Amaril® (4 мг) Glimepiride

Дары түрлөрү

Amaryl ® 1 мг-дан: таблеткалар кызгылтым, сүйрү, эки тараптын бир-брейк сызык менен калабыз. Engraving ".ЭПУ" жана элеси "ч"Эки тараптын жөнүндө.

Amaryl ® 2 мг: эки тараптын бир үзүлүшүн сызык менен жашыл түс, сүйрү, жалпак таблеткалар. Engraving "NMM" жана элеси "ч"Эки тараптын жөнүндө.

Amaryl ® 3 мг-дан: таблеткалар сары, сүйрү, эки тараптын бир-брейк сызык менен жалпак өрчүгөн эмес. Engraving "кагылмаска" жана элеси "ч"Эки тараптын жөнүндө.

Amaryl ® 4 мг-дан: таблеткалар көк, сүйрү, эки тараптын бир-брейк сызык менен жалпак. Engraving "NMO" жана элеси "ч"Эки тараптын жөнүндө.

Үйрөнөт

Glimepiride, негизинен, уйку бези бета клеткалары инсулин бошотуу дем менен кан глюкоза топтоо үнөмдөйт. Анын таасири негизинен психологиялык глюкоза ынталандыру бези бета клеткалары жооп жөндөмдүүлүгүнө жакшыртуу менен тыгыз байланышы бар. glibenclamide салыштырмалуу аз дозада алган glimepiride болжол менен кан глюкоза топтолуу эле кыскартууга жетишүү үчүн инсулин аз өлчөмдө бошотуу себеп болот. бир extrapancreatic glimepiride hypoglycemic таасирин пайдасына Бул чындык ырастайт (инсулин жана insulinomimetichesky күчүнө сезимталдыкты көбөйгөн).

инсулин заттын. башка бардык диабеиткага окшоп, glimepiride бета клетка кабыкчасындагы ATP-сезгич калий каналдары менен өз ара аракеттенүү боюнча инсулин затты жөнгө салат. башка sulfonylureas айырмаланып, уйку бези бета клеткасынын кабыкчасы жайгашкан 65 kilodaltons бир молекулалык салмагы (KDA), ээ бир белок үчүн тандап уланат glimepiride. glimepiride менен белок милдеттүү Бул өз ара ATP-сезгич калий каналдарынын ачуу же жабуу жөнгө салат.

Glimepiride калий каналдары жабылат. Бул бета клеткалар клетканын ичине чыңалуу сезгич кальций каналдарынын жана кальций кирген ачылышына кишилердин бир жыйрылуу себеп болот. Натыйжада, клетка ичиндеги кальций топтолуу өсүшү exocytosis менен инсулин затты жандырат.

Glimepiride ылдамыраак жана байланыш түзүүгө көбүрөөк ыктымал жана glibenclamide караганда, аны менен милдеттүү түрдө бир протеин менен байланыштуу бошотулат. Бул жогорку glimepiride алмашуу мүлкүн милдеттүү протеин менен баасы глюкоза үчүн бета клеткалар аны бул айкын таасир маа- себеп, жана ажеп жана эрте чарчап аларды коргоого деп күтүлүүдө.

инсулин сезимталдыкты жогорулатуу таасири. Glimepiride аралыкта кыртыштарга глюкоза өздөштүрүү боюнча инсулин таасирин жогорулатат.

Insulinomimetichesky таасири. Glimepiride аралыкта кыртыштардын жана боор глюкоза өндүрүшүнүн глюкоза өздөштүрүү боюнча инсулин таасиринен сыяктуу таасири бар.

аралыкта кыртыштарга глюкоза Оже булчуң клеткалары жана adipocytes анын транспорту менен жүзөгө ашырылат. Glimepiride түздөн-түз adipocytes жана булчуң клеткаларынын кабыкчасындагы глюкоза молекулалары көлөмүн гана көбөйтөт. глюкоза зат търткъ glycosylphosphatidylinositol атайын phospholipase C. The ичиндеги кальций топтолушунун натыйжасында ишке жогорулатуу глюкоза кирген ичиндеги клеткалар бөлүмүндө кезеги келет, ал кыскарган, белок жигердүүлүгүнүн бир аз төмөндөшү алып, киназ жатат.

Glimepiride ингибирлейт глюкоза чыгаруучу коркот gluconeogenesis Fructose 2,6-bisphosphate топтолушуна жогорулатып, боор тартып.

Таттыбүбү бирикмелерге тийгизген таасири. Glimepiride Таттыбүбү жыйындысын азайтат ЭКУ жана жылы Vivo . Бул таасир thromboxane түзүү, маанилүү ички Таттыбүбү агрегаттау кароодо жооптуу Кокс иргеп тыюу салуу үчүн, кыязы, улам болуп саналат.

дары каршы atherogenic таасири. Glimepiride нормалдаштыруу көрбөйбүз мазмун берет, көрбөйбүз peroxidation бир кыйла азайышына алып келет кандагы malonaldehyde мазмуну, азайтат. мал-жылы atherosclerotic кооз табактарда түзүү бир кыйла азайышына алып glimepiride.

оксидаттык стресстин катуу азайтуу, Кант диабети түрү менен ооруган ар дайым бар кайсы 2. glimepiride ички α-tocopherol, каталанский, glutathione peroxidase жана шагылдар мазмунун жогорулатат.

Жүрөк-кан тамыр таасирлери. Аркылуу ATP сезгич калий каналдарынын (карагыла. Үстүндө) диабеиткага туунду ошондой эле жүрөк-кан тамыр системасынын адамдын жашоосуна таасир этет. Кадимки диабеиткага салыштырганда, glimepiride ATP-сезгич калий каналдары аны менен милдеттүү түрдө белок менен өз ара өзгөчө мүнөзү менен түшүндүрүүгө болот жүрөк-кан тамыр системасынын, бир аз таасир этет.

Дени сак ыктыярчыларда, glimepiride минималдуу натыйжалуу дозасы 0,6 мг болуп саналат. glimepiride таасири дозасын көз каранды жана кайталаса болот. физикалык стресс (кыскартылган инсулин гормонунун) үчүн психологиялык жооп glimepiride келгенде сакталат.

дары тамакка же дароо тамакка чейин 30 мүнөт өтүп жараша күчүндө эч кандай олуттуу айырмачылыктар бар. Кант диабети менен ооруган бир өлчөм кийин 24 сааттын ичинде керектүү зат көзөмөл гана жетишүүгө болот. Мындан тышкары, бөйрөк жетишсиздиги менен 16 бейтаптардын 12 клиникалык изилдөө (Cl креатинин 4-79 мл / мин), ошондой эле тийиштүү зат башкаруу жетишилди.

metformin менен айкалыштыруу терапиясы. glimepiride максималдуу дозаны колдонуу менен жетишсиз зат контролдоо менен ооруган бейтаптарды glimepiride жана metformin менен дарылоону башташты болот. айкалышы менен дарылоо убагында эки изилдөө бул дары гана ар бир дарылоо-жылы менен салыштырганда, зат алмашуу контролду өркүндөтүү далилденген.

инсулин менен айкалыштыруу терапиясы. glimepiride максималдуу дозаны колдонуу менен жетишсиз зат контролдоо менен ооруган бейтаптарды инсулин терапия менен бир эле убакта башталган болот. Бул айкалыштырып колдонуу эки изилдөөлөрдүн жыйынтыгы боюнча бир гана инсулин колдонуп жатканда эле зат алмашуу контролдоо эле жакшыртууну өндүрөт, бирок айкалышы терапиясы инсулин төмөн дозасын талап кылат.

балдардын колдонуу. узак мөөнөттүү натыйжалуу жана балдарга дары коопсуздугу жөнүндө жетиштүү маалыматтар бар.

Pharmacokinetics

4 мг-дан С суткалык дозасы glimepiride кабыл алуусуна Кайталап_макс кан 2.5 жөнүндө саат өткөндөн кийин жетти жана 309 нг / мл. дозасын жана С ортосунда сызыктуу байланыш бар_макс плазмада glimepiride, ошондой эле бир доза жана AUC ортосунда эле. glimepiride боюнча Жута, анда анын чексиз биологиялык аяктады. Азык-түлүктүн бир аз жайлап, анын ылдамдыгы кошпогондо жутулушу боюнча эч кандай олуттуу таасир бар. өтө төмөн V менен мүнөздөлгөн glimepiride үчүн_д (8.8 жөнүндө литр) болжол менен V барабар_д Методикалык Плазманын белоктору менен милдеттүү түрдө жогорку даражасы (99%) жана төмөн жагынан жол-жоболоштуруу (48 мл / мин жөнүндө). орточо T_1/2 көп дозадагы иштеп куюу байытуу менен аныкталган 5-8 саат жөнүндө. жогорку дозалар кийин, T бир аз жогорулашы бар_1/2 .

glimepiride бир дозасын кийин, ичибизди өлчөмдүн 58% бөйрөк жана өлчөмдүн 35% га бөлүнүп - ичеги аркылуу. заара аныкталса ёзгёръъсъз Glimepiride.

Заара, чымындарды боор (негизинен CYP2C9 аркылуу) жана зат алмашуунун натыйжасында пайда болгон эки метаболиттер аныкталган, алардын бири Гидрокси аралашма болуп саналат, ал эми башка - carboxy туунду. glimepiride терминал T оозеки башкаруу кийин_1/2 Бул метаболиттерди жараша, 3-5 жана 5-6-саат болгон.

Glimepiride эмчек сүтү менен бөлүнүп жана тондун кесип жатат.

бир жана бир нече жолу (бир жолу) кабыл glimepiride салыштыруу pharmacokinetic параметрлери боюнча эч кандай олуттуу айырмачылыктар ар кандай бейтаптар менен алардын өтө аз өзгөрмөлүүлүгүнө байкалган ачып берген. дары эч кандай олуттуу топтолушу.

pharmacokinetic параметрлери ар түрдүү эркек жана ар кандай курактагы топторду оорулууларда окшош. Бейтаптар начар бөйрөк кызматына (креатинин клиренси төмөн) менен бажы жагынан жол-glimepiride жана анын төмөнкү милдеттүү белок эсебинен дары бир кыйла тез жагынан жол-жоболоштуруу, балким, кан кан, анын орточо топтоо азайтуу көбөйтүү үчүн бир көрүнүш бар. Ошентип, бул бейтаптардын дары топтоо эч кандай кошумча коркунучу бар.

Каршы

glimepiride же даярдоо көмөкчү затты, башка sulfonylureas же sulfanilamides триазолдук (гиперсезгичтик кубулуштардын тобокелдиги)

кант диабети түрү 1,

диабет ketoacidosis, комага жана precoma,

катуу боор начар (жетишсиз клиникалык колдонмо тажрыйбасы)

оор бөйрөк бузулушу, анын ичинде Гемодиализ менен ооруган (клиникалык колдонмо тажрыйбасы жок)

сейрек тукум оорулар, мисалы, галактоза сабырсыздыктын катары lactase жетишсиздиги же глюкозанын-галактоза Malabsorption,

наристелик (аткарбоо клиникалык колдонмо тажрыйбасы).

дарылоонун биринчи жумасында (гипогликемиянын коркунучун көбөйгөн). гипогликемиянын болуу коркунучунун алдында (кара. бөлүк "Өзгөчө нускоого"), сиз терапиясы боюнча дозалоо же glimepiride керек болушу мүмкүн,

оорулуунун жашоо кийин дарылоо учурунда intercurrent оорулар же өзгөртүү зарыл (диета өзгөртүүлөрдү жана нан эсеге көбөйтүү же кыймыл-аракетти азайуусу)

Глюкоза-6-кездешүүчү dehydrogenase жетишсиз учурда,

ичеги-карын ооруларына (ileus, ичеги paresis)-жылы азык-түлүк жана дары-Malabsorption.

1 диабет. - Диабет ketoacidosis, комага жана precoma. - glimepiride же даярдоо көмөкчү затты, башка диабеиткага туунду же башка sulfanilamides (гиперсезгичтик кубулуштардын коркунучун) сезимталдыкты жогорулатуу. - Олуттуу боор оорулары (клиникалык колдонмо тажрыйбасы жок). - Гемодиализ бейтаптарынын, анын ичинде оор бөйрөк алсыздыгы, (жетишсиз клиникалык колдонмо тажрыйбасы). - кош бойлуулук жана бала эмизүү. - курагындагы балдар (эксперименттин клиникалык колдонуунун жоктугу). - мисалы, галактоза сабырсыздыктын, lactase жетишсиздиги же глюкозанын-галактоза Malabsorption катары Rare тукум кууган оорулар.

Кош бойлуу жана эмчек колдонуу

Glimepiride кош бойлуу аялдар менен макулдашуу. Кош бойлуу пландаштырылган кош бойлуулук учурунда же аял инсулин өткөрүлүп берилиши керек болот.

Glimepiride эмчек сүтү өтөт, ошон үчүн ал эмчек эмизүү учурунда кабыл алынбашы керек. Мындай учурда, сиз инсулин же бирдиктүү эмчек бар.

Терс таасирлери

терс таасирлерин жыштыгы ДССУ жашыруун ылайык аныкталган: абдан көп (≥10%), көп учурда (≥1%, ® башка sulphonylurea туунду колдонуу сыяктуу эле узартылышы мүмкүн, гипогликемия, мүмкүн.

гипогликемиянын симптомдору төмөнкүлөр кирет: баш оору, баш катуу ачарчылык, жүрөк айлануу, кусуу, чарчап, уктап, уйкунун бузулушу, тынчым жок, ачууга, начар топтолуу жана психотикалык ылдамдыгы аллергия, депрессия, аралашып, сүйлөө бузулушу, aphasia, карап башаламандыкты, титирөө, paresis, сезүү бузулушу, баш айлануу, өзүн-өзү кармай албаган, алсыз, чала, мээ карышып, самотек жана учуна чейин акыл чейин жоготуу, нестейип, bradycardia жоготуу.

Андан тышкары, мисалы, тердейт, сууктан жана терини ным көбөйүп, тынчсыздануу, кутулөт, кан басымынын жогорулашына, ангина, чын жүрөктөн жана сезим кардиология аритмияны бар, гипогликемия өнүгүшүнө жооп adrenergic kontrregulyatsii белгилери болушу мүмкүн.

катуу гипогликемия клиникалык көрүнүшү оорутуп окшош болушу мүмкүн. гипогликемиянын белгилери дээрлик дайыма четтетүү кийин жоголуп кетиши мүмкүн.

дене салмагынын көбөйүшү. glimepiride кабыл алууда, башка диабеиткага туунду дене салмагынын көбөйүшү мүмкүн эле (жыштык белгисиз).

Көрүү органдын From: дарылоо (айрыкча, башында) учурунда кан глюкоза топтолуу өзгөрүшүнөн улам убактылуу көрүү көйгөйлөр пайда болушу мүмкүн. Алардын себеби кандагы глюкозанын топтолушуна жараша линзанын убактылуу өзгөртүү шишик, жана бул үчүн - линзанын Катаракта индексинин өзгөрүү.

тамак-бөлүгү боюнча: сейрек - жүрөк айлануу, кусуу, epigastric аймактагы кайгырууга же толуктугуна сезүү, ичтин оорушу, диарея.

боор жана biliary баракчанын: айрым учурларда - гепатит, боор энзим жана / же cholestasis жана сарык жогорулатуусу, өмүргө коркунуч туудурган боор ийгиликке ийгилик болот, ал эми дары алып регресс менен предмети болушу мүмкүн.

кан менен камсыз кылат From: сейрек - thrombocytopenia, айрым учурларда - Лейкопения, гемолетическая анемия, erythropenia, нейтропения, agranulocytosis жана pancytopenia. дары кийинки маркетинг төмөн, Таттыбүбү пункт менен thrombocytopenia оор учурларда отчетторун 10,000 / ул жана thrombocytopenic purpura колдонгондо (жыштык белгисиз).

Иммундук система: сейрек - аллергиялык жана кычыштырган, жатыш, темирөткү катары жасалма-сезимге. Мындай сезимге дээрлик ар дайым жумшак, бирок кээде таруусу шок чейин ийгиликтерди, дем алуу, кан басымы кескин төмөндөшү кыскалыгы менен олуттуу мамиле кирип алат. Сиз некролизи белгилери бар болсо, дароо дарыгерге керек. sulfonylureas, sulfonamides, же заттар сыяктуу эле, айрым учурларда башка туунду мүмкүн кайчылаш-Аллергия - аллергиялык -жылы.

Тери жана кыртыштын бузулушу: айрым учурларда - photosensitivity, жыштыкты белгисиз - alopecia.

Лабораториялык жана инструменталдык маалыматтар: айрым учурларда - кабарчынын.

Өз ара аракеттенүү

Glimepiride козгогучтарынан менен кийин арыз каралышы керек ойлонолу R4502S9 (CYP2C9), менен, т³ш³нб¼г¼н (мис н) же ингибиторлору (мис препаратты) CYP2C9.

hypoglycemic иш-аракет жана гипогликемия бул мүмкүн өнүктүрүү менен байланышкан кээ бир учурларда бөгөт төмөнкү дары-бири менен айкалышта байкоого болот: инсулин же оозеки башкаруу үчүн башка hypoglycemic агенттери, ACE Ингибиторы, анаболикалык стероид жана эркектердин жыныстык гормондор з, туунду мариндин, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, feniramidol, fibrates, fluoxetine, guanethidine, ifosfamide, MAO ингибиторлору, препаратты, б-изониазид, кошундулары (жогорку дозасы парентералдык), phenylbutazone, azapropazone, бутадион probenecid, хинолондорду, salicylates, sulfinpyrazone, klaritromitsi н, sulfonamides, tetracyclines, tritokvalin, trofosfamide.

кандагы глюкозанын топтолушу hypoglycemic иш-аракеттер менен байланыштуу көбөйүшү начарлашы төмөнкү дары-бири менен айкалышта байкоого болот: acetazolamide, barbiturates, кортикостероиддер, diazoxide, глаукома, адреналин жана башка sympathomimetic агенттери, глюкагон, ич алдырма (узакка колдонуу менен), никотин кислотасы (жогорку дозасы), estrogens жана progestogens, phenothiazines, седук- сен, rifampin, калкан гормондорду йод бар.

-блокери H₂гистамин кабылдагычтар, бета-блокаторлор, clonidine жана reserpine glimepiride боюнча hypoglycemic аракетти күчөтүү жана алсыратуу да болот. Бета-блокаторлор, clonidine, guanethidine жана reserpine катары sympatholytic заттардын таасири астында, гипогликемия жооп adrenergic kontrregulyatsii белгилери же азая мүмкүн.

glimepiride мариндин Туунду аракет бекемдөөгө же алсыздандыруу болушу мүмкүн алган оорулууларда.

Single же өнөкөт спирт ичимдиктерин ичүү glimepiride боюнча hypoglycemic таасирин жогорулатуу жана төмөндөтүүгө да болот.

Билэ кислотасы sequestrants glimepiride менен colesevelam чиркешкен colesevelam алууга чейин 4 саат дегенде glimepiride тълдъ төмөндөтөт, эч кандай өз ара байкалган. Ошондуктан colesevelam алууга чейин кеминде 4 сааттан алуу зарыл glimepiride.

Өлчөмдү жана башкаруу

Amaryl даярдоону кабыл ®

ичинде, суюк, суюктук (0,5 жөнүндө чөйчөктөрдү) жетиштүү санын чыгарды. Зарыл болсо Amaryl таблетка чыгуу ® тобокелдиктерди бирге 2 бирдей бөлүктөргө бөлүнүшү мүмкүн.

Эреже катары, дозасын Amaryl ® максаттуу кан глюкоза топтоо аныкталат. Бул зарыл болгон зат контролдукту жүзөгө ашыруу үчүн жетиштүү төмөнкү өлчөмүн колдонуу керек.

Amaryl менен дарылоо убагында ® дайыма кандагы глюкозанын топтоо аныктоо зарыл. Мындан тышкары, биз glycosylated гемоглобин даражаларынын үзгүлтүксүз мониторинг сунуштайбыз.

кийинки дозасын секирип, мисал үчүн, даярдык көрүү боюнча туура эмес кабыл кийин жогорку дозасын кабыл алуучу менен толукталышы керек.

Иш-дары (кийинки дозасын кабыл секирип же так секирип, тамак-аш) алуу же жагдайларда кайсы дары үчүн эч кандай мүмкүнчүлүк жок, оорулууга жана дарыгердин алдын ала сүйлөшүп алуу керек, ал эми ката чыдамдуулук менен.

Баштап дозасын жана доза тандоо

баштапкы дозасы күнүнө glimepiride 1 жолу 1 мг.

Зарыл болсо, күн сайын дозасын акырындык менен (1-2 жума тыныгуу менен) болушу мүмкүн жогорулаган. Сунушталууда доза өсүшү дайыма көзөмөл кан жана дозасын көбөйтүү төмөнкү кадамдар ылайык глюкоза топтолуу ылайык жүзөгө ашырылат: 1 мг-2 мг 3 мг-дан 4 мг-дан 6 мг-дан (-8 мг).

жакшы башкарылган Кант диабети менен ооруган дозасы диапазону

Эреже катары, ошондой эле контролго Кант диабети менен ооруган күндөлүк дозасын glimepiride 1-4 мг болуп саналат. жыйынтыктары 6 мг суткалык өлчөм менен ооругандардын бир аз гана саны алда канча натыйжалуу болот.

дары жана бир күн бою дозасы бөлүштүрүү бир учурда оорулуунун жашоо жараша, дарыгерге белгиленген алып жатканда (тамак учурунда, кыймыл-аракеттин суммасы).

Эреже катары, күндүз дары жетиштүү бир дозасы. биринчи негизги тамак алдында - бул учурда, дары-дармек менен толук дозасын дароо толук мененки чейин же ошол учурда кабыл алынган жок болсо, кабыл алынат деп сунушталат. Бул таблеткаларды тамактан эмес, кийин өтө маанилүү болуп саналат.

метаболизм контролду өркүндөтүү жогорулаган инсулин кылдаттык менен байланыштуу болгондуктан, дарылоо учурунда glimepiride зарылдыгын азайтышы мүмкүн. кача гипогликемия үчүн дозаны азайтууга же дары Amaryl ® алуу токтотуу үчүн тез арада болушу керек.

glimepiride жөнгө доза талап кыла алат шарттары:

- оорулуунун дене салмагынын кыскаруусу,

- оорулуунун жашоо стили өзгөргөндүктөн (диета өзгөртүү, нан жолу, физикалык чымыркануу суммасы)

- гипогликемия же hyperglycemia өнүктүрүүгө шыктуулугу алып башка себептерден улам пайда ( "Атайын нускоого" бөлүмүн карагыла.).

glimepiride дарылоо, адатта, узак убакыт бою ишке ашырылат.

Amaryl оозеки башкаруу үчүн башка hypoglycemic агенттер менен бейтаптын Translations ®

оозеки башкаруу Amaryl ® жана башка hypoglycemic агенттери дозалап дарынын ортосунда эч кандай так өз ара байланыш бар. оозеки башкаруу үчүн дагы бир hypoglycemic агент дары Amaryl ордуна кийин ®, анын ой-ниетине тартиби дары Amaryl ® баштапкы берүү сыяктуу эле, бул сунуш кылынат, б.а. Дарылоо 1 мг (чыдамдуулук Жута алуу үчүн дагы бир hypoglycemic дары максималдуу дозаны менен Amaryl ® өткөрүлүп болсо да) бир аз дозасын менен башталышы керек. дозасы кандай гана болбосун көбөйүүсү жогоруда сунуштарга ылайык кабыл glimepiride менен этап менен ишке ашырылууга тийиш.

Бул оозеки башкаруу үчүн алдын ала hypoglycemic агенттин таасиринин күч жана узактыгын эске алуу зарыл. дарылоо үзгүлтүккө гипогликемия өсүшү мүмкүн таасиринен ар кандай отчетун качуу үчүн талап кылынышы мүмкүн.

metformin менен айкалыштырып колдонуу

максималдуу өлчөмдөн же glimepiride же metformin алуу жетиштүү көзөмөлгө Кант диабети менен ооруган эки дары-дармек менен дарылоо айкалышын козголушу мүмкүн. Бул дарылоо же glimepiride же metformin бир дозасын боюнча улантылган чейин, ал эми кошумча metformin же glimepiride анан керектүү зат контролдоо деъгээлинде, максималдуу суткага чейинки бир дозасын жараша куралданууга көнгөн бир аз дозада башталат кылды. Айкалыштырылган терапия жакын медициналык көзөмөл астында жасалышы керек.

инсулин менен айкалыштырып колдонуу

толук көзөмөлгө Кант диабети менен ооруган glimepiride максималдуу өлчөмдөн бир инсулин өткөрүлүп берилиши мүмкүн алганда. Бул учурда, акыркы бейтапка дайындалган glimepiride бир дозасы, өзгөрүүсүз бойдон калууда. Ошентип, инсулин мамиле бара-бара кан глюкоза топтолуу контролдугу астында өскөн бир аз дозада менен башталат. Айкалыштырылган дарылоо жакын медициналык көзөмөлдү талап кылат.

бөйрөк жетишсиздиги менен ооруган колдонуу. бөйрөк жетишсиздиги менен ооруган бейтаптарды дары пайдалануу боюнча чектелген маалыматты бар. Бөйрөк кызматына менен ооругандар glimepiride боюнча разын күчүнө көбүрөөк сезимтал болушу мүмкүн (кара. бөлүктөрдү "Pharmacokinetics", "каршы").

боор жетишсиз менен ооруган колдонуу. боор жетишсиз болсо, дары-дармектерди колдонуу боюнча чектелген маалыматты бар (кара. бөлүк "карама-каршы").

балдардын колдонуу. балдардын дары колдонуу жөнүндө маалымат жетиштүү эмес.

Ченемден көп

белгилери: Курч кереги, glimepiride чоъ дозалары менен, ошондой эле узак мөөнөттүү мамиле өтө оор өмүргө коркунуч туудурган гипогликемиянын алып келиши мүмкүн.

дарылоо: замат ашыкча аныкталды эле, ошол замат дарыгерге билдирүүгө тийиш. Гипогликемиянын дээрлик дайыма эле тез-аш (глюкоза же кант, таттуу жемиш ширеси же чай) түздөн-түлүктү ээгин болот. Бул жагынан алып караганда, чыдамдуу дайыма глюкоза 20 граммдан аз дегенде (кант 4 сыра) ээ болушу керек. Sweeteners гипогликемия дарылоодо натыйжалуу эмес.

дарыгер оорулуу коркунуч экенин аныктайт сыяктуу убак келгенге чейин, чыдамдуулук кылдат медициналык көзөмөлдү талап кылат. Бул гипогликемия кан глюкоза топтолуу баштапкы калыбына кел- генден кийин, кайрадан болушу мүмкүн экенин эстен чыгарбаш керек.

диабет менен оорулуу азап башка дарыгерлер менен мамиле диабети болсо (мисалы, дем алыш оору-жылы кырсыктан кийин ооруканада кала учурунда), бул оору менен өткөн дарылоо жөнүндө маалымдоо үчүн сөзсүз болушу керек.

Кээде оорулуу болсо гана учурабашы үчүн, ооруканага талап кылышы мүмкүн. Мындай акыл-эсти жоготуу же башка оор нейрологиялык оорулар сыяктуу симптомдору менен бир топ ашыкча жана катуу жооп бир медициналык шарты болуп саналат жана токтоосуз дарылоо жана ооруканага талап кылат.

бейтаптын сезимсиз мамлекеттин учурда зарыл / тыгыздаштырылган бир жүзүм канты (глюкоза) (20% чечүү 40 мл баштап, кишилер үчүн). Же болбосо адамдар менен / н / же / м глюкагон, 0,5-1 мг бир доза мис укуктуу.

коркунучтуу hyperglycemia жана канты башкаруу мүмкүнчүлүгүнөн Кокус Кирүүчү Amaryl ымыркай жана жаш балдарга ® улам дозасы кылдат жагынан жөнгө салынышы керек башкарган канты гипогликемия дарылоо-жылы кан глюкоза топтолуу дайыма көзөмөлүндө болушу керек.

Amaryl ашыкча болсо ® ашказанды жуу жана ишке көмүрү ыкмасын талап кылышы мүмкүн.

кан глюкоза топтолуунун тез арада калыбына кийин гипогликемия кайра алдын алуу үчүн төмөнкү топтоштурууга I / канты келүүчү жүргүзүү зарыл. мындай бейтаптарды кандагы глюкозанын топтолушу 24 саат бою үзгүлтүксүз текшерилип турушу керек. hypoglycemic денгээлде кан глюкоза коюлтууларда узак гипогликемия тобокелдигин азайтуу менен оор учурларда бир нече күн бою тура бериши ыктымал.

Алчу

Мындай температуралуу температура менен пайда болгон жараат, хирургия, жугуштуу оорулардын, ошондой эле атайын клиникалык оор шарттарда,-жылы, ал Кант диабети менен ооруган зат контролдоо начарлашы мүмкүн жана алар тийиштүү зат көзөмөлүн сактап калышы үчүн инсулин терапиясын убактылуу өткөрүп берүүнү талап кылышы мүмкүн.

дарылоо алгачкы жумаларында гипогликемия тобокелдигин жогорулатат, бул учурда кан глюкоза топтолуу өзгөчө кылдат мониторинг талап кылат.

гипогликемия тобокелдигине түрткү болгон себептер өзүнө төмөнкүлөрдү камтыйт:

- дарыгери менен кызматташууга бейтаптын каалабаганы же албашы (көп учурда картан көрүп),

- начар, тартипсиз тамак же дайынсыз жок тамак,

- Кыймыл-аракетти жана карбонгидрат алууда ортосундагы дисбаланс,

- спирт ичимдиктерин ичүү, айрыкча, так секирип, тамак менен айкалыштырып,

- катуу бөйрөк бузулушу,

- боордун катуу мыйзам бузуулар (жок дегенде, метаболизм көзөмөлдү жетүү үчүн катуу боор баанын көрүнүп менен ооруган, инсулин терапиясын өткөрүп)

- гипогликемия жооп карбонгидрат зат же adrenergic kontrregulyatsii бузган айрым декомпенсир- эндокриндик оорулар (мисалы, калкан жана анын кичинекей безинин өтүү бөлүгү, бөйрөк жетишсиздиги айрым бузулуштар)

- кээ бир дары-дармек менен коштолгон пайдалануу ( "өз ара мамилелери" деген макаланы карагыла.)

- аны кабыл алуу үчүн далилдердин жоктугунан glimepiride алган.

glimepiride кирет sulfonylureas, дарылоо-гемолетическая аз кандуулук, glimepiride дайындоо өзгөчө Ошондуктан глюкоза-6-орунбасары жетишсиздиги менен ооруган үчүн dehydrogenase болот кылдат жана жакшы hypoglycemic агенттерин колдонуу өнүгүүсүнө алып келиши мүмкүн эмес диабеиткага.

Жогоруда гипогликемия өнүктүрүү үчүн тобокелдиктин түзөтүү доза glimepiride же толугу менен дарылоону талап кылышы мүмкүн болгон учурда. Ал ошондой эле оорулуунун жашоо менен дарылоо же өзгөртүү учурунда intercurrent оору пайда билдирет.

гипогликемия жооп дененин adrenergic kontrregulyatsii ой гипогликемиянын бул белгилер (көрө "Side Effects".), кары менен ооруган, autonomic тынчсыздана системасынын жабыркашы менен ооруган, же блокаторлор алган оорулууларда гипогликемия акырындап өнүктүрүү жумшак же жок болушу мүмкүн блокаторлор, clonidine, reserpine, guanethidine же башка sympatholytic дары.

Гипогликемия тез арада кабыл алуу тез digestible карбонгидрат (глюкоза жана сахароза) жок болот.

башка sulphonylurea туунду кабыл алуу катары гипогликемия жардам Алгачкы ийгиликке карабастан, гипогликемия жанданышы мүмкүн. Ошондуктан бейтаптар дайыма көзөмөлүндө болуусу керек.

оор гипогликемиянын ары болсо, токтоосуз дарылоо жана медициналык мониторинг жүргүзүү талап кылынат, ал эми айрым учурларда - оорулуунун ооруканага.

дарылоо учурунда glimepiride боордун жана тышкы кан Сүрөттөгү (айрыкча, өмүрлөрү жана жарат саны) мониторингин такай талап кылынат.

Мындай оор гипогликемия кээ бир терс таасирлери болгондуктан, кан Сүрөттөгү олуттуу өзгөрүүлөр, катуу аллергиялык аллергиясы бар, боор иштебей калат да, кандайдыр бир жагдайларга жете терс же катуу аллергиясы бар болсо, өмүрүнө коркунуч келтириши, оорулуу ошол замат дарыгерге жана ар кандай маалымат керек анын сунуш жок дары алуу менен мындан ары да туура эмес.

диски каражаттарын жана башка механизмдер менен иштөө жөндөмдүүлүгүнө карата таасири. айрыкча, дарылоо башында же дарылануу алмашкандан кийин гипогликемия же hyperglycemia, учурда, же дары дайыма кабыл алынган эмес, кийин, психотикалык мамиле буруу жана ылдамдыгын азайтуу мүмкүн. Бул унааларды же башка механизмдерди кууп оорулуунун жөндөмдүүлүгүнө таасир этиши мүмкүн.

Бошотуу

дык таблеткаларды колдонуп, 1 мг, 2 мг, 3 мг-дан, 4 мг-дан.

1 мг дозасы үчүн

30. ыйлак Пластик / бүктөлүп менен. 1, 2, 3 же 4-тактасында. картон кутучага салынып коюлган.

2 мг дозада үчүн, 3 мг, 4 мг-дан

15 Мазмуну. ыйлак Пластик / бүктөлүп менен. 2, 4, 6 жана 8-тузулуш өзгөртүлгөн. картон кутучага салынып коюлган.

Өндүрүүчүсү

Sanofi SpA, Италия. Stabilimento ди Skoppito, Strada Statale 17 км, 22-I-67019 Skoppito (L'Акила), Италия.

анын ичинде юридикалык жак тарабынан берилген каттоо күбөлүгү аты. Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Германия

Доо керектөө Орусияга кайрылган. 125009, Нарын, ул. Загородные, 22.

Тел.: (495) 721-14-00, тел: (495) 721-14-11.

Дозасы түрү

Бир таблетка 4 мг аспирин

активдүү зат - 4 glimepiride мг,

көмөкчү материалдарга: Лактоза гидраты, натрий крахмалдан glycolate (тиби), иоду 25000, микрокристаллдык кагаздай, магний стеараты, собака жашыл алюминий көл (E 132).

таблеткалар, сүйрү, эки тараптын бир тегиздик менен, тараптардын жана маркалоо NMO / эки компаниянын логотибин же компания логотибин / NMO боюнча жаракасынын менен жарык-көк түс.

Кÿчиле иштеп 4 мг-дык таблеткадан Алар бирдей өлчөмдө деп бөлүүгө болот.

Дары-дармек менен касиеттери

Pharmacokinetics

Glimepiride оозеки алгандан кийин толук биологиялык менен мүнөздөлөт. Meal жутулушу курсунун бир аз төмөндөшү менен коштолгон дары жутулушу боюнча эч кандай олуттуу таасир эткен. Maximum кан топтолуу (жолку) оозеки кыяматка кийин 2,5 саат жөнүндө (орточо 0,3 мкг / мл менен кайра кабыл алуу 4 күнүнө мг) кийин ишке ашат, дозасын ортосунда сызыктуу мамилесин көрсөтүү жана жолку баалуулуктары жана AUC ( аймак топтолуу vs. учурда ийри боюнча).

Glimepiride өтө төмөн бөлүштүрүү бар көлөмүн (болжол менен 8,8 литр), болжол менен Методикалык мейкиндик бөлүштүрүүгө ылайык, жогорку белок милдеттүү (> 99%) жана төмөн жагындагы жол-жоболоштурууну (болж. 48 мл / мүн.). Клиникага чейинки изилдөөлөр, эмчек сүтүндө салып glimepiride ашуулар тандоо бар. Glimepiride тондун өтүп алат. кан-мээ тосмо кирип даражасы - төмөн.

Бир даарынын таасирлери жана чыгаруу

кайталап пайдалануу шартында кан байытуу үчүн маанилүү Жакынкы басымдуулук кан жарым ажыроо, болжол менен 5-8 саат. дары бир аз ары кийин жарым жашоосу жогорку дозалар байкалган. бир кабыл алуу glimepiride radiolabelled кийин RADIOACTIVITY 58% заъда заара жана 35% менен аныкталган. Өзгөрүүсүз зат заара табылган жок. Заара, чымындарды эки метаболиттерди мүмкүн буюмдар боор зат болуп саналат аныкталган (негизги бир энзим CYP2C9): Гидрокси жана carboxy туунду. Бул метаболиттерди glimepiride кабыл оозеки башкаруу терминалдык кийин жарым-турмушуна тиешелүү, 3-6 жана 5-6-саат болгон.

Бир түндө бир жолу бир жана бир нече жолу кабыл алуу-бөлүштүрүү режими аркылуу алынган жыйынтыктарды салыштыруу, pharmacokinetics параметрлер боюнча олуттуу айырмачылыктар intraindividualnoy өзгөргүчтүк өтө төмөн баалуулуктарды мүнөздөлгөн көрсөткөн эмес. glimepiride олуттуу топтолушу байкалган.

pharmacokinetic параметрлеринин мааниси аялдар менен эркектердин бири-бирине окшош, ошондой эле жаш жана улгайган (65 жаштан жогору) менен ооругандар болгон. креатинин клиренси төмөн менен ооруган бейтаптарды glimepiride тариздөөгө көбөйүшү үчүн багыт жана орточо кан байытуу кыскарышына эле, балким, улам тез четтетүү, себеби белок милдеттүү түрдө төмөнкү даражадагы. Мындан тышкары, бул эки негизги метаболиттер менен бөйрөк чыгарууда начарлашына белгиленген. Жалпысынан алганда, бул бейтаптардын дары топтоо кошумча коркунучу күтүлүүдө.

Pharmacokinetic көрсөткүчтөрдү ичегиге хирургиялык дени сак адамдарда байкалган байланыш менен окшош болгон күндөн тартып беш диабет оорулуулар бар.

glimepiride боюнча pharmacokinetics, коопсуздугун жана сабырдуулуктарга баалоо Изилдөө түрү 2 диабет менен 30 педиатрия ооруган (4 балдар 10-12 жаш жана 26 балдар жаштагы 12-17 жаштагы) 1 мг бир дозасын алган AUC орточо баалуулуктарды көрсөткөн (0 -last.), жолку жана T1 / 2, кишилер мурда байкалган окшош.

үйрөнөт

sulfonylureas тобуна таандык оозеки hypoglycemic агент колдонулса Glimepiride активдүү болот. Ал эмес инсулин көз каранды диабети менен колдонсо болот.

glimepiride иш бези бета-клеткалар инсулин затты дем негизинен болуп саналат.

башка sulfonylureas менен болгондой эле, бул таасир психологиялык глюкоза ченемдерин стимулдаштыруу үчүн уйку безинин бета клеткалардын жооп жогорулатуу боюнча негизделген. Мындан тышкары, glimepiride, бир даана extrapancreatic иш-аракет, башка sulfonylureas да жалпы бар көрүнөт.

Sulfonylureas бета Клетка мембранасы ATP-сезгич калий каналдарын жабуу менен инсулин затты жөнгө салат. Аягына чыгаруу калий каналдары бета клетканын жана уячаларга кальций агымынын көбөйүшү үчүн кальций каналдары алып ачып жыйрылуу себеп болот. Бул exocytosis менен инсулин эркиндикке чыгарууга алып келет.

ATP-сезгич калий каналдарынын менен байланышкан бета клеткалары, клетка мембранасынын бир белок үчүн жогорку ылдамдыктагы алмаштырган бууйт Glimepiride, бирок кадимки диабеиткага милдеттүү сайттан айырмаланат.

Extrapancreatic таасирлери, мис, чет-жакалардагы инсулин сезгичтигин жана керектөө боор инсулин азайтуу жакшыртуу болуп саналат.

теринин жана семиз кыртыштарга менен тышкы кан берилген глюкоза Assimilation клетка кабыкчасындагы жайгашкан атайын транспорт белоктор менен шартталган. Бул кыртыштардын глюкозанын Транспорт кыртыш глюкоза пайдалануу чен чектейт этабы болуп саналат. Glimepiride абдан тез өнөр глюкоза эле өздөштүрүп алуу менен, натыйжада, булчуң жана май клеткаларынын клетка кабыкчасындагы глюкоза ташуучулардын жигердүү молекулалардын санын көбөйтөт.

Glimepiride жеке май жана булчуң клеткалары менен дары-жасалма lipogenesis жана гликогенез менен байланыштуу болушу мүмкүн конкреттүү glycosyl-phosphatidylinositol phospholipase C, ишин жакшыртат. Өз кезегинде коркот gluconeogenesis жараянына Fructose 2,6-bisphosphate, алардын клеткадагы топтоону көбөйтүү аркылуу Glimepiride боорго ингибирлейт глюкоза өндүрүү.

дени сак адамдар минималдык натыйжалуу оозеки дозасы 0,6 мг жөнүндө. Glimepiride бир дозасын көз каранды жана кайталаса таасири менен мүнөздөлөт. Дене чымыркануу менен психологиялык жооп, glimepiride сактап менен дарылоо убагында инсулин затты кыскарган.

30 мүнөт даары алып эле байкалган ичерде иш-аракет мүнөзү боюнча олуттуу айырмачылыктар жокко эсе. кант диабети менен 24 сааттын ичинде диабети тийиштүү зат контролдоо менен ооруган бир күнү бир даары колдонуу менен жетишүүгө болот.

Gidroksimetabolit glimepiride, бул дени сак адамдарда кан глюкоза баскычтарда чакан, бирок кыйла кыскарышына алып келди да, жалпы дары таасири бир аз бөлүгү гана жооптуу.

metformin менен айкалышкан айкалыштыруу терапия

glimepiride менен коштолгон пайдалануу менен максималдуу дозаларда бир metformin боюнча жетишсиз көзөмөл менен ооруган бейтаптарды изилдөөдө metformin монотерапия салыштырганда зат көзөмөлдү жакшыртуу көрсөттү.

инсулин менен айкалыштыруу терапия

Азыркы учурда, инсулин менен айкалыштыруу терапиясы боюнча чектелген маалымат бар. glimepiride максималдуу доза оору начар көзөмөл менен ооругандар коштолгон инсулин терапиясын алууга мүмкүн болот. Эки изилдөөнүн жылы айкалышы терапиясы инсулин менен монотерапия боюнча байкалган окшош, жакшыртылган зат контролдоо менен коштолгон, бирок айкалышы терапиясы инсулин төмөн орточо өлчөм колдонуу талап кылынат.

Ал 2 тиби диабет менен 24 аптага созулган соттук териштирүү менен активдүү көзөмөл (күнүнө чейин доза 8 мг чейин күн сайын же metformin ичүүнүн боюнча glimepiride 2000 мг) 285 балдар (жаштагы 8-17 жыл) ишке ашырылган.

HbA1c олуттуу төмөндөшү менен коштолгон glimepiride жана metformin кабыл базалык салыштырганда (glimepiride - 0.95 (SD 0,41), metformin -1.39 (SD 0,40)). Бирок, топтун алуучу glimepiride салыштыруу критерий боюнча базалык чейин орточо HbA1c балл өзгөрүүлөр натыйжалуулугун metformin төмөн эмес, жеткен эмес. дарылоо топторунун ортосундагы айырма баалуулуктар metformin пайдасына 0,44% болгон. кем эмес натыйжалуулугун чектен жогору айырмасы баалуулуктарды туу чокусу (1.05) 95% ишеним аралыгы 0,3% ды түзгөн.

балдардын glimepiride менен дарылоо учурунда Кант диабетинин 2 жеткен ооруган байкалган салыштырмалуу жаңы жагымсыз окуялар байкалган сигналдар эмес. педиатрия бейтаптарды дары капалуу пайдалануунун натыйжалуулугун жана коопсуздугун камсыз кылуу боюнча маалымат жок.