Дары Liksumiya: пайдалануу боюнча нускамалар

с / с башкаруунун ачык-айкын, түссүз үчүн чечим.

көмөкчү материалдарга: Glycerol 85% - 18 мг Натрий эжеке trihydrate - 3,5 мг тирозин - 3 мг-м-cresol - 2,7 мг туз кислотасы 1M же натрийдин гидрокычкылынын чечим 1 миллионго - 1 мл чейин - рН 4.5, суу ж / жана.

3 мл - ок (1) - калем (1) - пачка картон.

с / с башкаруунун ачык-айкын, түссүз үчүн чечим.

көмөкчү материалдарга: Glycerol 85% - 18 мг Натрий эжеке trihydrate - 3,5 мг тирозин - 3 мг-м-cresol - 2,7 мг туз кислотасы 1M же натрийдин гидрокычкылынын чечим 1 миллионго - 1 мл чейин - рН 4.5, суу ж / жана.

3 мл - ок (1) - калем (1) - пачка картон.
3 мл - ок (1) - калем (2) - пачка картон.
3 мл - ок (1) - калем (6) - пачка картон.

с / с башкаруунун ачык-айкын, түссүз үчүн чечим.

көмөкчү материалдарга: Glycerol 85% - 18 мг Натрий эжеке trihydrate - 3,5 мг тирозин - 3 мг-м-cresol - 2,7 мг туз кислотасы 1M же натрийдин гидрокычкылынын чечим 1 миллионго - 1 мл чейин - рН 4.5, суу ж / жана.

с / с башкаруунун ачык-айкын, түссүз үчүн чечим.

көмөкчү материалдарга: Glycerol 85% - 18 мг Натрий эжеке trihydrate - 3,5 мг тирозин - 3 мг-м-cresol - 2,7 мг туз кислотасы 1M же натрийдин гидрокычкылынын чечим 1 миллионго - 1 мл чейин - рН 4.5, суу ж / жана.

3 мл - картридждер (2) мг / мл 0,05 эритмеси менен (10 мкг / доза) жана 0,1 мг / мл (20 мкг / доза) - калем (2) - пачка картон.

Көрсөтмөлөр

жаткан hypoglycemic терапия тарабынан көзөмөлдөнөт эмес, диабети менен ооруган глюкоза көзөмөл жетишүү үчүн улуулардын Кант диабетинин 2-тиби.

Төмөнкү оозеки hypoglycemic дары менен бирге көрсөтүлгөн Liksumii тапшырма:

- sulfonylureas оозеки hypoglycemic дары,

- бул дары-дармек менен айкалышы.

Liksumiyu да базалдык инсулин менен бирге ишке ашырат:

- оозеки hypoglycemic диабеиткага дары-тобу менен айкалышта колдонууга укугу жок.

Каршы

- активдүү ингредиент жеке сезимталдыкты жогорулатуу же препараттын Дарынын болбосун.

- Lactation (көкүрөк-тамак).

- gastroparesis ичинде ичеги-карын ооруларына, оор оорулар.

- Оор бөйрөк алсыздыгы (креатинин клиренси 30 мл / мүн аз).

- балдар жана 18 жашка чейинки өспүрүмдөр.

Панкреатитке тарыхы Liksumiyu этияттык менен колдонуу керек.

Кантип кайрылууга болот: дозасын жана, албетте, дарылоо

Liksumii баштапкы дозасы 14 күн бою күнүнө бир жолу 10 мг. Андан кийин, дозасын бир күндө бир жолу 20 мг бир дозасы менен көбөйтүү керек.

дары эле уланып metformin терапия кошулуп жатканда, metformin дозасын өзгөртүүсүз улантылышы мүмкүн.

Liksumiya диабеиткага же диабеиткага жана базалдык инсулин оозеки hypoglycemic дары айкалышы дарылоо терапиясы оозеки hypoglycemic дары кошулуп, маселени кароого гипогликемия диабеиткага же базалдык инсулин оозеки hypoglycemic дары дозасын азайтуунун тобокелдигин азайтуу мүмкүн.

Колдонмо Liksumii кан глюкоза топтолуу эч кандай атайын мониторинг жүргүзүү талап кылынат. Бирок, оозеки hypoglycemic диабеиткага топтун же базалдык инсулин менен бирге ишке кан же өзүн (өзүн өзү башкаруучу контролдоо) кан глюкоза шогырлануы глюкозанын топтолушун оозеки hypoglycemic диабеиткага топтун же базалдык инсулин дозасы туура дары байкоо жүргүзүү үчүн талап кылынышы мүмкүн.

Атайын сабыр топтор

Балдар жана өспүрүмдөр 18 жашка чейинки: азыркы учурда, бейтаптардын Бул топ боюнча дары коопсуздугун жана натыйжалуулугун иликтене элек.

Карыларга: оорулуунун жашына жараша, эч бир доза жөнгө салуу талап кылынат.

боор бузулушу менен бейтаптар эч кандай доза оъдоолор боор жетишсиз менен ооруган талап кылынат.

бөйрөк кемтигинин менен ооругандар: эч бир доза оъдоолор жумшак бөйрөк түшүүсүнүн (50-80 мл / мүн креатинин клиренси) жана орточо бөйрөк түшүүсүнүн (30-50 мл / мүн креатинин клиренси) менен ооруган талап кылынат. дары эч кандай дарылык пайдалануу Liksumii оор бөйрөк кемтигинин менен ооруган тажрыйбасы (креатинин клиренси 30 мл / мүн аз) же акыркы этап бөйрөк оорусу менен ооруган, ошондуктан пайдалануу бейтаптардын Бул топ боюнча макулдашуу.

Liksumiyu 1 жолу күнүнө 1 саат күндүн биринчи тамак алдында ичинде учурунда же кечинде тамак алдында 1 саат ичинде жүргүзүлөт. кийинки дозасы башкарууну жок болгон учурда, ал кийинки тамак алдында 1 саат ичинде киргизилиши керек.

дары-сан, ичтин дубалдын же ийнине менен лдына жүргүзүлөт. Liksumiyu кан тамырга жана intramuscularly жүргүзүшү керек.

пайдалануу Liksumiya шприц калем бир муздаткычка сакталууга тийиш боюнча 2-8 ° С, анын кутусунун ичинде жарык, аны коргоо максатында чейин. калем шприц биринчи пайдалануу кийин 30 жогору эмес температурада сакталышы керек ° Сден ар дайым колдонгондон кийин, калем капкак жарык, аны коргоо үчүн жабык болушу керек. калем тиркелген ийне менен сакталышы керек. ал токтотулган болсо, калем колдонууга болбойт.

Pen Liksumiya 14 күн өткөндөн кийин пайдаланылат.

Дары-дармек менен таасирлери

Кыймылы жок ингредиент Liksumii lixisenatide таасирдүү жана ылганган agonist глюкагон сезгич болуп саналат - 1 (GLP-1). GLP-1 сезгич эне GLP-1 үчүн максаттуу болуп, уйку бези кичине арал жана бета клеткаларына глюкоза-инсулин затты potentiates бир ички гормону эндокриндик. клеткадагы туруучу аденозин monophosphate (САМР) Аракет lixisenatide өсүшүнө кайсы бөлүмүндө GLP-1 кабылдагычтар менен, анын белгилүү бир өз ара байланышкан. Lixisenatide hyperglycemia жооп бези кичине арал боюнча инсулин бета клеткалар затты стимулдайт. инсулин заттын өбөлгөлөө нормадан үчүн кандагы глюкозанын топтолушун азайтуу менен бул гипогликемия коркунучун азайтуу, токтоп турат. hyperglycemia учурда басып глюкагон заттын lixisenatide кийин, бирок гипогликемия жооп коргоо жооп глюкагон затты сактоо менен.

Shows lixisenatide insulinotropic иш жаныбарлардын уйку бези кичине арал жана бета-клеткалардын көбөйүшү инсулин биосинтези жана дем берүү, анын ичинде бир көрүнүш. Lixisenatide басат, ошону менен, тамактангандан кийин кан глюкоза топтолуу өсүшүнө ченди азайтуу ашказан, бошотуп. ашказан бошотуп тийгизген таасири, ошондой эле салмагы жоготууга себеп болушу мүмкүн.

түрү менен ооруган бейтаптарга күнүнө 1 жолу жүргүзүлөт кийин 2 диабети lixisenatide, тамактангандан кийин тез башкаруу кийин иштеп чыгуу жана кан глюкоза топтолушун азайтуу созулган жана орозо менен глюкоза көзөмөл жакшыртат.

Курамы, түзүлүшү жана упаковка

с / с башкаруунун ачык-айкын, түссүз үчүн чечим.

чечим камтыйт 1 мл-жылы:

Кыймылы жок ингредиент: lixisenatide - 0,05 мг-дан

Башка заттар: glycerol 85% - 18 мг Натрий эжеке trihydrate - 3,5 мг тирозин - 3 мг-м-cresol - 2,7 мг туз кислотасы 1 M же Натрий гидрохлориди чечим 1 M - рН 4.5, суу-ж чейин / жана - 1 мл.

3 мл - ок (1) - калем (1) - пачка картон.

с / с башкаруунун ачык-айкын, түссүз үчүн чечим.

чечим камтыйт 1 мл-жылы:

Кыймылы жок ингредиент: lixisenatide - 0,1 мг

Башка заттар: glycerol 85% - 18 мг Натрий эжеке trihydrate - 3,5 мг тирозин - 3 мг-м-cresol - 2,7 мг туз кислотасы 1 M же Натрий гидрохлориди чечим 1 M - рН 4.5, суу-ж чейин / жана - 1 мл.

3 мл - ок (1) - калем (1) - пачка картон.
3 мл - ок (1) - калем (2) - пачка картон.
3 мл - ок (1) - калем (6) - пачка картон.

с / с башкаруунун ачык-айкын, түссүз үчүн чечим.

чечим камтыйт 1 мл-жылы:

Кыймылы жок ингредиент: lixisenatide - 0,05 мг-дан

Башка заттар: glycerol 85% - 18 мг Натрий эжеке trihydrate - 3,5 мг тирозин - 3 мг-м-cresol - 2,7 мг туз кислотасы 1 M же Натрий гидрохлориди чечим 1 M - рН 4.5, суу-ж чейин / жана - 1 мл.

с / с башкаруунун ачык-айкын, түссүз үчүн чечим.

чечим камтыйт 1 мл-жылы:

Кыймылы жок ингредиент: lixisenatide - 0,1 мг

Башка заттар: glycerol 85% - 18 мг Натрий эжеке trihydrate - 3,5 мг тирозин - 3 мг-м-cresol - 2,7 мг туз кислотасы 1 M же Натрий гидрохлориди чечим 1 M - рН 4.5, суу-ж чейин / жана - 1 мл.

3 мл - картридждер (2) мг / мл 0,05 эритмеси менен (10 мкг / доза) жана 0,1 мг / мл (20 мкг / доза) - калем (2) - пачка картон.

жаткан hypoglycemic терапия тарабынан көзөмөлдөнөт эмес, диабети менен ооруган глюкоза көзөмөл жетишүү үчүн улуулардын Кант диабетинин 2-тиби.

Даярдоо Liksumiya төмөнкү оозеки hypoglycemic дары менен бирге көрсөтүлгөн:

- sulfonylureas оозеки hypoglycemic дары,

- бул дары-дармек менен айкалышы.

Даярдоо Liksumiya бир базалдык инсулин менен бирге көрсөтүлгөн:

- metformin менен айкалыштырып,

- оозеки hypoglycemic диабеиткага дары-тобу менен айкалышта колдонууга укугу жок.

Кош бойлуу жана эмчек эмизүү учурунда арыз Liksumiya

жашы төрөө аялдар.
Liksumiya Бойго бүтүрбөөчү каражаттарды колдонгон эмес, жашы төрөө аялдардын сунуш кылынбайт.
Кош бойлуулук.
кош бойлуу аялдарда Liksumii пайдалануу боюнча жетиштүү маалыматтар бар. Клиникага чейинки изилдөөлөр көбөйүү ууландыргычтыкка көрсөттү.
адамдар үчүн мүмкүн болуучу тобокелдиктерди белгисиз.
Liksumiyu кош бойлуулук учурунда колдонулбашы керек. Анын ордуна, инсулин пайдалануу сунуш кылынат.
оорулуу кош бойлуу же кош бойлуулук пайда болууну каалаган болсо, дарылоо Liksumiey токтотулушу керек.
Lactation.
Бул Liksumiya эмчек сүтү адам өтөт, жокпу, белгисиз. Liksumiyu эмизүү учурунда колдонулбашы керек.
Төрөт.
Клиникага чейинки изилдөөлөр төрөт боюнча түздөн-түз терс таасир айтылбайт.

Lixisenatide кабылдагыч тандалма agonist GLP-1 (полипептиддин-1 глюкагон сыяктуу). GLP-1 сезгич эне GLP-1 үчүн максаттуу болуп, уйку бези бета клеткалардын potentiates глюкоза-инсулин заттын бир ички incretin гормон.
Lixisenatide аракет клеткадагы туруучу аденозин monophosphate (САМР) көбөйүшүнө алып, белгилүү бир кабылдагыч менен өз ара аракеттенүү, GLP-1 ортомчулугу аркасында жатат.
Lixisenatide мазмунуна болгондо кан шекеринин көбөйөт инсулин затты өбөлгө түзөт, ал эми гипогликемия тобокелдигин чектейт normoglycemia менен эмес.
Ошол эле учурда глюкагон түзүүчү таасир тийгизет. гипогликемия камдык механизми глюкагон затты кайталана берсе.
кандагы глюкоза азык-түлүк чыккандан алынган турган ченди азайтуу, Lixisenatide басат ашказан бошотуп.
Pharmacodynamic таасирлери.
2-тип шекер оорусу lixisenatide менен ооруган бир жолу күн сайын колдонуу улам дароо жана postprandial жана орозо сыяктуу глюкоза топтолушунун таасирлерин азайтуу узартылышы үчүн глюкоза көзөмөл жакшыртат.
postprandial глюкоза сыяктуу таасир metformin менен бирге бир жолу күн сайын liraglutide 1,8 мг салыштырганда 4-жума изилдөөгө алынган. AUC параметри базалык чейин азаят 0: 30-4: 30 саат
Сыноонун Кирүүчү төмөнкүдөй кийин плазмадагы глюкозага:
-12,61 ч * мг / дл (-227.25 ч * мг / дл) тобу жана lixisenatide -4.04 * ч мг / л (ч * -72,83 мг / дл) liraglutide топто.
Бул ошондой эле менен инсулин glargine менен бирге же metformin жок тамактанар алдында дайындалган liraglutide салыштырганда 8-жума изилдөөгө алынган.
Клиникалык натыйжалуулук жана коопсуздук.
exenatide салыштырганда глюкоза контролдоо боюнча Liksumii таасир алты клиникалык изилдөөлөр, эки сокур, Жара көзөмөлдөгөн изилдөөлөрдүн жана клиникалык изилдөөлөр, ачык-жазуучу сот жигердүү көзөмөл менен баа берилди.
Изилдөөлөр 3825 2 тиби Кант диабети менен ооруган (2,445 бейтап lixisenatide колдонуу келди кычкылтек), 48,2% эркектер жана 51,8% аялдар кирген.
768 адам (447 lixisenatide пайдалануу келди кычкылтек) ≥65 жаштагы, ал эми 103 адам (57 lixisenatide пайдалануу келди кычкылтек) жаштагы ≥75 жыл болду.
бүткөн баскычы III изилдөөлөр, ал суткасына бир жолу 20 мг Liksumii тейлөө дозасын сактай алган бейтаптардын калктын негизги 24-жума дарылоо 90% ашпаган мезгилдин акырына карата белгиленген.
Глюкоза башкаруу.
оозеки диабетке каршы препараттар менен Кошумча айкалышы терапиясы.
негизги 24-жума дарылоо мезгилинде Liksumiya айкалышкан менен metformin жылдын акырына карата абал боюнча, бир sulphonylurea, pioglitazone же бул дары Жара тамак салыштырганда сыноодон алгандан кийин HbA1c баскычтарында, орозо плазма глюкозаны жана 2-саат postprandial глюкозаны бир статистикалык маанилүү кыскартуу көрсөткөн бир айкалышы. HbA1c индексинин кыскартуу карабастан, ал эрте менен же кечинде колдонулган карабастан, бир күндө бир жолу дары киргизүү менен маанилүү болду.
HbA1c боюнча Мындай 76 жумага чейин созулган узак мөөнөттүү изилдөө туруктуу болгон.
гана metformin менен айкалышкан кошумча дарылоо.
2-: metformin менен айкалышкан Жара көзөмөлдөгөн сыноолор (24-жума жыйынтык).
негизги 24-жума дарылоо бир мезгилдин акырына карата активдүү көзөмөл менен изилдөөдө, пайдалануу Liksumii бир жолу күн сайын терапия боюнча көрсөткүчтөрдүн орточо айырма деңгээл HbA1c -0,79% эки күн exenatide боюнча -0.96% ына салыштырмалуу төмөндөп көрсөттү 0.17% (95% ишеним аралыгы (CI): 0,033, 0.297) жана lixisenatide топто, HbA1c аздыгы 7% дан кем эмес жетишкен бейтаптардын окшош пайызы (48,5%)
жана exenatide бир топ (49,8%).
негизги 24-жума дарылоо мезгилинде, жүрөк айлануу пайда жыштыгы күнүнө эки жолу топ exenatide-жылы 35,1% салыштырмалуу lixisenatide топ-жылы 24,5% түздү, жана симптоматикалык гипогликемия оорусу lixisenatide салыштырганда 2,5% болду колдонууда exenatide топтун 7,9%.
24-жума ачык-жазуучу изилдөөдө, lixisenatide негизги тамак алдында жүргүзүлөт жана lixisenatide кыскартуу бөлүгү катары мененки дайындалган моюнга алган эмес эле.
HbA1c (алмаштыр чеги орточо баштапкы тартып: -0.65% 0.74% салыштырмалуу). HbA1c Бул азайышы да, негизги тамак кандай болгон (мененки, түшкү жана кечки тамак) да байкалган. Изилдөөнүн жыйынтыгы боюнча, 43,6% (негизги тамак-тобу) жана 42,8% (топ мененки) бейтаптар 7% дан кем эмес HbA1c жетишилген. Nausea тиешелүүлүгүнө жараша 14,7% жана бейтаптардын 15,5%, жана симптоматикалык гипогликемия-жылы 5,8% жана бейтаптар топтордун негизги тамак жана мененки тобунун% 2.2, билдирди.
бир диабеиткага менен гана же metformin менен айкалышкан айкалышкан кошумча дарылоо.
Table3: а диабеиткага менен айкалышкан Жара көзөмөлдөгөн сот (24-жума жыйынтык).
pioglitazone менен бирге гана же metformin менен айкалышкан кошумча дарылоо.
негизги 24-жума дарылоо бир мезгилдин акырына карата, pioglitazone pioglitazone же жок айкалыштырып metformin үчүн lixisenatide кошуп контролду жетүү эмес, бейтаптарды клиникалык изилдөө кыскарышына салыштырмалуу 0,90% га базалык индекси HbA1c төмөндөөсүнө алып келди Жара тобунун 0,34% баштапкы деъгээлинин. негизги 24-жума дарылоо мезгилдин акырына карата бейтаптардын 52,3% lixisenatide алып, сан HbA1
csostavlyal кеминде 7% Жара топ-жылы 26,4% га салыштырмалуу.
негизги 24-жума дарылоо мезгилинде, айлануу белгиленген Жара топто 10,6% салыштырмалуу lixisenatide топко 23,5% ды, 1,2% менен салыштырмалуу симптоматикалык гипогликемия lixisenatide алган бейтаптардын 3,4% учурлар, анын ичинде Жара тобу.
гана базалдык инсулин менен айкалышта же базалдык инсулин жана metformin менен бирге, же базалдык инсулин жана диабеиткага менен бирге уюштурган базалдык инсулин Liksumiya менен Кошумча айкалышы терапия, сыноодон кийин статистикалык олуттуу тёмёндёшъ HbA1c жана 2-саат postprandial глюкоза алып Жара тамактын үстүндө алган.
Мазмуну 4: базалдык инсулин менен айкалышкан сыноолорго Жара көзөмөлдөгөн (24-жума жыйынтык).
А клиникалык изилдөө мурда оозеки диабетке агенттер менен жетишсиз башкаруу эмес, инсулин менен мамиле эмес, бейтаптарды жүргүзүлдү. Бул изилдөө киргизүү жана инсулин glargine жана 24-жума дарылоо мезгилинде бейтаптар инсулин glargine менен бирге же lixisenatide же Жара алган жана metformin, анын ичинде thiazolidinediones менен же алар жок титрлөө менен 12-жума окутуу мезгилди камтыйт. Бул мезгил аралыгында, инсулин glargine тынымсыз куралданууга көнгөн.
Алдын ала Мындан тышкары, инсулинге glargine боюнча титрлөөнү 12-жума мезгил аралыгында болжол менен 1% га HbA1c азайышына алып келген.
Кошуу lixisenatide Жара тобунун 0,40% менен салыштырмалуу lixisenatide топко 0,71% с кыйла көбүрөөк кыскаруу индекси HbA1 алып келди. 24-жума дарылоо бир мезгилдин акырына карата абал боюнча 56,3% lixisenatide көрсөткүч HbA1 csostavlyal 7% дан кем эмес бейтаптардын Жара топто 38,5% салыштырмалуу.
24-жума дарылоо мезгилинде, lixisenatide алган бейтаптардын 22,4%, жок дегенде бир кубулуш гипогликемия билдирди Жара топто 13,5% менен салыштырганда.
топ lixisenatide дарылоо-жылдын биринчи 6 жуманын ичинде негизинен гипогликемия менен ооруп калуунун өсүшү жана колдонуу Жара топ окшош болгон.
плазманын орозо менен көлөмүн глюкозага.
бир Жара көзөмөлдөгөн изилдөөлөр боюнча, жылдын акырына карата абал боюнча 24-жума дарылоо мөөнөтү индекстери базалык тартып плазма глюкоза глюкоза көлөмүн азайтууга, дарылоо Liksumiey жетишүүгө чейин 0,42 mmol диапазондо болгон / л 1.19 mmol үчүн / л.
postprandial глюкоза деңгээл.
Liksumiey дарылоо карабастан базасынын, сыноо нан статистикалык жогорку Жара дарылоо кийин 2-hchasovoy postprandial глюкоза көлөмүн кыскарткан.
Жалпысынан алганда, бул бардык кыйынчылыктарга postprandial глюкозанын өлчөмү өтүнмөнүн Liksumii 24-жума дарылоо мөөнөтү индекси 4,51 чейин 7.96 мг / л чейин катталды баштапкы чейин төмөндөйт жылдын акырына карата абал боюнча бааланат экен. 26,2% дан postprandial глюкоза 2-саат менен бейтаптардын 46,8% га төмөн болгон 7,8 мг / л (140,4 мг / дл).
дене салмагы.
-2.96 кг кг -1.76 диапазондо дене салмагы туруктуу өзгөрүшүнө алып келген негизги 24-жума дарылоо мөөнөтү Liksumiey баарын көзөмөлгө изилдөөлөр metformin жана / же диабеиткага менен эки ишти айкалыштыруу боюнча дарылоо-жылдын акырына карата. Body салмагы өзгөрүү -0.38 чегинде баштапкы тартып -1.80 кг да инсулин өтө туруктуу базалдык дозасы менен айкалышкан lixisenatide менен дарыланган бейтаптардын байкалган, же metformin же диабеиткага менен айкалышкан.
Биринчи топ lixisenatide орган массалык инсулин колдонгон бейтаптар Жара топтун көбөйүүсүн, ал эми дээрлик туруктуу бойдон калган.
узак мөөнөттүү изилдөөлөр 76 жумага чейин созулган, салмагын жоготуп, туруктуу эле.
Салмагы жоготуу; окшуу менен кусууга жыштыгы көз каранды эмес.
бета клеткаларынын милдети.
Бета-клетка милдети баалоо (Homo-β /: Pinx-β) менен гомеостатикалык модели менен ченегенде, ошондой эле клиникалык изилдөөлөр Liksumii бета-клетка милдетин жакшыртылган көрсөтөт.
биринчи баскычы инсулин затты жана глюкоза тамырга куюуга башкаруу жооп жакшыртылган экинчи этап инсулин затты 2-тип шекер оорусу менен ооруган бир дозасы Liksumii төмөнкү байкалды (п = 20) калыбына келтирүү.
жүрөк-кан тамыр системасынын баалоо.
Бардык изилдөө-жылы, 2-тип шекер диабети менен ооруган бир Жара көзөмөлдөгөн этап III орточо жүрөктүн кагышы эч кандай өсүш болгон.
бир Жара көзөмөлдөгөн, баскычта III изилдөөлөр 2.1 мм Hg үчүн, тиешелүүлүгүнө жараша орточо ЖБ кан басымы, азайгандыгын көрсөттү. Art. жана 1,5 мм рт.ст.. Art.
А баары өз алдынча тамыр белгиленген мета-анализ (өлүм жүрөк-кан тамыр ооруларынан, жакын миокард, жакын мээге, анткени туруксуз ангина ооруканага жаткыруу, жүрөк оорусунан үчүн ооруканага жаткыруу жана коронардык revascularization) 8 Жара көзөмөлдөгөн этабы III изилдөө, бул Жара менен мамиле lixisenatide жана 1448 бейтаптар менен мамиле Кант диабетинин 2 2673 бейтаптар кирген (0,64 аралыгы 95% ишеним, 1.66) 1.03 бир коркунуч катышы көрсөткөн liksise үчүн Atid Жара менен салыштырган.
клиникалык сыноолор менен окуялардын саны аз (lixisenatide жана Жара алган оорулууларда 1,8% менен дарыланган бейтаптардын 1,9%) болду, ал ишенимдүү жыйынтык чыгарууга мүмкүн эмес.
бир жүрөк-кан тамыр окуялардын келип чыгышына жыштыгы (lixisenatide каршы Жара) болгон: жүрөк-кан тамыр ооруларынан өлүмдөр (0,3% vs. 0,3%), 0,4 га жакын миокард (0,4% %) эмес өлүмгө жүрүш (0,7% га 0,4%), ооруканага улам туруксуз ангина (0 салыштырмалуу 0,1%), жүрөк оорусунан ооруканага (0 vs. 0,1%) коронардык revascularisation (0,7% 1,0% vs.).
Pharmacokinetics боли.
тез 2-тип шекер оорусу Absorption Rate lixisenatide javjaletsja менен ооругандарга Жылкыда башкарууну кийин карабастан өлчөмдүн. Кандай өлчөм жана lixisenatide бир же бир нече дозада колдонулган же жокпу, эч кандай маселе, 2-тип шекер диабети менен ооруган 1 3,5 саатка чейин орточо Tmax болуп саналат. сайды үчүн lixisenatide Жылкыда башкаруу жөнүндө сан же ийин Absorption Rate эч кандай клиникалык жактан маанилүү айырмачылыктар бар.
Жайылтуу.
Lixisenatide адам белок менен милдеттүү орточо даражасы (55%) бар.
Жылкыда башкаруу lixisenatide (Ус / F) кийин бөлүштүрүү айкын көлөмү болжол менен 100 литр болуп саналат.
Бир даарынын таасирлери жана чыгаруу.
пептиддик lixisenatide кийинки түтүктүү reabsorption менен Түйдөктүк чыпкалоо менен көрсөткөн жана мындан ары метаболизм ажыроо, майда пептиддердин пайда алып келген жана кайрадан белок зат киргизилген аминокислоталар катары. түрү менен ооруган бир нече дозада башкаруу кийин 2 диабети терминалдык жарым ажыроо мезгили 35 л / с болжол менен 3 саат же орточо айкын жылчык (CL / F) болгон дегенди билдирет.
Өзгөчө калк:
Бөйрөк кызматына менен ооругандар.
жумшак бөйрөк бузулушу менен каналча жана бейтаптар менен ооруган (Cockcroft-Голт боюнча эсептелинген креатинин жагынан жол-жоболоштуруу, 50-80 мл / мин) жолку жана AUC lixisenatide жагынан эч кандай олуттуу айрымасы сакталып калган. -Жылы бейтаптардын орточо бөйрөк түшүүсүнүн (креатинин клиренси 30-50 мл / мин) менен параметр AUC (ийри аянт) 24% га көбөйгөн, ал эми оор бөйрөк түшүүсүнүн (креатинин клиренси 15-30 мл / мин) менен ооруган - 46 %.
начар боордун менен ооругандар.
lixisenatide негизинен бөйрөк аркылуу бөлүнүп чыгат, демек, pharmacokinetic изилдөөлөрдө курч жана өнөкөт бөйрөк бузулушуна менен ооругандар катышкан жок. Бул боор начар lixisenatide боюнча pharmacokinetics таасир этет деп күтүлүүдө.
Пабыл.
Гендердик lixisenatide боюнча pharmacokinetics эч кандай клиникалык маанилүү таасир этет.
Race.
Caucasian оорулууларда pharmacokinetic изилдөөлөрдүн жыйынтыгы боюнча, япон, кытай улуттары менен lixisenatide pharmacokinetics эч кандай клиникалык олуттуу таасир этет.
Улгайган курактагы бейтаптар.
Жашы lixisenatide боюнча pharmacokinetics эч кандай клиникалык маанилүү таасир этет. AUC lixisenatide көрсөткүчү 29% орточо жогорулашына алып pharmacokinetic изилдөө диабет ээ эмес картан, улгайып калган оорулуу тобунда lixisenatide 20 мкг пайдалануу (11 бейтап 65 жаштагы 74 жылга жана 7 ооруган жаштагы ≥75 жыл), кыязы, улам улгайган топ кыскарган бөйрөк иштеши үчүн, 18 45 жашка чейинки 18 бейтаптар менен салыштырганда.
дене салмагы.
Body салмагы AUC lixisenatide көрсөткүчү боюнча эч кандай клиникалык олуттуу таасир этет.

Терс таасирлери Liksumiya

коопсуздук кароо кыскача сүрөттөлүшү.
активдүү көзөмөл менен III этабы 8 ири Жара-көзөмөлдөнгөн изилдөө, же изилдөө 2600 оорулуу ашуун монотерапия же metformin менен бирге, бир диабеиткага (metformin же) же базалдык инсулин (metformin же жок же диабеиткага менен же Liksumiyu даярдалган ал жок).
көп кездешкен жагымсыз сезимге клиникалык сыноо учурунда жүрөк айлануу, кусуу жана ич болгон. сезимге негизинен жеъил жана убактылуу болгон.
гипогликемия да (Liksumiya бир диабеиткага жана / же базалдык инсулин менен бирге колдонулганда) орнотулган учурлар жана оору.
Аллергия Liksumiyu колдонуу бейтаптардын 0,4% байкалган.
Төмөндө бир мезгилдерде пайда жагымсыз таасирлер болот> 5 болсо, пайда жыштыгы бардык салыштыргычтардан алган оорулууларда караганда Liksumiyu алган бейтаптардын арасында жогору болгон% да Liksumiyu дарыланган бейтаптардын жылы ≥1% пайда жыштыгы менен керексиз аллергия кошулган, пайда болгон жыштыгы 2 эсе көп болгон болсо, бардык салыштыруулар даярдык менен дарыланган бейтаптардын тобу арасында уламдан-улам көбүрөөк.
Аллергиясы дарылоо мезгилинде (анын ичинде жалпы дарылоо ≥76 жума менен изилдөө негизги 24-жума дарылоо мезгил ичинде мезгил) боюнча активдүү көзөмөл менен Жара-көзөмөлүндө жана этабы III изилдөөлөр баяндалган.
Көп учурда (≥1 / 10):
- гипогликемия (а диабеиткага жана / же базалдык инсулин менен бирге)
- баш ооруу
- жүрөк айлануу, кусуу, ич
Көп учурда (≥1 / 100 - тумоо, жогорку дем алуу жолдорунун өнөкөт оорулары, cystitis, Интернетте чагылдырылуусу жара
- гипогликемия (гана metformin менен эки ишти айкалыштыруу менен)
- баш айланууга, уйкулуу
- ашказан
- Далыдагы оору
- ийне менен жеринде кычышуу
Сейрек (≥1 / 1000 - бир таруусу жооп
- алкым

жеке аллергиясы бар сүрөттөлүшү:
Гипогликемия.
терапия Liksumiyu гипогликемия менен дарыланган бейтаптардын жылы lixisenatide менен дарыланган бейтаптардын 1,7% болгон, жана Жара алган бейтаптардын 1,6% болгон. metformin менен айкалышкан Liksumii колдонуу дарылоо мезгилинде гана ичинде гипогликемия lixisenatide алган бейтаптардын 7,0%, ал эми сол алган бейтаптардын 4,8% болгон.
бир диабеиткага жана metformin менен бирге Liksumiyu алуу бейтаптар, дарылоо мөөнөтү гипогликемия учурунда Жара (3,6% абсолюттук айырмачылыктын) алган бейтаптардын 22,0% lixisenatide алган бейтаптардын жана 18,4% болгон. дарылоо мезгилинде менен базалдык инсулин менен бирге же metformin жок Liksumii колдонуу менен гипогликемия lixisenatide алган бейтаптардын 42,1% болгон, жана Жара (3,2% абсолюттук айырма) 38,9%.
бир диабеиткага менен айкалышкан Liksumii колдонуу дарылоо мезгилинде гана ичинде гипогликемия Жара топто 15,2% салыштырганда 22,7 lixisenatide алган бейтаптардын%, болгон (7,5% абсолюттук айырмасы). бир диабеиткага жана базалдык инсулин менен бирге Liksumii колдонуу менен гипогликемия Жара топто 21,6% салыштырганда 47,2 lixisenatide алган бейтаптардын%, болгон (25,6% абсолюттук айырмасы).
Жалпысынан алганда, Жара көзөмөлдөгөн этабы III изилдөөлөрдө дарылоо мезгилинде катуу гипогликемия учурлары сейрек (lixisenatide менен дарыланган бейтаптардын-жылы 0,4%, ал эми сол алган бейтаптардын 0,2%) болгон.
ичеги-карын ооруларына бузулушу.
негизги 24-жума дарылоо мезгилинде, жүрөк айлануу, кусуу жана көп болгон терс пикирин билдирди. Frequency Жара топко салыштырмалуу (топ lixisenatide 1,8 айлануу жогору болгон (26,1%) Жара топ (6,2% салыштырганда) жана кусуу чалдыгуу lixisenatide топ жогору болду (10.5%) %).
сезимге негизинен жеъил жана убактылуу, ошондой эле дарылоо башталгандан кийин алгачкы 3 жуманын ичинде кетти. Андан кийин, кийинки жумада баасы акырындык менен тёмёндёгён.
ийне менен жеринде иш-аракет жасагандар.
негизги 24-жума дарылоо мезгилинде, ийне менен жеринде кабыл Liksumiyu алган бейтаптардын 3,9% га, сайынуу сайт сезимге да Жара алган бейтаптардын 1,4% орнотулган белгиленген.
кубулуштардын көпчүлүгү күчөп, жумшак болгон жана, адатта, дарылоо токтотулгандыгына алып келбейт.
Иммуногендүүлүк.
Байланыштуу наркологиялык кийин протеиндерди пептиддерди Liksumiya камтыган дары-дармектердин болуучу immunogenic касиеттери бейтаптар lixisenatide алган бейтаптардын 69,8% га Lixisenatide жана Жара көзөмөлдөгөн сыноолорго негизги 24-жума дарылоо бир мезгилдин акырына карата антителолорду иштеп берет, антитело оң абалы коюлган. 76-жума дарылоо бир мезгилдин акырына карата абал боюнча seropositive бейтаптардын пайызы окшош болгон. негизги 24-жума дарылоо мезгилдин акырына карата абал боюнча, антитело оң статусу антитело топтолушу менен ооруган 32,2% сандык төмөнкү чектен жогору болгон, ал эми 76-жума дарылоо мезгилдин акырына карата, бейтаптардын 44,7% антитело топтолуу сандык төмөнкү чектен жогору болгон . дарылоо байкоо токтотуу 3 айдын ичинде бир нече seropositive бейтаптарга созулган кийин пайыздык 6 айдан кийин, 90% тууралуу чейин төмөндөгөн же андан көп - 30%.
HbA1c базистик өзгөртүү карабастан антитело абалына окшош (оң же терс) болгон.
HbA1c өлчөө алуучу lixisenatide менен ооруган арасында 79,3%, ал бейтаптар калган 20,7% антитело топтолуу ашырылуусунун сан, ал эми терс Статусунда антителолорду же антитело топтолушу, сандык төмөнкү чектен алда канча аз болду.бейтаптардын кичи (5,2%) менен HbA1c жумасында 24 жана 76-жумасынан антитело орточо жакшыртуу жогорку топтолушу менен клиникалык тиешелүү өлчөө диапазонунда болгон эмес, бирок, өзгөргүчтүк глюкоза бар болчу, ал эми 1,9% кыскартуу индекси жок HbA1c.
Антитело абалы (оң же терс) айрым бейтаптар менен HbA1c төмөндөтүү алдын ала уруксат бербейт.
бар 2,5% салыштырганда бейтаптардын жалпы коопсуздук өздүк ишинде эч кандай айырмасы карабастан, антителолордун статусун, сайынуу сайтында кубулуштардын пайда санын (-греч оң менен ооруган 4,7% бардык дарылоо мезгилинде жогорулатуу тышкары, болгон айыктыруучу бейтаптар). сайынуу сайтындагы кубулуштардын көпчүлүгү карабастан антителолордун статусун, жарык эле.
эч кандай кайчылаш Reactivity эне глюкагон, же болбосо ички GLP-1 менен салыштырганда болгон жок.
Аллергия.
негизги 24-жума дарылоо мезгил аралыгында, балким, аллергиялык сезимге караганда аз болгон менен байланыштуу, ал эми аллергиясы, балким, Lixisenatide (мисалы, бронхалардын, angioneurotic сөөктөн жана алкым ас) менен байланыштуу, lixisenatide алган бейтаптардын 0,4% белгиленген Жара алган бейтаптардын 0,1%.
Таруусу сезимге Жара тобуна салыштырмалуу otsutstviemreaktsy, lixisenatide алган бейтаптардын 0,2% белгиленген.
белгиленген Аллергиянын пайда көпчүлүгү катаалдыгы боюнча жумшак болчу. таруусу бири иши клиникалык сыноолор lixisenatide түзүлгөн.
жүрөктүн кагышын.
дени сак ыктыярчылар менен изилдөө-жылы жүрөк курсунун убактылуу өсүшү lixisenatide 20 мкг башкаруу кийин байкалган. Жүрөк аритмиянын, атап айтканда, тахикардия (дары четтетүү менен салыштырганда 0,8%.
негизги 24-жума дарылоо мезгилинде, жагымсыз окуяларга токтотулгандыгы оорусу Жара тобу 3,2% салыштырганда 7,4% Liksumii топ болгон. lixisenatide топтун дарылоо токтотулгандыгына байланыштуу алып келген көбүнчө терс кабыл айлануу (3,1%) жана кусуу (1,2%) болду.
деп шектелген аллергиясы улантуу бизнес.
дары каттагандан кийин маанилүү уландысы бизнес аллергиясы бар деп шектелген. Бул дары пайда / тобокелдик абалына мониторинг мындан ары да мүмкүнчүлүк берет. Биз улуттук уландысы бизнес системасы аркылуу ар кандай шектүү терс пикирин билдирип саламаттык сактоо адистерин суроо.

түрү 1 Кант диабети менен ооруган lixisenatide терапиялык тажрыйбасы жок болсо, бул бейтаптардын колдонулбашы керек.
Lixisenatide диабет ketoacidosis дарылоо үчүн колдонууга болбойт.
Курч панкреатиттин.
Колдонмо сезгич агонисттер-полипептиддин 1 глюкагон окшош (GLP-1) Курч панкреатиттин коркунучу менен байланыштуу болгон.
бир себеп-натыйжалуу байланыш түзүлө элек, бирок lixisenatide өтүнмөдө Курч панкреатиттин айрым окуялар.
Бул Курч панкреатиттин мүнөздүү белгилери жөнүндө бейтаптарды маалымдоо зарыл: сакталып, катуу ич оору. панкреатитке деп шектелип жатканын, анда ал катуу кармаган панкреатиттин далилдене турган болсо, анда lixisenatide пайдаланууну токтотуу керек, lixisenatide колдонуу кайра тийиш эмес. панкреатиттин болгон бейтаптарга колдонулган этият ишке ашырылышы керек.
Оор ичеги-карын оорусу.
GLP-1 агонисттер пайдалануу ичеги-карын жолдорунун терс көзкараштар байланыштуу болушу мүмкүн.
Lixisenatide оор gastroparesis, анын ичинде оор ичеги-карын оорусу менен ооруган, жана ушул себептен lixisenatide колдонуу бул бейтаптардын сунуш эмес, изилдене элек.
Бөйрөк милдети.
оорунун терминалдык этапта катуу бөйрөк бузулушу менен ооруган (креатинин клиренси 30 мл / мүн аз) же ооруган жок орточо бөйрөк түшүүсүнүн (30-50 мл креатинин клиренси / мин) менен ооруган бейтаптарды дарылоо тажрыйбасы чектелген жана дарылык колдонуу боюнча тажрыйба бар бөйрөк. орточо бөйрөк алсыздыгы Liksumiya менен ооруган бейтаптарды этияттык менен колдонуу керек. оор бөйрөк бузулушу менен же тубаса бөйрөк оорусу менен ооруган бейтаптар (карагыла. "дозалап жана башкаруу" жана "Pharmacokinetics") сунушталган эмес.
Гипогликемия.
бир sulphonylurea же базалдык инсулин менен Liksumiyu алган бейтаптар, гипогликемия ыктымалдуулугу жогору болушу мүмкүн. гипогликемия калуу тобокелин азайтуу үчүн диабеиткага же базалдык инсулин дозасын азайтуу мүмкүн (кара. "дозалап жана башкаруу"). Liksumiyu улам гипогликемия тобокелдигин жогорулаткан базалдык инсулин жана sulphonylurea менен бирге колдонулушу тийиш эмес.
Тийшелүү дары-дармектер.
ашказан бошотуп мазмунун басуу колдонмо кийин lixisenatide оозеки жүргүзүлөт дары Absorption Rate азайтышы мүмкүн. тар дарылоо индекси менен тез-карын тълдъ талап оозеки препараттарды, клиникалык мониторинг жүргүзүү, же агенттерди алган бейтаптар, Liksumiya этияттык менен колдонуу керек. Мындай дарыларды алуу үчүн атайын сунуштар "дары-ара" берилет.
Изилденбеген калкы.
Lixisenatide dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) Ингибиторы айкалыштыруу менен иликтенген эмес.
декомпенсир- жүрөк менен ооруган чектелген тажрыйбасы бар.
Суунун жетишсиздиги.
Liksumiya менен дарыланып бейтаптар ичеги-карын ооруларына эсебинен аллергиясы үчүн суусуздануу коркунуч тааныш болушу керек жана кантип кача hypovolemia үчүн чара көрүү.
Дарынын.
аллергия алып келиши мүмкүн, бул дарыны Азаттык м-cresol.
жашы төрөө аялдар.
Liksumiya Бойго бүтүрбөөчү каражаттарды колдонгон эмес, жашы төрөө аялдардын сунуш кылынбайт.
Кош бойлуулук.
кош бойлуу аялдарда Liksumii пайдалануу боюнча жетиштүү маалыматтар бар. Клиникага чейинки изилдөөлөр көбөйүү ууландыргычтыкка көрсөттү.
адамдар үчүн мүмкүн болуучу тобокелдиктерди белгисиз.
Liksumiyu кош бойлуулук учурунда колдонулбашы керек. Анын ордуна, инсулин пайдалануу сунуш кылынат.
оорулуу кош бойлуу же кош бойлуулук пайда болууну каалаган болсо, дарылоо Liksumiey токтотулушу керек.
Lactation.
Бул Liksumiya эмчек сүтү адам өтөт, жокпу, белгисиз. Liksumiyu эмизүү учурунда колдонулбашы керек.
Төрөт.
Клиникага чейинки изилдөөлөр төрөт боюнча түздөн-түз терс таасир айтылбайт.
транспорт каражатын же кооптуу болушу мүмкүн болгон шаймандар кууп жөндөмдүүлүгүнө дары таасир өзгөчөлүктөрү.
Liksumiya транспорт каражатын же машинаны иштетүү жөндөмдүүлүгүнө жок же аз таасир тийгизет. гипогликемиянын качуу үчүн чара көрүү менен тааныштырат менен ооруган бир диабеиткага же базалдык инсулинге муктаж менен айкалышта алып келгенде бир машина же машина айдап бара жатканда.

Сактоо шарттары.
2 градус C жана караңгы жерде 8 градус C боюнча сактоо. катыруу жок. тоңдургуч алыс болгула.
калем биринчи пайдалануу кийин температурасы жогору болбогон 30 градус С 14 күн үчүн колдонулушу мүмкүн катыруу жок.
балдар жетпеген жерде сактаъыз.

пайдалануу калем Liksumiya үчүн эскертүүлөр
ручка Liksumiya көрсөтмөлөрдү кунт менен окуп колдонуудан мурун.
андан ары дарылоо үчүн дары-жылдын медициналык пайдалануу үчүн ушундай көрсөтмөлөрдү бер +.
Liksumiya 14 доза камтыган сайынуу үчүн алдын-ала толтурулган калем шприц болуп саналат. Ар бир доза т 10 .mu.g же 20 .mu.g lixisenatide 0,2 мл камтыйт.
Суткасына бир гана жолу сайыъыз аткаруу.
• Ар бир шприц 14 Liksumiya туткасы мурда ээлеген дозадан камтылган. Ар бир доза т өлчөө талап кылынбайт.
• калем колдонуудан мурун, туура дары Дарыны кантип vrachomo кайрыл.
• Сиз өз мүмкүн эместей калышты көрсөтмөлөрүнө ылайык иш кылсак, же шприц-калем (мисалы, аян көйгөйлөр бар болсо) менен күрөшүүгө мүмкүн эмес, башкалардын жардамынан пайдаланууга.
• Бул шприц калем бир гана адамга эмес. тыюу бөлүшүүдө.
• Дайыма кача башаламандык ручка Liksumii каралоо максатында текшерүү. Ошондой эле, сактоо мөөнөтү бүткөн-жетпесин билиш үчүн, текшерет.
туура эмес дары-дармектерди колдонуу ден соолукка зыян алып келиши мүмкүн.
• бир шприц менен картридж суюктук алып салуу үчүн аракет жок. Маалымат ийне (кошумча)
• Бир гана Liksumiey менен иштетүүгө бекитилген ийнелерди колдонуу. 32. 29-бир калем Liksumiya колдо ийне проходной колдонуу Сиз узундугу жана калибрдүү ийне тууралуу дарыгер суроо болсо, жакшы болмок.
• ийне башкалардын жардамы менен жүргүзүлөт, анда азап ким ийне эмес, сак болушубуз керек. Болбосо, берүү мүмкүнчүлүгү.
• ар бир сайынуу үчүн жайылышына Liksumii мүмкүн болгон сатып алууну алдын алуу үчүн жаңы ийне менен колдонгон

Көрсөтмөлөр Liksumiya дары

жаткан hypoglycemic терапия тарабынан көзөмөлдөнөт эмес, диабети менен ооруган глюкоза көзөмөл жетишүү үчүн улуулардын Кант диабетинин 2-тиби.

Даярдоо Liksumiya төмөнкү оозеки hypoglycemic дары менен бирге көрсөтүлгөн:

• metformin,
• sulfonylureas оозеки hypoglycemic дары,
• Бул дары-дармек менен айкалышы.

Даярдоо Liksumiya бир базалдык инсулин менен бирге көрсөтүлгөн:

• монотерапия-жылы,
• metformin менен айкалыштырып,
• оозеки hypoglycemic диабеиткага дары-тобу менен айкалышта колдонууга укугу жок.

Өлчөмдү

баштапкы дозасы 14 күн бою күнүнө бир жолу 10 мкг Liksumiya дары болуп саналат.

Ошондо Liksumiya дары орду бир күндө бир жолу 20 мг көбөйтүү керек. Бул доза колдоо көрсөтүп келе жатат.

дары Liksumiya мурунтан уланып metformin терапия кошулуп жатканда, metformin дозасын өзгөртүүсүз улантылышы мүмкүн.

дары Liksumiya сиз диабеиткага же базалдык инсулин оозеки hypoglycemic дары дозасын азайтуунун гипогликемия тобокелдикти карап мүмкүн деген суроого диабеиткага жана базалдык инсулин оозеки hypoglycemic дары диабеиткага же айкалышы терапия терапия оозеки hypoglycemic дары кошулган кийин (карагыла. ичинен " атайын көрсөтмөлөрү ").

Колдонмо Liksumiya даярдоо кан глюкоза топтолуу эч кандай атайын мониторинг жүргүзүү талап кылынат. Бирок, оозеки hypoglycemic диабеиткага топтун же базалдык инсулин менен бирге ишке кан же өзүн (өзүн өзү башкаруучу контролдоо) кан глюкоза шогырлануы глюкозанын топтолушун оозеки hypoglycemic диабеиткага топтун же базалдык инсулин дозасы туура дары байкоо жүргүзүү үчүн талап кылынышы мүмкүн.

Атайын сабыр топтор

18 жашка чейинки курактагы балдар жана өспүрүмдөр

Учурда, 18 жаштан кем эмес бейтаптардын дары Liksumiya коопсуздугун жана натыйжалуулугун изилденген эмес.

Карылар

Ал оорулуунун жашына жараша доза өзгөртүүлөрдү киргизүүнү талап кылбайт.

боор жетишсиз менен ооругандар

Бул боор жетишсиз менен ооруган өлчөмдү өзгөртүү талап кылбайт.

бөйрөк жетишсиздиги менен ооругандар

Эч бир доза соодасын жумшак бөйрөк түшүүсүнүн (50-80 мл / мүн креатинин клиренси) жана орточо бөйрөк түшүүсүнүн (креатинин 30-50 мл / мүн тариздөөгө) менен ооруган бейтаптар үчүн талап кылынат.

дары Liksumiya дары Liksumiya оор бөйрөк оорусуна (30 кем креатинин клиренси мл / мин) менен ооруган тажрыйбасы же баскычтуу бөйрөк оорусу менен ооруган, ошондуктан пайдалануунун эч кандай дарылык пайдалануу менен ооругандардын Бул топ боюнча макулдашуу.

алдын ала кечки тамак алдында тамак-аш же 1 саат ичинде Жута алуу үчүн биринчи күнү 1 саат ичинде күнүнө 1 жолу даярдоо Liksumiya башкарылат. кийинки дозасы башкарууну жок болгон учурда, ал кийинки тамак алдында 1 саат ичинде киргизилиши керек. Liksumiya дары саныма коюп, ич, же ийин менен лдына жүргүзүлөт. Liksumiya дары сайганды жана intramuscularly жүргүзүшү керек. пайдалануу Liksumiya шприц калем бир муздаткычка сакталууга тийиш боюнча 2-8 ° С, анын кутусунун ичинде жарык, аны коргоо максатында чейин. шприц-ручка Liksumiya биринчи пайдалануу кийин 30 ашуун температурасы жогору болбогон сакталышы керек ° С. ар дайым колдонгондон кийин, калем капкак Liksumiya жарык, аны коргоо үчүн жабылышы керек. Liksumiya калем тиркелген ийне менен сакталышы керек. ал токтотулган болсо ручка Liksumiya колдонууга болбойт.

Pen Liksumiya 14 күн өткөндөн кийин пайдаланылат.

Терс таасир

катары аныкталган аллергиясы бар (HP) оорусу төмөнкүчө: көп учурда: ≥10%, көп учурда: ≥1% - 76 жума) бейтаптарга салыштырмалуу жыштык дары Liksumiya алуу менен ооруган жогору болсо жыштыгы> 5% (менен кетти бардык маалымат каражаттары, анын ичинде Жара) алып, ошондой эле алардын жыштык шилтеме дары менен эч кандай мамиле бейтаптарды HP калуунун караганда 2 эсе жогору болсо, анда дары Liksumiya бейтаптардын> 1% жыштыгы менен (анын ичинде Жара) .

Жугуштуу жана мите оорулары

Сасык тумоо, жогорку дем алуу жолдорунун жугуштуу.

Зат алмашуусу жана азыктануусу

Гипогликемия аккан симптоматикалык (Liksumiya дары оозеки hypoglycemic диабеиткага топ жана / же базалдык инсулин менен бирге колдонулушу мүмкүн болсо).

толкунданып системасынын бузулушу

ичеги-карын ооруларына бузуу

Жүрөк айлануу, кусуу, ич.

чайынып жана бир байланыш кыртышы менен бузуу

дарылоо мезгилинде колдонулса гипогликемия клиникалык көрүнүштөр менен монотерапия же metformin менен бирге дары Liksumiya алган бейтаптар көп учурда иштелип чыккан, ал эми дары Liksumiya башкарган бейтаптар өз жыштык Жара эмнеси менен окшош болгон.

оозеки hypoglycemic диабеиткага топтун же базалдык инсулин менен бирге дары Liksumiya ишке бейтаптар менен, клиникалык белгилери пайда гипогликемия оорусу, ал абдан жөнөкөй болгон.

дарылоо мезгилинде, гипогликемия аккан дары Liksumiya оорусу Жара караганда бир аз жогору эле, дары айкалышы Liksumiya колдонулат:

• sulfonylureas жана metformin оозеки hypoglycemic препараттар менен,
• базалдык инсулин менен терапиясы,
• базалдык инсулин жана metformin менен айкалышкан.

дарылоо мезгилинде, Liksumiya даярдоо айкалыштырып оозеки hypoglycemic дары терапия sulfonylureas менен, клиникалык көрүнүштөр менен гипогликемия наркологиялык Liksumiya алган бейтаптардын 22,7% болгон колдонулган, ал эми сол алган бейтаптар үчүн 15,2%.Liksumiya даярдоо Lixisenatide мамиле оозеки hypoglycemic диабеиткага тобу жана клиникалык көрүнүштөр менен базалдык инсулин гипогликемия бейтаптардын 47,2% болгон менен үч айкалышта колдонулат кийин, Жара алган бейтаптардын 21,6%.

Жалпысынан алганда, клиникалык көрүнүштөр менен катуу гипогликемия көзөмөлдөнөт клиникалык сыноолор баскычында III оорусу менен дары бардык мезгилинде sootvetstvovovala курсунун "сейрек" (дары Liksumiya алган бейтаптардын 0,4%, ал эми сол алган бейтаптардын 0,2%) .

ичеги-карын ооруларына бузуу

Жүрөк айлануу жана кусуу негизги 24-жума дарылоо мезгилинде кабарланган көп болгон HP, болгон. айлануу таралгандыгы жыштык Жара-дарыланган бейтаптардын (6,2%) караганда дары Liksumiya (26,1%) менен дарыланган бейтаптардын жогору болгон. кусуу учурлары да Liksumiya (10,5%) Жара-мамиле бейтаптын (1,8%) менен дарыланууда бейтаптардын жогору болгон. Бул HP негизинен жеъил жана убактылуу болгон жана дарылоо башталгандан кийин алгачкы 3 жуманын ичинде кетти. кийинки жуманын ичинде, алар бара-бара кыскарган.

дары Liksumiya менен дарыланган бейтаптардын-жылы, жүрөк айлануу пайда жыштыгы exenatide менен дарыланган бейтаптардын караганда төмөн (24.5%), 2 маал (35,1%) жана эки ичеги-карын ооруларына жана башка жагы HP оорусу дарылоо топтор окшош болгон.

ийне менен жеринде иш-аракет жасагандар

Жара алган бейтаптар, алар 1,4% жыштыгы менен байкалган, ал эми 24-жума дарылоо мезгилинде ийне сайтында сезимге, дары Liksumiya алган бейтаптардын 3,9% байкалган. кубулуштардын көпчүлүгү slabovyrazhennymi катуулугу жана, адатта, дарылоо токтотулгандыгына алып келбейт.

бейтаптарды дарылоо кийин, протеиндерди пептиддерди камтыган дары-дармек менен камсыз болушу мүмкүн immunogenic өзгөчөлүктөрү менен байланыштуу Liksumiya Lixisenatide антителолордун пайда болушу менен байланышкан. Жара көзөмөлдөгөн териштирүүгө 24-жума дарылоо бир мезгилдин акырына карата Lixisenatide дарыланган бейтаптардын 69,4% ы, Lixisenatide антителолордун бар экендигин билүү үчүн изилдөө оң натыйжа болгон жок. Бирок, арыз lixisenatide алдында салыштырмалуу HBA 1С өзгөрүшүнө карабастан, Lixisenatide антителолордун бар экендигин билүү үчүн анализ оң же терс натыйжасы эле. From Lixisenatide бейтаптар чечкиндүү индекси HBA 1c болгон мамиле, 79,3% менен Lixisenatide антителолордун Lixisenatide же titer антителолордун бар экендигин билүү үчүн текшерүүнүн терс натыйжага ээ болгон, анын мүмкүн болгон сандык төмөнкү чектен төмөн болуп, бейтаптарды калган 20,7% болду сандык-антитело titers lixisenatide үчүн.

Бул антитело-оң бейтаптарга ийне сайтында кубулуштардын уламдан-улам көбүрөөк үчүн Lixisenatide антителолордун статусу башка жараша бейтаптардын жалпы коопсуздук өздүк ишинде эч кандай айырмасы болгон эмес. ийне менен сайтында кубулуштардын көпчүлүгү жантайма карабастан Lixisenatide антителолордун бар же жок экендиги жөнүндө өз оюн ортого салган.

эч кандай иммунологиялык кайчылаш-Reactivity ички эне глюкагон менен же GLP-1 жок.

Аллергия, балким, негизги 24-жума дарылоо мөөнөттө lixisenatide боюнча (мисалы, таруусу аллергиясы бар, алкым жана angioedema сыяктуу) пайдаланууга байланышкан бейтаптардын кеминде 0,1% га салыштырмалуу дары Liksumiya, алган бейтаптардын 0,4% байкалган Жара топто.

дары мөөнөтүнөн мурда токтотуунун

Себеби, аллергиясы бар дары-дармек менен дарылоо токтобой Frequency Жара тобунда даярдоо Liksumiya 3,2% 7,4% ды түзгөн. абдан көп HP, топ Liksumiya дары дарылоо жокко алып, айлануу (3,1%) жана кусуу (1,2%) болду.

Дозасы түрү

ийне менен 0,05 мг / мл жана 0,1 мг / мл

1 мл чечим камтыйт:

активдүү ингредиент - lixisenatide 0,05 мг же 0,10 мг

көмөкчү материалдарга: шамчаларынын 85%, натрий эжеке trihydrate, L-тирозин, м-cresol, туз кислотасы, натрий гидроксид, суу сайынуу үчүн.

Ачык түссүз суюктук.

Дары-дармек менен касиеттери

тез 2-тип шекер оорусу Absorption Rate lixisenatide javjaletsja менен ооругандарга Жылкыда башкарууну кийин карабастан өлчөмдүн. Кандай өлчөм жана lixisenatide бир же бир нече дозада колдонулган же жокпу, эч кандай маселе, 2-тип шекер диабети менен ооруган 1 3,5 саатка чейин орточо Tmax болуп саналат. сайды үчүн lixisenatide Жылкыда башкаруу жөнүндө сан же ийин Absorption Rate эч кандай клиникалык жактан маанилүү айырмачылыктар бар.

Lixisenatide адам белок менен милдеттүү орточо даражасы (55%) бар.

Жылкыда башкаруу lixisenatide (Ус / F) кийин бөлүштүрүү айкын көлөмү болжол менен 100 литр болуп саналат.

Бир даарынын таасирлери жана чыгаруу

пептиддик lixisenatide кийинки түтүктүү reabsorption менен Түйдөктүк чыпкалоо менен көрсөткөн жана мындан ары метаболизм ажыроо, майда пептиддердин пайда алып келген жана кайрадан белок зат киргизилген аминокислоталар катары.

түрү менен ооруган бир нече дозада башкаруу кийин 2 диабети терминалдык жарым ажыроо мезгили 35 л / с болжол менен 3 саат же орточо айкын жылчык (CL / F) болгон дегенди билдирет.

Бөйрөк милдеттери менен ооругандар

кичинекей менен ооруган (Cockcroft-Голт боюнча эсептелинген креатинин жагынан жол-жоболоштуруу, 60-90 мл / мин болгон), орто (креатинин клиренси 30-60 мл болгон / мүн) жана оор бөйрөк алсыздыгы (15-30 мл креатинин тариздөө / мүн), AUC (топтолуу vs. учурда ийри аянт), тиешелүүлүгүнө жараша, 46%, 51% жана 87% га жогорулады.

начар боордун менен ооругандар

lixisenatide негизинен бөйрөк аркылуу бөлүнүп чыгат, демек, pharmacokinetic изилдөөлөрдө курч жана өнөкөт бөйрөк бузулушуна менен ооругандар катышкан жок. Бул боор начар lixisenatide боюнча pharmacokinetics таасир этет деп күтүлүүдө.

Гендердик lixisenatide боюнча pharmacokinetics эч кандай клиникалык маанилүү таасир этет.

Caucasian оорулууларда pharmacokinetic изилдөөлөрдүн жыйынтыгы боюнча, япон, кытай улуттары менен lixisenatide pharmacokinetics эч кандай клиникалык олуттуу таасир этет.

Жашы lixisenatide боюнча pharmacokinetics эч кандай клиникалык маанилүү таасир этет. диабет ээ эмес картан pharmacokinetic изилдөө, улгайып калган оорулуу тобунда lixisenatide 20 мкг пайдалануу (11 бейтап 65 жаштагы 74 жыл, 7-бейтаптар үчүн, кары ≥ 75 жыл), орточо өсүшү индекси AUC менен lixisenatide 29% натыйжасында кыязы, улам улгайган топ кыскарган бөйрөк иштеши үчүн, 18 45 жашка чейинки 18 бейтаптар менен салыштырганда.

Body салмагы AUC lixisenatide көрсөткүчү боюнча эч кандай клиникалык олуттуу таасир этет.

Lixisenatide кабылдагыч тандалма agonist GLP-1 (полипептиддин-1 глюкагон сыяктуу). GLP-1 сезгич эне GLP-1 үчүн максаттуу болуп, уйку бези бета клеткалардын potentiates глюкоза-инсулин заттын бир ички incretin гормон.

Lixisenatide аракет клеткадагы туруучу аденозин monophosphate (САМР) көбөйүшүнө алып, белгилүү бир кабылдагыч менен өз ара аракеттенүү, GLP-1 ортомчулугу аркасында жатат. Lixisenatide мазмунуна болгондо кан шекеринин көбөйөт инсулин затты өбөлгө түзөт, ал эми гипогликемия тобокелдигин чектейт normoglycemia менен эмес.

Ошол эле учурда глюкагон түзүүчү таасир тийгизет. гипогликемия камдык механизми глюкагон затты кайталана берсе. кандагы глюкоза азык-түлүк чыккандан алынган турган ченди азайтуу, Lixisenatide басат ашказан бошотуп.

2-тип шекер оорусу lixisenatide менен ооруган бир жолу күн сайын колдонуу улам дароо жана postprandial жана орозо сыяктуу глюкоза топтолушунун таасирлерин азайтуу узартылышы үчүн глюкоза көзөмөл жакшыртат.

postprandial глюкоза сыяктуу таасир metformin менен бирге бир жолу күн сайын liraglutide 1,8 мг салыштырганда 4-жума изилдөөгө алынган. AUC параметри базалык чейин азаят 0: 30-4: 30-нан тест төмөнкүдөй кийин саат плазма глюкозаны:

-12,61 ч * мг / дл (-227.25 ч * мг / дл) lixisenatide тобу жана

- ч * 4.04 мг / л (ч * -72,83 мг / дл) liraglutide топто. Бул ошондой эле менен инсулин glargine менен бирге же metformin жок тамактанар алдында дайындалган liraglutide салыштырганда 8-жума изилдөөгө алынган.

Клиникалык натыйжалуулук жана коопсуздук

бүткөн баскычы III изилдөөлөр, аны чыдамдуулук менен калктын 90% дан ашыгы негизги 24-жума дарылоо бир мезгилдин акырына карата суткасына бир жолу 20 мг Liksumii тейлөө дозасын сактоого мүмкүн экендиги белгиленди.

оозеки диабетке каршы препараттар менен Кошумча айкалышы терапия

негизги 24-жума Liksumiya менен айкалыштыруу менен metformin дарылоо мезгилдин жыйынтыгы боюнча, бир sulphonylurea, pioglitazone же бул дары Жара тамак салыштырганда сыноодон алгандан кийин HbA1c баскычтарында, орозо плазма глюкозаны жана 2-саат postprandial глюкозаны бир статистикалык маанилүү кыскартуу көрсөткөн бир айкалышы. HbA1c индексинин кыскартуу карабастан, ал эрте менен же кечинде колдонулган карабастан, бир күндө бир жолу дары киргизүү менен маанилүү болду. HbA1c боюнча Мындай 76 жумага чейин созулган узак мөөнөттүү изилдөө туруктуу болгон.

Пост-prandial глюкоза деңгээл

Liksumiey дарылоо карабастан базасынын, сыноо нан статистикалык жогорку Жара дарылоо кийин 2 саат postprandial глюкоза көлөмүн кыскарткан.

-2.96 кг кг -1.76 диапазондо дене салмагы туруктуу өзгөрүшүнө алып келген негизги 24-жума дарылоо мөөнөтү Liksumiey баарын көзөмөлгө изилдөөлөр metformin жана / же диабеиткага менен эки ишти айкалыштыруу боюнча дарылоо-жылдын акырына карата.

Body салмагы өзгөрүү тартып баштапкы менен диапазонунда - 0,38 -1.80 кг да инсулин өтө туруктуу базалдык дозасы менен айкалышкан lixisenatide менен дарыланган бейтаптардын байкалган, же metformin же диабеиткага менен айкалышкан.

Биринчи топ lixisenatide орган массалык инсулин колдонгон бейтаптар Жара топтун көбөйүүсүн, ал эми дээрлик туруктуу бойдон калган. узак мөөнөттүү изилдөөлөр 76 жумага чейин созулган, салмагын жоготуп, туруктуу эле.

Бета-клетка милдети баалоо (Homo-β /: Pinx-β) менен гомеостатикалык модели менен ченегенде, ошондой эле клиникалык изилдөөлөр Liksumii бета-клетка милдетин жакшыртылган көрсөтөт.

жүрөк-кан тамыр системасынын баалоо

Бардык изилдөө-жылы, 2-тип шекер диабети менен ооруган бир Жара көзөмөлдөгөн этап III орточо жүрөктүн кагышы эч кандай өсүш болгон.

Карылар

Адамдар ≥70 жаштагы

Lixisenatide glycated гемоглобин олуттуу жакшыртууну камсыз кылуу (HbA1c) (-0.64 өзгөрүшүнө% менен Жара салыштырмалуу, 95% ишеним аралыгы (CI): -0,810% дан -0.464% га чейин, б

Liksumy Терс таасирлери чечүү

коопсуздук кароо кыскача сүрөттөлүшү

8 ири Жара көзөмөлдөгөн изилдөө 2600 ашуун оорулуулар, же активдүү көзөмөл менен III этабы изилдөөлөр монотерапия же metformin менен бирге, бир диабеиткага (metformin же) же базалдык инсулин (metformin же жок же sulphonylurea менен да Liksumiyu даярдалган же жок).

көп кездешкен жагымсыз сезимге клиникалык сыноо учурунда жүрөк айлануу, кусуу жана ич болгон. сезимге негизинен жеъил жана убактылуу болгон.

гипогликемия да (Liksumiya бир диабеиткага жана / же базалдык инсулин менен бирге колдонулганда) орнотулган учурлар жана оору. Аллергия Liksumiyu колдонуу бейтаптардын 0,4% байкалган.

Төмөндө бир мезгилдерде пайда жагымсыз таасирлер болот> 5 болсо, пайда жыштыгы бардык салыштыргычтардан алган бейтаптардын караганда Liksumiyu алган бейтаптардын арасында жогору болгон% да Liksumiyu дарыланган бейтаптардын тобуна ≥ 1% пайда жыштыгы менен керексиз аллергия кошулган, пайда болгон жыштыгы 2 эсе көп болгон болсо, бардык салыштыруулар даярдык менен дарыланган бейтаптардын тобу арасында уламдан-улам көбүрөөк.

Аллергиясы дарылоо мезгилинде (анын ичинде алгачкы 24-жума дарылоо мезгил ичинде мезгил, жалпы дарылоо ≥ 76 жума менен изилдөө) боюнча активдүү көзөмөл менен Жара-көзөмөлүндө жана этабы III изилдөөлөр баяндалган.

• гипогликемия (а диабеиткага жана / же базалдык инсулин менен бирге)

• баш ооруу

• жүрөк айлануу, кусуу, ич

көп (≥ 1/100 5% zhiіlіkte Paidiev bolғan zhaғymsyz reaktsiyalar berіlgen, Джагер Paidiev Болу zhiіlіgі barlyқ salystyru preparattaryn alғan emdelushіler toptary arasyndaғy zhiіlіkten 2 Терез zhoғary дини, Liksumiya alғan emdelushіler tobynda ≥ 1% Paidiev Болу zhiіlіgіndegі zhaғymsyz reaktsiyalar ооба қosylғan үчүн.

Жара-baқylanatyn Булынгыр belsendі baқylanatyn III fazadaғy zertteulerde bүkіl emdelu kezeңі boyyna (bүkіl emdeudің ≥ 76 aptasyndaғy zertteulerde negіzgі 24 aptalyқ emdelu kezeңіnen ұzaқ kezeңdі қosa) anyқtalғan zhaғymsyz reaktsiyalar.

Алчу

дарылоо мезгилинде колдонулса гипогликемия клиникалык көрүнүштөр менен монотерапия же metformin менен бирге дары Liksumiya алган бейтаптар көп учурда иштелип чыккан, ал эми дары Liksumiya башкарган бейтаптар өз жыштык Жара эмнеси менен окшош болгон.

оозеки hypoglycemic диабеиткага топтун же базалдык инсулин менен бирге дары Liksumiya ишке бейтаптар менен, клиникалык белгилери пайда гипогликемия оорусу, ал абдан жөнөкөй болгон.

дарылоо мезгилинде, гипогликемия аккан дары Liksumiya оорусу Жара караганда бир аз жогору эле, дары айкалышы Liksumiya колдонулат:

- sulfonylureas жана metformin оозеки hypoglycemic препараттар менен,

- базалдык инсулин менен терапиясы,

- базалдык инсулин жана metformin менен айкалышкан.

дарылоо мезгилинде, Liksumiya даярдоо айкалыштырып оозеки hypoglycemic дары терапия sulfonylureas менен, клиникалык көрүнүштөр менен гипогликемия наркологиялык Liksumiya алган бейтаптардын 22,7% болгон колдонулган, ал эми сол алган бейтаптар үчүн 15,2%. Liksumiya даярдоо Lixisenatide мамиле оозеки hypoglycemic диабеиткага тобу жана клиникалык көрүнүштөр менен базалдык инсулин гипогликемия бейтаптардын 47,2% болгон менен үч айкалышта колдонулат кийин, Жара алган бейтаптардын 21,6%.

Жалпысынан алганда, клиникалык көрүнүштөрү sootvetstvovovala курсунун "сейрек" менен катуу гипогликемия көзөмөлдөнөт клиникалык сыноолор этабы III оорулардын дары бүткүл мезгил ичинде.

бейтаптарды дарылоо кийин, протеиндерди пептиддерди камтыган дары-дармек менен камсыз болушу мүмкүн immunogenic өзгөчөлүктөрү менен байланыштуу Liksumiya Lixisenatide антителолордун пайда болушу менен байланышкан. Жара көзөмөлдөгөн териштирүүгө 24-жума дарылоо бир мезгилдин акырына карата Lixisenatide дарыланган бейтаптардын 69,4% ы, Lixisenatide антителолордун бар экендигин билүү үчүн изилдөө оң натыйжа болгон жок.Бирок, өзгөрүү көрсөткүчү HbA1c, Lixisenatide антителолордун бар экендигин билүү үчүн арыз lixisenatide анализдин оң же терс натыйжасында карабастан эле мурун менен салыштырганда. From Lixisenatide бейтаптар чечкиндүү индекси HbA1c болгон мамиле, 79,3% менен Lixisenatide антителолордун Lixisenatide же titer антителолордун бар экендигин билүү үчүн текшерүүнүн терс натыйжага ээ болгон, анын мүмкүн болгон сандык төмөнкү чектен төмөн болуп, бейтаптарды калган 20,7% сандык болду антитело titer lixisenatide үчүн.

Бул антитело-оң бейтаптарга ийне сайтында кубулуштардын уламдан-улам көбүрөөк үчүн Lixisenatide антителолордун статусу башка жараша бейтаптардын жалпы коопсуздук өздүк ишинде эч кандай айырмасы болгон эмес. ийне менен сайтында кубулуштардын көпчүлүгү жантайма карабастан Lixisenatide антителолордун бар же жок экендиги жөнүндө өз оюн ортого салган.

эч кандай иммунологиялык кайчылаш-Reactivity ички эне глюкагон менен же GLP-1 жок.

Өлчөмдү жана башкаруу

Баштапкы дозалап: дозасы 10 мкг Liksumii менен 14 күн бою күнүнө бир жолу башталат.

Тейлөөнүн доза: 15-күнү баштап күн сайын бир жолу 20 мкг Liksumii негизги тейлөө дозасы менен иштетет.

тейлөө үчүн сайынуу жолу менен чечүү Liksumiya 20 микрограмм үчүн дозада. сайынуу Liksumiya 10 микрограмм үчүн колдонулган баштапкы дозасы бир чечүү үчүн.

Liksumiya кандай тамак алдында саатына, күнүнө бир жолу жүргүзүлөт. Айрыкча, Liksumii ийне тамак алдында күн сайын жүзөгө ашырылган, ал абдан ыңгайлуу башкаруу катары тандалып алынды. бир дозасын кийинки тамак алдында бир саат саюу зарыл Liksumii өтүп кеткен болсо.

metformin актердук доза metformin менен дарылануунун тышкары Liksumii ыйгарылгандан кийин өзгөрүүсүз бойдон калышы мүмкүн.

дарылоо диабеиткага же базалдык инсулин кабыл гипогликемиянын коркунучун азайтуу диабеиткага же базалдык инсулин дозасын азайтуу мүмкүн тышкары Liksumii дайындоо менен.

Liksumiyu гипогликемиянын тобокелдигин жогорулаткан улам базалдык инсулин жана sulphonylurea менен бирге колдонууга болбойт керек (. "Атайын нускоого").

Колдонмо Liksumii шекерге эч кандай атайын мониторинг жүргүзүү талап кылынат. Бирок, бул диабеиткага же базалдык инсулин, кан глюкоза менен өзүн-өзү көзөмөлдөө же кан глюкоза деңгээл диабеиткага же базалдык инсулин дозасын жөндөө үчүн зарыл болушу мүмкүн айкалышта колдонулат жатканда.

тууралоо дозасын жашында боюнча талап кылынбайт.

Бөйрөк милдеттери менен ооругандар

жумшак же орточо бөйрөк алсыздыгы дозасынын менен ооруган талап кылынат. оор бөйрөк бузулушу менен ооруган (креатинин клиренси кем 30 мл / мин) же акыркы этап бөйрөк оорусу менен ооруган эч кандай тажрыйбасы дарылоо пайдалануу бар, жана ушул себептен бул чыдамдуулук топтордо Liksumiyu сунушталбайт.

начар боордун менен ооругандар

начар боордун иштешин тууралоо дозасы менен ооруган бейтаптар үчүн талап кылынбайт. балдардын саны

балдар жана 18 жашка чейинки өспүрүмдөр менен lixisenatide коопсуздугун жана натыйжалуулугун белгиленген эмес. Маалыматтар жеткиликтүү эмес.

Башкаруу Маршрут

Liksumiya сан, ич, же ийин менен Жылкыда сайынуу үчүн көрсөтүлгөн. кан тамырга же intramuscularly жүргүзүшү керек.

ал токтоп калган болсо, Liksumiyu колдонулбашы керек. Liksumiya калем үчүн 29 32 колдо ийне орны менен колдонулушу мүмкүн. Needle калем киргизилген эмес.

Бул жайгаштыруу боюнча жергиликтүү мыйзамдар талап кылгандай ар дайым колдонгондон кийин ийне, ыргытып оорулуу таалим берип, устунга ийнеси жок калем сактоо үчүн зарыл. Бул ийне жайылышына зорго алдын алууга жардам берет. Калем сап бир гана бейтаптын тарабынан пайдалануу үчүн арналган.

Ар бир пайдаланылбаган дары же калдыктарды материалдар мыйзамдарды иштетүү үчүн жергиликтүү талаптарга ылайык тарабынан жок кылынышы керек.

шайкештик изилдөөлөрдүн жок дары-дармектер менен аралаш болушу мүмкүн эмес.

Drug ара

Lixisenatide ойлонолу Р450 менен metabolised эмес, пептиддик болуп саналат. -Жылы лабораториялык изилдөөлөр, lixisenatide ойлонолу Р450 сыноодон же адам ташуучулардын жолдору ишин таасирин тийгизген жок.

ашказан бошотуп мазмунун басуу колдонмо кийин lixisenatide оозеки жүргүзүлөт дары Absorption Rate азайтышы мүмкүн. Биз менен ооругандар дары-дармектерди же тар дарылоо индекси менен кабыл алып, же дары-дармек, айрыкча, дарылоо демилге lixisenatide учурунда, кылдат клиникалык мониторинг талап мониторинг жүргүзүү керек. байланыштуу lixisenatide менен, бул дары-дармектер адаттагыдай жол менен кабыл алынышы керек. мисалы, дары-дармек, тамак менен кабыл алууга тийиш болсо, анда ал lixisenatide тиешеси жок нан учурда аларды алуу үчүн мүмкүн болушунча бейтаптарды сунуш кылуу керек.

Мындай өзгөчө натыйжалуулугун жагынан чеги топтоо боюнча көз каранды, антибиотиктер, ошондой эле оозеки препараттарга карата, оорулуу чейин же 4 саат сайынуучу lixisenatide кийин, бери дегенде, 1 саат үчүн кубаттоо керек.

Ичеги аныктамаларындагы ашказандагы начарлашына эске заттарды камтыган, сайынуу lixisenatide кийин чейин же 4 сааттан 1 саат бою колдонула турган.

Кош бойлуу аялдар, ашказан мазмунун бошотуусунан менен lixisenatide таасирин баалоо үчүн үлгү дары катары колдонгон. кош бойлуу аялдар 1000 мг бир дозасын колдонулгандан кийин, аймакта сызыгын астындагы (AUC) жана T1 / 2 бойлуу карабастан өтүнмөнү убакыт өзгөрүлбөгөн бойдон калган (же андан мурун lixisenatide дозасы сайылгандан кийин). ал 1 саат же 4 сааттан кийин 10 мкг lixisenatide, ÷ = компонентин жолку азайган кийин колдонулган учурда, тиешелүүлүгүнө жараша, 29% жана 31% га, тиешелүүлүгүнө жараша, кечиктирилип Tmax орточо салмактанып алынган наркы 2,0 жана 1,75 саат. 20 мкг тейлөө колдонуу жай мындан ары төмөндөшү жолку жана Tmax = ÷ = менен алдын ала дозада.

lixisenatide колдонуу = ÷ = чейин 1 саат үчүн колдонулат жатканда жолку жана кош бойлуу аялдар менен Tmax эч кандай таасир жок эле.

кош бойлуу дозасында маалыматтарды тактоо үчүн кыскарган зарылчылыгын эске алуу жок, бирок узаруу Tmax, ÷ = Кирүүчү lixisenatide кийин 1-4 саат билдирет иш тез баамдай натыйжалуулугу үчүн зарыл болгон учурларда каралышы керек болгондо байкалган.

10 микрограмм колдонулгандан кийин бир дозасы оозеки бойго бүтүрбөөчү каражаттарды колдонуу (0,03 мг ethinylestradiol / Калпакча 0.15 мг) 1 саат калганда же 11 сааттан кийин lixisenatide, жолку, AUC, T1 / 2 Tmax жана этинил жана Калпакча өзгөрүүсүз калган.

өтүнмө lixisenatide AUC жана T1 / 2 этинил жана Калпакча, көрсөткүч жолку этинил кыскарган, ал эми тиешелүү түрдө 52% жана 39% га таасирин тийгизген жок, жана жолку Калпакча кийин 1 саат же 4 сааттан кийин оозеки бойго бүтүрбөөчү каражаттарды колдонуу азайган, тиешелүүлүгүнө жараша, 46% га жана 20%, ал эми орточо Tmax балл 1-3 саатка чейин азайган турат.

Жолку төмөндөтүү чектелген клиникалык мааниси жана оозеки бойго бүтүрбөөчү дозасы жөнгө салуу талап кылынат.

6 күн эрте 40 мг atorvastatin менен бирге 20 мкг lixisenatide колдонуу менен, atorvastatin таасири индекси 31% га төмөндөгөн жана жолку Tmax балл 3,25 саатка көбөйдү, ал эми өзгөрүү жок.

Tmax наркынын мындай өсүшү atorvastatin кечки жана эртең менен lixisenatide колдонулат кийин байкалган, ал эми көрсөткүчтөр AUC жана atorvastatin бир жолку, тиешелүүлүгүнө жараша 27% жана 66% га өскөн.

Бул өзгөртүүлөр клиникалык жактан маанилүү, ошондуктан, atorvastatin туура доза аны Lixisenatide менен бирге колдонулган учурда талап кылынбайт эмес.

Warfarin жана башка мариндин туунду

бир нече lixisenatide 20 мкг менен warfarin 25 мг дозада менен коштолгон башкаруу кийин индекси 19% га төмөндөгөн жана жолку Tmax маани 7 саатка чейин көбөйгөн, ал эми менен же AUC INR (эл аралык нормалуу катышы) тоскоолдук эмес.

Ушул жылдын жыйынтыгы боюнча, warfarin табл ал Lixisenatide менен бирге колдонулат да, ошентсе да, дарылоо-жылдын башында же аягында учурунда Lixisenatide warfarin жана / же туунду мариндин алуу менен ооруган INR тез мониторинг сунуш талап кылынат.

20 мкг lixisenatide биргелешип колдонуу жана 0.25 мг кетоконазол жылы салмактуулук AUC кетоконазол өзгөрүлгөн жок кийин. Наркы Tmax кетоконазол 1,5 саатка көбөйгөн жана компоненти жолку 26% га төмөндөгөн.

Ушул жылдын жыйынтыгы боюнча, ал Lixisenatide менен бирге колдонулган учурда кетоконазол туура доза талап кылынбайт.

6 күн ramipril 20 UG жана 5 мг lixisenatide биргелешкен арыз кийин ramipril колдонуу AUCнын курсунун индекси 63% га жолку тёмёндёгён, ал эми 21% га көбөйгөн. Көрсөткүчтөр активдүү метаболитине бир жолку жана AUC (ramiprilat) өзгөргөн жок. Tmax ramipril жана ramiprilat ченегис болжол менен 2,5 саатка көбөйгөн.

Ушул жылдын жыйынтыгы боюнча, ал Lixisenatide менен бирге колдонулган учурда жөнгө дозасы ramipril талап кылынат.

Ченемден көп

клиникалык изилдөөлөр 13-жума изилдөөдө 30 мг маал түрү менен ооруган 2 диабет башкарылуучу дозасын lixisenatide учурунда. ичеги-карын ооруларына бузуу иштери боюнча жогору оорусу бар эле.

бейтаптын колдоо дарылоо жана lixisenatide дозасын тиешелүү баштоо керек клиникалык белгилери жана симптомдору менен ашыкча ылайык учурда белгиленген өлчөм төмөндөтүүгө тийиш.