Ссылка дары > Дарылоо жана алдын алуу

Оозеки hypoglycemic агент. Тез уйку бези β-клеткаларын иштеп келген инсулин бошотуу дем менен шекерге азайтат. иш-аракетинин механизми клетка жыйрылуу жана кальций каналдарынын ачылышына алып келет атайын кабылдагычтар таасири менен β-клетка кабыкчасындагы ATP көз каранды каналдарды бөгөт жөндөмү менен байланыштуу. β-клеткасы инсулинди жогорулатат кальций агылып тайымдарга затты натыйжасында.

азык-түлүк алууга repaglinide insulinotropic жооп алгандан кийин шекерге кыскарышына алып келет, 30 мүнөттүн ичинде байкалат. тамак ортосундагы мезгилдерде өсүшү инсулин топтоо белгиленген эмес. 2 тиби Кант диабети менен ооруган (инсулин-каранды) repaglinide алгандан кийин 500 мг чейин шекерге 4 мг белгиленген өлчөмдү көз каранды азайышына чейинки дозаларда.

Pharmacokinetics

Жолку башкаруу кийин 1 саат аралыгында жетишилет, ал эми Кирүүчү repaglinide, тездик менен ичеги-карын ооруларына алып арна кийин, анда Жогорку repaglinide плазма тез жана 4 ч өтө төмөн болуп калат кийин азаят. дароо тамак алдында анын кабыл repaglinide боюнча pharmacokinetic параметрлери эч кандай клиникалык олуттуу айырмачылыктар жок экендигин, тамактын алдында 15 жана 30 мүн же орозолуу.

Плазма белогу милдеттүү түрдө 90% дан ашыгын түзөт.

Vd 30 L (суюктуктардан боюнча бөлүштүрүү менен шайкеш келет) болуп саналат.

Repaglinide дээрлик толугу менен жигердүү метаболиттер менен боордо biotransformed жатат. Repaglinide жана метаболиттерди өт негизинен бөлүнүп жатат, аз 8% дан - 1% дан кем эмес заара (метаболиттер түрүндө) - канаттуулардан (өзгөрүүсүз). T1 / 2 1 саат болуп саналат.

режими өз алдынча оптималдаштыруу кан глюкозага дозасын тандоо.

сунушталган баштапкы дозасы 500 микрограмм болуп саналат. Жогорулатуу доза карбонгидрат зат лабораториялык параметрлер жараша үзгүлтүксүз пайдалануу 1-2 жумадан кийин мурда эмес, ишке ашырылууга тийиш.

Максималдык дозасы: бир - 4 мг күн сайын - 16 мг-дан.

баштапкы дозасы сунуш дагы hypoglycemic дары колдонуу кийин 1 мг.

Ар бир негизги тамак алдында алган. дарынын башкаруу үчүн оптималдуу убакыт - тамактын алдында 15 мүнөт, ал эми тамак же дароо тамакка чейин 30 мүнөт кабыл алынышы мүмкүн.

Дары ара

MAO ингибиторлору, тандап Бета-блокаторлор, НСТК, salicylates, дарылар, Octreotide, анаболикалык стероиддерди, күйүүчү май колдонуу эми ампер hypoglycemic таасири мүмкүн repaglinide.

мүмкүн repaglinide боюнча hypoglycemic таасирин азайтуу, Тиазид тобуна кирген заара айдама оозеки башкаруу гормондук, пайдалануу, кортикостероиддер, danazol, калкан гормондор, sympathomimetics (бул ДК дайындоо же токтотулушу менен кылдат карбонгидрат зат абалына мониторинг жүргүзүү болушу керек), ал эми.

негизинен өт түрдө бөлүнүп жаткан дары менен repaglinide учурда колдонуу менен, бул алардын ортосундагы мүмкүн болгон өз ара аракеттенүү мүмкүнчүлүгүн карап чыгуу керек.

repaglinide CYP3A4 организмден жеткиликтүү маалыматтар менен байланыштуу isoenzyme CYP3A4 менен ингибиторлорунун жардамы менен мүмкүн болгон өз ара эске алышы керек (теринин кесилген, itraconazole, эритроми-, препаратты, mibefradil), repaglinide плазматикалые деъгээлинин өсүшүнө алып келет. CYP3A4 боюнча козгогучтарынан (анын ичинде, кусууга, седук-), repaglinide плазматикалые топтоо азайтышы мүмкүн. кошулуу даражасы бул дары менен repaglinide бир учурда колдонууга орнотулган эмес болгондуктан макулдашуу.

Кош бойлуу жана эмчек эмизүү

кош бойлуу жана эмчек эмизүү колдонуу каршы көрсөтүлгөн.

эксперименталдык изилдөө боюнча эч кандай тератогендүү таасири бар экенин, бирок түйүлдүктө бойлуулуктун embryotoxicity акыркы этабында келемиштер жогорку дозада колдонулганда начар тишелүү өнүктүрүүгө, байкалган. Repaglinide эмчек сүтү менен бөлүнүп чыгат.

Терс таасирлери

бир зат From: карбонгидрат зат күчүнө - hypoglycemic мамлекеттин (ысытпастан, тердейт, согууларды Уйкунун бузулуусунун, жер титирөөдөн), кандагы глюкозанын деъгээлинин кескин өзгөчө менен ооругандардын бир аз сандагы байкалган дарылоо башында (учурда, көздүн курчтугу убактылуу башаламандыкты алып келиши мүмкүн жана дары токтотуу талап).

Тамак эритүү системасынын From: ичтин оорушу, диарея, жүрөк айлануу, кусуу, ичтери катып, айрым учурларда - боор энзимдердин көбөйтүү.

Аллергия: кычыштырып, исиркектенүү некролизи.

2 кант диабети (инсулин көз каранды) Тип.

Каршы

Кант диабети түрү 1 (инсулин-каранды) диабет ketoacidosis (анын ичинде, комага менен), оор бөйрөк алсыздыгы, катуу боор милдети, CYP3A4, кош бойлуулуктун кошумча дарылоо дары деп чектеген же азгыра (анын ичинде пландаштырылган) , Бодонун, гиперсезгичтик repaglinide үчүн.

Алчу

боор, бөйрөк көйгөйлөрү, ал зор хирургиялык кийлигишүү, акыркы миокард оорулар же жугуштуу repaglinide натыйжалуулугун азайтышы мүмкүн.

бөйрөк оорулары менен ооруган бейтаптарды этияттык менен.

Жазышпайт бейтаптар же арзан электр repaglinide бейтаптар минималдуу баштапкы жана сактоо ичүүнүн кабыл алынышы керек. Мындай бейтаптарды доза кылдаттык менен тандалып алынышы керек hypoglycemic аракеттерди алдын алуу үчүн.

Күтүүсүз hypoglycemic мамлекеттик сезимге орточо оор адатта жана дароо көмүртектерге менен үзүп башаты. оор шарттарда глюкозадагы / болушу керек. Бул пикирин иштеп чыгуу ыктымалдыгы дозасы, тамактануунун, физикалык иш күчөп, стрессти изилдөө боюнча көз каранды.

бета-блокаторлор гипогликемия белгилери маска мүмкүн экенин эстен чыгарбоо керек.

дарылоо учурунда оорулуу спирт алыс болуш керек, ошондой эле этил repaglinide боюнча hypoglycemic таасирин бекемдөө жана узарта алат.

диски транспорт жана башкаруу механизмдери менен иштөө жөндөмдүүлүгүнө карата таасири

repaglinide алкагында башка болушу мүмкүн болгон кооптуу иш-аракеттерди айдап же иш жүзүнө ашырыла тургандыгын аныктоо керек.

PHARMACOLOGY

уйку безинин аралчасына аппаратынын апуу активдүү бета-клетка кабыкчасындагы блоктор ATP-сезгич калий каналдары, миорелаксанттар жана кальций каналдарынын ачылышын, incretion нерсени кылдыра турган инсулин себеп болот. Insulinotropic жооп колдонулгандан кийин 30 мүнөттүн ичинде иштеп чыгат жана (инсулин топтолуу тамактануу ортосунда көбөйтүү эмес,) тамак менен шекерге азайышы менен коштолот.

эксперименттерде жылы Vivo жана жаныбарлар төрөттүн эч кандай мутагендүү, тератогендүү, ракка таасирлери жана таасир көрсөттү.

Өз ара аракеттенүү

Бета-блокаторлор, НСТК з, кыйыр антикоагулянттык (туунду мариндин), дарылар, probenecid, salicylates, MAO ингибиторлору, sulfonamides, спирт, анаболикалык стероид - жогорулатат. Кальций блокери, кортикоиддер, диуретиктер (айрыкча Тиазид), изониазидди, анын ичинде жогорку дозалар, Эстрогендин менен никотин кислотасы оозеки акушердик, phenothiazines, седук-, sympathomimetics, калкан гормондор бөлүгү катары - таасирин алсыратат.

Ченемден көп

белгилери: Гипогликемия (ачка болуп, чарчап, начардыгы, баш оору, кыжырдануу, тынчсыздануу, уйкучулук, тынчтана уйку, балээлердин, топтолуу, сөз жана көрүнүш, башаламандык, кубарат алсыздануу алкоголдук мас учурунда байкалган, окшош жүрүм-турумдук өзгөрүүлөрдү, айлануу, бат согушу, карышуу, суук, тердегенден кийин, кимге, ж.б.).

иштетүү: Эс neurologic белгилери жана жоготуу жок орточо гипогликемия Ат - көмүртектерге кабыл алуу (кант же глюкозанын чечим) жана бир доза т же тамак-жөнгө салуу. оор (карышып, сезим, комага жоготуу)-жылы - жылы / 50% глюкоза эритмеси 10% чечүү акчанын менен, кур дегенде, 5,5 мг / л кан глюкоза деъгээлин колдоо ээрчишти.

Коопсуздук чаралары зат Repaglinide

начар боор, бөйрөк иштебей менен ооруган бейтаптарды этияттык менен колдонуу. дарылоо үзгүлтүксүз кан менен сийдикке орозо жана postprandial глюкоза шогырлануы күнүмдүк кыйшык кан глюкоза көлөмүн мониторинг жүргүзүү керек. Бул, анын ичинде кадимки режимде, жетиштүү түрдө бузуу менен гипогликемия тобокелдигин жогорулаткан бейтаптары эскертүү керек орозо кармап, ичимдик алып жатканда. денелик жана психикалык стресс бир доза жүргүзүү керек болгондо.

транспорт жана адамдардын көндүмдөрдү айдоочулар учурунда этият бол буруунун жогорку топтолушу менен байланыштуу.

Дозасы түрү

0,5 мг-дык таблеткадан, 1 мг, 2 мг

Бир таблетка бар

активдүү материал - repaglinide 0,5 мг, 1,0 мг, 2,0 мг,

көмөкчү материалдарга: Микрокристаллдык кагаздай, крахмал, картөшкө кальций кездешүүчү, polacrilin, иоду K-30, шамчаларынын, Poloxamer 188, 1 мг темир кычкылдан турган дозасы үчүн магний же кальций стеараты, темир кычкылын желтый (E 172) кызыл (E 172) 2 мг дозасы үчүн .

эки-дөмпөк бетин планшеттери ак же дээрлик ак (0,5 мг бир дозасы үчүн) бир сары түскө сары кумсарып турган (дозасы 1,0 мг) кызгылт түскө ачык кызгылт тартып (дозасы 2,0 мг), тегерек абалда.

Дары-дармек менен касиеттери

Pharmacokinetics

Repaglinide тез плазма топтолуу кескин өсүшү менен коштолот ичеги-карын ооруларына, тартып, соруп жатат. плазмада Repaglinide максималдуу топтолуу Жута кийин бир сааттын ичинде жетип жатат.

Клиникалык кабыл тамак алдында дароо repaglinide боюнча pharmacokinetics арасында маанилүү айырмачылыктар, тамакка же ачкарын 15 мүнөт же 30 мүнөт аныкталган эмес.

Pharmacokinetics мүнөздөлөт орточо абсолюттук биологиялык 63% га чейин (өзгөрө (CV) ишке ашпай 11% түзөт) барабар repaglinide.

клиникалык изилдөөлөр боюнча repaglinide плазма жана топтолуунун жогорку interindividual өзгөрмөлүүлүгүнө (60%) көрсөттү. орточо Лоу диапазонунда Intraindividual өзгөргүчтүк (35%). repaglinide доза титрлөө оорулуунун терапия болгон клиникалык жооп жараша жүргүзүлөт, демек, interindividual өзгөргүчтүк дарылоонун натыйжалуулугуна таасир бербейт.

30 л бөлүштүрүү төмөнкү көлөмү боюнча Repaglinide pharmacokinetics (клетка ичиндеги суюктук менен бөлүштүрүү боюнча), ошондой эле адам болсо плазма белоктору (98%) менен милдеттүү түрдө жогорку даражада.

плазма мазмуну максималдуу топтоо (жолку) чыккандан кийин дароо төмөндөйт. Болжол менен бир саат жарым ажыроо мезгили (t½). Repaglinide толугу менен 4-6 саат ичинде бөлүнүп. Repaglinide толугу менен негизинен isoenzyme CYP2S8, т³ш³нб¼г¼н эмес, ошондой эле, бирок бир аз азыраак даражада - isoenzyme CYP3A4 жана клиникалык жактан маанилүү hypoglycemic таасир метаболиттер аныкталган эмес.

repaglinide метаболиттерди дары аз 1% алгылыктуу түрүндө тарайт табылды, ал эми негизинен ичеги, денеден чыгарып салынат. өлчөмдүн бир аз бөлүгү (8%), негизинен, метаболиттер түрүндө, заара менен аныкталды.

Атайын сабыр топтор

Exposure repaglinide боор жетишсиз менен ооруган жана Кант диабетинин 2 Улгайган курактагы бейтаптар жогорулаган. AUC маанилери (SD) (боордун иштебей менен ооруган 4 мг) 2 мг дозада бир дозасын кийин дени сак ыктыярчыларда 31.4 нг / мл х с (28,3) 304.9 нг / мл х саат болду (228.0 ) боордун иштебей калышына жана 117,9 нг / мл х с (83,8) картан түрү 2 диабет менен ооруган.

терапия repaglinide 5 күн өткөндөн кийин (2 мг х 3 маал) оор бөйрөк оорусуна (креатинин клиренс: 20-39 мл / мин) олуттуу 2 эсе таасири баалуулуктар жогорулоосуна (AUC) жана жарым ажыроо мезгили (T1 көрсөттү / 2 ) каналча менен ооруган менен салыштырганда.

үйрөнөт

Repaglid® - оозеки hypoglycemic дары кыска милдетин аткаруучу. Тездик менен уйку бези менен инсулин чыгаруу дем менен кан глюкозаны азайтат. бул кабылдагыч бир протеин пайда болушу үчүн белгилүү бир дары менен β-клетка кабыкчасындагы уланат. Бул өз кезегинде, кальций каналдарынын ачылышына салым клетка кабыкчасы менен ATP көз каранды калий каналын жана жыйрылуу тосуп алып келет. -клеткаларга тт Чыгарган инсулин затты стимулдайт.

2-тип шекер оорусу insulinotropic жооп менен ооругандар дары-дармектерди Жута кийин 30 мүнөттүн ичинде байкалган. Бул Жута мөөнөтүнүн ичинде шекерге менен камсыздайт. деңгээл repaglinide плазма тездик менен төмөндөйт жана түрү менен ооруган бейтаптардын плазмадагы дары башкаруу кийин 4 саат өткөндөн кийин, 2 диабети дары төмөнкү топтолуусу табылган.

Клиникалык натыйжалуулук жана коопсуздук

0.5 4 мг чейинки дозаларда repaglinide дайындоо менен шекерге түрү 2 Кант диабети менен ооруган көргөн-жылы Dose көз каранды төмөндөшү. клиникалык изилдөөлөрдүн натыйжалары repaglinide (preprandialnoe-келиндердин) жеп чейин кабыл алынышы керек экенин көрсөттү.

Көрсөтмөлөр

- 2-тип шекер оорусу диабети начар тамактануу менен, салмагы азайтуу жана жүзөгө ашыруу

- 2 кант диабети, учурларда metformin менен бирге ал metformin терапия аркылуу канааттандырарлык глюкоза контролду камсыз кылуу мүмкүн эмес болгондо Тип.

Терапия шекерге азайтуу үчүн диета терапия жана дене тарбия көнүгүүлөрүн бир бөлүгү катары аткарышы керек.

Өлчөмдү жана башкаруу

Repaglinide preprandialno дайындалды. өлчөмдү тандоо глюкоза контролду оптималдаштыруу боюнча жекече негизде жүзөгө ашырылат. кан глюкоза жана зааранын глюкоза контролдоо оорулуу менен кадимки өзүн-өзү байкоо жүргүзүү менен катар эле оорулуу үчүн минималдуу натыйжалуу дозаны аныктоо үчүн дарыгер болушу керек. glycated гемоглобин топтолуу терапия бейтаптарга жооп индикатору болуп саналат. Сунушталган максималдуу өлчөм биринчи дайындоо чыдамдуулук repaglinide глюкозанын топтолуу жетишсиз төмөндөшү кан глюкоза топтоо аныктоо үчүн зарыл болгон мезгил-мезгили менен мониторинг (б.а., чыдамдуулук "негизги каршылык" болсо), ошондой эле буга чейин натыйжалуу дарылоо жүргүзүлүп, кийин өчүүсү hypoglycemic жооп активдүү дары аныктоо үчүн (башкача айтканда, сабыр "орто каршылык" бар болсо).

repaglinide кыска мөөнөткө пайдалануу үчүн 2 кант диабети, адатта, жакшы башкарылган тамак-түрү менен ооруган бейтаптарды көзөмөлдүн убактылуу жоготуу мезгилинде жетиштүү болушу мүмкүн.

дозасы кандагы глюкозанын көлөмүнө жараша дарыгер тарабынан аныкталат.

башка оозеки hypoglycemic препараттарды алган эч качан бейтаптар негизги тамактын алдында алгачкы бир дозасын сунуш үчүн 0,5 мг болуп саналат. Dose тууралоо 1 жума жумасына же 1 2 эсе бир убакыт (терапиясы жооп үчүн индикатор катары кандагы глюкоза топтоо боюнча жетекчиликке алуу) жүзөгө ашырылат.дары жана дарылоо үчүн башка оозеки hypoglycemic агенттер чыдамдуулук менен кыймылдаса Repaglid®, ар бир негизги тамак алдында сунушталган баштапкы дозасы 1 мг болушу керек.

негизги тамактын алдында сунуш максималдуу бир доза 4 мг-дан турат. жалпы жогорку күнүмдүк дозасы 16 мг-дан ашпашы керек.

75 жылдан ашуун клиникалык сыноолор менен ооруган өткөрүлдү.

Бөйрөк милдети repaglinide чыгаруу таасирин тийгизген жок. repaglinide алынган бир дозасы 8% бөйрөк жана кемтиги менен ооруган бейтаптардын буюмдун жалпы плазма жагынан жол-жоболоштуруу менен бөлүнүп чыгат азайтылат. Улам, бөйрөк оорусуна менен кант диабети көбөйөт менен ооруган бейтаптарды инсулин сезгичтиги болгондугуна байланыштуу, сак бул бейтаптарга дозада тандоо жүзөгө керек.

боор бузулушу менен бейтаптардын клиникалык изилдөөлөр жүргүзүлгөн.

Алсыз жана түгөнгөндө бейтаптар

начар тамактанган менен ооруган алгачкы жана тейлөө доза эскичил болушу керек. Care кача гипогликемия үчүн дозада тандоо көрүлүүгө тийиш.

Мурда башка оозеки hypoglycemic агенттерин алган бейтаптар

repaglinide терапиясы терапия башка оозеки hypoglycemic агенттер менен котормосу ооруган дароо жүзөгө ашырылышы мүмкүн. Бирок, ал бир доза жана repaglinide башка hypoglycemic агенттердин дозада ортосунда так мамилесин ачып берген эмес. максималдуу repaglinide өткөрүлүп берилет бейтаптар үчүн дозасын баштап ар бир негизги тамак алдында 1 мг сунушталат.

Repaglinide кан глюкоза metformin монотерапия жетишсиз контролдоо учурда metformin менен бирге ишке ашырылышы мүмкүн. Бул учурда metformin дозасы сактап менен коштолгон дары-дармектер менен кошо repaglinide жатат. repaglinide баштапкы дозасы тамактын алдында кабыл алынган 0,5 мг, болот. өлчөмдү тандоо монотерапия кандагы глюкозанын жараша болушу керек.

Натыйжалуулугун жана 18 жашка чейинки курактагы адамдардын repaglinide мамиле коопсуздугу изилденген эмес. Маалыматтар жеткиликтүү эмес.

Repaglid® (анын ичинде preprandialno) негизги тамак-ашка чейин кабыл алынышы керек. дозасы, адатта, тамактангандан кийин 15 мүнөттүн ичинде кабыл алынат, бирок, бул жолу тамакка (анын ичинде 2,3 жана күнүнө 4 доза) 30 мүнөткө чейин өзгөрүшү мүмкүн. Оорулуулар тамакты (же кошумча тамак) transmissive (же толуктоо) секирип билдирүүгө тийиш дозасы берилген тамакка салыштырмалуу.