Pioglisant (30 мг) Pioglitazone > Дарылоо жана алдын алуу

Таблеткалар, 15 мг, 30 мг-дан

Бир таблетка бар

активдүү материал - 30 мг-дык бир дозасы 15 мг же 33.06 мг дозада (30,00 мг) үчүн pioglitazone гидрохлориддин 16.53 мг-дан (15.00 мг pioglitazone барабар),

Дарынын: лактоза гидраты, кальций carmellose, hydroxypropylcellulose, магний стеараты.

biconvex бетине тегерек планшеттери ак же дээрлик ак, планшет ак, же кесилген ploskotsilindricheskoy менен дээрлик бир ак, тегерек түзүлүүсү жана айкаш логотиби (15 мг дозада үчүн) (30 мг дозасы).

Дары-дармек менен касиеттери

Pharmacokinetics

pioglitazone жана активдүү метаболиттерди Serum топтолушу 24 саат жогорку денгээлде бир дозадан алгандан кийин бойдон калууда. кан кан жалпы жана pioglitazone pioglitazone (pioglitazone + активдүү метаболиттерди) ичинде топтолуу салмактуулук 7 күндүн ичинде ишке ашырылат. Кайталап кабыл кошулмалардын, же метаболиттерди топтоо алып келбейт. Maximum кан топтолуу (жолку), элдин астында аянты (AUC) жана минималдуу кан топтолуунун (Cmin) pioglitazone pioglitazone жана жалпы 15 мг жана күнүнө 30 мг дозасында жараша кёбёйгён.

pioglitazone оозеки башкаруу тездик менен ичеги-карын ооруларына алып арна кийин 30 мүнөттөн кийин кан менен аныкталат, ал эми жогорку топтолуу 2 саат өткөндөн кийин жетишилген. дары-дармектерди боли тамак көз каранды эмес. абсолюттук биологиялык 80% дан жогору.

денедеги дары бөлүштүрүү болжолдуу көлөмү 0,25 л / кг болуп чыгат. Pioglitazone жана анын активдүү метаболиттерди негизинен плазма белоктору (> 99%) менен байланышкан.

зат алмашуу Pioglitazone негизинен жарым-жартылай glucuronide же кычкыл туундулары динин hydroxylation жана кычкылдандыруучу метаболиттер менен алек болот. Метаболиттерди M-II менен M-IV (Гидрокси туунду pioglitazone) жана M-III (кето туунду pioglitazone) дары-дармек менен иш ээ.

pioglitazone тышкары M-III жана M-IV нече дозасы колдонулгандан кийин, атап айтканда адам кан негизги дары байланыштуу түрү болуп саналат. Бул ойлонолу Р450 көптөгөн isoforms pioglitazone организмден тартылган белгилүү. Зат алмашуу CYP2C8 эле ойлонолу Р450 мындай isoforms тартылган жана, азыраак өлчөмдө, CYP3A4, анын ичинде extrahepatic CYP1A1 башка isoforms, ар түрдүү кошумча катышуусу менен.

оозеки башкаруу кийин pioglitazone дозада болжол менен 45% заара менен аныкталган, 55% - заъда. бөйрөк майда pioglitazone аркылуу Бөлүп чыгаруу негизинен метаболиттерди жана алардын туундулары сыяктуу. жарым ажыроо 5-6 саат pioglitazone, жалпы pioglitazone (pioglitazone + активдүү метаболиттерди) - 16-23 саат.

Атайын сабыр топтор

кан кан pioglitazone жарым ажыроо мезгили орточо ооруган (30-60 мл / мүн креатинин клиренси) жана катуу (4 мл креатинин клиренси / мин) менен ооруган өзгөрүүсүз бойдон калууда. диализ дуушар бейтаптарды дарылоо үчүн дары-дармектерди колдонуу жөнүндө мындан башка маалымат жок, ошондуктан, бул бейтаптарды дарылоо үчүн Pioglisant колдонулбашы керек.

боор катабоор ийгиликсиз менен ооруган каршы Pioglisant пайдалануу.

Дары-дармек менен иш-аракет Description

Тандап стимулдайт гамма өзөктүк сезгич, пероксисома proliferator-жандырылды (гамма-PPAR). Modulates инсулин жооп ген протоколдо жана май, булчуң жана боор кыртыштарда глюкоза жана Майлардын метаболизми контролдоо тартылган. Incretion эмес, инсулин, бирок гана сакталган синтетикалык инсулин бези милдети жигердүү өнүгүшүнө түрткү болот. аралыкта кыртыштардын жана боор менен көбөйөт инсулин-каранды глюкоза керектөөнүн инсулин каршылыгына төмөндөйт, боор глюкоза көлөмүн кыскартуу, глюкоза, инсулин жана кандагы гемоглобин glycosylated көлөмүн азайтат. HDL LDL жана жалпы холестеролду өзгөртпөстөн - начар көрбөйбүз зат менен ооруган triglycerides жана өлчөмүн көбөйтүү азайтат.

эксперименттик изилдөө, ал эч кандай ракка жана мутагендик таасир этет. аял жана эркек келемиштер жана 40 колдонулса мг / кг / сут pioglitazone (9 эсеге чейин дене бетинин 1 м2 күнүнө MRDC) төрөттүн эч кандай таасир көрсөттү.

Көрсөтмөлөр

Кант диабети, 2 тиби:
- metformin үчүн тамак-аш жана көнүгүү чыдамсыздыктын ийгиликсиз кийин салмактын менен ооруган бейтаптарды монотерапия же аны пайдалануу үчүн туура келбейт деп,
- айкалышы терапиясы бөлүгү катары:

1. metformin монотерапия боюнча тиешелүү глюкоза көзөмөлдүн жоктугунан жапа чегишет бейтаптардын metformin менен,
2. терапия sulfonylureas шайкеш глюкоза көзөмөл жок оорулууларда sulfonylureas, metformin макулдашуу менен гана.
3. бейтап metformin менен инсулин терапиясы боюнча тиешелүү глюкоза көзөмөл жок инсулин макулдашуу.

Үйрөнөт

оозеки башкаруу Hypoglycemic агент thiazolidinedione сериясы.

Pioglitazone стимулдайт белгилүү гамма кабылдагычтар ядросу пероксисома proliferator-жандырылды (PPARγ). Modulates инсулин жооп ген протоколдо жана май, булчуң жана боор кыртыштардын кан глюкоза жана Майлардын метаболизми контролдоо тартылган. диабеиткага Туунду даярдык айырмаланып, pioglitazone инсулин затты, ошондой болсо да, анда сакталган синтетикалык инсулин бези милдетин гана жигердүү түрткү берген эмес. Pioglitazone аралыкта кыртыштардын жана боор менен көбөйөт инсулин-каранды глюкоза керектөөнүн инсулин каршылыгына азайтат жана боор глюкоза бошотулушун азайтат, глюкоза, инсулин жана glycosylated гемоглобин топтолушун азайтат. терапия pioglitazone Триглисериддин топтоо жана плазманы эркин май кислоталарын азаят, ошондой эле жогорку тыгыздык липопротеиддердин топтолушун жогорулатат.

кан глюкоза топтолушуна да, орозо кармап, postprandial көзөмөлдү жакшыртуу, 2-тип шекер диабети менен ооруган бейтаптар үчүн.

Pharmacokinetics

Pioglitazone тез жеп, кан плазмасын жолку pioglitazone Жута кийин, адатта ал 2 саат. кан плазмасын топтолушун дозасын диапазону дозасын көбөйтүү менен ошого жараша өстү. жа- за pioglitazone жана метаболиттерди бир нече өлчөм пайда бербейт. Тамак-аш ичүү алганынан кандай таасир бербейт. Биологиялык 80% дан ашуунду түзөт.

Vd терапиянын Билдирүүдөн кийин 4-7 күндүн ичинде жетишилген 0.25 L / кг салмак болду. кандагы белоктор pioglitazone милдеттүү түрдө аткарууга тийиш болгон көп 99% ашык болсо, анын метаболиттерди - 98% дан жогору.

Pioglitazone hydroxylation жана кычкылданууга менен метаболизмине. Артыкчылыктуу, бул жараян ойлонолу P450 жолдору (CYP2C8 жана CYP3A4) катышуусу менен ишке ашат, ошондой эле, анча-мынча, башка isozymes үчүн. 3 аныкталган метаболиттер 6 ичинен (M) дары-дармек менен иш-аракет (M-II, M-III, M-IV) көрсөтүшөт. эске алуу менен дары-дармек менен иш-аракет, топтоо жана плазма белоктору менен байлап даражасына, pioglitazone жана метаболиттер M-III pioglitazone жалпы иш-аш, дары-дармек менен жалпы иш метаболиттер M-IV салым кошкон салымы караганда 3 эсе көп жөнүндө бирдей аныктоо жана М-II менен метаболитине салыштырмалуу иш аз .

Менин суроом жыйынтыктары Изилдөөлөр pioglitazone жайлатуучу CYP1A, CYP2C8 / 9, CYP3A4 isozymes эмес, көрсөткөн.

метаболиттерди жана алардын туундулары түрүндө ичеги жана бөйрөк (15-30%) аркылуу негизинен алынган. T1 / 2 pioglitazone өзгөртүүсүз плазма орточо 3-7 саат, бардык жигердүү метаболиттер үчүн 16-24 саат.

кан плазмасын pioglitazone жана активдүү метаболиттер топтолуу суткалык өлчөм бир башкаруу кийин 24 сааттын ичинде бир кыйла жогорку деъгээлде кала берет.

атайын клиникалык кырдаалда Pharmacokinetics

Улгайган курактагы бейтаптар үчүн жана / же начар бөйрөк милдети дозасы жөнгө салуу талап кылынат.

адам боор бөлчөк эркин pioglitazone жогору алкагында.

Бөйрөк иш-колдонуу

Бөйрөк кызматына (4 мл ашпаган креатинин клиренси / мин) менен ооруган бир дозасын жөнгө салуу талап кылынат. бейтаптардын pioglitazone колдонуу боюнча дарыланууну кабыл алып, эч кандай маалыматтарды. Ошондуктан, бул pioglitazone чыдамдуулук тобу колдонулбашы керек.

- өнөкөт кемтиги (креатинин клиренси 4 мл / мүн аз).

Каршы

- түрү 1 кант диабети,
- диабет ketoacidosis,
- жүрөгү кармап, анын ичинде тарыхы (NYHA жашыруунун I-IVklassa)
- боор аткарбоо (нормалдуу 2,5 эсе жогорку чегине бийик боор энзимдердин)
- өнөкөт кемтиги (креатинин клиренси 4 мл кем / мин)
- lactase жетишсиздиги, лактоза чыдамсыздык, глюкоза-галактоза Malabsorption,
- кош бойлуулук,
- Бодонун,
- (жүргүзүлгөн эмес балдардын pioglitazone коопсуздугун жана натыйжалуулугун клиникалык сыноолор), 18 жашка чейинки балдар
- pnoglitazonu же даярдоого башка компоненттердин гиперсезгичтик.

сак бол - шишиги синдрому, аз кандуулук.

кош бойлуу жана эмчек эмизүү колдонуу. кош бойлуу аялдардын pioglitazone натыйжалуулугу жана коопсуздугу үчүн кош бойлуу кезде дары макулдашуу колдонуп, окуп-үйрөнүлө элек. Бул pioglitazone басат түйүлдүктүн өсүшүн көрсөттү. дары эмизүү учурунда аялдар тарабынан кабыл алынышы мүмкүн эмес, андыктан, эмчек сүтүндө pioglitazone, жокпу, белгисиз. Зарыл болсо, Бодонун, эмизүү учурунда дайындоо токтотулушу керек.

Терс таасирлери

сезүү From: жалпы - бүдөмүк көрүнүш.

Дем алуу системасы: көп учурда - дем алуу органдарынын оорулары, сейрек жогорку - синусит.

бир зат From: көп учурда - дененин массасы.

толкунданып системасынын From: көп учурда - hypoesthesia, сейрек - уйку.

metformin менен pioglitazone айкалыштыруу

hematopoiesis тарапта From: көп учурда - аз кандуулук.

сезүү From: жалпы - бүдөмүк көрүнүш.

Тамак эритүү системасынын From: сейрек - метеоризм.

бир зат From: көп учурда - дененин массасы.

кыймыл-аракет системасынын бир бөлүгү боюнча: учурда - объект.

толкунданып системасынын From: көп учурда - башы.

жыныс менен: көп учурда - гематурия, ред.

sulfonylureas менен pioglitazone айкалыштыруу

сезүү органдары From: сейрек - Vertigo, бүдөмүк көрүнүш.

Тамак эритүү системасынын From: көп учурда - ичтин.

Башка: сейрек - чарчоо.

бир зат From: көп учурда - дене салмагын, сейрек өскөн - лактат dehydrogenase иш-өсүшү, гипогликемия, табити жогорулаган.

толкунданып системасынын From: көбүнчө - баш айлануу, сейрек - баш оору.

жыныс менен: Сейрек - glycosuria, протеинурия.

тери үчүн: сейрек - оорушу, өскөн.

Pioglntazona айкалышы metformin жана sulfonylureas менен

бир зат From: көп учурда - гипогликемия, көбүнчө - салмак, креатиндик phosphokinase (ККП) жогору.

кыймыл-аракет системасынын бир бөлүгү боюнча: учурда - объект.

инсулин боюнча pioglitazone айкалышы

бир зат From: көп учурда - гипогликемия.

кыймыл-аракет системасынын бир бөлүгү боюнча: учурда - белдин оорушун, объект.

Дем алуу системасынын From: көп учурда - дем кыстыгуу, бронхит.

Жүрөк-кан тамыр системасы менен: көп учурда - жүрөгү кармап.

Башка: көп учурда - шишиги.

сезүү From: жыштык белгисиз - апноэден шишиги, сөөктөрдүн сыныктарын.

бейтаптардын 6-9% 1 жылдан ашык pioglitazone көпкө пайдалануу менен шишип, мелүүн жумшак жана, адатта, терапия токтотуу талап эмес, байкоо жүргүзүштү.

Visual толкундоолор терапиясы башында негизинен пайда жана плазмалык глюкоза топтолуу өзгөртүү, ошондой эле башка hypoglycemic агенттер кабыл алуу менен байланышкан.

Өлчөмдү жана башкаруу

Inside 1 жолу / карабастан тамак.

сунушталган баштапкы дозасы 15 же 30 мг-1 жолу / күнүмдүк терапия дозасы - 45 мг, айкалышы терапиясы менен - 30 мг-дык.

metformin менен айкалышкан pioglitazone ыйгарылгандан кийин, metformin бир доза улантылышы мүмкүн.

sulfonylureas менен айкалышта: кабыл алуу, эрте дарылоо бир доза улантылышы мүмкүн. гипогликемиянын учурда, диабеиткага дозасын азайткан үчүн сунуш кылынат.

инсулин менен эки ишти айкалыштыруу боюнча: pioglitazone баштапкы дозасы - 15-30 мг / инсулин менен бирдей же гипогликемия көрүнүштөргө карата 10-25% ке азайтылат бойдон калууда.

Улгайган курактагы бейтаптар үчүн дозасы жөнгө салуу талап кылынат.

начар боор кызматына менен ооруган бейтаптарды pioglitazone колдонууга болбойт.

Бул жаш курактык топтогу pioglitazone колдонуу сунуш кылынбайт, демек, 18 жашка чейинки курактагы бейтаптардын pioglitazone пайдалануу боюнча эч кандай маалымат жок.

Башка дары менен өз ара

гипогликемия иштеп чыгуу мүмкүн gipoglikemicheskimn башка оозеки агенттер менен айкалыштырып pioglitazone колдонуу менен. Бул учурда, ал башка оозеки hypoglycemic дары арзандатылган дозасын талап кылышы мүмкүн.

инсулин менен pioglitazone биригиши менен жүрөктүн иштеп чыгуу мүмкүн.

Pioglitazone farmakokinetnku жана farmakodinamnku глипизид, дигоксинди, warfarin, metformin эч кандай таасир тийгизбейт.

Gemfibrozil AUC балл pioglitazone 3 эсе жогорулатат.

Кусууга pioglitazone жана зат алмашууну тездетет 54% га.

Менин суроом теринин кесилген ингибирлейт зат pioglitazone.

Кабыл алчу

кант диабети түрү терапия учурунда 2 pioglitazone алуудан тышкары дары дарылоо натыйжалуу сактоо жана тамактануу физикалык көнүгүүлөрдү жасоо сунушталат, ошондой эле дене салмагы мүмкүн болуучу жогорулатууну.

жана жүрөгү токтоп иштеп чыгуу же курчушуна алып келиши мүмкүн pioglitazone мүмкүн суюктукту кармап туруу жана өсүп Плазма көлөмүнүн алкагында, каршы, ошондуктан жүрөк-кан тамыр системасынын начарлашы мамлекеттин, pioglitazone токтотууну пайдалануу.

декомпенсир- жүрөк оорусунан (CHF) иштеп чыгуу үчүн жок дегенде бир тобокелдиктин таасирин эске бар бейтаптар, дарылоонун төмөн дозасын менен башталып, бара-бара, аны жакшыртуу керек. Ал дароо жүрөк оорусунан, салмагы пайда алгачкы белгилерин аныктоо үчүн зарыл болгон (жүрөк оорусунан өсүшү жөнүндө болушу мүмкүн), же өзгөчө, кыскарган кардиология өндүрүшүнүн менен ооруган бейтаптарды шишикке өнүктүрүү. жүрөк оорусунан дары учурда дароо жокко чыгарып.

Pioglitazone боор этикасынын алып келиши мүмкүн. менен дарылоо убагында дарылоо жана мезгил-мезгили башталганга чейин боор энзим ишин иликтөө керек. ALT иш Улук Эгерде жөнөкөй 2,5 эсе жогорку чектен ашык, же боор бербеген башка белгилер бар, pioglitazone макулдашуу.эки изилдөөлөр ALT иш нормалдуу же 3 эсе жогорку чектен ашып чыдамдуулук сарыкка бар болсо, pioglitazone дарылоо ошол замат токтоп калды. сабыр белгилери боор бузулушуна (түшүнүксүз жүрөк айлануу, кусуу, ичтин оорушу, алсыздык, анорексиянын, зааранын түсүнүн кочкул) ишарат болсо дароо боор энзим ишин иликтөө керек.

Pioglitazone нуктан байланыштуу болушу мүмкүн 4% жана 4,1% гемоглобиндин же hematocrit төмөндөшүн, тиешелүүлүгүнө жараша (улам суюктук кармап чейин) алып келиши мүмкүн.

Pioglitazone sulfonylureas же инсулин түзгөн айкалышы терапиясын алган бейтаптардын гипогликемия тобокелдигин жогорулатуу, инсулин сезимталдык жогорулатат. акыркы дозасы кыскартууну талап кылышы мүмкүн.

Pioglitazone себеп же көздүн курчтугу азайышына алып келиши мүмкүн апноэден шишик, күчөтөт.

Pioglitazone аялдардын жаракалар менен ооруп калуунун өсүшү мүмкүн.

инсулин маселе polycystic жетилген синдрому жогорулатуу менен ооруган бейтаптарды Аялда жумурткалоо жана мүмкүн болгон, кош бойлуу экендиги кайрадан алып келиши мүмкүн. кош бойлуу болуп калышын каалаган эмес, polycystic жетилген синдрому менен ооруган бейтаптарды, сен бойго ишенимдүү ыкмаларын колдонуу зарыл. Кош бойлуу учурда, дарылоо дароо токтотулушу керек.

диски транспорт жана башкаруу механизмдери менен иштөө жөндөмдүүлүгүнө карата таасири

дарынын терс таасирлери эске унааларды айдап топтоло талап машина иштеп жатканда этият болушу керек.

Кантип кайрылууга болот: дозасын жана, албетте, дарылоо

карабастан, ундун, күнүнө 1 жолу кабыл.

сунушталган баштапкы дозасы күнүнө 15 же 30 мг-1 жолу болуп саналат. күнүмдүк доза терапиясы - 45 мг, айкалышы терапиясы менен - 30 мг-дан.

metformin менен айкалышкан Piouno ыйгарылгандан кийин, metformin бир доза улантылышы мүмкүн.

инсулин менен эки ишти айкалыштыруу боюнча: pioglitazone баштапкы дозасы - 15-30 мг суткалык инсулин менен бирдей же гипогликемия көрүнүштөргө карата 10-25% ке азайтылат бойдон калууда.

Улгайган курактагы бейтаптар үчүн дозасы жөнгө салуу талап кылынат.

начар боор кызматына менен ооруган бейтаптарды pioglitazone колдонууга болбойт.

18 жашка чейинки курактагы бейтаптардын pioglitazone пайдалануу жөнүндө маалыматтар жок, бул жаш курактык топтогу pioglitazone колдонуу сунушталбайт.

Дары-дармек менен таасирлери

оозеки пайдалануу үчүн hypoglycemic агенттин thiazolidinedione саны - активдүү бөлүгүн pioglitazone Piouno болуп саналат.

Pioglitazone стимулдайт белгилүү гамма кабылдагычтар ядросу пероксисома proliferator-жандырылды (PPARgamma). Modulates инсулин жооп ген протоколдо жана май, булчуң жана боор кыртыштардын кан глюкоза жана Майлардын метаболизми контролдоо тартылган. диабеиткага Туунду даярдык айырмаланып, pioglitazone инсулин затты, ошондой болсо да, анда сакталган синтетикалык инсулин бези милдетин гана жигердүү түрткү берген эмес. Pioglitazone аралыкта кыртыштардын жана боор менен көбөйөт инсулин-каранды глюкоза керектөөнүн инсулин каршылыгына азайтат жана боор глюкоза бошотулушун азайтат, глюкоза, инсулин жана glycosylated гемоглобин топтолушун азайтат. терапия pioglitazone Триглисериддин топтоо жана плазманы эркин май кислоталарын азаят, ошондой эле жогорку тыгыздык липопротеиддердин топтолушун жогорулатат.

Өз ара аракеттенүү

башка оозеки hypoglycemic агенттер менен айкалыштырып pioglitazone колдонуу гипогликемия иштеп чыгуу мүмкүн. Бул учурда, ал башка оозеки hypoglycemic дары арзандатылган дозасын талап кылышы мүмкүн.

инсулин менен pioglitazone биригиши менен жүрөктүн иштеп чыгуу мүмкүн.

Gemfibrozil AUC балл pioglitazone 3 эсе жогорулатат.

Менин суроом теринин кесилген ингибирлейт зат pioglitazone.