Дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык Teva
INSTRUCTIONS
медициналык колдонуу үчүн дары-дармек
каттоо номери:
соода аты: КТРКнын жетекчиси -Teva
Эл аралык келишимдик менчик Name (ИНН): дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык
дозасы түрүТаблеткалар, кино-капталган
түзүлүш
Кыймылы жок зат: дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык (дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык bisulfate катары) 75 мг-дан (97.875 мг)
Дарынын: Лактоза monohydrate (200 сетка) 60,0 мг микрокристаллдык кагаздай (Avicel PH 101) 40.125 мг giproloza 3,0 мг микрокристаллдык кагаздай (Avicel PH-112) 26,0 мг Crospovidone 6,0 мг Hydrogenated өсүмдүк майы Type I (Sterotex-Driteks) 10,0 мг натрий lauryl кычкыл 7,0 мг-дан
фильм шыбап Opadry мала IIOY-L- 34836: лактоза гидраты, 2.16 мг, 15 КП Hypromellose (E464) 1,68 мг титан кычкылы (E171) 1,53 мг macrogol 4000 0,60 мг, кызыл темир кычкылын боёш (E172) 0.024 мг, 0,0030 собака жашыл мг темир кычкыл сары боёк (E172) 0.0006 мг.
баяндоо
Планшеттер башка калыпка кабыкча менен сырдалган лоокту, чегип жарык мала кызыл же кызгылт "93", бир тараптан жана "7314" kapsulovidnoy.
Pharmacotherapeutic тобу: Antiplatelet агент
КОБ коду: V01AS04
дары-дармек менен касиеттери
үйрөнөт
КТРКнын тандап ошону Таттыбүбү жыйындысын жокко аденозин diphosphate (КП) IIb кабылдагычы гликопротеинге жарат алган жана кошулуу жөнүндө / IIIa кабылдагычтар КП тарабынан милдеттүү түрдө, коркот.
phosphodiesterase (PDE) ишин таасир этпейт бошотулган КП жанданганын алдын алуу боюнча башка агонисттер менен КТРКнын ингибирлейт, Таттыбүбү жыйындысы көндүрүшкөн.
КТРКнын жетчүдөй Таттыбүбү ММК кабылдагыч кошумча търткъ мезгилдин ичинде жооп бербей калат (7 күн) уланат.
Таттыбүбү жыйындысы аталат башкаруу кийин, 2 сааттан кийин байкалат (40% ажыратуу) 400 мг дозада баштап. максималдуу таасир (бирикмелерге 60% ажыратуу) 50-100 мг / күнгө бир доза үзгүлтүксүз колдонуу 4-7 күндүн ичинде иштеп чыгат.
жарат (7-10 күн) жашоо мөөнөтүнүн ичинде Antiplatelet таасир берсе.
Pharmacokinetics
Боли жана бөлүштүрүү
бир өлчөм кийин, КТРКнын күнүнө 75 мг дозада Албетте Жута тез соруп жатат. Боли жана биологиялык - бийик. Бирок, баштапкы материалдык плазмасын топтолуу чакан жана башкаруу кийин, 2 сааттан кийин өлчөө чегине (0,25 г / л) жетпейт. КТРКнын жетекчиси жана негизги метаболиттер менен эле тескери Плазманын белоктору менен байланыштыруу (тиешелүүлүгүнө жараша 98% жана 94%).
зат алмашуу
КТРКнын тез боордо biotransformed жатат. КТРКнын бир prodrug болуп саналат. активдүү метаболиттер менен, бир thiol туунду, плазмада аныкталган эмес. негизги метаболиттер менен аныкталат - карбон кислотасы туунду, жигердүү эмес болуп плазмадагы кошулманы жүгүртүүдөгү 85% жөнүндө. 75 мг бир доза максималдуу топтолуу (жолку) КТРКнын плазматикалые kroviposle кайталап кабыл Бул метаболитине 3 мг / л башкаруу кийин 1 саат өткөндөн кийин жетип турат.
асыроо
Бөйрөктөрү менен өлчөмдүн 50% жөнүндө бөлүнүп чыгат жана 46% башкаруунун кийин 120 саат ичеги-жылы бошотулган. жарым ажыроо мезгили (T1 / 2) 8 сааттан бирдиктүү жана кайталап кабыл кийин башкы метаболитине жөнүндө.
атайын клиникалык кырдаалда Pharmacokinetics
75 мг башкаруу кийин кан плазмасын негизги метаболитине боюнча шогырлануы / күн катуу бөйрөк бузулушу менен ооруган төмөн болуп чыкты (креатинин клиренси (CC) 5-15 мл / мин) орточо оор өнөкөт бөйрөк жетишсиздиги менен ооруган салыштырганда (СК 30- 60 мл / мүн) жана дени сак адамдар.
10 күн бою 75 мг суткалык өлчөм менен сыркоонун: КТРКнын жетекчиси менен ооруган мен коопсуз жана жакшы жол болду. КТРКнын жолку бир дозасын кийин жана туруктуу мамлекет да дени сак адамдар эмес, cirrhotic бейтаптардын көп эсе жогору болгон.
көрсөтмөлөр
thrombotic кыйындыгы Алдын алуу:
Inside, тамакка карабай.
диагноз миокард, жүрөктүн ишемиялык мээге жана аралыкта орнотулган кантамыр ооруларына кийин оорулууларда ишемиялык окуялардын алдын алуу үчүн - 75 мг-1 жолу / күн. Дарылоо миокард кийин 35 күнгө чейин жана 7 күн 6 айга чейин бир нече күндүн ичинде баштоо керек - ишемиялык мээге кийин.
сегмент бийиктикте туруп, катуу кармаган коронардык синдрому менен ST (тиш С жок туруксуз ангина же миокард) дарылоо 300 мг-бара бир жүктөм өлчөмдөрүнөн менен, андан кийин 75 мг-1 жолу / күнгө бир дозада дары (75-325 мг / күн бир дозада acetylsalicylic кислотасы учурда белги менен) колдонууну улантуу башташы керек. улам кан жогорку тобокелдикке жогорку дозада acetylsalicylic кислотасы пайдалануу болгондуктан, сунуш кылынган дозасын 100 мг-дан ашпашы керек. дарылоо курсу - 1 жылга чейин.
ST сегментин бийиктикте менен ОИМ-жылы 75 мг-дан бир доза дары жүргүзүлөт 1 жолу / күн менен же thrombolysis жок айкалыштырып acetylsalicylic кислотасы менен эки ишти айкалыштыруу боюнча баштапкы жүктөө дозасы менен. бейтаптар үчүн: КТРКнын жетекчиси менен мамиле жаштан 75 жыл жүктөм өлчөмдөрүнөн пайдалануу талап кылуусуз жүзөгө ашырылышы керек. Аралашма терапия оорунун белгилери байкала баштаганда мүмкүн болушунча эртерээк башталган жана жок дегенде 4 жума бою улантылат. терс таасир
терс таасирлерин жыштыгы төмөнкү критерийлер боюнча аныкталат:
көп учурда - ашуун 1/10,
көп - көп 1/100 жана 1/10 кем,
сейрек - 1/1000 дагы 1/100 кем,
сейрек - дагы 1/10000 жана 1/1000 кем эмес,
өтө сейрек - аз 1/10000, өзүнчө учурларда, анын ичинде,
кан уюу системасынын From: көп - кан (көпчүлүк учурларда - дарылоонун биринчи айдын ичинде), purpura, гематомалар, сейрек - conjunctive кан, сейрек - ичиндеги кан, узакка созулган кан убакыт, Лейкопения, neutrophils жана eosinophilia санын кыскартуу, Таттыбүбү саны кыскарган.
hemopoiesis системасынын From: өтө сейрек - thrombotic thrombocytopenic purpura, катуу thrombocytopenia (Таттыбүбү саны толкунданып системасынын From: сейрек - баш оору, баш айлануу, кыймылсыздык, сейрек - Vertigo, сейрек - баш аламандык, парестезиясы.
Жүрөк-кан тамыр системасы: көп - гематомалар, өтө сейрек - катуу кан агуулар, хирургиялык жараатынын кан, -жылы, кан басымы төмөндөгөн.
Дем алуу системасы: көбүнчө - канайт, сейрек - bronchospasm, ортомчу pneumonitis, өпкө кан агуу, уюусунун.
Тамакты аш кылуу системасынын From: көп - диарея, ичтин оорушу, аш казанынын бузулуп, ичеги-карын кан агуулар, сейрек - ашказан жарасы жана ичегиге гастрит, кусуу, айлануу, метеоризм, ич катуу, сейрек - ичтеги кан агуу, өтө сейрек - колит (анын ичинде экрозиялык же lymphocytic ), панкреатитке, даамы, стоматит, гепатит, боор курч бербөө, бийик боор энзимдер өзгөрүүлөр,
кыймыл-аракет системасынын тарабынан: өтө сейрек - объект, артрит, myalgia.
Бөлүп чыгаруу системасынын From: сейрек - haematuria, сейрек - glomerulonephritis, hypercreatininemia.
Башбарак сезимге: өтө сейрек - буллездук исиркектер (исиркектенүү, Stevens-Джонсон синдрому, токсикалык эпидермалдык некролиз), erythematous исиркектер, экзема, энилчектеридин Планю.
Аллергия: өтө сейрек - angioedema, алкым, бронхалардын сезим, кан оору.
Башка: өтө сейрек - безгек. ченемден көп
белгилери: кан убакыт жана андан кийинки кыйынчылыктары тууралуу сүйлөдү.
дарылоо: кан учурда тийиштүү дарылоо жүргүзүлөт. Эгер убакыт кан узун тез акыл керек болсо, Таттыбүбү куюу сунуш кылынат. Эч бир уунун күчүн жоготуучу зат. башка дары менен өз ара аракет
Бул айкалышы кан күчтүү көбөйтүү мүмкүн warfarin менен КТРКнын комплекстүү колдонуу сунуш кылынбайт.
КТРКнын жетекчиси менен бирдикте гликопротеинге IIb / IIIa боюнча Ингибиторы дайындоо кан коркунучун көбөйтөт.
КТРКнын жетекчиси менен бирдикте Нестероиддик сезгенүүгө каршы дары-дармектерди колдонуу кан коркунучун көбөйтөт.
CYP2C19 ингибиторлорунун жардамы менен бир эле учурда КТРКнын сунуш эмес, (мисалы, Лансопразолдун).
atenolol менен бирге КТРКнын жетекчиси менен эч кандай клиникалык жактан маанилүү pharmacodynamic өз ара эле, nifedipine, айрыкча, Симетидин, Эстрогендин дигоксинди, плазмендик, толбутамид, нбаасы. алчу
дарылоо мөөнөтү өткөктү параметрлерди (кошуу жартылай протромбиндерди (APTT), Таттыбүбү саны, Таттыбүбү милдети тесттер) көзөмөлдөө зарыл, дайыма боордун иш-аракеттерин карап чыгуу.
КТРКнын Жаракат билдирген кан тобокелге бейтаптардын этияттык менен колдонуу керек, хирургия, аспирин менен дарыланган бейтаптардын, дарылар менен (анын ичинде COX-2 Ингибиторы), гепарин, же гликопротеинге IIb / оона жана ингибиторлору. айрыкча, дары-дармектерди жана / ажырап же жол-жоболорго жана жүрөк хирургиясы кийинки алгачкы жумаларда, бейтаптардын кылдат мониторинг жашырып, анын ичинде кан кандайдыр бир белгилерин аныктоо. КТРКнын жетекчиси менен пландаштырылган хирургиялык дарылоо чейин хирургия 7 күн токтотулушу керек болсо.
Алар кан ар бир учуру жөнүндө дарыгерге айтыш керек, ошондуктан бейтаптар кан токтоп, адаттагыдан кечирээк деп эскерткен керек.
Бул КТРКнын кийин thrombotic thrombocytopenic purpura (ТТП) сейрек учурлар катталган. Бул абал thrombocytopenia жана нейрологиялык белгилери менен бирге гемолетическая анемия, начар бөйрөк милдеттерин же ысытма менен мүнөздөлөт. ТТП өнүктүрүү өмүргө коркунуч туудурган жана анын ичинде plasmapheresis шашылыш түрдө иш-аракет талап кылынат. Улам, маалыматтын жетишсиз саны кескин ишемиялык мээге (биринчи 7 күн) алууда жүргүзүшү керек. дары начар бөйрөк кызматына менен ооруган кылдаттык менен белгиленген керек.
КТРКнын бир геморрагиялык диатез мүмкүн орточо боор бузулгандыгына, менен ооруган бейтаптарды этияттык менен колдонуу керек.
тубаса галактоза сабырсыздыктын, глюкоза Malabsorption, galaktazy жана lactase жетишсиздиги менен ооруган бейтаптарды дарылоодо клопидрогелди болбошу керек. жөндөмдүүлүгүнө Effects кууп жана техника иштетүү:
КТРКнын терс таасирлерин тынчсыздана системасына алып келиши мүмкүн (баш оору, баш айлануу, баш аламандык, парестезиясы) жогорку топтоо жана психотикалык ылдамдыгы аракеттерди талап кууп жана zanyatiyadrugimi мүмкүн болгон кооптуу иш-жөндөмүнө таасир этиши мүмкүн. бошотуу
PVC жана алюминий кое ыйлакчага 7 таблетка.
2, 4, 8 же картон пакетте пайдалануу боюнча нускамалар менен бирге 12 каптайт өзгөртүлгөн.
PVC жана алюминий кое ыйлакчага 10 таблетка. 9 ыйлаакчалар картон пакетте пайдалануу боюнча нускамалар менен бирге. Жарактуулук мөөнөтү
2 жыл.
жарактуулук мөөнөтү аяктагандан кийин колдонууга болбойт! сактоо шарттары
эмес, жогору 25 бир температурада Store ° C балдар жетпеген жерде сактаъыз. дарыканаларда сунуштоонун шарттары
каттоо жөнүндө күбөлүктүн Prescription ээси. өндүрүүчүсү
Teva дары Enterprises Ltd.
Юридикалык дареги: 5 Basel St., P / 3190, Petach Tikva 49131, Ысрайыл.
иш жүзүндөгү өндүрүштүк Дареги: 64 HaShikma Page, / I, 353, Kfar Саба 44102 Ысрайыл. кабыл алуу талаптары боюнча кат алышуу үчүн дарек
119049, Кара-Балта, ул. Shabolovka, 10, КТРК имараты. 1
Дарылоо
Antithrombotic агенттер. Antiplatelet агенттер. КОБ Code V01A C04.
бойго жеткен көрүнүштөрү atherothrombotic окуялардын алдын алуу
- ОИМ бейтаптарда-жылы (дарылоо башталат - бир нече күн эмес, кийинчерээк пайда болгондон кийин 35 күндөн кечиктирбестен), жүрөктүн ишемиялык мээге кан куюлуу (дарылоо башталышы - 7 күн, бирок кийин жеткенден кийинки 6 айдан кечиктирбестен) же ооруга чалдыкканын берилди аралыкта артериялар (артерия оорусу жана atherothrombosis төмөнкү бурчуна)
- катуу кармаган коронардык синдрому (АКС) менен ооруган:
- acetylsalicylic кислотасы менен айкалыштырып, percutaneous transluminal коронардык ангиопластика жүрүшүндө, анын ичинде айланып өтүштү ким ооруган хирургия (тиш С жок туруксуз ангина же миокард) ST сегментин көтөрүлгөндөгү эле катуу кармаган коронардык синдромдор менен (ASA)
- Миокарддын сегмент бийик ST, acetylsalicylic кислотасы менен бирге (стандарттык дары жана тромболитикалык терапиясы кайсы алган оорулууларда).
бүлбүлдөгөн аритмиясын atherothrombotic жана туу ооруларга алдын алуу:
- АСА менен айкалыштырып клопидрогелди atherothrombotic жана туу ооруларга алдын алуу үчүн кан төмөн коркунучу бар витамин K антагонисттер (КР) менен дарылоо бир түрдө бар тамыр окуялар үчүн жок дегенде бир тобокелдиктин таасирин эске ээ жашы жеткен бүлбүлдөгөн аритмиясы менен ооруган, анткени көрсөтүлгөн анын ичинде кыйылды.
Өлчөмдү жана башкаруу
анын ичинде адамдар, Улгайган курактагы бейтаптар. КТРКнын карабастан, ундун 75, күнүнө 1 жолу мг жүргүзүлөт.
бейтаптарды дарылоодо клопидрогелди менен дарылоо менен ST сегментин бийиктикте туруп ACS (Туруксуз ангина же электрокардиограмма боюнча С толкун жок Миокарддын) 300 мг бир жүктөм өлчөмдөрүнөн менен башталат, андан кийин күнүнө 75 мг 1 жолу дозада уландысы (acetylsalicylic кислотасы (АСА) 75 325 мг / күнгө бир өлчөм менен). Асанын чоъураак дозалары кан агуу коркунучун жогорулатат болгондуктан, acetylsalicylic кислотасы 100 мг дозадан ашык эмес сунушталат. дарылоо оптималдуу мөөнөтү белгиленген эмес. Бул 12 айга чейин дары пайдалары тууралуу билдирди, ал эми максималдуу таасир дарылоону 3 айдан кийин байкалган.
бейтаптар ST сегментин бийиктикте Миокарддын 75 башкарган дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык күнүнө 1 жолу мг же аларды жок АСА, тромболитикалык препараттар менен бирге 300 мг бир жүктөм өлчөмдөрүнөн менен башталган. 75 жаштагы бейтаптарды дарылоо КТРКнын бир жүктөм өлчөмдөрүнөн эле башталат. Аралашма терапия оорунун белгилери байкала баштаганда мүмкүн болушунча тезирээк баштаган жана, бери дегенде, төрт жума бою улантуу керек. Бул оору менен төрт жума ичинде АСА менен КТРКнын айкалышынын жардамы менен пайда иликтене элек.
бүлбүлдөгөн аритмиясы: КТРКнын жетекчиси менен ооругандар 75 мг бир дозасы колдонулган. Аса (күнүнө 75-100 мг дозада) колдоно баштоо жана мындан ары да бирге КТРКнын жетекчиси менен.
бир дозасын сагындым кийин:
- ал аз 12.00 алып, дагы бир дозасын кабыл алуу зарыл болгон учурда, анда, чыдамдуулук дароо өткөрүлгөн дозасын алып, кийинки дозасы адаттагыдай учурда мурунтан эле кабыл алышыбыз керек,
- Ал 12:00 ашык болсо, чыдамдуу кадимки убакта кийинки кезектеги дозасын алып, бирок берилбей калган дозасын ордун дозасын эки эсе эмес, керек.
бөйрөк кетириши . бөйрөк жетишсиздиги менен ооруган бейтаптарды дары терапиялык тажрыйбасы чектелген.
боор ката . орточо салмагы боордун оорулары менен ооруган бейтаптар үчүн дары терапиялык жана тажрыйба, ошондой эле геморрагиялык диатез пайда мүмкүнчүлүгү чектелген.
Аллергиясы бар
Ал кан жалпы терс пикирлерге дарылоонун биринчи айында пайда болгон деп билдирди.
Жагымсыз окуялар органдардын таратылат, пайда болгон, алардын жыштыгы төмөнкүчө аныкталат: көп (Г боюнча 1/100 ≤ 1/10 чейин), сейрек (1/100 Г 1/1000 ≤ боюнча), сейрек кездешүүчү (Г 1/10 000 чейин ≤ 1/1000), өтө сейрек (эскертмелер жазылуу
Дозасы түрү
Таблеткалар, кино-капталган, 75 мг-дан
Бир таблетка бар
Кыймылы жок ингредиент: дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык hydrogensulfate 97,857 мг-дан
КТРКнын-жылдын 75.00 мг барабар,
Дарынын: лактоза monohydrate (200 сетка), микрокристаллдык кагаздай (Avicel PH 101), hydroxypropyl кагаздай (Klucel LF), микрокристаллдык кагаздай (Avicel PH 112) Crospovidone (Collidon CL) чыналган өсүмдүк майы түрү I (Sterotex-Dritex), натрий lauryl
номиналдык курамы: лактоза гидраты, Hypromellose 15 КП, титандын диоксидинин (E171), полиэтилен glycol 4000, темир кычкылын кызыл (E172), темир кычкылын желтый (E172), indigotine (E 132, собака алюминий көл Blue FD & C жашыл № 2)
Таблеткалар, кино-капталган кызгылт kapsulovidnoy түрүнө ачык кызгылт тартып, бир жагында "93" деп атаган жана "7314" башка тарапта.
Дары-дармек менен касиеттери
КТРКнын оозеки башкаруу кийин тездик менен ичеги-карын ооруларына чейин соруп жатат. өзгөрүүсүз КТРКнын орточо жогорку плазма этаптары (болжол менен 2.2-2.5 нг / мл бир дозасы 75 мг кийин) Жута 45 мүнөттөн кийин жетишилди. Боли, дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык метаболиттер айрым бөйрөк жоюу, аз дегенде 50%.
канда айлануучу: КТРКнын жетекчиси жана анын негизги (жигердүү) метаболиттер (тиешелүү түрдө 98% жана 94%) адам плазмасын белок менен калыбына байланышты түзүшөт. Милдеттүү түрдө аткарууга тийиш болгон бир топтолуу кыркаларынын үстүнөн saturable эмес.
КТРКнын боордо көп зат дуушар болот. КТРКнын эки негизги жолдор менен метаболизмине: гидролиз үчүн esterases жана кишилердин ортомчулугу аркасында бири жана башка ар кандай гемо кадимки P450 арачылык жаткан жигердүү карбон кислотасы туунду (кан бар метаболиттер 85%) пайда кылат. КТРКнын аралык метаболиттер менен, 2-оксо-КТРКнын биринчи метаболизмине. КТРКнын thiol туунду жигердүү метаболитине пайда 2-оксо-дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык кишилердин аралык метаболитине кийин зат алмашуу. Бул метаболизм жолдору CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 жана CYP2B6 ортомчулугу аркасында жатат. активдүү thiol метаболиттер жарат кабылдагычтарга тез жана кайталангыс турмушту, ошону менен бирге, Таттыбүбү жыйындысын тоскоолдук.
Жолку активдүү метаболиттер менен 2 жолу, эки дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык 300 мг бир жүктөм өлчөмдөрүнөн кийин, төрт күн бою 75 мг тейлөө дозасын алгандан кийин көбөйөт. Жолку башкаруу кийин 30-60 мүнөт өткөндөн кийин пайда болот.
КТРКнын алганда, болжол менен 50% ы заара менен бөлүнүп жана башкаруу кийин Заъдан 120 сааттын ичинде болжол менен 46%. 75 мг дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык 6 саат болжол менен жарым-жашоонун бир оозеки дозасын кийин. жарым ажыроо кан негизги жүгүртүлүшү (жигердүү) метаболитине бирдиктүү жана кайталап кабыл кийин 8 саатка чейин түзөт.
CYP2C19 жигердүү метаболитине же ортодогу метаболитине катары түзүү менен алектенет, 2-оксо-КТРКнын. Кинетикасы, КТРКнын жигердүү метаболитине каршы, Таттыбүбү таасирлери CYP2C19 генотип жараша өзгөрүлүп турат.
CYP2C19 * 1 толук иштей турган зат келет allele, alleles эми CYP2C19 * 2 CYP2C19 3 иштебесе. Allele CYP2C19 * 2 CYP2C19 * 3 alleles Europe менен кыскартылган иш көпчүлүгү (85%), эсепке алуу жана жакыр metabolizers Азия (99%). жок же кыскартылган зат менен байланышкан башка alleles + 5, анча көп жана CYP2C19 * 4 кирет пайда, 6, 7, жана * 8. CYP2C19 alleles артыкчылык Натыйжада CYP2C19 аралык жана жай зат, расасына / улутуна жараша ар кандай болгон. Азия калк үчүн клиникалык жыйынтыгы окуялар жөнүндө CYP2C19 генотип таасирине баа эмес, жарыяланган маалыматтарды чектелген жок.
жогоруда айтылгандай, оорулуу абалы, жоголгон кызматына эки alleles менен кедей metabolizers болот. жай metaboliser CYP2C19 генотип негизинде Крестүүлөр жарышка 4% үчүн болжол менен 2% га чейин африкалык жана кытай тектүү 14% жыштыгы. Бейтаптын CYP2C19 генотибин аныктоо үчүн сыноо бар.
активдүү метаболиттер менен катнашууга олуттуу айырмачылыктар жана абдан тез, тез жана орто metabolizers байкалган эмес ортосундагы Таттыбүбү жыйындысын (PAT) жокко орто эсеп менен. жай metabolisers-жылы 63-71% га төмөн жигердүү метаболитине таасири тез metabolisers менен салыштырганда. 300 мг-дан / 75 мг дозалап режимди колдонуу кийин жай metabolizers байкалып жаткан төмөндөшү antiplatelet жооп болуп саналат, анда APM (5 UM ММК) орто эсеп менен 24% (24 саат) жана 37% (5-күн) 39% APM салыштырганда (24 саат болот ) жана 58% (5-күн) тез metabolizers жана 37% (24 саат) жана 60% (5-күн) - орто metabolisers. жай metabolizers 600 мг / 150 мг болгондо, 300 мг / 75 мг боюнча режимине караганда таасири жигердүү метаболитине. Мындан тышкары, анда APM режиминде 300 мг / 75 мг болгон жай metabolizers жогору 32% (24 саат) жана 61% (5-күн), бирок 300 мг / 75 режиминде жайгашкан башка топтордун metabolisers CYP2C19 окшош, мг-дан. Бул чыдамкай калк үчүн тиешелүү дозасын дешчү белгиленген эмес.
Exposure активдүү метаболиттер менен орозонун караганда, Таттыбүбү бирикмелерге (5 UM ММК) ташууга, тиешелүүлүгүнө жараша, 5,9% APM жана 21,4% дык бир айырманы менен кыскарган, ал эми жай metabolisers 28 орточо metabolizers-жылы% менен 72% га төмөндөйт metabolisers.
атайын элге белгисиз КТРКнын жигердүү метаболитине (начар боор жана бөйрөк кызматына менен) pharmacokinetics.
бөйрөк милдети
оор бөйрөк оорусу менен ооруган бейтаптарды күнүнө 75 мг алууда дозада кайталап кийин (креатинин 5 15 мл / мүнөткө чейин жагынан жол-жоболоштуруу) дени сак буюмзаты КП (аденозин diphosphate), морт (25%) менен тымызын сүйлөшүп, Таттыбүбү бирикмелерге тыюу салуу, ал эми кёбёйтъъ жолу күнүнө КТРКнын 75 мг алып, дени сак сабактар боюнча кан жолу сыяктуу кан. Мындан тышкары, бардык бейтаптарды жакшы клиникалык сабырдуулук бар.
Ши- боордун иштешин
дени сак темаларда сыяктуу кошумча менен кайталанып жасалма Таттыбүбү бирикмелерге оор боор баанын тыюу салуу менен ооруган 10 күн бою күнүнө КТРКнын 75 мг дозасында кийин. Орточо эле дайыма эки топ убакыт кан узартылды.
КТРКнын активдүү компонентинин Таттыбүбү бирикмелерге бир ингибиторун болгон метаболиттерди биринин прекурсорлорду мыйзамсыз болуп саналат.КТРКнын ошону менен жигердүү метаболиттер менен байланыштуу экенин ингибирлейт, Таттыбүбү жыйындысы түзүү CYP2C19 энзим тарабынан метаболизмине. КТРКнын жигердүү метаболиттер менен тандап, анын Таттыбүбү кабылдагычы жана татаал, муну менен, Таттыбүбү жыйындысын алдын гликопротеинге GPIIb / оона кийинки R2Y12 КП байланыштуу кошулуу үчүн аденозин diphosphate (ММК) менен милдеттүү түрдө таасир тийгизет. Анткени ачык жарат камалышы артка, анын жашоо-турмушунун мөөнөтүн калган толугу (7-10 жөнүндө күн) бузулган, жана алар кадимки Таттыбүбү милдеттерин калыбына келтирүүгө, Таттыбүбү айлампасын ылайык өлчөмүндө жүргүзүлөт. Таттыбүбү КП башка агонисттер аркылуу алынган жыйындысы, ошондой эле чыккан КП таасири астында ишке ашырылган, Таттыбүбү туташуу ампер бөгөт менен тосулуп турат.
активдүү метаболиттер CYP450 энзимдер, polymorphic же башка дары кошулмалары кандайдыр бир пайда болгон тыюу болгондуктан, Таттыбүбү ингибитор бардык оорулуулар даражасы эмес, жетиштүү болот.
биринчи күнү Кыска күнүнө 75 мг дозада Кайталап КП тарабынан жасалма Таттыбүбү бирикмелерге олуттуу тыюу салуу керек. Тоскоол болуучу таасири бара-бара жогорулайт жана 3-7 күн өткөндөн кийин, анын салмактуулук абалын жетет. салмактуулук абалы ингибитор орточо деъгээли 40% дан 60% чейин, күнүнө 75 мг бир доза байкалат астында. Таттыбүбү жалпылоого жана кан убакыт акырындык менен дарылоо чыгарылгандан кийин баштапкы денгээлде, эреже катары, 5 күн кайтып келди.
atherothrombotic окуялардын алдын алуу:
- ОИМ бейтаптарда-жылы (бир нече күн
Дозалап жана башкаруу
КТРКнын ички өз алдынча тамак тартып Teva-дайындалды.
75 мг бир дозасын адамдар жана улгайган оорулуулар: КТРКнын жетекчиси менен Teva башкаруучу.
курч ST сегментин көтөрүлгөндөгү жок коронардык синдромдор (Q толкун эле туруксуз ангина же миокард) бир дары менен 300 мг бир жүктөө дозада берилет. Дозасы - 75 мг-күн (75-325 бир дозасы аспирин менен айкалышта жалпы мг / сут) 12 айга чейин. максималдуу дарылык таасири 3 ай өткөндөн кийин байкалат. улам кан тобокелдигин жогорулаткан, acetylsalicylic кислотасы 100 мг-сунуш кылынган өлчөмдөн жогору болбошу керек.
ОИМ ST бийик дары сегмент менен күн сайын (acetylsalicylic кислотасы менен айкалыштырып) 75 мг дозада ыйгарылат-жылы 300 мг бир жүктөм өлчөмдөрүнөн менен баштап, тромболитикалык агенттердин пайдалануу менен, же алар жок. бейтаптардын аксакалдар 75 жылдан бери бир даана жүктөм өлчөмдөрүнөн пайдаланбастан КТРКнын Teva жасалган мамиле. Аралашма терапия оорунун белгилери байкала баштаганда мүмкүн болушунча эртерээк башталган жана жок дегенде 4 жума бою улантуу керек.
бүлбүлдөгөн аритмиясы менен, дары 75 мг бир өлчөм катары ишке ашырылат, күнүнө acetylsalicylic кислота 75-100 мг менен айкалышкан.
такай азыраак 12 саат ичинде дары жоголгон учурда, оорулуу бир жолу бир дозасын алышы керек, анан кадимки белгиленген убагында кийинки дозасын алып. дагы 12 саат болсо, чыдамдуу адаттагыдай белгиленген убакта дозада алышы керек эселенген дозаны керек.
бөйрөк милдети
Бөйрөк кызматына менен ооруган бейтаптарды дарылоодо клопидрогелди менен ден дарылоо чектелет. Ошондуктан, мисалы, ооруган учурда, дары этияттык менен колдонуу керек.
Ши- боордун иштешин
начар боордун менен ооруган даярдоо колдонуу тажрыйбасы чектелген, диатез кан жакын, мелүүн. Бул жагынан алып караганда, бул калктын, дары этияттык менен колдонуу керек.
Терс таасирлери
Hemorrhage бул дарылоонун биринчи айында негизинен табылды көбүнчө жагымсыз окуялар, клиникалык изилдөө жана пост-маркетингдик мезгилде билдирди болуп саналат.
стихиялуу билдирүүлөр клиникалык изилдөөлөрдө да белгиленген же берилген аллергиясы төмөндө келтирилген.
Каршы
- активдүү зат же дары чейин көбөйгөн сезгичтиги
- катуу боордун иштешин учурашы
- катуу кансыроо (ичеги жарасы, ичиндеги кан агуу)
- галактоза чыдамсыздык, Lapp lactase кемчилик же глюкозанын галактоза Malabsorption,
- кош бойлуулук жана бала эмизүү
- Балдар 18 жашка чейинки
Drug ара
Антикоагулянттык: оозеки антикоагулянттарды менен КТРКнын учурда өтүнмө ушул айкалышы кан жогорулата алабыз деп, сунуш кылынбайт. күнүнө КТРКнын 75 мг алуу узак кабыл warfarin терапия менен ооруган S-warfarin же эл аралык нормалуу катышы (INR) жөнүндө pharmacokinetics өзгөртө албайт карабастан, КТРКнын жана warfarin учурда пайдаланууга байланыштуу hemostasis тийгизген таасиринен кан коркунучун жогорулатат, экөө тең дары.
IIb / IIIa гликопротеинге боюнча ингибиторлору: КТРКнын жетекчиси бир эле учурда IIb / IIIa гликопротеинге жана ингибиторлору менен ооруган учурда этияттык менен колдонуу керек.
Acetylsalicylic кислотасы (ASA): АСА улам КП тарабынан жасалма Таттыбүбү жыйындысын дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык тыюу салуу менен өзгөртүү мүмкүн эмес, бирок, Таттыбүбү жыйындысы коллаген жоромолу боюнча дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык АСА таасирин арттырат. Ошентсе да, бир күн эки күн ASA 500 мг бир эле учурда кабыл КТРКнын алуунун улам убакыт кан олуттуу көбөйүшүнө алып келбейт. КТРКнын жана acetylsalicylic кислотасы ортосунда pharmacodynamic ара болбосун, бул кан болгон тобокелине алып келет. Ошондуктан, бул дары-дармек менен бир эле убакта пайдалануу өтө кылдаттык менен жүргүзүлүүгө тийиш. Бирок, дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык жана АСА биргелешип бир жыл үчүн мезгил чейин дайындалат.
Гепарин: дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык гепарин таасири боюнча доза гепарин же эч кандай таасир өзгөртүүнү талап кылбайт, кандын уюшу жазыла элек. гепарин учурда пайдалануу: КТРКнын жетекчиси менен тымызын сүйлөшүп, Таттыбүбү бирикмелерге тыюу салуу боюнча эч кандай таасир тийгизбейт. КТРКнын жана гепарин pharmacodynamic ара болбосун, ортосундагы кан болгон тобокелине алып келет. Ошондуктан, бул дары-дармек менен бир эле убакта пайдалануу этияттык менен дайындоо керек.
Тромболитикалык агенттери: fibrinspetsificheskimi жана nefibrinspetsificheskimi тромболитикалык агенттер жана heparins менен КТРКнын коопсуздугу биргелешкен арыз ОИМ бейтаптарда иликтенет болду. клиникалык жактан маанилүү кан оорусу тромболитикалык агенттердин жана гепарин бирге АСА менен көргөн окшош.
Нестероиддик сезгенүүгө каршы каражаттар (NSAID) КТРКнын биргелешип пайдалануу жана аталат ичеги-карын ооруларына чейин жашыруун көбөйүп, кан жоготуу. Бирок, башка дарылар менен өз ара шайкеш клиникалык изилдөөлөрдүн жоктугунан улам, бардык дарылар үчүн ичеги кан ыктымалдыгы жогору болушу менен мүнөздөлөт, жокпу, азырынча так эмес. Демек, дарылар учурда пайдалануу (анын ичинде Кокс-2 ингибиторлору) жана КТРКнын этият болушун талап кылат.
Дагы бир терапия бир эле учурда жүргүзүлөт: дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык жарым-жартылай CYP2C19 аркылуу анын активдүү метаболитине үчүн, т³ш³нб¼г¼н, анткени, бул энзимдердин ишмердүүлүгүнө бөгөт коюу боюнча дары каражаттарын колдонуу КТРКнын жигердүү метаболитине дозалап топтолушунун азайышына алып келет деп күтүлүүдө. Бул өз ара клиникалык мааниси так эмес.учурабашы үчүн, CYP2C19 жайлатуучу дары учурда колдонуудан алыс болуусу керек.
дары үчүн берүүдөн CYP2C19 Лансопразолдун жана esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, препаратты, ticlopidine, рд Симетидин, carbamazepine, oxcarbazepine жана .Тилекке каршы, камтыйт.
Протон насостук ингибиторлору (PPIs):
Лансопразолдун 80 мг суткасына бир жолу, КТРКнын жетекчиси менен да бир эле учурда кабыл алынган, же болбосо, эки дары-үлпөтү ортосунда 12-сааттык танапис ылайык, 45% (жүктөлүүдө доза) жана 40% (тейлөө дозасы) менен активдүү метаболитине билинип азайтат. Кыскартуу 39% га чейин (жүктөлүүдө доза) жана 21% (тейлөө дозасы), Таттыбүбү агрегаттау бөгөт кыскарышы менен байланыштуу. esomeprazole: КТРКнын жетекчиси менен бир эле учурда кабыл күтүлүп жатканын, ошондой эле жигердүү метаболитине билинип азайтат. учурабашы үчүн, Лансопразолдун же esomeprazole, КТРКнын жетекчиси менен бирдикте колдонулбайт.
Азыраак байкалгандыгына кыскартуу таасири метаболиттер pantoprazole жана экономикалык учурда байкалган.
активдүү метаболитине плазматикалые шогырлануы 20% (жүктөлүүдө доза) жана 14% (тейлөө дозасы) тарабынан суткасына бир жолу 80 мг дозада pantoprazole менен дарылоо убагында кыскартылат. Бул тиешелүү түрдө 15% жана 11% га, Таттыбүбү бирикмелерге орточо тыюу салуу менен азайтуу менен коштолот. дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык pantoprazole менен чогуу колдонсо болот деп, бул каражаттар.
ашказандагы, кычкылдуулугун азайтуу башка дары-дармектерди, мисалы, H2 сезгич блокаторлор (а CYP2C19 ингибиторун болуп Симетидин башка) же антибиотиктерди жок, клопидрогелди antiplatelet ишин чектеген далили.
Башка дары-дармектер:
Клиникалык жактан маанилүү pharmacodynamic ара atenolol же nifedipine же бул заттардын менен бирге КТРКнын кийин байкалган. Ошондой эле берсеъиз Синхрондук башкаруу же эстроген клопидрогелди pharmacodynamic иши боюнча эч кандай олуттуу таасирин тийгизет.
дигоксинди кинетикасы, плазмендик КТРКнын колдонуу, ал эми жок.
Антибиотиктерди КТРКнын жутулушу канчалык өзгөртпөйт.
CYP2C9 аркылуу metabolised жаткан седук- жана толбутамид, КТРКнын жетекчиси менен бирге аман-эсен колдонсо болот.
atherothrombosis менен ооруган бейтаптарга жалпы белгиленген башка дарылар менен КТРКнын өз ара таануу (жогоруда талкууланган дары, башка) аткарылган эмес. Бирок, КТРКнын жетекчиси менен бирге, мамиле дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык бейтаптардын клиникалык териштирүүгө катышуу үчүн, дары ар түрдүү болгондуктан, эч кандай клиникалык олуттуу терс өз ара бар эле. Бул дары айдама каражаттар арасында, бета-блокаторлор, Ангиотензинди энзим ингибиторлору (НСТК), кальций Душмандарыбыз, дары холестеролду азайтуу үчүн, коронардык vasodilators, диабетке агенттери (анын ичинде инсулин), antiepileptic агенттерди, ошондой эле -блокери GPIIb / IIIa сезгич.
Алчу
Кан жана haematological бузулуулар
Анткени кан айтылып клиникалык симптомдордун пайда болушу менен дарылоо учурунда кан жана haematological аллергиясы коркунучу, сиз дароо эле толугу менен кан эсептейт жана / же башка тиешелүү талдоо жүргүзүү керек. башка antiplatelet агенттер сыяктуу эле, дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык бейтаптардын мертинүүгө, учурда хирургиялык же башка патологиялык шарттары, ошондой эле менен бирге кан көбөйгөн болуп кетүү коркунучу алдында турат бейтаптардын учурда АСА, гепарин, ингибиторлору менен гликопротеинге мамиле этияттык менен колдонуу керек IIb / IIIa же COX-2 Ингибиторы ичинде Нестероиддик сезгенүүгө каршы каражаттар (дарылар). Бул, айрыкча, дарылоо-жылдын биринчи жума ичинде жана / же жүрөк же хирургия боюнча invasive жол кийин, жакшылап сыйкырдуу кан, анын ичинде кан ар кандай жышаандар үчүн бейтаптарды мониторинг жүргүзүү зарыл.Бул кан жогорулатуу мүмкүн эмес, оозеки антикоагулянттарды менен КТРКнын учурда колдонууну сунуш кылды.
чыдамдуу шайлануучу хирургиялык берилиши жана antiplatelet таасир убактылуу кымбат эмес болсо, дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык хирургия кабыл 7 күн мурда токтотулушу керек. ар кандай пландаштырылган жана ар кандай жаңы дары кабыл алынганга чейин, дарты менен КТРКнын алып жаткан дарыгерлер жана өттүм билдирүүгө тийиш.
КТРКнын убакыт кан узартылат жана кан менен predisposing патологиялык өзгөрүүлөрдүн (атап айтканда, ичеги-карын жана өлчөөчү) менен ооруган бейтаптарды этияттык менен колдонуу керек.
Бейтаптар дары алып жатканда билдирди керек дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык-Teva (өзүнчө же АСА менен бирге), канды токтотуу үчүн көп убакыт талап кылынат, жана алар (жайгашкан жери же узактыгы), алар күтүлбөгөн болуп калса, анда алардын дарыгерге билдириши керек болгон кан .
Thrombotic thrombocytopenic purpura (ТТП)
Өтө сейрек, дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык-Teva даярдоо колдонулгандан кийин, ал тургай кээде бир аз таасир thrombotic thrombocytopenic purpura учурлар кийин (ТТП). Бул thrombocytopenia жана нейрологиялык өзгөрүүлөргө, бөйрөк бузулушуна же ысытма менен коштолгон гемолетическая анемия менен мүнөздөлөт. Техрик-plasmapheresis, анын ичинде тез арада дарылоону талап кылат, өмүрүнө коркунуч туудурушат шарты болуп саналат.
Бул алынган hemophilia өнүктүрүүгө дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык алып алып тургандыгы билдирилген. алынган hemophilia жөндөмдүүлүгү изотермикалык өсүшү жартылай протромбиндерди (APTT) иштетилди, же кан жок ырастады менен мамиле кылуу керек. алынган уюбас жана алардын абалы адистерди жүргүзүү жана КТРКнын алуу керек мониторинг жүргүзүү боюнча тастыкталган диагноз менен ооруган бейтаптарды дарылоо токтотулушу керек.
Акыркы ишемиялык жантык
маалыматтар жок болгон учурда, дары курч ишемиялык мээге кийин 7 күндүн ичинде сунуш мүмкүн эмес.
Ойлонолу P450 2C19 (CYP2С19)
Pharmacogenetics: жай metabolizers болуп ооруган учурда CYP2C19, сунуш кылынган дозадан боюнча ж дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык аз активдүү метаболиттер менен өндүрүп, ал Таттыбүбү иш боюнча бир аз таасир күчтүү. генотип CYP2C19 менен ооруган бейтаптар үчүн сыноо бар.
КТРКнын жигердүү метаболитине түзүү жарым-жартылай CYP2C19 катышуусу менен жүрөт, демек, бул метаболиттер топтолушун азайтуу турган бул энзимдердин иш жайлатуучу дары колдонууга күтүлүүдө. Бул өз ара клиникалык актуалдуу учурда аныкталган эмес. учурабашы үчүн, бул дарынын менен ошол эле учурда бекем же орто-милдетин CYP2C19 ингибиторлору колдонуу сунушталбайт.
Аллергиялык кайчылаш-Reactivity
арасында thienopyridines кайчылаш-Reactivity Аллергиянын пайда өнүктүрүүгө алып келүүчү билдирди ушундай ticlopidine жана prasugrel катары оорулуунун башка thienopyridines көбүкчөлөр тарыхында, баа берүү зарыл. башка thienopyridines көбүкчөлөр тарыхына менен ооруган кылдаттык менен КТРКнын көбүкчөлөр белгилерин дарылоо учурунда мониторинг жүргүзүү керек.
бөйрөк милдети
Бөйрөк кызматына менен ооруган бейтаптарды дарылоодо клопидрогелди менен ден дарылоо чектелет. Ошондуктан, мисалы, ооруган учурда, дары этияттык менен колдонуу керек.
Ши- боордун иштешин
начар боордун менен ооруган даярдоо колдонуу тажрыйбасы чектелген, диатез кан жакын, мелүүн. Бул жагынан алып караганда, бул калктын, дары этияттык менен колдонуу керек.
Кош бойлуу жана эмчек эмизүү
Улам бир чара катары кош бойлуулук учурунда КТРКнын таасири боюнча клиникалык маалыматтардын жоктугуна байланыштуу, бул болсо кош бойлуулук учурунда КТРКнын колдонуу үчүн эмес, баалуу болуп саналат.
Клиникага чейинки изилдөөлөр кош бойлуу, эмбрионалдык / түйүлдүгүнүн өрчүшүнүн, туулган же төрөттөн өнүктүрүү боюнча дары болбосун түздөн-түз же кыйыр түрдө терс таасирин ачып берген эмес.
Бул дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык эмчек сүтү адамдын ичине кирген болсо, белгилүү эмес. Клиникага чейинки изилдөөлөр дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык эмчек сүтү өтөт экенин көрсөттү. бир чара катары, КТРКнын Teva менен дарылоо учурунда эмчек мындан ары жок.
Клиникага чейинки изилдөөлөр, бул төрөттүн боюнча дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык таасирин далилденген эмес.
транспорт каражатын же кооптуу болушу мүмкүн болгон шаймандар кууп жөндөмдүүлүгүнө дары таасир өзгөчөлүктөрү
дары менен сейрек айлануу же өтө сейрек кездешкен терс таасирлери байланыштуу машинаны айдап иштеп жатканда этияттык менен колдонуу керек.
Дары-дармек менен касиеттери
үйрөнөт. КТРКнын тандап материалы гликопротеинге кабылдагычтар жана жандануусуна, Таттыбүбү үчүн КП камалышы комплекстүү (GP) IIb / IIIa, жана ошону менен ингибирлейт, Таттыбүбү жыйындысы. КТРКнын башка себептер менен башчыны да, Таттыбүбү жыйындысы жайлатат. дары PDE ишине эч кандай таасир тийгизбейт.
КТРКнын жетчүдөй Таттыбүбү ММК кабылдагычтарга, ошондуктан эмес иш бөлүкчөлөрүнөн өмүр бою жана жарат алган кадимки милдеттерин калыбына бойдон жогорулатуудан кийин пайда болот (кийин болжол менен 7-күн) өзгөртөт. Таттыбүбү бирикмелерге бир статистикалык маанилүү жана орду көз каранды аталат: КТРКнын жетекчиси бир дозасын оозеки башкаруу кийин, 2 сааттан кийин белгиледи. Таттыбүбү бирикмелерге олуттуу тыюу салуу үчүн 75 мг сөздүн кабыл дозасын кайталады. Effect акырындык менен жогорулайт, ошондой эле туруктуу мамлекет 3-7 күн өткөндөн кийин ишке ашат. 40-60% 75 мг дозада таасири астында бирикмелерге тыюу салуу орточо деъгээли. Таттыбүбү жалпылоого жана кан жолу КТРКнын токтотулгандыгы кийин орто эсеп менен 7 күндөн түп чейин кайтарылып берилет.
Pharmacokinetics. 75 мг КТРКнын алгандан кийин тездик менен ичеги-карын ооруларына берилип жатат. Ошентсе да, анын плазма топтолуу башкаруу кийин төмөн жана 2 саат өткөндөн кийин өлчөө чегине (0,025 мг / л) жетпейт.
КТРКнын тез боордо метаболизмине. Анын негизги метаболиттер менен бир карбон кислотасы бөлүшсө туунду жана кан плазмасын жүгүртүүдөгү курамы 85% га жакынды түзөт. Cмакс 75 мг бир доза КТРКнын кайталап кабыл кийин кан плазмасын Бул метаболиттер менен 3 мг / л башкаруу кийин 1 саат ичинде жетип турат.
Pharmacokinetics негизги метаболиттер клопидрогелди 50-150 мг дозада ортосунда сызыктуу мамилени көрсөткөн. КТРКнын жетекчиси жана анын негизги метаболиттер, жетчүдөй Жасалма кан плазмасы (тиешелүү түрдө 98 жана 94%) белоктордун байланыштыруу. Бул мамиле топтолушунун бир катар ашуун ЭКУга тойбогон калдыктары.
башкаруу кийин 120 сааттын ичинде заъда - заара жана 46% жөнүндө бөлүнүп өлчөмдүн 50% алгандан кийин. T½ 8 саат негизги метаболиттер менен байланыштуу.
плазмадагы башкы метаболитине топтолуу дени сак ыктыярдуу жаш менен салыштырганда, улгайган (75 жылдан ашык) алда канча жогору турат. Бирок, жогорку плазма шогырлануы Таттыбүбү бирикмелерге жана кан убагында өзгөрүүлөр менен коштолгон жок. 75 мг-дан алып плазма негизги метаболитине топтолуу / күн кыйла оор бөйрөк оорусу (креатинин клиренси (CC) 5-15 мл / мин) орточо катаалдыгы бөйрөк оорулары (CC 30-60 мл / мүн менен ооруган салыштырмалуу менен ооруган төмөндөтүү ) жана ден соолугу өз ыктыяры.ММК-азгырган, Таттыбүбү бирикмелерге боюнча Тоскоол болуучу таасири төмөндөйт да (25%), дени сак балдар менен салыштырганда, кан жолу бирдей даражада дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык 75 мг / күн кабыл дени сак ыктыярчыларда катары узартылган эле.
бойго жеткен көрүнүштөрү atherothrombotic окуялардын алдын алуу:
- ОИМ бейтаптарда-жылы (дарылоо башталат - бир нече күн өткөндөн кийин, бирок кийинчерээк пайда болгондон кийин 35 күндөн кечиктирбестен), жүрөктүн ишемиялык мээге кан куюлуу (дарылоо-жылдын башында - 7 күндөн кийин, бирок кийин жеткенден кийинки 6 айдан кечиктирбестен) же тышкы оорулары диагноздоо кан (артерия оорусу жана atherothrombosis төмөнкү бурчуна)
- катуу кармаган коронардык синдрому (АКС) менен ооруган:
- ACS сегмент бийик S-T (тиш С жок туруксуз стенокардия же Миокарддын), анын ичинде percutaneous transluminal коронардык ангиопластика жүрүшүндө өтүштү айланып хирургия ким менен ооругандар, acetylsalicylic кислотасы менен бирге,
- Миокарддын сегмент бийик S-T, acetylsalicylic кислотасы (тромболитикалык терапиясы-стандартты, дары жана алган оорулууларда) менен айкалышта колдонууга укугу жок.
бүлбүлдөгөн аритмиясын atherothrombotic жана tromboebmolicheskih окуялар алдын алуу: atherothrombotic алдын алуу үчүн, витамин K антагонисттер жана кан аз тобокелдик менен дарыланууга тамыр окуялар, карама үчүн acetylsalicylic кислота шоу жеткен бейтаптарга пункту жок дегенде бир тобокелдик турган бүлбүлдөгөн аритмиясы менен жагдай менен айкалышкан клопидрогелди жана туу ооруларга, анын ичинде мээге кан.
APPLICATION
Улгайган курактагы бейтаптар, анын ичинде адамдар. КТРКнын карабастан, ундун 75, күнүнө 1 жолу мг жүргүзүлөт.
S-T жок дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык сегмент көтөрүлүү бүткөн бейтаптардын (ЭКГ боюнча С толкун эле туруксуз стенокардия же Миокарддын) дарылоо 300 мг бир жүктөм өлчөмдөрүнөн менен, андан кийин 75 бир доза acetylsalicylic кислотасы 75 мг 1 күнүнө убакыт (менен дозада улантылды башталат 325 мг / сут). acetylsalicylic кислотасы чоъураак дозалары кан коркунучун жогорулатат болгондуктан, 100 мг дозадан ашык эмес сунушталат. дарылоо оптималдуу мөөнөтү белгиленген эмес. Бул 12 айга чейин дары пайдалуулугун билдирди, ал эми максималдуу таасир дарылоону 3 айдан кийин ишке ашат.
S-T дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык Миокарддын сегмент бийиктикте бейтаптар күнүнө 75 мг дан жумасына 1 жолу жүргүзүлөт, acetylsalicylic кислотасы менен бирге 300 мг бир жүктөм өлчөмдөрүнөн чейин, тромболитикалык агенттердин пайдалануу менен, же алар жок. 75 жашка чейинки курактагы ашуун бейтаптар дарылоо КТРКнын бир жүктөм өлчөмдөрүнөн эле башталат. Аралашма терапия оорунун белгилери байкала баштаганда мүмкүн болушунча эртерээк башталган жана жок дегенде 4 жума бою улантуу керек. Бул оорунун 4 жумага чейин аспирин менен КТРКнын айкалышынын жардамы менен пайда иликтене элек.
бүлбүлдөгөн аритмиясы менен ооруган болсо, дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык 75 мг бир дозасы колдонулат. Бирге КТРКнын жетекчиси менен башталат жана acetylsalicylic кислотасы (75-100 мг / күн бир доза) пайдаланууну улантуу үчүн.
бир дозасын сагындым кийин:
- Эгер дагы бир дозасын ичиши керек учурдан тартып, ал аз 12 саат алып, чыдамдуу дароо өткөрүлгөн дозасын алып, кийинки дозасы адаттагыдай эле учурда буга чейин эле болуп алыш керек болсо,
- ал 12 сааттан ашык болсо, чыдамдуу кадимки убакта кийинки кезектеги дозада кабыл алышы керек эле, бирок берилбей калган дозасын ордун дозасын эки эсе көп эмес.
Бөйрөк жетишсиздиги. бөйрөк жетишсиздиги менен ооруган бейтаптарды дары менен дарылоо тажрыйбасы чектелет.
Боор бербөө. геморрагиялык диатез орточо катаалдыгы жана тобокелдиктин боордун оорулары менен ооруган бейтаптарды дары терапиялык тажрыйбасы чектелген.
ТЕРС ТААСИРЛЕРИ
Бул кан жалпы жагымсыз окуя болуп, көп учурда дарылоонун биринчи айында пайда болгонун билдирди.
Жагымсыз окуялар органдардын таратылат, пайда болгон, алардын жыштыгы төмөнкүчө аныкталат: көп (күнү ≥1 / 100 ≤1 / 10) сейрек (күнү ≥1 / 1000 ≤1 / 100), сейрек кездешүүчү (ичинен ≥1 / 10 000 ≤ 1/1000), кан жана бөлүнөт системасынын өтө сейрек (бир бөлүгү: сейрек - thrombocytopenia, Лейкопения, eosinophilia, neutropenia, анын ичинде оор neutropenia, сейрек - thrombotic thrombocytopenic purpura, апластикалык аз кандуулук, pancytopenia, agranulocytosis, катуу thrombocytopenia, нейтропения, аз кандуулук .
Иммундук система: өтө сейрек - кан оору, таруусу, белгисиз - thienopyridine ортосунда кайчылаш-көбүкчөлөр (мисалы, ticlopidine катары prasugrel) (эскертүүлөр карагыла.).
психиканын тарабынан: сейрек - көзүмө, ызы-чуу.
толкунданып системасынын From: сейрек - ичиндеги кан (айрым учурларда - өлүмгө менен), баш оору, кыймылсыздык, баш айлануу, сейрек - даам өзгөрүүлөр.
көрүнүштүн орган тарабынан: сейрек - көз (conjunctival, Мэриенге, кабык) менен кан.
Угуу орган тарабынан: сейрек - айлануу.
идиштеринин бир бөлүгүн жана On: жалпы - гематомалар, өтө сейрек - хирургиялык жараатынын кан олуттуу жолку, -жылы, hypotension.
Дем алуу системасы: көп учурда - канайт, өтө сейрек - аба чөйрөсүндө кан (haemoptysis, өпкө кетпей), bronchospasm, ортомчу pneumonitis, eosinophilic сезген.
Тамак эритүү системасынын From: көп учурда - карын кан агуулар, диарея, ичтин оорушу, аш казанынын бузулуп, сейрек - ашказан жарасы жана ичегиге гастрит, кусуу, айлануу, ич катуу, метеоризм, сейрек - ичтеги кан агуу, өтө сейрек - ичеги-карын жана ичтеги кан өлүп, панкреатитке, колит (өзгөчө экрозиялык же lymphocytic), стоматит.
Hepatobiliary системасы тарабынан: сейрек - курч боор бербөө, гепатит, боордун иштешин сыноолордун анормалдуу натыйжалары.
Тери жана кыртыштын: жалпы - Жылкыда кетпей, сейрек - исиркектер, кычышуу, intradermal кан агуу (purpura), өтө сейрек - буллездук дерматит (токсикалык эпидермалдык некролиз, Stevens - Джонсон синдрому, исиркектенүү), angioedema, тери же Exfoliative исиркектер , алкым, дары-жасалма гиперсезгичтик синдрому, eosinophilia менен дары темирөткү жана системалык белгилери (DRESS-синдрому), экзема, энилчектеридин Планю.
кыймыл-аракет системасынын From: өтө сейрек - таяныч кан агуу (haemarthrosis), артрит, объект, myalgia.
бөйрөк жана сийдик бөлүп чыгаруу системасы: сейрек - haematuria, сейрек - glomerulonephritis, кандагы креатинин жогорулаган.
жалпы абалы жана ийне-сайт пайда болгон учурда - ийне менен сайтында кан, өтө сейрек - безгек.
Лабораториялык анализдер: сейрек - убакыт кан узартылышы, neutrophils жана жарат алган санын азайтуу.
ӨЗГӨЧӨ INSTRUCTIONS
кан жана БГУ оорулар менен байланышкан патологиялык шарттары. , Дары белгиледи симптомдору пайдалануу учурунда кан мүмкүнчүлүктөрдү сунуш болсо, анда ошол замат кан жана / же башка тийиштүү сыноолор толук талдоо жүргүзүү керек. башка antiplatelet агенттер сыяктуу эле, дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык, айрыкча, Аспирин, гепарин, IIb / IIIa же дарылар, COX ингибиторлору гликопротеинге боюнча Ингибиторы Оорулуулардын абайлап менен учурда улам жараат, хирургиялык же башка патологиялык шарттарына кан коркунучу, ошондой эле өсүп ооруган колдонулушу керек 2 же машыгуудагы антидепрессанттарды кабыл (SSRIs). Сиз кылдаттык менен, айрыкча, дарылоо-жылдын биринчи жума ичинде жана / же чын жүрөктөн жана хирургиялык кийлигишүү боюнча invasive жол-жоболорун, анын ичинде жашыруун кан белгилери менен ооруган, кан менен ооруп жатканын көзөмөлдөшү керек.оозеки антикоагулянттарды менен КТРКнын менен коштолгон колдонуу, кан көп талап өсүшү мүмкүн, себеби сунушталбайт.
убактылуу antiplatelet каражаттарды колдонууну талап кылбайт, ошол шайлануучу хирургиясы учурда, дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык чейин хирургия 7 күн токтотулушу керек. Оорулуулар, алар кандайдыр бир иш, же болбосо алдын ала жаңы дары колдонууга, аларды дайындоо мурда КТРКнын жетекчиси болуп жаткандыгын, анын ичинде тиш, дарыгерлерге билдирүүгө тийиш. КТРКнын убакыт кан узартылат жана кылдаттык менен (атап айтканда, ичеги-карын жана өлчөөчү) кан жогору тобокелдиги менен ооруган колдонулууга тийиш.
Оорулууга: КТРКнын жетекчиси менен дарылоо убагында (жалгыз эле аспирин менен айкалышы) деп эскертти керек демейдегиден кийин кан токтото албайт, алар катардагы ар бир учурда (же узактыгы) кан менен дарыгерге маалымат керек.
Thrombotic thrombocytopenic purpura. КТРКнын кийин абдан эле сейрек учурлар thrombotic thrombocytopenic purpura (ТТП), кээде кыска мөөнөттүү пайдалануу кийин. Техрик-нейрологиялык көрүнүштөр, бөйрөк бузулушуна же ысытма оорусу менен thrombocytopenia жана гемолетическая анемия менен да көрсөтүлөт. Техрик каргашалуу болушу мүмкүн болуучу шарты болуп саналат, ошондуктан, анын ичинде plasmapheresis дароо дарылоону талап кылат.
Алган hemophilia. Бул КТРКнын кийин алынган hemophilia өнүктүрүү боюнча билдирди. Качан тастыктаган узартуу ишке жартылай протромбиндерди (APTT) менен же кан алынган hemophilia өнүгүүсүнө шектүү болушу керек жалгыз. Мындай оорулуулар: КТРКнын жетекчиси жана туура дарылоо боюнча адистерди тиешелүү колдонууну токтотуу.
Жашыруун миокарддын ишемиялык мээге. маалыматтардын жоктугунан улам, дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык курч ишемиялык мээге кийин 7 күндүн ичинде сунуш кылган эмес.
Ойлонолу P450 2C19 (CYP 2C19). Pharmacogenetics. CYP 2C19 генетикалык жактан кыскарган милдеттери менен ооругандар плазмадан жана antiplatelet күчүндө КТРКнын жигердүү метаболитине төмөнкү топтоо байкалган аз деп. бейтаптын CYP 2C19 генотибин аныктоо мүмкүн учурлар да бар.
дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык кан плазмасын КТРКнын жигердүү метаболитине топтоо азайышына алып келген, анын активдүү метаболитине жарым-жартылай Бул энзим ишин кыскартуу дары-жылдын CYP 2C19, пайдалануу таасири менен, балким, динин, демек. Бирок, бул өз ара клиникалык мааниси белгисиз. Ошондуктан, CYP 2C19 орточо жана күчтүү Ингибиторы синхрондук колдонулушунан качуу үчүн алдын-ала чара катары (карагыла. Өз ара аракеттенүүсү).
Аллергиялык аралык өз ара аракеттенүү. Бейтаптар башка thienopyridines көбүкчөлөр тарыхына бар (мисалы, ticlopidine катары prasugrel), анткени кайчылаш-аллергия thienopyridine (карагыла. ТЕРС ТААСИРЛЕРИ) ортосундагы кабарланган үчүн текшерип туруу керек.
Thienopyridine мындай angioedema, исиркектер, гематологиялык кайчылаш аллергиясы бар эле (thrombocytopenia, neutropenia) орточо жана оор аллергия жаратышы мүмкүн.
топ тарых бир дарыны thienopyridines колдонуу аллергиялык жана / же БГУ көзкараштар менен оорулуулар мындай кубулуштардын жогорулаары башка thienopyridines колдонуу болушу мүмкүн. Ошондуктан, мисалы, оорулуу кылдат текшерүү керек.
Атайын сабыр топтор. бөйрөк кемтигинин менен ооруган бейтаптарды дарылоодо клопидрогелди дарылоо тажрыйбасы чектелген жана мындай бейтаптарды дары этияттык менен колдонуу керек (кара.APPLICATION).
боор оорулары орточо салмагы менен ооруган бейтаптарды дары тажрыйбасы жана геморрагиялык диатез пайда мүмкүнчүлүгү чектелген. Ошондуктан, мисалы, ооруган, дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык этияттык менен колдонуу керек (кара. APPLICATION).
Дарынын. КТРКнын-Teva лактоза бар. Мындай галактоза сабырсыздыктын, Lapp lactase жетишсиздиги же глюкозанын-лактоза Malabsorption бузуу катары сейрек тукум куума оорулар менен ооруган бул дарыны алып келбеши керек.
бош калдыктарынын жайгаштыруу үчүн атайын чара. Колдонулбаган дары калдыктар же таштандылар жергиликтүү талаптарына ылайык иш кылуу керек.
кош бойлуу жана эмчек эмизүү учурунда колдонуу. Улам Клиникалык маалыматтардын жоктугуна байланыштуу, кош бойлуулук учурунда КТРКнын пайдалануу кош бойлуу (чара) дайындоо үчүн баалуу эмес.
Animal изилдөөлөр кош бойлуулук, түйүлдүктүн / түйүлдүк, төрөт жана төрөгөндөн кийинки өнүктүрүү боюнча ар кандай тике же кыйыр түрдө терс таасирин ачып берген эмес.
Бул дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык, эмчек сүтү менен бөлүнүп чыгат же жокпу, белгисиз. Animal изилдөөлөр үчүн дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык тамактандыруу менен дарылоо убагында дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык, эмчек сүтүнүн өтөт көрсөттү токтотулушу керек.
Төрөт. лабораториялык жаныбарлар боюнча эксперименттер асылдуулугун боюнча КТРКнын жетекчиси эч кандай терс таасирин көрсөттү.
Балдар. КТРКнын Teva эмес, балдар үчүн көрсөтүлгөн.
караша айдап же башка механизмдер учурда таасир этүү мүмкүнчүлүгү. КТРКнын эч кандай таасир тийгизбейт же диск каражаттарын же башка механизмдер менен иштөө жөндөмдүүлүгүнө карата азыраак таасир этет.
Өз ара аракеттенүү
оозеки антикоагулянттык. оозеки антикоагулянттарды менен КТРКнын учурда пайдалануу мындай айкалышы кан күчтүү көбөйүшү мүмкүн, анткени сунушталбайт. дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык 75 мг пайдалануу / күн көптөн бери оорулууларда S-warfarin же эл аралык нормалуу катышы (INR) эмес, жайлуу pharmacokinetic ге warfarin менен мамиле кылат да, КТРКнын жана warfarin учурда пайдалануу көзкарандысыз байланыштуу кан коркунучун көбөйтөт hemostasis таасир.
IIb / IIIa гликопротеинге жана ингибиторлору. КТРКнын боюнча жаракаттын айынан кан коркунучу өсүп бейтаптардын этияттык менен колдонуу керек, хирургиялык же гликопротеинге кабылдагыч ингибиторлору башка патологиялык шартта IIb / IIIa учурда колдонулат.
Acetylsalicylic кислотасы. Acetylsalicylic кислотасы ADP айынан Таттыбүбү бирикмелерге, КТРКнын боюнча клопидрогелди Тоскоол болуучу таасир өзгөртө албайт, ал эми коллаген менен тымызын сүйлөшүп, Таттыбүбү бирикмелерге боюнча аспирин таасирин арттырат. Бирок, acetylsalicylic кислотасы 500 мг бир эле убакта пайдалануу 2 маал 1 күн узун КТРКнын натыйжасында, убакыт кан олуттуу өсүшүнө себеп эмес. ал: КТРКнын жетекчиси жана өсүп кан коркунучу менен acetylsalicylic кислотасы арасында pharmacodynamic ара болгондуктан, бул дары-дармек менен бир эле убакта пайдалануу этият болушун талап кылат. Ошого карабастан, бир жылга чейин бирге КТРКнын аспирин ичип жана тажрыйбасы бар.
Гепарин. Бул дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык гепарин бир дозасын өзгөртүүнү талап кылат жана кандын боюнча гепарин таасирин таасир бербейт деп билдирди. гепарин учурда пайдалануу, Таттыбүбү бирикмелерге боюнча клопидрогелди Тоскоол болуучу таасир өзгөрткөн жок. ал гепарин жана өсүп кан коркунучу менен КТРКнын ортосунда мүмкүн pharmacodynamic ара болгондуктан, бул дары-дармек менен бир эле убакта пайдалануу этият болушун талап кылат.
Тромболитикалык агенттер.дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык fibrinospetsificheskih fibrinonespetsificheskih же тромболитикалык агенттердин жана гепарин коопсуздугу бир эле учурда өтүнмө ОИМ бейтаптарда да изилденген. клиникалык жактан маанилүү кан оорусу тромболитикалык агенттердин жана гепарин, acetylsalicylic кислотасын колдонуу, ал эми аныкталган окшош болгон.
Дарылар. Бул КТРКнын жана напроксен учурда пайдалануу жашыруун карын кан санын деп билдирди. Бирок, башка дарылар менен дары менен өз ара аракеттенүү боюнча изилдөөлөрдүн жоктугунан улам, бардык дарылар менен бирге колдонулганда, бирок карын кан тобокелдигин жогорулаткан же такталган эмес. Ошондуктан, КТРКнын менен сак, дарылар менен пайдалануу, өзгөчө COX-2 Ингибиторы эми талап кылынат.
Тандалма серотонин reuptake ингибиторун (SSRI). SSRIs Таттыбүбү жандануусуна таасирин тийгизет жана кан тобокелдигин жогорулатуу экенин эске алып, КТРКнын менен SSRIs учурда пайдалануу этият болушун талап кылат.
башка дары менен айкалыштыруу. дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык жигердүү метаболитине жарым-жартылай CYP 2C19 таасири астында, бул энзимдердин ишин кыскартуу пайдалануу дары, кыязы, кан плазмасын КТРКнын жигердүү метаболитине топтоо азайышына алып келет динин, демек. Бул өз ара клиникалык мааниси так эмес. Ошондуктан, алдын алуу чарасы катары CYP 2C19 орточо жана күчтүү Ингибиторы синхрондук колдонулушунан качуу үчүн.
CYP 2C19 ишмердүүлүгүнө бөгөт коюу дары үчүн, Лансопразолдун, esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, препаратты, ticlopidine, рд Симетидин, carbamazepine, oxacarbazepine жана .Тилекке каршы, жок.
Протон ингибиторлору насосу. кан активдүү метаболитине топтолуу, ал эми 80 мг дозада: КТРКнын жетекчиси жана Лансопразолдун ичүүнүн ортосундагы өтүнмө же 12 саат аралыгы кыскарган. Бул кыскаруу Таттыбүбү бирикмелерге бөгөт коюу боюнча бир төмөндөшү менен коштолгон. Ал: КТРКнын жетекчиси менен ушундай өз ара келип esomeprazole деп күтүлүүдө.
Less кандагы метаболиттер менен топтолушу кескин төмөндөөсү pantoprazole же экономикалык колдонуп жатканда байкаган.
бир эле убакта менен дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык atenolol колдонулат клиникалык жактан маанилүү pharmacodynamic ара, nifedipine же эки дары менен табылган жок. Мындан тышкары, клопидрогелди pharmacodynamic иши эстроген жана берсеъиз пайдалануу, дээрлик ёзгёръъсъз калган.
дигоксинди же плазмендик таасири КТРКнын пайдалануу болсо өзгөргөн жок.
Антибиотиктерди КТРКнын жутулушу даражасына таасир этпейт.
КТРКнын натыйжалуулугу antithrombotic иш протон насостук Ингибиторы менен айкалыштырып менен дээрлик жарым кыскарган болот. убакыттын өтүшү менен кабыл алуу туура келбегендиги КТРКнын натыйжалуулугун азайышына таасир бербейт. дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык протон насостук Ингибиторы айкалышы сунуш эмес.
Карбоксил дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык метаболиттерди ойлонолу P450 2C9 ишин үгүттөө болот. Бул мүмкүн болгон мындай седук- жана толбутамид, жана башка дары-плазма жогорулатууга болот, ойлонолу P450 2C9 аркылуу, т³ш³нб¼г¼н жатат. Ошого карабастан, клиникалык изилдөөлөрдүн натыйжалары седук- жана толбутамид аман-эсен: КТРКнын жетекчиси менен бирге колдонсо болот көрсөтүп турат.
Жогоруда белгилүү бир дары менен өз ара аракеттенүү жөнүндө маалыматтарды кошпогондо, адатта, бейтаптарга белгиленген дары-дармектери менен КТРКнын өз ара аракеттенүү боюнча изилдөөлөр жүргүзүлгөн эмес, atherothrombosis.Бирок, КТРКнын клиникалык сыноосуна катышып, оорулуулар, анын ичинде глаукома, бир эле убакта башка дары-дармектерди колдонгон, β-adrenergic, ACE Ингибиторы, кальций антагонисттер, холестерол көлөмүн азайтуу агенттери, коронардык vasodilators, диабетке агенттерди (анын ичинде инсулин), antiepileptic агенттер, гормон алмаштыруучу дарылоо жана Душмандарыбыз GPIIb / IIIa, клиникалык жактан маанилүү терс таасирлерин далили жок.
OVERDOSE
клопидрогелди кереги убакыт жана кийинки кыйынчылыктардан кан жогорулатуу мүмкүн. аны кан учурда симптоматикалык дарылоо сунуш кылынат.
Дарысы дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык белгисиз. Зарыл болсо, клопидрогелди кан убакыт иш-аракет дароо тууралоо узарат, Таттыбүбү куюу менен токтотулушу мүмкүн.
Пайдалануу КТРКнын Teva боюнча нускамалар,
Дык таблеткаларды колдонуп - 1-таб.
- Кыймылы жок заттар: дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык - 75 мг,
7 же 10 даана. - ыйлаакчалар (2, 4, 8, 9, 12) - деген баштыкчадагы картон.
75 мг КТРКнын бир доза оозеки башкаруу кийин тездик менен ичеги-карын ооруларына чейин соруп жатат. Бирок, плазма топтолуу көбөйөт бир аз, ал эми башкаруу аныкталган чектерде чыккандан кийин 2 саат өткөндөн кийин (0,025 г / л).
Бул көп боор тарабынан метаболизмине. негизги метаболиттер менен бир карбон кислотасы бөлүшсө туунду жана материалдык баштап плазманын жүгүртүүдөгү 85% жөнүндө түзөт. КТРКнын кайталап кабыл кийин кан плазмасын метаболитине бир жолку 3 мг / л жөнүндө жана башкаруу кийин болжол менен 1 саат өткөндөн кийин байкалат.
Pharmacokinetics негизги метаболиттер клопидрогелди 50-150 мг бир доза катар бир сызыктуу көз карандылыгы менен мүнөздөлөт.
КТРКнын жетекчиси жана негизги метаболиттер жетчүдөй Жасалма кан плазмасын белоктордун жалгашуу (тиешелүү түрдө 98% жана 94%). Бул мамиле топтолушунун бир катар ашык лабораториялык жол менен Кээлер бойдон калууда.
заара менен бөлүнүп дозасын дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык vnutr14S 50% жөнүндө белгиленген кабыл алуу жана болжол менен 46% заъынан 120 ч. T1 / башкы метаболитине 2 8 саат кийин.
башкы метаболитине кан плазмасын туура ыктыярдуу жаш топтолушу менен салыштырганда картан кыйла жогору (75 жыл жана андан улуу), Таттыбүбү бирикмелерге жана кан учурда эч кандай белгиленген өзгөртүүлөр менен.
оор бөйрөк оорусу менен (СК 5-15 мл / мин), негизги метаболиттер топтолуу кан плазмасын болгондо бөйрөк ооруларынын орточо катаалдыгы караганда төмөн (CC 30-60 мл / мүн) жана дени сак ыктыярчыларда. ММК-азгырган, Таттыбүбү бирикмелерге боюнча Тоскоол болуучу таасир дени сак ыктыярчыларда менен салыштырганда кыскарса да, кан жолу дени сак ыктыярчыларда эле даражада чейин ёскён.
Таттыбүбү бирикмелерге бир ингибиторун. Тандап, Таттыбүбү GPIIb / IIIa татаал, жокко бул Таттыбүбү жыйындысын аденозин diphosphate (КП) алуучуга жана жандануусуна камалышы таасир тийгизет. ADP бошотулган, Таттыбүбү жогорулатуу ишин чектейт башка агонисттер Ошондой аркылуу алынган жыйындысы, Таттыбүбү жайлатат. Бул PDE ишин кандай таасир бербейт.
КТРКнын жетчүдөй бөлүкчөлөрүнөн "өмүр" деген эмес иш боюнча жана кадимки милдеттерин калыбына келтирүүгө, алар (болжол менен 7-күн) жогорулатуу болуп эсептелет, ошондуктан, жарат боюнча КП алуучуга өзгөртөт.
Көрсөтмөлөр КТРКнын-Teva
миокард, жүрөктүн ишемиялык мээге кан, же тышкы артериялык occlusion менен ооруган бейтаптарды thrombotic кыйындыгы алдын алуу. катуу кармаган коронардык синдромдор боюнча thrombotic кыйындыгы алдын алуу боюнча acetylsalicylic кислотасы менен эки ишти айкалыштыруу боюнча: ST сегментин бийиктикте тромболитикалык терапиясы мүмкүнчүлүгү менен көтөрүп сегмент ЖК жок (туруксуз ангина, тиш С жок миокард), анын ичинде,бейтаптардын stenting өтүүдө.
мээге, анын ичинде thrombotic жана thromboembolic кыйындыгы, алдын алуу, бүлбүлдөгөн аритмиясын (бүлбүлдөгөн аритмиясы) кан тамыр татаалдашуу коркунучу жок дегенде бир таасирдин алдында, аз-тобокелдиктин кан антикоагулянттарды жана катышуусун алууга мүмкүнчүлүгү жок (acetylsalicylic кислотасы менен бирге).
КТРКнын Teva-бойлуулук жана балдар
кош бойлуулук учурунда КТРКнын коопсуздугу жетиштүүлүгүн жана көзөмөлдөгөн клиникалык изилдөөлөр жүргүзүлдү. Өтүнмө бир гана өтө зарыл учурларда гана мүмкүн.
Бул адамдардын эмчек сүтү клопидрогелди чыккан жокпу, белгисиз. Зарыл болсо, эмизүү учурунда пайдалануу эмчек токтотуу жөнүндө маселени чечүүгө тийиш.
300-500 мг / кг / күн ичүүнүн боюнча КТРКнын жетекчиси менен мал изилдөө-жылы асылдуулугун жана адам түйүлдүгүнүн өрчүшүнүн боюнча эч кандай тератогендүү таасирлери жана терс таасирин ачып берген. Бул КТРКнын жетекчиси жана анын метаболиттерди эмчек сүтү менен бөлүнүп турат табылган.
Дозалап-КТРКнын Teva
оозеки кабыл алынган 1 жолу / күн.
Тартып жана тейлөө дозасы - 75 мг / сут. Loading дозасы - 300 мг / сут.
колдонуу схемасы көрсөтүү жана клиникалык кырдаалга байланыштуу болот.
Жаракат, хирургия, өткөктү системасынын бузулушунан улам кан жогору тобокелдиги менен КТРКнын кылдат колдонуу менен. Качан пландаштырылган хирургиялык (баалуу болсо antiplatelet таасир) хирургиялык чейин 7 күн КТРКнын жокко керек.
бир геморрагиялык диатез себеп болушу мүмкүн, катуу начар боордун менен ооруган бейтаптарды дарылоодо клопидрогелди кылдат колдонуу менен.
ашыкча кан белгилери (кан йл, menorrhagia, гематурия) качан өткөктү системасын изилдөө (убакыт кан, Таттыбүбү саны, Таттыбүбү милдети тесттер) көрсөтүп турат. Бул боордун иш-аракетин лабораториялык параметрлер боюнча үзгүлтүксүз мониторинг жүргүзүү сунушталат.
Чаралары учурда warfarin, гепарин, дарылар, көп колдонулат - Аспирин, ошондой эле Азыркы учурда, андай пайдалануунун коопсуздугун белгиленген жок.
эксперименталдык изилдөө боюнча эч кандай ракка жана genotoxic таасирин ачып берген.
диски транспорт жана башкаруу механизмдери менен иштөө жөндөмдүүлүгүнө карата таасири
Бул диск транспорт жана башкаруу механизмдерин жөндөмдүүлүгү боюнча КТРКнын таасир калтырган эмес.
Ченемден көп
КТРКнын бир ашыкча убакыт жана кийинки кыйынчылыктардан кан күчөй берери мүмкүн. аны кан учурда симптоматикалык дарылоо сунуш кылынат.
клопидрогелди арылуунун бирден бир жолу аракет белгилүү эмес. зарыл болсо, дароо өзгөрүүлөрдү кан чөгөт, анда КТРКнын убакыт таасир Таттыбүбү куюу менен токтотулушу мүмкүн.
Кош бойлуу же эмчек эмизүүнү ичинде колдонуу
Байланыштуу кош бойлуу кезде клиникалык маалыматтарды КТРКнын жоктугунан кош бойлуу аялдарды (сактык) дайындоо үчүн баалуу эмес.
Animal изилдөөлөр кош бойлуулук, түйүлдүктүн / түйүлдүк, төрөт жана төрөгөндөн кийинки өнүктүрүү боюнча ар кандай тике же кыйыр түрдө терс таасирин ачып берген эмес.
Белгисиз, дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык, эмчек сүтү менен кездешет. Animal изилдөөлөр үчүн дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык тамактандыруу менен дарылоо убагында дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык, эмчек сүтүндө пайда көрсөттү токтотулушу керек.
лабораториялык жаныбарлар боюнча эксперименттер асылдуулугун боюнча КТРКнын жетекчиси эч кандай терс таасирин көрсөттү.
КТРКнын Teva эмес, балдар үчүн көрсөтүлгөн.
Өтүнмөнү карап чыгуунун өзгөчөлүктөрү
Кан жана БГУ оорулар менен байланышкан патологиялык шарттары.
Болсо, анда байкалган белгилери кан мүмкүнчүлүктөрүн Адепсиз дары колдонуу учурунда, ошол замат кан жана / же башка тийиштүү сыноолор толук талдоо жүргүзүү керек. башка antiplatelet агенттер сыяктуу эле, дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык абайлап өсүшүнө байланыштуу жаракаттын кан коркунучу, хирургиялык же башка патологиялык шартта, ошондой эле бейтаптардын учурда АСА, гепарин, IIb гликопротеинге жана ингибиторлору / IIIa же Нестероиддик сезгенүүгө каршы дарыларды, COX ингибиторлору менен ооруган, өзгөчө колдонулушу керек кан тобокелдигин жогорулатат 2 же машыгуудагы антидепрессанттарды кабыл (SSRIs), же башка дары-дармектерди (мис pentoxy ifillin). Сиз кылдаттык менен, айрыкча, дарылоо-жылдын биринчи жума ичинде жана / же чын жүрөктөн жана хирургиялык кийлигишүү боюнча invasive жол-жоболорун, анын ичинде жашыруун кан белгилери менен ооруган, кан менен ооруп жатканын көзөмөлдөшү керек. оозеки антикоагулянттарды менен КТРКнын учурда колдонуу, кан тез жардам берет, анткени сунушталбайт.
Тандоо хирургиясы учурда, убактылуу antiplatelet агенттердин пайдаланууну талап кылат, дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык дарылоо чейин хирургия 7 күн токтотулушу керек. Оорулуулар дарыгерлерге билдирүүгө тийиш, анын ичинде стоматологдор, алар кандайдыр бир иш, же болбосо алдын ала жаңы дары колдонууга, аларды дайындоо чейин КТРКнын алып жатат. КТРКнын убакыт кан узартылат жана кылдаттык менен (атап айтканда, ичеги-карын жана өлчөөчү) кан жогору тобокелдиги менен ооруган колдонулушу керек.
Бейтаптар КТРКнын (АСА менен айкалышкан жалгыз же) менен дарылоо учурунда кан адаттагыдан кечирээк токтотулушу мүмкүн, ал эми катардагы ар бир учурда (же узактыгы) кан менен дарыгерге маалымат керек экендигин эскертти керек.
Thrombotic thrombocytopenic purpura (ТТП).
КТРКнын кийин өтө сейрек байкалган учурлары thrombotic thrombocytopenic purpura (ТТП), кээде кыска мөөнөттүү пайдалануу кийин. Техрик-нейрологиялык көрүнүштөр, бөйрөк бузулушуна же ысытма оорусу менен thrombocytopenia жана гемолетическая анемия менен да көрсөтүлөт. Техрик каргашалуу болушу мүмкүн болуучу шарты болуп саналат, ошондуктан, анын ичинде plasmapheresis дароо дарылоону талап кылат.
Бул КТРКнын кийин алынган hemophilia өнүктүрүү боюнча билдирди. тастыктоочу узартуу жартылай протромбиндерди (APTT) жандандырылган бөлүнүп жатканда, кан же болбосо сатып hemophilia өнүгүүсүнө шектүү керек. Мындай оорулуулар: КТРКнын жетекчиси жана туура дарылоо үчүн адистерге кайрылууга токтотуу керек.
Жашыруун миокарддын ишемиялык мээге.
маалыматтардын жоктугунан улам, дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык курч ишемиялык мээге кийин 7 күндүн ичинде сунуш кылган эмес.
Ойлонолу P450 2C19 (CYP2С19).
Pharmacogenetics. Менен генетикалык жактан кыскарган CYP2C19 милдеттери менен ооруган плазма жана antiplatelet күчүндө КТРКнын жигердүү метаболитине төмөнкү топтоо байкалган аз деп айтылат. бейтаптын CYP2C19 генотибин аныктоо учурлар да бар.
дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык жигердүү метаболитине үчүн жарым-жартылай CYP2C19 таасири астында кабыл алгандардан болгондуктан, бул энзимдердин ишин кыскартуу баъги заттарды колдонуу плазмадагы КТРКнын жигердүү метаболитине топтоо азайышына алып келиши мүмкүн. Бирок, бул өз ара клиникалык мааниси белгисиз. Ошондуктан, күчтүү жана орточо CYP2C19 Ингибиторы учурда колдонулушунан качуу үчүн алдын-ала чара катары (карагыла.CATEGORY "башка дары менен өз ара башка түрлөрү менен өз ара аракет").
КТРКнын убакта ойлонолу CYP2C8 үчүн субстраттардын болуп азыктарын алып жаткан бейтаптардын этияттык менен колдонуу керек.
Аллергиялык аралык өз ара аракеттенүү.
Бейтаптар thienopyridines арасында башка thienopyridines (мисалы, ticlopidine катары prasugrel) көбүкчөлөр тарыхына бар экендиги текшерилет, анткени кайчылаш-аллергия болушу керек (. Бөлүк "аллергиясы").
Thienopyridine мындай angioedema, исиркектер, гематологиялык кайчылаш аллергиясы бар эле (thrombocytopenia, neutropenia) орточо жана оор аллергия жаратышы мүмкүн.
thienopyridine мындай кубулуштардын ыктымалдыгы жогорулаары болушу мүмкүн топтун бир дарыны колдонууда Аллергиянын пайда жана / же БГУ кубулуштардын бир тарыхы бар бейтаптар башка thienopyridines пайдалануу болуп саналат. Ошондуктан, мисалы, оорулуу кылдат текшерүү керек.
Атайын сабыр топтор.
бейтаптарды дарылоодо клопидрогелди менен дарылоо тажырыйбасы менен бөйрөк жетишсиздиги Бирок андай бейтаптар үчүн дары-дармек этияттык менен колдонуу керек, чектелген (карагыла. Рубрика: "дозалап жана башкаруу").
бейтаптарга дары менен пайда боор оорулары орточо салмагы жана геморрагиялык диатез пайда мүмкүнчүлүгү чектелген. Ошондуктан, мисалы, оорулуу этияттык менен колдонуу керек: КТРКнын жетекчиси (карагыла. Бөлүм "дозалап жана башкаруу").
КТРКнын-Teva лактоза бар. Мындай галактоза сабырсыздыктын, Lapp lactase жетишсиздиги же глюкозанын-лактоза Malabsorption бузуу катары сейрек тукум куучулук оорулары менен ооруган бейтаптар бул дарыны алып келбеши керек.
калдыктарды калдыктардан тескөө боюнча атайын эскертүүлөр
Колдонулбаган дары калдыктар же таштандылар жергиликтүү талаптарга ылайык тарабынан жок кылынышы керек.
Башка дары менен өз ара башка түрлөрү менен өз ара аракеттенүү
кан агуу коркунучун жогорулатат Drugs
дары кесепеттерин potentiating улам кан жогору коркунучу бар. Абайлагыла кан агуу коркунучун жогорулатат башка дарыларды колдонуу сунушталат.
Антикоагулянттык. оозеки антикоагулянттарды менен КТРКнын учурда пайдалануу мындай айкалышы кан күчтүү көбөйүшү мүмкүн, анткени сунушталбайт. warfarin менен дарылаганда, узак убакыт бою бар бейтаптарды S-warfarin же эл аралык нормалуу катышы (INR) күнүнө 75 мг бир доза КТРКнын пайдалануу жайлуу pharmacokinetic Рейтинг жок экендигин карабастан, КТРКнын жана warfarin учурда пайдалануу менен байланыштуу кан коркунучун көбөйтөт hemostasis боюнча көз карандысыз таасири.
гликопротеинге IIB / оона жана ингибиторлору . КТРКнын өсүшүнө жаракаттын айынан кан коркунучу менен ооруган бейтаптарды этияттык менен колдонуу керек, хирургиялык же эки ингибиторлору башка патологиялык шартта гликопротеинге IIb сезгич / IIIa.
Acetylsalicylic кислотасы (ASA). Acetylsalicylic кислотасы ADP айынан Таттыбүбү бирикмелерге боюнча клопидрогелди Тоскоол болуучу таасир өзгөртө албайт, КТРКнын жетекчиси, ал эми коллаген менен тымызын сүйлөшүп, Таттыбүбү бирикмелерге боюнча Асанын таасирин арттырат. Бирок, бир күнү ASA 500 мг бир эле убакта пайдалануу 2 маал узун КТРКнын натыйжасында, убакыт кан олуттуу көбөйүшүнө себеп жок. КТРКнын жана өсүп кан коркунучу менен acetylsalicylic кислотасы арасында pharmacodynamic өз ара, бул дары-дармек менен бир эле убакта пайдалануу этият болушун талап кылат.Ошого карабастан, бир жылга чейин бирге КТРКнын Аса тажрыйбасы бар.
Гепарин. Бул дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык гепарин бир дозасын өзгөртүүнү талап кылат жана кандын боюнча гепарин таасирин таасир бербейт деп билдирди. гепарин учурда пайдалануу клопидрогелди Таттыбүбү бирикмелерге боюнча Тоскоол болуучу таасир өзгөрткөн жок. гепарин жана өсүп кан коркунучу менен КТРКнын ортосунда мүмкүн pharmacodynamic өз ара, бул дары-дармек менен бир эле убакта пайдалануу этият болушун талап кылат.
Тромболитикалык агенттер. КТРКнын учурда башкаруу, fibrinospetsifichnih fibrinonespetsifichnih же тромболитикалык агенттердин жана гепарин коопсуздугу ОИМ бейтаптарда окуган эле. клиникалык жактан маанилүү кан оорусу АСА менен тромболитикалык агенттердин жана гепарин учурда пайдалануу байкалган окшош болгон.
Нестероиддик сезгенүүгө каршы каражаттар (дарылар). Бул КТРКнын жана напроксен учурда пайдалануу жашыруун карын кан санын деп билдирди. Бирок, башка дарылар менен дары менен өз ара аракеттенүү боюнча изилдөөлөрдүн жоктугунан улам, дагы эле ар кандай дарылар менен бирге колдонулганда, ичеги-карын кан агуу коркунучун табылган жок. Ошондуктан, КТРКнын менен сак, дарылар менен пайдалануу, өзгөчө COX-2 Ингибиторы эми талап кылынат.
Тандалма серотонин reuptake ингибиторун (SSRI). SSRIs Таттыбүбү жандануусуна таасирин тийгизет жана кан тобокелдигин жогорулатуу экенин эске алып, КТРКнын менен SSRIs учурда пайдалануу этият болушун талап кылат.
Протон насостук ингибиторлору (PPIs).
кан активдүү метаболитине топтолуу, ал эми 80 мг дозада: КТРКнын жетекчиси жана Лансопразолдун ичүүнүн ортосундагы өтүнмө же 12 саат аралыгы кыскарган. Бул төмөндөө, Таттыбүбү бирикмелерге тыюу салуу бир төмөндөшү менен коштолгон. Бул КТРКнын жана esomeprazole менен ушундай өз ара кирет деп күтүлүүдө.
Башаламан маалыматтар pharmacodynamic / pharmacokinetic ара жана жүрөк-кан тамыр тобокелдикке билдирди. Ушуга байланыштуу Лансопразолдун же esomeprazole менен сак КТРКнын жетекчиси менен колдонуу керек.
Кандагы метаболиттер менен топтолушу азыраак байкалгандыгына төмөндөшү pantoprazole же экономикалык колдонгондо байкалган. КТРКнын pantoprazole менен бирге колдонсо болот.
Мындай протон насостук блокаторлор же антибиотиктерди башка kislotosnizhayuschie дары клопидрогелди antiplatelet ишин таасир эч кандай далил жок.
Антибиотиктерди КТРКнын жутулушу канчалык таасир этпейт.
башка дары менен айкалыштыруу. дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык жигердүү метаболитине үчүн жарым-жартылай CYP2C19 таасири астында кабыл алгандардан болгондуктан, бул энзимдердин ишин кыскартуу баъги заттарды колдонуу плазмадагы КТРКнын жигердүү метаболитине топтоо азайышына алып келиши мүмкүн. Бул өз ара клиникалык мааниси так эмес. Ошондуктан, алдын алуу чарасы катары күчтүү жана орточо CYP2C19 Ингибиторы учурда колдонулушунан качуу үчүн.
CYP2C19 же алгылыктуу иш күчтүү ингибиторлору дары Лансопразолдун камтыйт, esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, препаратты, ticlopidine, carbamazepine жана efavirenz.
КТРКнын жетекчиси менен клиникалык жактан маанилүү pharmacodynamic өз ара бир эле убакта менен atenolol, nifedipine же эки дары менен табылган жок. Мындан тышкары, клопидрогелди pharmacodynamic иши, дээрлик ёзгёръъсъз калган, ал эми пайдалануу айрыкча жана эстроген .
pharmacokinetic касиеттери кетоконазол же плазмендик КТРКнын пайдалануу болсо өзгөргөн жок.
Карбоксил дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык метаболиттерди ойлонолу P450 2C9 ишин үгүттөө болот.Бул мүмкүн, мисалы, дары-дармек менен плазмалык жогорулатууга мүмкүн седук- сен жана толбутамид, жана башкалар, ойлонолу P450 2C9 аркылуу, т³ш³нб¼г¼н жатат. Ошого карабастан, клиникалык изилдөөлөрдүн натыйжасы экенин көрсөтүп турат седук- сен жана толбутамид Ал аман-эсен: КТРКнын жетекчиси менен бирге колдонсо болот.
ойлонолу CYP2C8 менен субстраттардын болуп Drugs
Бул дарылоодо клопидрогелди колдонуунун экономикалык дени сак ыктыярчыларда repaglinide билинип жогорулатат деп билдирди. ойлонолу CYP2C8 менен, биринчи кезекте, т³ш³нб¼г¼н жаткан КТРКнын жетекчиси жана дары (мисалы, repaglinide, paclitaxel) менен коштолгон пайдалануу алардын плазма тыгыздыгын жогорулатуу коркунучу берген этияттык менен жүргүзүшү керек.
Жогоруда белгилүү бир дары менен өз ара аракеттенүү жөнүндө маалыматтарды кошпогондо, адатта, бейтаптарга белгиленген дары-дармектери менен КТРКнын өз ара аракеттенүү боюнча изилдөөлөр жүргүзүлгөн эмес, atherothrombosis. Бирок, КТРКнын клиникалык сыноолорго катышкан ооруган, ошол эле учурда заара айдама Бета-блокаторлор, ACE Ингибиторы, кальций канал блокаторлор, холестерол, коронардык vasodilators азайтуу агенттери, диабетке агенттер (анын ичинде инсулин), antiepileptic агенттер, гормон алмаштыруучу терапия, анын ичинде башка препараттарды, колдонулган жана клиникалык жактан маанилүү терс таасирлерин далили жок GPIIb / оона менен дос.