Дары metformin аналогдору vildagliptin * * * * * (vildagliptin * metformin *)

Оозеки hypoglycemic дары. Vildagliptin - уйку бези Islet заттардан аппаратынын классынын өкүлү, тандап энзим dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) таасир тийгизет. Тез жана DPP-4 толук к¼рс¼тм¼ же (> 90%) иш базалдык жана глюкагон заттын түрү Кирүүчү өнөр эки тараптуу көбөйүшүнө алып келет (1 GLP-1), бир күн бою системалык жүгүртүүгө ичеги тартып ашказан Тоскоол болуучу полипептид (GIP).

GLP-1 жана GIP менен тыгыздыгын жогорулатуу, vildagliptin глюкоза-инсулин затты жогорулата турган кайсы бөлүмүндө бези β-клеткалардын аяр өсүшү глюкозага, себеп болот.

2 тиби Кант диабети менен ооруган сайын 50-100 мг бир доза vildagliptin колдонуу менен уйку бези β-клеткалардын жакшыртууга белгиленген. Билими да кант диабети менен жабыркаган эмес сабактар, баштапкы зыяндын даражасына милдети көз карандысыз-клетка β жакшыртуу (плазма глюкоза нормадан менен) vildagliptin инсулин шарт түзүүчү, стимулдоочу жана кан глюкозаны алып келбейт.

ички GLP-1 топтолушун жогорулатуу, ал глюкагон затты жана глюкоза-жөнгө салуу боюнча жакшыртууга алып келет vildagliptin α-клеткалар глюкоза менен, ийкемдүүлүгүнө жогорулатат. тамак учурунда ашыкча глюкагон көлөмүн азайтуу, өз кезегинде, инсулин каршы бир төмөндөшүнө себеп болот.

плазма глюкоза топтолуу азайышына алып баруучу инсулин / боор төмөндөөсү глюкоза өндүрүүнү пайда GLP-1 жана GIP топтолушунун жогорулоосуна байланыштуу hyperglycemia алкагында глюкагон бир prandial мезгил жана тамактангандан кийин катышы, жогорулатуу.

Мындан тышкары, vildagliptin арткы кан плазмасын липиддердин көлөмүн азайтуу боюнча, бирок, бул таасир GLP-1 же GIP боюнча иш-аракеттер жана уйку бези β-клеткалардын жакшыртуу менен байланышкан эмес.

Бул GLP-1 жогорулатуу ашказан бошотуп жай алып келиши мүмкүн экени да белгилүү, бирок бул таасир байкалган эмес vildagliptin алкагында.

12 2 түрү диабети менен 5795-жылы бейтаптардын vildagliptin колдонуу менен 52 жумага монотерапия же metformin менен айкалыштырып, sulfonylureas, thiazolidinediones, же инсулин glycated гемоглобин топтоо кыйла узакка созулган төмөндөөсү жүргөн (HbA1c) жана орозо кан глюкоза.

24-жума Кант диабетинин 2-тиби менен ооруган алгачкы дарылоо катары айкалышы vildagliptin жана metformin колдонуу, бул агенттер менен монотерапия салыштырганда HbA1c жана дене массалык көрсөткүчтөрдүн бир дозасын көз каранды арзандаган. гипогликемия учурлар да дарылоо топ аз болду.

клиникалык кемтиги менен бирге 2 диабети түрү менен ооруган 6 ай бою күнүнө vildagliptin 50 мг дан жумасына 1 жолу колдонуу изилдөө экинчи жылы (ТКК> 30 1500 мг) glimepiride менен бирге (> 4 мг /) менен Клиникалык изилдөө HbA1c деъгээлинин оорулуулар кыйла 0,76% га кыскарган (базалык - орточо 8,8% га).

Pharmacokinetics

Vildagliptin тездик менен 85% бир Абсолюттук биожеткиликтүүлүк менен колдонулса соруп жатат. Жолку плазма AUC жана дээрлик түздөн-түз дозасын өсүшүнө жараша жогорулатуу vildagliptin бир дозасын диапазонунда.

плазмадагы vildagliptin бир жолку жетүү үчүн убакыт орозо Жута кийин 1 ч 45 мин болуп саналат. тамак-аш дары Absorption Rate менен качан азайаткан, аз 19% га төмөндөшү жолку белгиленген жана 2 ч 30 мин жетүү үчүн көбүрөөк убакыт кыскарышы. Ошентсе да, тамак-аш ичүү жутулушу жана AUC даражасына таасир этпейт.

Плазманын белоктору менен байланыш Vildagliptin аз (9,3%) болуп саналат. дары барабар плазмадан жана кызыл кан клеткалары арасындагы бөлүштүрүлөт. vildagliptin бөлүштүрүү болжолдуу extravascularly, мен / а 71 л сайган туруктуу мамлекеттик VD кездешет.

Суткасына vildagliptin чыгарууда негизги багыты болуп саналат. адамдын денесинде дары дозада 69% кайра түзүлөт. негизги метаболиттер - LAY151 (өлчөмдүн 57%) pharmacologically жигердүү эмес болуп эсептелет жана бир Cyano-компонентинин гидролиз натыйжасы болуп саналат. амидо гидролиз дуушар дозада 4% жөнүндө.

эксперименттик изилдөө-жылы дары гидролиздөө менен DPP-4 жакшы таасир көрсөткөн. Vildagliptin ойлонолу P450 isozymes менен, т³ш³нб¼г¼н эмес. Vildagliptin бир субстрат CYR450 үгүттөө же ойлонолу Р450 жана isozymes азгыра жок жолдору эмес.

дары бөйрөк жана 15% га бөлүнүп өлчөмдүн 85% жөнүндө оозеки башкаруу кийин - ичегиден, өзгөрүүсүз vildagliptin бөйрөк чыгаруу 23% ды түзөт. оозеки башкаруу кийин T1 / 2 карабастан дозасын 3 саат жөнүндө.

Sex, дене салмагынын индекси жана улуту vildagliptin менен pharmacokinetics эч кандай таасирин тийгизбейт.

Көрсөтмөлөр даярдоо GALVUS

Кант диабети, 2 тиби:

• тамак-аш жана дене тарбия көнүгүүлөрүн жасоо менен бирдикте монотерапия,
• диета терапиясы жана ишке ашыруу натыйжалуулугун жоктугунан алгачкы препараттарды катары metformin менен айкалыштырып,
• metformin менен эки компоненти айкалышы терапиянын бир бөлүгү катары, бир диабеиткага, начар тамактануу, дене тарбия жана бул дары менен монотерапия учурда thiazolidinedione же инсулин,
• үч айкалышы терапиянын бир бөлүгү катары: мурда тамак-аш жана жүзөгө ашыруу менен диабеиткага жана metformin менен мамиле жана бейтаптардын бир диабеиткага жана metformin менен бирге, тийиштүү глюкоза көзөмөл жеткен жок,
• үч айкалышы терапиянын бир бөлүгү катары: мурда тамак-аш жана жүзөгө ашыруу менен инсулин жана metformin менен мамиле жана бейтаптарды инсулин жана metformin менен бирге шайкеш глюкоза көзөмөл жеткен жок.

Өлчөмдү

Galvus тамак-ашсыз оозеки кабыл алынган.

дары-дармектерди режимин дозасы натыйжалуулугун жана сабырдуулуктарга жараша жеке мамиле кылуу керек.

Сунушталган дарыны монотерапия же metformin менен эки компоненти айкалышы терапиянын бир бөлүгү катары дозасы бир thiazolidinedione инсулин же (metformin же metformin жок менен бирге), 50 мг же күнүнө 100 мг. инсулин менен мамиле оор түрү 2 Кант диабети менен ооруган, Galvus күнүнө 100 мг бир доза сунушталат.

курамы Galvus үч айкалышы терапия (диабеиткага + vildagliptin + metformin) менен дары сунуш кылынган дозасы күнүнө 100 мг.

күнүнө 50 мг Dose мененки 1 кабыл алуу менен жүргүзүшү зарыл. күнүнө 100 мг-Dose күнүнө 50 мг-2 жолу менен жүргүзүшү зарыл, эртең менен жана кечинде.

sulfonylureas менен эки компоненти айкалышы терапия бөлүгү катары пайдаланылган Galvusa эрте менен күнүнө 50 мг-1 убакыт дозасы сунушталат. күнүнө 100 мг бир доза препараттарды бир диабеиткага натыйжалуулугу менен бирге ишке келгенде күнүнө 50 мг бир доза менен окшош болгон. максималдуу колдонууга каршы жетишсиз клиникалык таасир качан глюкоза башкаруу мыкты 100 мг суткалык өлчөмдү сунуш мүмкүн кошумча максаты башка hypoglycemic агенттери: metformin, sulfonylureas, thiazolidinediones, же инсулин.

жумшак бөйрөк түшүүсүнүн жана боор менен ооругандар дары ичүүнүн жана акыл талап кылбайт. орточо же оор бөйрөк түшүүсүнүн (анын ичинде акырына-этап гемодиализ өнөкөт бөйрөк оорусуна) менен ооруган бейтаптарды дары күнүнө 50 мг дан жумасына 1 жолу бир доза колдонулушу керек.

Улгайган курактагы бейтаптар (> 65 жыл) Galvusa тууралоо режимин талап кылынбайт.

18 жыл эмес, жаш балдар жана өспүрүмдөр менен дары менен тажрыйбасы катары, бул бейтаптардын дарыны колдонууга сунушталбайт.

Терс таасир

монотерапия Galvus коюуну колдонуу менен же башка дары менен бирге, абдан терс кабыл жумшак болчу, алар убактылуу жана терапия токтотуу талап эмес. аллергиясы чалдыгуу жана курагына, жынысына, улутуна, пайдалануу мөөнөтү же өлчөмдөгү режиминин ортосундагы катыштар ачып берген эмес.

дарылоо Galvus даярдоо учурунда angioedema курсу> 000 1/10 3 × ULN) контролдук топто 0,2% салыштырганда 0,2% же 0,3%, тиешелүүлүгүнө жараша (болгон) болгон. көпчүлүк учурда боор энзимдердин көбөйтүү, симптомдору эле ийгилик менен эмес, өзгөртүү же cholestatic сарык менен коштолгон эмес.

аллергиясы жыштыгын аныктоо абдан жалпы (> 1/10), жалпы (> 1/100, 1/1000, 1/10, 000, 2,5 эсеге ULN).

гемодиализ чектелген даярдоо боюнча Galvusa бейтаптардын аягы-этабы бөйрөк оорусу менен тажрыйба катары бул бейтаптардын этияттык менен колдонуу сунуш кылынат.

Кош бойлуу жана эмчек эмизүү учурунда дары GALVUS пайдалануу

Кош бойлуу аялдарга колдонуу үчүн жетиштүү Galvusa маалымат жок, ошондуктан дары-кош бойлуулук учурунда колдонулбашы керек. кош бойлуу аялдарга глюкозанын зат бузулганы боюнча, тубаса аномалиялар боюнча тобокелдигин, ошондой эле неонаталдык чалдыккандардын жана андан өлүмдөр жыштыгын.

эксперименттик изилдөө-жылы 200 жолу сунуш жогору дозада учурда колдонулса, дары начар асылдуулугун жана эрте эмбриондук өнүгүшүнө себеп жана түйүлдүккө эч кандай тератогендүү таасири бар эмес.

Адам эмчек с = т менен vildagliptin чыккан жокпу белгилүү эмес, себеби, Galvus эмизүү учурунда колдонулбашы керек.

Алчу

дарылоо (1 3 ай сайын) жөнүндө vildagliptin колдонуу сейрек учурларда aminotransferases (адатта, клиникалык белгилер жок) жогорулаган, Galvusa берүү жана дайыма биринчи жылында алдында болгондуктан, боор милдетин аныктоо сунушталат. чыдамдуу бийик transaminases ачып берген болсо, анда бул натыйжа кайталап изилдөө менен жана андан кийин алар нормага чейин мындай чейин боор милдетинин биохимиялык параметрлеринин үзгүлтүксүз өлчөө жүргүзүү үчүн ырасталууга тийиш. Эгерде AST же ALT көбүрөөк үч эсе ULN (кайталап изилдөөлөр тарабынан тастыкталган), иши, дары жокко чыгаруу сунушталат.

дарылоо Galvusa препараттарды ичинде сарык оорусуна же боордун иштешин Майып башка белгилердин өнүгүшү менен дароо токтотулушу керек. Боор наркологиялык милдетин нормалдашуу кийин кайрадан мүмкүн эмес.

зарыл болсо, инсулин Galvus инсулин менен бирге гана колдонулат. дары түрү 1 кант диабети менен же диабет ketoacidosis дарылоо үчүн бейтаптардын колдонулбашы керек.

Ченемден көп

Galvus эле күнүнө 200 мг чейин өлчөмдө учурда колдонулса жол.

Белгилери: качан 400 мг бир күн бир дозада дары менен сейрек дуушар булчуң кайгы мүмкүн - липаз топтоо жарык жана убактылуу кыймылсыздык, безгек, шишик жана убактылуу өсүшү (көбүрөөк 2 эсе ULN). Galvusa күнүнө 600 мг чейин дозаларын көбөйтүү менен ККП, ALT, C-жалкоолук протеин жана миоглобиндин тыгыздыгын жогорулатуу менен, буту жана paresthesia шишип мүмкүн. лабораториялык параметрлер Бардык ашыкча белгилери жана өзгөртүүлөр дары токтотулгандыгына кийин жоголуп кетет.

Дарылоо: гемодиализ менен денеден дары жоюу күмөн. Бирок, vildagliptin гидролиздөө (LAY151) негизги метаболиттер гемодиализден аркылуу дененин алынып салынышы мүмкүн.

Дары ара

Galvus дары ара төмөн мүмкүнчүлүгү бар.

Galvus ойлонолу P450 энзим бир субстрат эмес, ошондой эле тоскоол боло албайт, азгыра бери бул Galvusa субстраттардын, ингибиторлору же Р450 күмөн менен козгогучтарынан бар дары каражаттар менен өз ара бир энзим. vildagliptin учурда өтүнмө да энзим субстраттардын бар дары-зат арымына терс таасирин тийгизет менен: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 жана CYP3A4 / 5.

Эч кандай клиникалык Galvus дары менен маанилүү дары ара көп 2-тип шекер оорусу дарылоодо колдонулган (glibenclamide, pioglitazone, metformin) же тар дарылоо диапазону (amlodipine, кетоконазол, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) белгиленген эмес.

Даярдоо Description

Vildagliptin + metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - үйрөнөт

vildagliptin даярдоо * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) иш-аракеттердин ар кандай механизмдер менен эки hypoglycemic агенттерин камтыйт: dipeptidyl боюнча Ингибиторы классына таандык vildagliptin peptidase-4 (DPP-4) жана metformin (гидрохлориддин) biguanide тобунун өкүлү, . бул компоненттердин айкалышы 24 саат 2 түрү Кант диабети менен ооруган кан глюкоза топтолуу кыйла натыйжалуу контролдоого мүмкүндүк берет.

Vildagliptin, класс өкүлү аппарат бези Islet заттардан DPP-4 энзим кадыр-баркты басмырлаган түрү глюкагон сыяктуу полипептиддин тандап ингибирлейт 1 (GLP-1) жана ашказан Тоскоол болуучу Хоймар (GIP). Metformin боор глюкоза өндүрүүнү, ичеги глюкоза тълдъ жана аралыкта орнотулган кыртыштарга глюкоза пайдаланууну адамдарды туткундап алуу жана жогорулатуу үчүн инсулин каршылыгына азайтуу төмөндөйт азаят.

Metformin glikiencintetazu иш клеткадагы гликоген синтези тайымдарга жана кээ бир кабыкча белок, глюкоза жүк глюкоза транспорт (жык-1 жана улам-4) жакшыртат.

Тез жана иштетип vildagliptin кийин DPP-4 ишин толук к¼рс¼тм¼ же күн бою базалдык жана өнөр Кирүүчү GPP- 1 жана GIP ичеги чейин заттын салып системалуу жүгүртүү да өсүшү себеп болот.

GLP-1 жана GIP кунт жогорулатуу, vildagliptin глюкоза-инсулин затты жогорулата турган кайсы бөлүмүндө бези β-клеткалардын аяр өсүшү глюкозага, себеп болот. Билими ушунчалык диабети (кан плазмасын глюкоза менен табигый топтолушу) жок адамдардын vildagliptin инсулин затты жана глюкоза топтолуу бөлүшсө түрткү бербейт, баштапкы зыяндын даражасына милдети көз карандысыз-клетка β жакшыртуу.

ички GLP-1 топтолушун жогорулатуу, ал глюкагон затты жана глюкоза-жөнгө салуу боюнча жакшыртууга алып келет vildagliptin β-клеткалар глюкоза менен, ийкемдүүлүгүнө жогорулатат. глюкагон төмөнкү тамак жогорулатылган топтолушунун кыскартуу, өз кезегинде, инсулин каршы бир төмөндөшүнө себеп болот.

улам GLP-1 жана GIP өскөн топтолушуна hyperglycemia алкагында инсулин / глюкагон катышын жогорулатуу, ал боор глюкоза өстүрүүнүн азайышы себеп, плазма глюкоза топтолуу азайышына алып келүүчү, учурунда жана тамактангандан кийин да.

Мындан тышкары, vildagliptin алкагында, тамак-аш Жута кийин плазмадагы төмөндөшү көрбөйбүз бирикмелери, бирок, бул таасир бези Islet клеткалардын GLP-1 же GIP жана жакшыртуу милдети жөнүндө, анын иш-аракет менен байланышкан эмес. Бул GLP-1 жогорулатуу шогырлануы жай ашказан бошотуп алып келиши мүмкүн экени да белгилүү, бирок бул таасир байкалган эмес vildagliptin алкагында.

монотерапия 2 тиби диабет боюнча 52 жумага менен 5759-жылы бейтаптардын vildagliptin колдонуу же metformin менен айкалыштырып, sulfonylureas, thiazolidinediones, же инсулин олуттуу glycated гемоглобин (HbA1c) жана орозо кан глюкоза топтолушу төмөндөшү узартылган болчу.

Metformin плазма глюкоза топтолушун азайтуу чейин жана тамактан кийин, 2-тип Кант диабети менен ооруган глюкоза толеранттуулукту жакшыртат.

sulfonylureas айырмаланып, metformin эки түрү менен ооруган бейтаптарды гипогликемия себеп 2 диабети же дени сак адамдар эмес, кылган (өзгөчө учурлардан тышкары). препаратты hyperinsulinemia алып келбейт. metformin, инсулин заттын кан плазмасын глюкоза инсулин топтолушу жана күндүзү төмөндөшү мүмкүн, ал эми өзгөрүүсүз калат, качан.

metformin липопротеин зат жагымдуу таасир белгиленген учурда: жалпы холестериндин топтолушу, LDL холестерин жана triglycerides кыскартуу, улам плазма глюкоза топтоо боюнча даярдоо таасири жок.

metformin боюнча 1500-3000 мг дозадан боюнча айкалышы vildagliptin жана metformin терапиясын колдонуу жана vildagliptin 50 мг 2 эсеге / күнүнө 1 жыл кан глюкоза топтолушу боюнча статистикалык маанилүү туруктуу кыскаруусу байкалган (HbA1c индексинин кыскарышы менен аныкталат) жана төмөндөшү менен ооруган үлүшүн жогорулатуу кийин HbA1c топтолуу (гана metformin алууну уланткан бейтаптардын тобуна салыштырмалуу) 0.6-0.7% дан кем эмес.

vildagliptin жана metformin айкалыштыруу менен мамиле бейтаптар, баштапкы тартып дене салмагы статистикалык маанилүү өзгөрүү байкалган. сабыр топтор metformin менен айкалышкан vildagliptin менен мамиле дарылоо 24-жума өткөндөн кийин, гипертониясы бар бейтаптарда ЖБ кан басымынын төмөндөшүнө.

24-жума Кант диабетинин 2-тиби менен ооруган алгачкы дарылоо катары айкалышы vildagliptin жана metformin колдонуу, бул агенттер менен монотерапия салыштырганда HbA1c бир дозасын көз каранды төмөндөшү байкалган. гипогликемия учурлар да дарылоо топ аз болду.

vildagliptin колдонуу менен (50 мг, 2 эсе / күн) бир эле убакта менен / инсулин (41 Ю орточо дозасы) менен айкалышта metformin эле клиникалык изилдөө HbA1c индексинин олуттуу (орточо 8,8% га, биринчи индекси) 0,72% га төмөндөгөн ооруган. дарыланган бейтаптардын менен гипогликемия жыштык Жара тобунун гипогликемия мезгилине барабар болгон.

vildagliptin колдонуу менен (50 мг, 2 жолу / күн) metformin менен бирдикте (> 1500 мг) glimepiride менен бирге (> 4 мг күн сайын) клиникалык сыноо компоненти HbA1c кыйла 0,76% (орточо 8,8% га) кыскарган оорулууларда .

Тизме окшогондорду

Дозалап түрү:

таблеткалар, кино-капталган

1 кино каптоо түзгөн менен капталган таблеткадан:
активдүү зат: 50.0 vildagliptin мг жана metformin гидрохлориддин, 500.0 мг же 850.0 мг 1000,0 мг
Дарынын: giproloza, сары магний стеараты, hypromellose, титан кычкылы (E 171), macrogol 4000, талк, темир кычкылын (E 172).
Таблеткалар, кино-капталган, 50 мг-дан +, 500 мг, кошумча темир кычкылын кызыл камтылат (E172)

Description:
Таблеткалар, кино-капталган. 50 мг-дан + 500 мг: кемтик четтери сүйрү таблеткалар, кино-капталган жарык сары бүдөмүк күлгүн түс менен. таблетканын бир тарабында "Абилкайыр" белгилеп, башка тараптан - "LLO".
Таблеткалар, кино-капталган, 50 мг + 850 мг: кемтик четтери сүйрү таблеткалар, бүдөмүк агыш түстүү сары кино-капталган. таблетканын бир тарабында "Абилкайыр" белгилеп, башка тараптан - "Сех".
Таблеткалар, кино-капталган. 50 мг-дан + 1000 мг: кемтик четтери сүйрү таблеткалар, кино-капталган кара Желтые агыш синяя менен. таблетканын бир тарабында "Абилкайыр" белгилеп, башка тараптан - "Flo".

Каршы дары GALVUS MET пайдалануу

• кемтиги же бөйрөк мандем бар: кан креатининин деңгээл> 1,5 мг% (> 135 pmol / L) эркектер жана> 1,4 мг% (> 110 pmol / L) аялдар үчүн
• курч шарттары бөйрөк бузулушуна коркунучун пайда болгон: суусуздануу (диарея, кусуу), ысытма, оор жугуштуу оору, абалын, гипоксиянын (шок, сепсис, бөйрөк оорулар, bronchopulmonary оорулар)
• курч жана өнөкөт жүрөк оорусунан, Миокарддын курч жүрөк оорусунан (шок),
• дем алуу ката,
• боордун иштешин аномалиялар,
• курч жана өнөкөт зат acidosis (анын ичинде диабет ketoacidosis менен бирге же кооптуу жок). Диабет ketoacidosis инсулин терапиясын эске алуу керек
• сүт acidosis (анын ичинде тарых)
• даярдоо, иштеринен кийин карама-каражаттарын башкаруу менен хирургия, радиоизотоптуу, радиологиялык изилдөөлөр чейин 2 күнгө чейин 2 күн ичинде берилген эмес,
• кош бойлуулук,
• Бодонун,
• 1 диабет,
• өнөкөт аракечтик, курч алкоголь ууланышына алып келсе,
• ылайык hypocaloric диетанын (1000 ккал / күн)
• 18 жашка чейинки курактагы балдар (натыйжалуулук жана коопсуздук белгиленген эмес)
• vildagliptin жана metformin же даярдоо ар кандай башка компоненттери боюнча гиперсезгичтик.

начар боордун менен ооруган бейтаптарды metformin мүмкүн болгон кошумча таасирлери бири болуп айрым учурларда сүт acidosis, байкалган бери Galvus Met боордун оорулары же начар боор биохимиялык параметрлери менен ооруган колдонулбашы керек.

сак metformin камтыган даярдык пайдалануу сунуш кылынат, 60 жаштан ашкан оорулууларда, ошондой эле сүт acidosis жогору тобокелдиги менен байланышкан, оор кара жумуш аткарууда.

Дары-дармек менен касиеттери

үйрөнөт
даярдоо иш-аракет ар кандай механизмдер менен эки Galvus Met hypoglycemic агенттерин камтыйт: dipeptidyl боюнча Ингибиторы классына таандык vildagliptin peptidase-4, жана Metformin (гидрохлориддин), класстык өкүлү biguanides. бул компоненттердин айкалышы 24 саат 2 түрү Кант диабети менен ооруган шекерге кыйла натыйжалуу контролдоого мүмкүндүк берет.

Vildagliptii
Vildagliptin - ингибирлейт энзим тандап бези Islet заттардан аппаратынын классынын өкүлү dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), глюкагон сыяктуу пептиддик кыйратуучу түрү 1 (GLP-1) жана ашказан Тоскоол болуучу Хоймар (GIP).
Тез жана DPP-4 толук к¼рс¼тм¼ же эки жаштын, бир күн бою Кирүүчү системасындагы GLP-1 жана GIP менен ичегилерден салып затты сигнал көбөйтүүнү себеп болот.
GLP-1 көлөмүн жогорулатуу жана GIP, себептери глюкоза-инсулин затты бир жакшыртууга алып келет глюкоза сезгичтиги β-уйку бези клеткаларына, өскөн vildagliptin. б-клеткалардын жакшыртуу даражасы алгачкы зыяндын даражасына жараша болот, ошондуктан, диабет менен жабыркаган эмес сабактар ​​боюнча (плазма глюкоза нормадан менен) vildagliptin инсулин шарт түзүүчү, стимулдоочу жана кан глюкозаны алып келбейт.
ички GLP-1 көлөмүн жогорулатуу, глюкагон затты жана глюкоза-жөнгө жогорулата турган кайсы бөлүмүндө глюкозага vildagliptin ɑ-клеткалар, сезгичтикти жогорулатуу. тамак учурунда ашыкча глюкагон көлөмүн азайтуу, өз кезегинде, инсулин каршы бир төмөндөшүнө себеп болот.
улам GLP-1 жана GIP жогорулатуу өтө hyperglycemia алкагында инсулин / глюкагон катышын жогорулатуу, ал боор глюкоза өстүрүүнүн азайышы себеп, плазмада глюкоза деъгээлинин азайышына алып учурунда жана тамактангандан кийин да.
Мындан тышкары, vildagliptin алкагында бир Жута төмөнкү кан плазмасын липиддердин көлөмүн, бирок, бул таасир бези Islet клеткалардын GLP-1 же GIP жана жакшыртуу милдети жөнүндө, анын иш-аракет кылууга байланыштуу эмес төмөндөйт.
Бул GLP-1 жогорулатуу ашказан бошотуп жай алып келиши мүмкүн экени да белгилүү, бирок бул таасир байкалган эмес vildagliptin алкагында. монотерапия 2 тиби диабет боюнча 52 жумага менен 5759-жылы бейтаптардын vildagliptin колдонуу же metformin менен айкалыштырып, sulfonylureas, thiazolidinediones, же инсулин glycated гемоглобин топтоо кыйла төмөндөшү узартылган болчу (HBA_1c) Кан глюкозаны орозо.

metformin
Metformin плазма глюкоза көлөмүн төмөндөтүүгө чейин жана тамактан кийин, 2-тип Кант диабети менен ооруган глюкоза толеранттуулукту жакшыртат. Metformin боор глюкоза өндүрүүнү, ичеги глюкоза тълдъ жана аралыкта орнотулган кыртыштарга глюкоза пайдаланууну адамдарды туткундап алуу жана жогорулатуу үчүн инсулин каршылыгына азайтуу төмөндөйт азаят. туунду диабеиткага айырмаланып, metformin эки түрү менен 2 диабети же дени сак сабактар ​​оорулууларда гипогликемия себепкер эмес (өзгөчө учурлардан тышкары). препаратты hyperinsulinemia алып келбейт. metformin, инсулин заттын өзгөрүүсүз бойдон калууда, ал күндүзү орозо кармап, кан плазмасын менен инсулин этаптары, ал эми төмөндөшү мүмкүн.
Metformin тайымдарга клеткадагы гликоген синтез гликоген synthase жана кээ бир кабыкча белокторду ташуу глюкоза тар, глюкоза жеткирүүчүлөр (жык-1 жана улам-4) иш боюнча.
metformin липопротеин зат жагымдуу таасир белгиленген учурда: жалпы холестерол, LDL холестерол, триглисеридди жана кыскартуу, улам плазма глюкоза топтоо боюнча даярдоо таасири жок.

Vildagliptin + metformin
айкалышы терапия vildagliptin / metformin 1500 күнүмдүк доза колдонгондо - 3000 metformin мг жана vildagliptin 50 мг-жылдын 1-HBA кыскартуу көлөмү кан глюкоза топтолушу боюнча статистикалык маанилүү туруктуу төмөндөшү (аныкталат болду_1c) Ал эми жогорку HBA төмөндөшү бейтаптардын үлүшү көбөйүшү_1c 0.6-0.7% кем эмес (гана metformin алууну уланткан бейтаптардын тобуна салыштырмалуу).
vildagliptin жана metformin айкалыштыруу менен мамиле бейтаптар, баштапкы тартып дене салмагы статистикалык маанилүү өзгөрүү байкалган. metformin менен айкалышкан vildagliptin менен дарыланган бейтаптардын тобуна дарылоо 24-жума өткөндөн кийин, ЖБ кан басымдын төмөндөшү менен базалык салыштырмалуу.

Кызыктуу макалалар

туура аналогу кантип тандоо керек
дары-дармектер синонимдердин жана ушу сыяктуу болуп бөлүнөт. курамы синонимдер дененин дарылоо таасирин тийгизген, бир же бир нече окшош активдүү химиялык заттар кирет. окшоштору боюнча ар кандай активдүү заттарды камтыган дары-сөз, ошол эле ооруну дарылоо үчүн арналган.

Интернетте чагылдырылуусу жана бактериялык жугуштуу ортосундагы айырмачылык
жугуштуу оорулардын себеби VIRUSES, бактериялар, козу карындар, жөнөкөйлөр кирет. программалар жана бактериядан пайда ооруларга көп окшош. Бирок, оорунун себебин айырмалай - андан кийин тез оорусунан менен күрөшүүгө жардам берет жана бала үчүн зыян келтирбесе, туура дарылоону тандашат.

Аллергия - тез-тез суук себеп
Кээ бир адамдар бала узак убакыт жана көп учурда жөнөкөй эле суук ооруп абал менен тааныш. Ата-энелер, дарыгерлер, дары-дармектерди ичип, сыноо өткөрүп, анын натыйжасында бала эле көп учурда ооруп педиатрга катары катталган барат. тез-тез дем алуу органдарынын ооруларынын чыныгы себептери аныкталган эмес.

Урология: Мао уретрит дарылоо
Мао уретрит көбүнчө практика уролог болот. Бул көп учурда бир клеткадагы мите Chlamidia trachomatis менен, касиеттерге ээ болгон бактериялар жана программалар, улам көп талап кылат (узак мөөнөттүү антибиотикалык дарылоону) antibacterials режим. Ал аялдар жана эркектер уретра эмес, белгилүү бир нерсени кылдыра турган сезгенүүнү алат.