өзгөчөлүгү жогорку кан глюкоза азайтуу болуп саналат: 4 мг / л үчүн орозо кармап, тамактан кийин - 6 мг / л. HbA1c glycated гемоглобин топтолуу 2% га төмөндөйт. узакка колдонуу менен салмагын жана дозасын өзгөртүүнү талап кылбайт себеп жок. antihyperglycemic таасирин күчөтүү спиртин жана айрым дары-дармектер бир эле учурда кабыл алуу байкалат.

meglitinides пайдалануу көрсөткүчү натыйжасыздык жана ишке ашыруу учурларда 2-тип шекер оорусу диета.

Miglitinidy макулдашуу: түрү 1 Кант диабети менен ооругандар, диабет ketoacidosis боюнча, кош бойлуу жана эмчек эмизген, дары көбүкчөлөр.

ЭСКЕРТҮҮ! сайттын тарабынан берилген маалыматтар DIABET-GIPERTONIA.RU Бул шилтеме максатында болот. Сайт башкаруу бир көрсөтмөсү жок эле ар кандай дары-дармек же жол-жоболорду кабыл алуу учурунда эч кандай терс кесепеттери үчүн жооп бербейт!

Hypoglycemic же диабетке агенттери - шекерге азайтуу жана мамиле диабет үчүн колдонулган дары-дармектер.

парентералдык гана пайдалануу үчүн жарактуу болгон инсулин даярдык менен бирге, hypoglycemic иш-аракеттер менен оозеки кабыл алынган кийин күчүнө ээ синтетикалык кошулмалардын бир катар көйгөйлөр бар. Кант диабети менен ооруган, бул дары-башкы өтүнмө Кант диабетинин 2-тиби бар.

Оозеки hypoglycemic (диабетке) агенттери төмөнкүдөй жашыруун болушу мүмкүн:

— sulfonylureas (Glibenclamide, gliquidone, gliclazide, glimepiride, глипизид, хлорпропамид)

— meglitinides (Nateglinide, repaglinide),

— biguanides (Buformin, metformin, phenformin),

— thiazolidinediones (Pioglitazone, rosiglitazone, ciglitazone, englitazone, troglitazone),

— Alpha-glucosidase ингибиторлору (Acarbose, miglitol),

Hypoglycemic касиеттери sulfonylureas кокустан табылган жок. жугуштуу ооруларды дарылоо үчүн бактерияга каршы ш = дармектери менен дарыланат оорулуу, ал кан глюкоза төмөндөшү байкалган бир hypoglycemic таасир этет, бул топтун кошулмалардын жөндөмдүүлүгү 50-жылдары, байкалган. Бул жагынан алып караганда, издөө айырымдуу hypoglycemic таасири менен туунду sulfonamides жана 50-жылдары башталган. Бул мамиле диабет үчүн колдонулушу мүмкүн sulfonylureas биринчи туунду үчүн синтезделген эмес. биринчи мындай дарылар carbutamide (Германия, 1955), жана толбутамид (АКШ, 1956) болгон. мурда 50-жылдарында. Бул диабеиткага туунду клиникалык практикада колдонулган. 60-70-жылдарында. II муун sulfonylureas дары бар эле. биринчи өкүлү экинчи муундагы sulfonylureas боюнча - glibenclamide - 1969-жылы кант диабетин дарылоо үчүн колдонула баштаган, 1970-жылы glibornuride колдоно баштаган, 1972 - глипизид. Дээрлик бир учурда келип, gliclazide gliquidone.

1997-жылы кант диабетин дарылоо үчүн repaglinide (топ meglitinides) чечилген.

biguanide курма пайдалануу тарыхы кант диабетин дарылоо өсүмдүктү колдонуп жатканда, Орто кылымдарда аркасына Galega officinalis (French лилия).

Thiazolidinediones (glitazones) 1997-жылы клиникалык практикага кирген биринчи препараттарды бир hypoglycemic агенти катары колдонууга бекитилген, troglitazone болчу, бирок 2000-жылы ал, анткени жогорку hepatotoxicity менен тыюу салынган. Бүгүнкү күнгө чейин, бул топ эки препараттарды пайдалануу - pioglitazone жана rosiglitazone.

таасири sulfonylureas Бул, негизинен, уйку безинин бета-клеткалардын дем берүү, тартуу менен коштолгон жана ички инсулин өндүрүүнү күчөтүлгөн үчүн.

Узакка созулган дарылоо инсулин заттын жоголуп, алардын баштапкы, ёбёлгё таасир sulfonylureas. Бул Бета клетканын бетиндеги кабылдоочуга санынын кыскарышына байланыштуу болгон деп айтылып жүрөт. Бул топ боюнча дары каражаттарын башкарууга бета-клетка жооп дарылоо бир танапистен кийин калыбына келет.

Кээ бир диабеиткага дары да vnepankreaticheskim аракет бар. Extrapancreatic таасири аз клиникалык мааниси бар, бул боордо ички инсулин жана төмөндөө глюкоза өндүрүү кыртыш маселе боюнча инсулин-каранды жогорулатууну камтыйт. Бул таасиринин механизми бул дары-дармектер (айрыкча glimepiride) максатталган клеткаларга боюнча инсулин сезгичтиги кабылдагыч санын көбөйтүүнү инсулин сезгич өз ара жогорулатуу экенин, postreceptor сигнал берилүүсүнүн азайып жатат.

Мындан тышкары, prizvodnye sulphonylurea соматостатин бошотууну дем жана ошону менен Джашырыу глюкагон заттын далил бар.

Мен муун: толбутамид, carbutamide, tolazamide, acetohexamide, хлорпропамид.

Generation II: glibenclamide, glisoxepid, glibornuril, gliquidone, gliclazide, глипизид.

Generation III: glimepiride.

Азыркы учурда орус-муун sulfonylureas мен дээрлик колдонулбайт.

I негизги айырмачылык II-муун дары муун sulfonylureas чейин - көбүрөөк ишине жараша аз дозада жана алардын пайдаланууга мүмкүндүк берет (50-100 эсе), терс таасирлерин ыктымалдыгы азайтат. hypoglycemic sulfonylureas I жана II айрым өкүлдөрү иш жана сабырдуулуктарга муундун менен айырмаланып турат. Ошентип, дары муундан күндөлүк дозасын - толбутамид жана хлорпропамид - 2 жана 0,75 г, тиешелүүлүгүнө жараша, жана муун дары II - glibenclamide - 0,02 г, gliquidone - 0.06-0.12 г баяндалышы II муун, адатта, жакшы бейтаптар менен жол .

sulfonylureas дайындоо дары тандап аныктайт иш-аракет, ар кандай оордугу жана узактыгы бар. glibenclamide боюнча hypoglycemic sulfonylureas көбү айткан таасири бар. Ал кайрадан синтезделген дары hypoglycemic аракетин баалоо үчүн багыттама катары колдонулат. glibenclamide күчтүү hypoglycemic таасири ал бези бета клеткалар ATP көз каранды калий каналында жогорку жактырышат ээ. Азыркы учурда кадимки өлчөм түрлөрү жана бир micronized түрүндө түрүндө өндүрүлгөн glibenclamide - атайын жолу коруп тез жана толук беръънън эсебинен оптималдуу pharmacokinetic жана pharmacodynamic кароо үчүн glibenclamide (биологиялык - 100% жакын) моюн сунган жана дары колдонуу мүмкүнчүлүгүн берет майда доза.

Gliclazide - glibenclamide оозеки hypoglycemic агент кийинки экинчи жыштыкты ыйгарууга. gliclazide бир hypoglycemic таасири бар экендиги тышкары, кан гематологиялык параметрлерин, реологиялык касиеттерин жакшыртат, сөзсүз hemostasis жана microcirculation системасын таасир этет, алардын ичинде, mikrovaskulitov тармагынын өнүгүшүнө тоскоол кылууда кабык жабыркашы ингибирлейт, Таттыбүбү жалпылоого, жогорулайт салыштырмалуу индекс биригүүлөр жана гепарин көбөйөт сабырдуулук гепарин жана антиоксидант касиеттерин көрсөтүшү деп уюшун ишин жакшыртат.

Gliquidone болуп, катуу бөйрөк залал ченеми менен өспүрүмдөр үчүн колдонулушу мүмкүн PM болуп саналат, бөйрөк метаболиттер 5% гана көрсөткөн аркылуу, калганын (95%) - ичеги аркылуу.

Глипизид, бир даана күчүнө ээ koumouliruet жок, анткени hypoglycemic көзкараштар боюнча минималдуу тобокелдик болуп саналат жана эч кандай активдүү метаболиттер жазыла элек.

Оозеки диабетке агенттер кант диабети түрү 2 (инсулин-карандысыз) жана, адатта, дайындалган бейтаптар ketoacidosis, тамактануу, дароо инсулин талап күчөп ээрчишкен ооруган 35 жаштан ашкан дары-дармек менен дарылоо негизги каражат болуп саналат.

sulfonylureas дары инсулин 40 бирдиктен ашыкча туура сайын бир тамак бар бейтаптарды сунуш эмес. Ошондой эле, алар негизги тамак-аш боюнча кетоз катышуусу менен диабет оор түрлөрүнөн (бета клеткалар катуу ийгиликсиз), комага, же hyperglycemia жогоруда 13,9 mmol тарыхына / L (250 мг%) жана жогорку орозо glycosuria менен ооруган бейтаптар үчүн белгиленген эмес.

инсулин менен диабет диабеиткага дарылоо үчүн которулган, ал карбонгидрат зат алмашуунун бузулушу аз 40 U инсулин / күн ичүүнүн боюнча толтурулат, анда мүмкүн. инсулин 10 Ю дозасында учурда / күнү дароо диабеиткага өндүрүлгөн дарыланууга барып берет.

sulfonylureas көпкө колдонуу үчүн инсулин даярдык менен дарылоону арылууга мүмкүндүк берет каршылык иштеп чыгуу, алып келиши мүмкүн. Кант диабети менен терип, 1-күн сайын инсулин талаптарды азайтуу үчүн мүмкүн болгон sulfonylureas менен инсулин даярдыктар айкалыштыруу болуп саналат жана белгилүү бир даражада иш angioproteguoe sulfonylureas (айрыкча, II муун) менен байланышкан үчүн ретинопатия жылган жайлап, анын ичинде, оорунун жүрүшүн, жакшыртат. Бирок, алардын мүмкүн болуучу atherogenic таасири көрүнүп турат.

Ошол диабеиткага туунду инсулин менен бириктирилген Мындан тышкары, кээде biguanides жана acarbose менен бирге, (ырааттуулугу эсептелинет ылайыктуу, оорулуунун абалы дагы күнүнө инсулин 100 бирдиктен ашуун ыйгарылгандан кийин жакшыртуу жок болсо).

р hypoglycemic препараттарды колдонууда антибактериалдык sulphonamides деп каралышы керек, кыйыр антикоагулянттык, phenylbutazone, salicylates, ethionamide, tetracyclines з, cyclophosphamide жайлатуучу алардын зат алмашуусу жана натыйжалуулугун көтөрүү (балким, гипогликемиянын). Тиазид жана глаукома оорусу менен жабыркагандар диабеиткага туундуларын бириккенде (. Hydrochlorothiazide, ж.б.) жана CCB (nifedipine, diltiazem, ж.б.) жогорку дозалар менен кас болот - thiazides улам калий каналдарынын ачылышына диабеиткага өндүрүлгөн таасирин чектеген жана ЛЧК уйку безинин бета клеткаларында кальций иондорунун агымына бөгөт бези.

Sulfonylureas балким улам acetaldehyde кычкылдануу кечигүү, спирт касташуу таасирин күчөтүү. Мүмкүн antabusopodobnye жооп.

кан глюкоза (нан кийин) postprandial кыйла айкын азайышына өбөлгө түзөт, тамакка чейин 1 саат сунуш hypoglycemic препараттарды колдонуусунун Бардык р. күчтүү сөздөр буруп учурда жегенден кийин бул препараттарды пайдалануу сунуш кылынат.

гипогликемия тышкары, жагымсыз таасирлерди диабеиткага туунду dyspeptic оорулары (анын ичинде жүрөк айлануу, кусуу, диарея), cholestatic сарык, салмагын, калыбына Лейкопения, thrombocytopenia, agranulocytosis, апластикалык жана гемолетическая аз кандуулук, аллергия аллергиясы бар (жумасына . кычышып, исиркектенүү, дерматит).

кош бойлуу sulfonylureas колдонуу сунуш кылынбайт, анткени алардын көпчүлүгү кутунун классына (Тамак-аш жана дарылардын башкаруу), ордуна башкарган инсулин таандык.

Улгайган бейтаптар гипогликемия өсүшүнө тобокелдик менен байланыштуу узак иш дары (glibenclamide) пайдаланууну сунуш кылышкан эмес. Ушул жашында, артыкчылыктуу кыска радиустагы туундуларын пайдалануу - gliclazide, gliquidone.

meglitinides - prandial жөнгө (repaglinide, nateglinide).

Repaglinide - бензой кислотасы туунду. sulfonylureas химиялык түзүлүшүндөгү айырма болгонуна карабастан, ошондой эле уйку безинин аралчасына аппаратынын апуу активдүү бета-клетка кабыкчасындагы материалдары ATP көз каранды калий каналдары, миорелаксанттар жана кальций каналдарынын ачылышын себеп болот, ошону менен бирге инсулин incretion азгырат. тамак менен шекерге бир тамакка колдонулгандан кийин 30 мүнөттүн ичинде иштеп чыгат жана төмөндөп баратышы менен коштолууда үчүн Insulinotropic жооп (инсулин топтолуу тамактануу ортосунда көбөйтүү эмес,). sulfonylureas, негизги жагы күчүнө Like - гипогликемия. боор жана / же бөйрөк жетишсиздиги менен ооруган бейтаптарды сактоо эйрөт repaglinide менен.

Nateglinide - D-phenylalanine туунду.башка оозеки hypoglycemic агенттердин айырмаланып, инсулин затты боюнча nateglinide таасири тез, бирок стабилдүү. Nateglinide артыкчылыктуу түрү postprandial hyperglycemia Кант диабетинин 2-төмөндөтүү үчүн колдонулат.

biguanidesКайсы 70 жыл ичинде түрүн дарылоо үчүн 2 диабет колдонулган, уйку бези бета-клеткалар инсулин шарт түзүүчү, стимулдоочу жок. Алардын иш-аракеттер негизинен gluconeogenesis боор (анын ичинде, гликогенез) жана аралыкта орнотулган кыртыштарга глюкоза пайдалануу өсүп тыюу салуу менен аныкталат. Алар ошондой эле инсулин inactivation жана анын инсулин кабылдагычы менен милдеттүү (бул көбөйөт жолдорун жана анын зат глюкозага) күчөтүү үгүттөө.

Biguanides (айырмаланып диабеиткага туунду) түнү орозосу кийин 2 диабети түрү менен дени сак адамдар менен ооруган төмөнкү кан глюкозаны эмес, бирок ал бир кыйла гипогликемия келтирбей postprandial чек жогорулатат.

Hypoglycemic biguanides - metformin жана башкалар - ошондой эле кант диабети түрү менен ооруган колдонулат 2. hypoglycemic күчүнө тышкары, biguanides узак мөөнөттүү пайдалануу Майлардын метаболизми жакшы таасир этет. Бул топ чектеген lipogenesis менен Drugs (глюкоза жана башка заттар турган жараян май кислоталарынын дененин айландырылат), жандандырылды lipolysis (липиддердин болумдуулугунун жараяны, айрыкча, липаз энзим тарабынан алардын уюмдаштыруу май кислоталарынын кирип семиз triglycerides камтылган), табитинин, жайылтуу дене салмагы азаят. Кээ бир учурларда, аларды пайдалануу суудагы triglycerides кыскарышына жана LDL холестерол (орозо менен аныкталат) менен коштолот. Кант диабети менен көрбөйбүз зат кескин өзгөрүүлөр менен бирге 2 карбонгидрат зат түрү. Ошентип, 2-тип шекер диабети менен ооругандардын 85-90% артышы салмагы бар. Ошондуктан, 2-тип шекер диабети айкалышы ашыкча PM нормалдашуусу Майлардын метаболизми көрсөтүлгөн.

бир biguanide Кант диабетинин 2 үчүн көрсөтүү, начар тамактануу (семирүү өзгөчө учурларда менен коштолот), ошондой эле sulfonylureas натыйжасыз менен.

Инсулин biguanides күчүнө жок болгон эмес.

Biguanides инсулинге рүү катышуусу менен бирге колдонулушу мүмкүн. Акыркы жок кыла учурларда көрсөтүлгөн бул дары sulfonamides туунду менен айкалышуусу зат алмашуу оорулар толук акыл берет. biguanides Бул топ боюнча дары каражаттарын пайдаланууга чек сүт acidosis (сүт acidosis), өнүгүүсүнө алып келиши мүмкүн.

Biguanides инсулинге рүү катышуусу менен бирге колдонулушу мүмкүн. Акыркы жок кыла учурларда көрсөтүлгөн бул дары sulfonamides туунду менен айкалышуусу зат алмашуу оорулар толук акыл берет. biguanides Бул топтун кээ бир дары-дармек менен пайдаланууну чектейт сүт acidosis (сүт acidosis), өнүгүүсүнө алып келиши мүмкүн.

Biguanides acidosis жана жакын рүү (капа жана күчөтүш лактат топтоо) менен байланышкан шарттарда гипоксиянын алдында (анын ичинде жүрөк жана дем алуу ишке ашпай, миокард жана катуу баскычында, катуу кармаган мээ жетишсиз, аз кандуулук) менен макулдашуу, жана башкалар.

biguanides sulfonylureas караганда көбүрөөк байкалган терс таасирлери (20% 4% vs.), ичеги-карын ооруларына алып, биринчи кезекте, бул терс кабыл: biguanides колдонуу оозуна металл даамы, аш казанынын ж.б. sulfonylureas айырмаланып, гипогликемия (мис metformin. ) өтө сейрек кездешет.

Сүт acidosis, кээде олуттуу оорулар деп аталат metformin, алып жатканда, бирок, аны иштеп чыгуу үчүн ийкемдүү кылган бөйрөк оорусуна жана шарттарда metformin колдонууга болбойт пайда - бөйрөк бузулушуна жана / же боор, жүрөк оорусунан, өпкө патологиясы.

Biguanides алардын топтолушу biguanides алып келиши мүмкүн бөйрөгүнүн түтүктүү затты, учурунда бири-бири менен жарышышат, анткени андан боордогу Симетидин biguanides даарынын азайтат, Симетидин менен бир убакта колдонууга болбойт.

glibenclamide (II муун диабеиткага) жана metformin (а ​​biguanide) айкалышы ар бир дарынын бир аз доза каалаган hypoglycemic натыйжа жана ошону менен терс таасирлерин тобокелдигин азайтуу үчүн жол берип, оптималдуу алардын касиеттерин камтыган.

1997-жылдан баштап, биз клиникалык практикага кирди thiazolidinediones (glitazones), бир thiazolidine шакеги химиялык түзүлүшүн негизи. диабетке агенттердин бул жаңы топтун pioglitazone жана rosiglitazone кирет. Бул топтун LAN максаттуу ткандары (булчуъга кемик, боор) кылдаттыгын жогорулатуу үчүн инсулин, булчуъга жана семиз клеткаларда көрбөйбүз синтезин азайтуу. Thiazolidinediones PPARγ өзөктүк кабылдагычы (пероксисома proliferator-кошуу-кабылдагыч гамма) тандап агонисттер болуп саналат. кемик, скелет булчуъга жана боор: адамдарга, бул кабылдагычтар инсулин аракет "максаттуу кыртыштарга" негизги жайгашкан. өндүрүш, транспорт жана глюкоза пайдаланууга көзөмөл тартылган гендердин чечмелөө жөнгө insulinootvetstvennyh өзөктүк сезгич PPARγ. Мындан тышкары, PPARγ сезгич гендер май кислоталарынын зат катышып жатат.

thiazolidinediones анын таасири үчүн инсулин катышуусун талап кылат. Бул дары-жакалардагы кыртыштардын жана боор жана көбөйтүү инсулин-каранды глюкоза керектөөнүн инсулин каршылыгына тоскоол болот жана аны кыскартуу үчүн боор глюкоза таштандыларынын көлөмүн азайтуу, кычкылдандыруу орточо көлөмүн төмөндөтүү HDL холестериндин топтолушу жогорулатуу жана hyperglycemia орозо жана postprandial жана гемоглобин glycosylation алдын алуу.

Alpha-glucosidase ингибиторлору (Acarbose, miglitol) кошулманын жана oligosaccharides боюнча жайлатуучу жиги жана ичегидеги глюкоза жутулушу пайда кыскартуу аркылуу postprandial hyperglycemia өнүгүшүн алдын алуу. monosaccharides алынышы 3-4 саатка чейин узартылышы буюмга чакан жана ири ичеги, төмөнкү бөлүгүнө өзгөртүүсүз тамак-аш менен кабыл алынган. Ал эми, hypoglycemic агенттерди р, алар инсулин чыгарууну көбөйтүү жана Ошондуктан гипогликемия себеп жок кыла көрбө.

Бул узак мөөнөттүү acarbose терапия atherosclerotic мүнөздөгү кардиологиялык кыйындыгы коркунучу бир кыйла азайышына менен коштолот деп көрсөтүлгөн. монотерапия же башка оозеки hypoglycemic агенттер менен айкалышкан Колдонмо Alpha-glucosidase ингибиторлору. баштапкы дозасы, тамактын алдында же нан учурда 25-50 мг дароо эле жана андан кийин бара-бара (максималдуу сайын 600 мг-доза) көбөйтүлүшү мүмкүн.

Alpha-glucosidase Ингибиторы үчүн көрсөткүчтөр начар тамактануу жана диабети түрү 1 (айкалышы терапия менен) (курсу 6 айдан кем эмес болушу керек) менен кант диабети, 2 тиби бар.

Бул топ менен дары-май кислоталарын, көмүр кычкыл газы менен суутекти өндүрүү үчүн чекит метаболизмине жаткан өздөштүрүлөт жана көмүртектерге жутулушу, анын бузулушу менен шартталган башка жакка буруп алып келиши мүмкүн. Ошондуктан, Alpha-glucosidase ингибиторлору берүү, анын ичинде татаал көмүртектерге чектелүү мазмуну менен диета бекем кармануу, болушу керек сахароза.

Acarbose башка диабетке агенттер менен айкалыштырылышы мүмкүн. Кычышып colestyramine жана acarbose таасирин күчөтүү, бул ичеги-карын ооруларына боюнча терс таасирлерин жыштыгын жана деӊгээлин жогорулатат. антибиотиктерди, adsorbents жана сиңирүү жараянын жакшыртуу энзимдер пайдалануу менен бирге, acarbose натыйжалуулугу төмөндөйт.

Учурда, hypoglycemic агенттер менен таптакыр жаңы класс бар болчу - inkretinomimetiki. Incretins - азык-түлүк алуучу жана стимулдайт инсулин затты жооп ичке ичегини клеткалардын белгилүү бир түрүн чыгарат гормондор. Алган эки гормондор - глюкагон сыяктуу полипептиддин (GLP-1) жана ашказан Тоскоол болуучу Хоймар (GIP).

inkretinomimetikam 2 дары-топторду жүргүзүү үчүн:

- заттарды деп туурап GLP-1-чара - GLP-1 окшошторун (liraglutide, exenatide, lixisenatide)

- заттар ички GLP-1 улам dipeptidyl боюнча камалоого peptidase-4 таасир жылдырылып (DPP-4) - GLP-1-баркты энзим - DPP-4 Ингибиторы (sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin, alogliptin).

Ошентип, hypoglycemic агенттердин топ натыйжалуу дары бир катар кирет. Алар иш-аракет кылып турган ар кандай механизмдери бар pharmacokinetic жана pharmacodynamic параметрлеринин бири-биринен айырмаланат. Бул өзгөчөлүктөрдү билүү дарыгер жеке жана дарылоо туура тандоо абдан мүмкүнчүлүк түзөт.

Каршы.

• 1. 1-диабет.
• 2. Диабет ketoacidosis (кетондор ашыкча кан этаптары), кимге.
• 3. кош бойлуу жана эмчек эмизүү.
• 4. Өнөкөт жана катуу кармаган боор оорусу менен өзүнүн ролун начар.
• 5. Heart бербөө.
• 6. дары сезимталдыкты жогорулатуу.

Thiazolidinedione дары

Troglitazone (Rezulin) бул топтун биринчи муундагы дары болгон. анын иш-боорго терс таасирин тийгизет, ал рынокто тартып кайтарылып алынган.

Rosiglitazone (Avandia) - бул топтун үчүнчү муундун даярдоо. Ал бул жүрөк-кан тамыр ооруларынын рискин жогорулатат деп далилденген кийин, 2010-жылы (ЕБ тыюу салынган) колдонулат токтоткон.

Колдонуу таасирлери

Мындан тышкары, дары кээ бир кошумча пайдалуу таасири бар деп көрсөтүлгөн:

• Төмөндөтөт кан басымы,
• холестерол иштетсе таасири ( "жакшы холестерол" катышуусу көбөйдү, башкача айтканда, липопротеинди жана "жаман" холестиринди көбөйтөт эмес, - LDL)
• атеросклероздун пайда болушу жана өсүшү коркот,
• Ал жүрөк-кан тамыр ооруларынын (мисалы, жүрөк кризиси, мээге кан куюлуу) рискин азайтат.

Read More: Dzhardins коргоо жүрөк

Эйрөт pioglitazone үчүн

Pioglitazone бир дарылардын катары колдонсо болот, б.а. терапиясы. Мындан тышкары, 2-типке кирген диабет бар болсо, анда жашоо өзгөрүүлөр күтүлгөн натыйжаларды берген жок, жана metformin, анын жакыр tolerability жана мүмкүн болгон терс таасирлери менен карама-каршы келген

Pioglitazone, сыягы, башка диабетке дары менен айкалышта (мисалы, acarbose) жана башка иш-чаралар учурда metformin ийгиликке эмес,

Pioglitazone Ошондой эле, өзгөчө, анын денеси терс metformin жарыясын адамдар үчүн, инсулин менен колдонулушу мүмкүн.

Read More: How Metformin алып

Pioglitazone кантип алып

дары белгиленген убакта, бир күн, оозеки кабыл алынышы керек. Бул азык-дары тълдъ таасир этпейт, анткени чейин жана тамактан кийин да, эмне кылсак болот. Жалпысынан алганда, дарылоо аз дозалары менен башталат. дарылоонун натыйжасы канааттандырарлык эмес, башка учурларда, ал акырындык менен көбөйтүлүшү мүмкүн.

Кант диабетинин 2 зарыл дарылоо учурларда натыйжалуу чара бар, бирок сиз metformin колдонууга мүмкүн эмес, бир дары менен терапия жол берилбейт.

pioglitazone postprandial glycemia, плазма глюкозаны жана glycated гемоглобин турукташуусу азайтат деп тышкары, ал дагы эле кан басымы жана кан холестерол денгээлде кошумча оң таасирин тийгизет. Баары башка бузулууларды алып келбейт.

Thiazolidinedione дары

Thiazolidinediones (TZDs) - оозеки пайдалануу үчүн диабетке дары бир классы. Thiazolidinedione дары сериясы (pioglitazone, rosiglitazone) гана акыркы жылдары клиникалык практикага кирген. biguanides сыяктуу эле, бул дары-инсулин шарт түзүүчү, стимулдоочу, ал эми тышкы кыртыштарга сезимталдыкты жогорулатуу жок. өзөктүк кабылдагыч PPAR-ж (пероксисома proliferator-жандырылды кабылдагыч) жөнүндө агонисттер ушул класс актынын кошулмалар. Бул кабылдагычтар май, булчуң клеткалары жана боор клеткалары табылган. PPAR-ж кабылдагычы кошулуу инсулин менен клеткаларда глюкоза жана башка бейпилдикке липиддердин үчүн берүүнү байланыштуу бир нече гендердин чечмелөө modulates. glycemia көлөмүн азайтуу тышкары, көрбөйбүз тармак боюнча инсулин сезгичтиги пайдасы (көбөйгөн липопротеиндер көлөмүн азайтуу, triglycerides) жакшыртуу. Бул дарылар 2-3 ай талап кылынат максималдуу таасир гендердин чечмелөө дем менен иш экенин эске алсак. клиникалык изилдөөлөр, бул даярдыктар азайтуу NA1s деңгээл терапия болжол 0,5- 2% каралган.

Ушул класстагы Drugs ПСМ, инсулин же metformin менен бирге колдонулушу мүмкүн. metformin менен айкалышы biguanide аракети улам актаган gluconeogenesis бөгөт тарапка көбүрөөк багытталган, жана thiazolidinediones аракетине - аралыкта глюкоза башкарууга жогорулатуу. Гипогликемия, алар иш жүзүндө (бирок biguanides болуп, дем инсулин затты дары менен айкалышта гипогликемия уламдан-улам көбүрөөк жөндөмдүү) себеп жок. негизги таасир - аралыкта глюкоза утилдештирүү жана кошулуу аркылуу ген insulinchuvstvitelnyh гликогенез кыскартуу (инсулин каршылык азайтуу). инсулин каршылыгына тоскоол жок, дары сыяктуу Thiazolidinediones - диабет типтеги 2 негизги себеби, thiazolidinediones көпчүлүк диабет түрүн алдын алуу үчүн дары-топ убада 2. Алдын таасир аны жокко кийин ашык 8 ай бою сакталышы болуп саналат. glitazones гана толук Кант диабетинин 2 түрүндө иштеп чыгууну кийинкиге калтыруу эмес, глюкозанын зат генетикалык кемчилиги, туура бере алган, ошондой эле толугу менен анын өнүгүшүн жок кылуу болуп саналат деген божомол бар.

Бирок, бул болгону бир гипотеза болуп саналат.

2 тиби Кант диабети менен ооруган thiazolidinediones колдонуу жүрөк кан-тамыр окуялардын алдын алуу үчүн келечекке жол ачат, механизми колдо болгон инсулин каршы көбүнчө болуп саналат. thiazolidinediones боюнча angioprotektivnoe таасир жөнүндө алдын-ала алынган маалыматтар, кээ бир эксперименталдык изилдөөлөрдө алынган. Мындай клиникалык изилдөөлөр али жүргүзүлгөн эмес.

дүйнөдө thiazolidinediones үч муун бар:
- "биринчи муундагы" даярдоо - troglitazone (колдонууга тыюу көрсөткөн айкын hepatotoxicity байланыштуу cardiotoxic таасири жана кайсы бери)
- "экинчи муун" даярдоо - pioglitazone,
- "үчүнчү муундагы" даярдоо - rosiglitazone.

Азыркы учурда орус даярдоо экинчи муундагы thiazolidinediones-жылы катталган - Actos (pioglitazone гидрохлориддин): "Эли Лилли" чейин (АКШ) жана үчүнчү - Avandia (rosiglitazone). Actos карабастан ундун, бир күндө бир жолу жүргүзүлөт 15-30 да, жана активдүү зат pioglitazone гидрохлориддин 45 мг, бар таблетка түрүндө өндүрүлгөн.

Гезит доза 30-45 мг-дан турат. Avandia компания Glaxo SmithKJine (ГСК) 4 жана 8 мг активдүү зат rosiglitazone камтыган, алган бир же эки жолу күнүнө карабастан, тамак-дык таблетка түрүндө даярдалат. 8 мг суткалык дозасы. Пландары дары биригиши менен эле бошотуп - "Avandamet" (Avandia жана metformin айкалышы).

Thiazolidinediones бир монотерапия катары колдонулат, бирок бул жакшы - алардын абдан жогорку наркы biguanides, acarbose, ПСМ, дары бул топтун диабети түрү 2. чектелген пайдалануу менен ооруган бейтаптарды инсулин менен айкалышкан.экинчи муун thiazolidinediones таандык даярдоо боюнча hepatotoxicity табылган жок. Pioglitazone өт негизинен бошотулган жигердүү метаболиттер түзүү, боордо таасирсиз кылынганын жатат. терс таасирлерин бири шишик пайда жана салмак пайда болушу мүмкүн. дарылоо курсу эки энзимдердин деъгээлинде заттарына аланин жана аспарапш мг миллиграмм жана токтотуу көлөмүн көзөмөлдөө сунуш кылынат. дары боюнча иш-чаралардын узак мөөнөттүү (3-ай) дарылоо баалоо керек. Каршы көрсөтмө:
- түрү 1 кант диабети,
- Кант диабети ар кандай түрү менен ketoacidosis,
- кош бойлуулук, Бодонун,
- нормалдуу аланин жогоруда 3 эсеге transferase
- курч ээледи, уулуу гепатит,
- өнөкөт активдүү гепатит.

Кант диабетинин 2 түрүндө иштеп чыгууну алдын алуу

клиникалык изилдөө ал начар глюкоза сабырдуулук менен ооруган бейтаптарды диабет өнүгүү коркунучун азайтуу жана плазмалык глюкоза топтоо менен мамиле бейтаптардын rosiglitazone орозо жогорулаган түш көрсөтүлгөн (11-да. 12-бет). Бул изилдөө диабет өнүктүрүү 1,5 жылга, ал эми андан кийин коркунучун жогорулатат жана Жара топ эле болуп калат кечигиши мүмкүн экенин көрсөткөн.