Дары Byetta: эксперттердин сын-пикирлер, ал эми өндүрүшчү бааларынын

дары үчүн adjunctive терапиясы боюнча Кант диабетинин 2 түрүндө көрсөтүлгөн:

• thiazolidinedione,
• metformin,
• диабеиткага туундулары,
• metformin жана туунду жана диабеиткага айкалышы
• thiazolidinedione жана metformin айкалышы,
• же шайкеш глюкоза көзөмөл жок.

Дозасы дешчү

Byetta дары лдына сан жүргүзүлөт, ич, же билектин. баштапкы дозасы - 5 мг-дык. мененки тамак менен кечки тамак алдында 1 саат чамасында аны күн 2 жолу кирет. тамактан кийин дары жүргүзүшү керек.

бир оорулуу болсо, кандай себептерден улам, дары-дармек киргизүүнү бийлей турган эле, мындан ары да сайма өзгөргөн жок болот. Дарылоонун бир ай өткөндөн кийин баштапкы дозасы 10 мг көбөйтүү керек.

бир thiazolidinedione качан менен Byetta менен коштолгон башкаруу, metformin, же бул дары менен айкалыштырып, metformin баштапкы дозасы же thiazolidinedione өзгөртө албайт.

Эгерде колдонуу Byetta айкалышы диабеиткага менен (гипогликемия коркунучун азайтуу) диабеиткага туынды дозасын төмөндөтүү керек.

Өтүнмөнү карап чыгуунун өзгөчөлүктөрү

• дары-дармек, тамак кийин колдонууга болбойт
• дары / м башкаруучу же / сунуш жок
• иштеп чыгуу чечими бойоктор болсо же, Ылайланып колдонулбашы керек
• бөлүкчөлөрү чечим менен аныкталган, анда Byetta кирүүгө тийиш эмес,
• Түшүмү антитело мүмкүн exenatide менен дарылоо убагында.

Маанилүү! көп ооруган, titer уланткан терапия менен ушундай антитело өндүрөт жана кыскарган организм 82 жумага тёмён бойдон калган. Ошентсе да, антителолордун бар болушунун жазылган жагымсыз окуялардын түрүн жана жыштыгын таасир бербейт.

доктур өзүнүн Byetta терапия сабыр деп табиттин жоголушу алып келет, жана натыйжада дененин салмагына билдирүүгө милдеттүү. Бул дарылоо күчүнө салыштырмалуу бир кыйла төмөн баа болуп саналат.

зат exenatide ийне келемиштер жана чычкандар ракка таасир өткөрүлдү Клиникага чейинки эксперимент, жылы, айтылган эмес.

128 жолу адам бир доза көбүрөөк чычкандар тесттен кийин, грызун сандык өсүшү (пайда болуулар менен ар кандай көрүнүштөрүн жок) C-клетка калкан adenomas айтылган.

Бул чындык, окумуштуулар exenatide алып, өмүр мезгилде көбөйгөнүнө байланыштырды, эксперименталдык жаныбарлар. Кээде, бирок дагы эле бөйрөк милдеттерин одоно мыйзам бузуулар болгон жок. Бул киргизилген

• бөйрөк кемтигинин иштеп чыгуу,
• кан креатининин жогорулатуусу,
• көп дарыланууну талап кылган курч жана өнөкөт бөйрөк оорусуна жүрүшүндө начарлашы.

Бул көрүнүштөр кээ бир суу алмашууга таасир Ошол эле убакта бир же бир нече дары алып бейтаптар аныкталган, бөйрөк-милдетин же жерди башка патологиялык өзгөрүүлөрдү алып келген.

Коштоочу дары-дарылар, туз, глаукома оорусу менен ингибиторлору. симптоматикалык дарылоону дайындоо жана калп патологиялык жараяндардын себеби дары жокко чыгаруу менен, бөйрөк иштебей өзгөрүүлөр калыбына келет.

дары exenatide клиникалык жана Клиникага чейинки изилдөөлөр кийин, анын түздөн-түз nephrotoxicity далил тапкан жок. дары Byetta пайдалануу алкагында Курч панкреатиттин сейрек учурларды көргөн жок.

Эскертүү: бейтаптар Курч панкреатиттин белгилери кабардар болууга тийиш. симптоматикалык дарылоону дайындоо кийин уйку катуу сезген байкалган кечирилбейт болду.

дары-дармектерди Byetta сайганда аллы бла, чыдамдуу, ошол жерге чогулуп, калем пайдалануу боюнча коштоп көрсөтмөлөрдү камтууга тийиш жана баасы көрсөтүлгөн.

Каршы

1. диабет ketoacidosis болушу.
2. 1 диабет.
3. Кош бойлуулук.
4. оор ичеги оорулар пайда болушу мүмкүн.
5. Оор бөйрөк жетишсиздиги.
6. Эмчек.
7. 18 жашка чейинки жашы.
8. даярдоо шайлоочулар гиперсезгичтик.

Кош бойлуулук жана бала эмизген

эки мезгилдерде дары макулдашуу. Бул кайрылуу кошумча сунуш киргизүү үчүн баасы ойлуулук менен мамиле өтө жогору болушу мүмкүн. Бул көп дары-түйүлдүктүн өнүгүүсүнө таасир белгилүү.

энеси шалакылыгы же сабатсыздык эмбрион өнүктүрүү кемчиликтер алып келиши мүмкүн. бейтаптардын бул категориялары бардык дары-дармекке байланыштуу сак болушу керек, ошондуктан дээрлик бардык дары-дармектер, эне сүтү менен дене бала пайда алышат.

Терапия

дагы бир жолу ооруган байкалган аллергиясы, төмөнкүлөр саналат:

кабыл жергиликтүү табияты:

• сайынуу сайт көп учурда таз болуп саналат.
• Сейрек - кызарып чыгат.

Тамакты аш кылуу системасынын бөлүгү жөнүндө көбүнчө төмөнкү белгилер пайда болот:

борбордук толкунданып системасы көп айлануу күчүндө болот. Жара Byetta даярдоо менен салыштырганда, гипогликемия билдирди учурларда жыштыгы 4% даярдоо жогоруда сүрөттөлгөн жок. hypoglycemic эпизоддордун сыйымдуулугу Жеъил жана орточо деп мүнөздөлөт.

Комплекстүү дарылоо

айкалышы терапия боюнча бир нече жолу менен ооруган байкалган Терс таасирлери бирдей көрүнүштөр терапия болуп саналат (жогоруда үстөл карагыла).

Тамак эритүү системасынын жооп берди:

1. Common: кыскарган табит, жүрөк айлануу, кусуу, ич, ичеги-тамак шишиктери катып калуусу, аш казанынын.
2. Uncommon: шишик жана оору курсак, ичтери катып, кекире, метеоризм, даамы бузулушу.
3. Rare: катуу кармаган панкреатиттин.

көп байкалган айлануу, орточо же төмөн сыйымдуулугу. Бул доза көз каранды эмес жана күнүмдүк ишине таасир эле убакыттын өтүшү менен азаят.

борбордук толкунданып системасы, башы, баш айлануу менен жооп, сейрек - уйкулуу.

эндокриндик системасынын exenatide sulfonylureas менен бирге болсо, көп учурда гипогликемия байкалат. Мына ушундан улам, ал диабеиткага өндүрүлгөн дозасын кайра карап чыгуу жана гипогликемия коркунучу аларды азайтуу зарыл.

күчөп hypoglycemic эпизоддордун көпчүлүк Жеъил жана орточо катары мүнөздөлөт. Бул көрүнүштөрү карбонгидрат гана оозеки башкаруу берет. зат бөлүгү жөнүндө, Byetta дары темирөткү, көп учурда кусуу же ич менен көрүп, андан бетер калуусунун байланышта болушу мүмкүн алуу менен.

Сийдик бөлүп чыгаруу системасынын чанда гана курч бөйрөк оорусуна жана өнөкөт татаал жооп берет.

Сын-пикирлер аллергиясы сезимге сейрек болуп калды. Бул шишигенин же таруусу көрүнүштөр болушу мүмкүн.

ийне менен exenatide жергиликтүү сезимге камтыйт: исиркектер, сайынуу ишканасында канталап кызарган жана кычышууну басуу.

erythrocyte чөкмөлөрдүн чен (ESR) көбөйтүү иштери боюнча сын-пикирлер жок. aescinat warfarin менен бир эле убакта пайдалануу, эгерде бул мүмкүн. Айрым учурларда мындай көрүнүштөр кан менен коштолушу мүмкүн.

негизги терс таасирлери бул дарыланууну токтотуу талап эмес, жумшак же мелүүн.

PHARMACOLOGY

Дары-дармек менен иш-аракет - hypoglycemic, inkretinomimeticheskoe.

Мындай полипептиддин-1 (GLP-1) глюкагон сыяктуу, бета-клетканын иштебешине алып, глюкоза-инсулин затты, басып бийик глюкагон заттын жетишсиз жана ичегиден канга, алардын колдонууга киргизилгенден кийин жай ашказан бошотуп жатат жогорулатуу жакшыртат деп Incretins. Exenatide инсулин заттын жана глюкоза-башка көбөйгөн себеп күчтүү incretin Миметикалык болуп саналат, 2-тип Кант диабети менен ооруган глюкоза контролдоону жакшыртууга мүмкүнчүлүк берет hypoglycemic кесепеттерин мүнөздүү incretin бар.

адам GLP-1-кезеги менен жарым-жартылай дал келип exenatide амино-кислота тизмеги. Бул exenatide бууйт көрүнүп турат жана GLP-1 кабылдагычтарга көбөйгөн глюкоза-инсулин синтези үчүн бөлүмүндө ЭКУга кандай адам болгон жана бододо кыймылга - жана инсулин туруучу Amp жана / же башка клеткадагы белги жолдор менен уйку бези бета клеткалары секретордук.

Exenatide улам бир нече механизмдерди түрү 2 Кант диабети менен ооруган глюкоза көзөмөл жакшыртат.

уйку бези бета клеткалары hyperglycemic мамлекеттик exenatide көтөрсө глюкоза-инсулин заттын ичинде. Бул инсулин заттын кан глюкоза топтолушунун төмөндөтүүгө жана ошону менен гипогликемия мүмкүн болуучу тобокелдиктерди азайтуу, жакын нормадан аны алып калат.

"Биринчи баскычы инсулин жооп" деп аталган алгачкы 10 мүнөт ичинде инсулин заттын кант диабети түрү 2. Мындан тышкары менен ооруган жок, биринчи баскычы инсулин жооп жоготуу диабети түрү 2. Introduction exenatide калыбына-жылы мөөнөтүнөн мурда бузуу бета-клетка милдети болуп саналат же бир кыйла түрү 2 Кант диабети менен ооруган биринчи жана экинчи этап инсулин жооп да жакшыртат.

бейтаптарга Exenatide басып глюкагон гормонунун ашыкча hyperglycemia киргизүү алкагында Кант диабетинин 2-жылы. Бирок, exenatide гипогликемия табигый глюкагон жооп тоскоолдук кылбаса.

Бул табиттин төмөндөшү жана азык-түлүк керектөөсү кыскартуу (жана жаныбарлардын жана адамдардын) үчүн exenatide кишилердин бул башкарууну көрсөтүлгөн.

metformin жана / же диабеиткага жетелейт менен айкалыштырып диабети түрү 2 терапия exenatide менен ооруган кан глюкоза топтолуу орозо, postprandial кан глюкоза жана glycosylated гемоглобин индекси (HbA1c) азайтууга, ошону менен бирге бул бейтаптарда глюкоза көзөмөлдөөнү жакшыртуу.

Carcinogenicity, мутагенд, төрөттүн таасир

чычкандар жана келемиштер менен carcinogenicity exenatide изилдөө менен н / сыналган бардык ичүүнүн аялдар келемиштер менен C-клетка adenomas-жылы пайда болуулар менен эч кандай белгилери менен калкан сандык өсүшү белгиленген, 18, 70 жана 250 мкг / кг / күн, бир дозасын (5 22 жана 130 жолу адамдар MRDCH караганда жогору). чычкандар-жылы ракка таасирин эле дозалары менен бирге колдонулса аныкталды.

сыноонун бир катар учурунда exenatide боюнча мутагендүү жана clastogenic иш-аракеттер табылган жок.

чычкан аялдын төрөттүн изилдөө н / 6 бир дозасын алып, 68 же 760 мг / кг / күн, аргындаштыруу чейин 2 жумага чейин мезгили баштап жана кош бойлуулуктун 7 күн, дозада боюнча түйүлдүккө терс таасир жазылган эмес, чейин 760 мг / кг / сут (системалык таасир 390 эсеге MRDC - AUC негизинде 20 мкг / күн).

Соргуч. N / к башкаруу exenatide диабети түрү менен ооруган 10 мг дозада 2 диабет кийин, exenatide тез өздөштүрүп, жолку (211 макаласын / мл) 2.1 ч 1036-жылдын башмармалыктарынын AUCo-Inf. · ч / мл кийин жетишилген жатат. Exposure (AUC) эч кандай байкалгандыктан катыштык жолку менен, 5 жылдан 10 г бир доза диапазонунда exenatide дозада жараша көбөйөт. Ошол эле таасир н / к exenatide сайды үчүн башкаруу боюнча байкалган, сан, же билектин.

Raspredelenie.Vd бир с / с 28,3 литр сайган exenatide.

Зат алмашуу жана чыгаруу. кийинки proteolytic бузулушу менен Түйдөктүк чыпкалоо жана негизинен туунду. Жагынан жол-жоболоштуруу exenatide 9,1 л / с болот. акыркы T1 / 2 2,4 саат. exenatide Бул pharmacokinetic мүнөздөмөсү дозасын көз каранды эмес. Exenatide Бирикмелер ченегенде, 10 саатка өлчөмдөгү кийин аныкталат.

атайын клиникалык кырдаалда Pharmacokinetics

Бөйрөк милдети. бөйрөк түшүүсүнүн жумшак же мелүүн (Cl креатинин 30-80 мл / мин) exenatide таасири менен ооругандар кадимки бөйрөк иш менен ооруган кыйла ар түрдүү болгон эмес. Бирок, иштер боюнча акыркы этап бөйрөк оорусу менен ооруган, таасир сергек субъекттердин караганда 3,37 эсе көп тартылды.

Ши- боордун милдети. курч жана өнөкөт түрү боордун иштебей менен ооруган Pharmacokinetic изилдөөлөр жүргүзүлгөн эмес.

Race. Башка улуттагы өкүлдөрүнүн боюнча дээрлик өзгөрүүсүз exenatide боюнча pharmacokinetics.

Дене салмагынын индекси (BMI). Калк pharmacokinetic зат BMI ≥30 кг / м2 жана өтүнмө менен ооруган талдоо Exenatide

metformin менен дарылоо бир бөлүгү катары 2 кант диабети терип, бир диабеиткага, бир thiazolidinedione, metformin жана диабеиткага кошулмаларды айкалышынан, же жетишсиз глюкоза контролдоо учурда thiazolidinedione жана metformin менен айкалышы.

Зат Exenatide тийгизген терс таасирлери

metformin жана / же диабеиткага Туундуну колдонуу

стол шоу тарап сезимге (гипогликемия кошпогондо) Жара бир жыштыктагы ≥5%, жогору менен кездешет жана metformin жана / же диабеиткага Туундуну кошумча үч 30-жума exenatide көзөмөлдөгөн сыноолор менен белгиленген.

Терс таасирлери> 1%, бирок өз ара бир мезгилде байкалган

Exenatide ичеги-карын ооруларына бат = тълдъ талап оозеки дары-дармектерди кабыл бейтаптардын этияттык менен колдонуу керек, ал ашказан бошотуп кармалышына алып келиши мүмкүн. Бейтаптар оозеки даярдыктарды кабыл алуу сунушталган керек, иш чеги топтоо боюнча көз каранды (мисалы, антибиотиктер) эмес, exenatide башкаруу чейин 1 сааттан кем. мисалы, дары-дармек, тамак менен кабыл алууга тийиш болсо, анда ал exenatide кирген жок болгондо, тамак учурунда, аларды кабыл алуу зарыл.

Дигоксинди. дигоксинди (0,25 мг 1 жолу / күн) exenatide (10 мг-2 маал) менен коштолгон башкаруу кийин 17% га дигоксинди жолку кыскарган жана Tmax 2,5 саатка чейин көбөйгөн. Бирок, жалпы pharmacokinetic таасири (AUC) менен салмактуулук абалы өзгөргөн эмес.

Lovastatin. exenatide алган оорулууларда lovastatin (40 мг) бир дозасы (10 2 жолу мг күн) AUC жана жолку 40 жана 28% га чейин азайып lovastatin, тиешелүүлүгүнө жараша, жана Tmax 4 саатка чейин. 30-жума көзөмөлдөгөн клиникалык изилдөө дайындоо exenatide бейтаптарга көбөйдү буга чейин ГМГ-КоА-редуктазы кабыл көрбөйбүз курамы өзгөрүшү менен байланыштуу эмес.

Lisinopril. орточо гипертония менен жумшак менен ооруган, турукташып lisinopril (5-20 мг / сут) салмактуулук абалында lisinopril өзгөртүү exenatide AUC жана жолку эмес. салмактуулук боюнча Tmax lisinopril 2 саатка чейин жогорулаган. орточо күндүк курсу жана Сад атам менен эч кандай өзгөрүү болгон жок.

Warfarin. контролго клиникалык-жылы дени сак ыктыярчыларда Tmax exenatide кийин 30 мин warfarin колдонулса warfarin 2 жөнүндө саатка көбөйгөн экендигин белгиледи. Бул клиникалык AUC жана жолку олуттуу өзгөрүүлөр байкалган. кийинки маркетинг байкоолор бир нече учурлар INR жогорулатуу билдирди учурунда, кээде warfarin менен exenatide ал эми кан (MF, айрыкча, дарылоо жана дозасын өзгөртүү башында, мониторинг талап кылат) менен коштолгон.

инсулин менен бирге дары exenatide колдонуу, D-phenylalanine туунду, meglitinides, же Alpha-glucosidase Ингибиторы изилденген эмес.

Коопсуздук чаралары зат Exenatide

Улам гипогликемия жыштыгы экенин sulfonylureas менен биргелешип башкаруу exenatide көбөйдү, гипогликемия коркунучун жогорулатып диабеиткага Туунду кыскартылган дозасын камсыз кылуу үчүн зарыл. күчөп гипогликемия көпчүлүгү эпизоддор жеъил же орто жана карбонгидрат оозеки башкаруу органдары тарабынан камакка алынган.

дары башкаруучу же / м / сунуш эмес.

постмаркетингдик байкоолору учурунда exenatide менен дарыланган бейтаптардын курч панкреатиттин сейрек учурларды белгиледи. Бейтаптар кусуу менен коштолсо да, катуу ич оору, узакка созулган билдирди керек - панкреатиттин жышаан. панкреатиттин өнүктүрүү үчүн шектенүүлөр бар болсо exenatide же башка шектүү препараттарды токтотулушу керек, жүрүм-туруму ырастаган тесттер жана тийиштүү дарылоону баштоо керек. панкреатиттин бир диагноз такталгандан кийин болсо, анда келечекте exenatide дарылоо баштоо сунушталбайт.

пост-маркетинг байкоо мезгилинде көбөйгөн, анын ичинде кан креатининин начар бөйрөк милдетинин сейрек учурларды белгилеп, өнөкөт бөйрөк оорусуна начарлап, катуу кармаган бөйрөк оорусуна, гемодиализден кээде зарыл. ДК колдонуу, анын ичинде, ал эми бул, кээ бир учурларда, бөйрөк милдети боюнча белгилүү таасири жана / же, ундагы жок / менен айлануу, кусуу жана / же ич болгон бейтаптар менен бир же бир нече дары алган бейтаптар байкалган . НСТК, дарылар, диуретиктер. бөйрөк иштебей кунсыздануы колдоо сактоо менен кайтарымдуу жана мүмкүн exenatide, анын ичинде бөйрөк милдетин таасир дары жокко чыгаруу. exenatide клиникага жана клиникалык изилдөөлөр боюнча эч кандай тике nephrotoxicity көрсөттү.

терапия exenatide үчүн exenatide антителолор пайда болот.

Бейтаптар exenatide менен дарылоо, табиттин жоголушу жана / же дене салмагынын азайышына алып келиши мүмкүн экенин билдирди жана бул таасирлери, кадимки режимин өзгөртүү үчүн эч кандай зарылдыгы менен байланыштуу болушу керек.

Байланыштуу маалымат

• Exenatide (exenat> колдонуу өзгөчөлүктөрү

дары ийин, жамбаш жогорку же орто үчтөн жана курсак аймакта лдына жүргүзүлөт. Жалпысынан алганда, бул жерде кошумча үчүн сунушталат, Жылкыда конгломераттарда пайда болушуна жол бербөө үчүн.

ийне менен калем пайдалануу эрежелерине ылайык ишке ашырылууга тийиш. 6 сааттан кем эмес аралыкта негизги тамактын алдында дарыны бир сааттан жүргүзүшү керек.

Exenatide Ошентип, аллергиясы бар өнүктүрүүгө качуу, башка дары түрлөрүн менен аралаш болбошу керек.

Byetta курамы

с / с башкаруу түссүз боюнча чечим, ачык-айкын.

Дарынын: натрий эжеке trihydrate, муз уксус кислотасы, Маннит, metacresol, суу ж / жана.

1,2 мл - калем (1) - картонду баштыкчадагы (1).
2,4 мл - калем (1) - картонду баштыкчадагы (1).

Hypoglycemic дары. Глюкагон кабылдагыч пептиддик agonist

Hypoglycemic дары. Exenatide (exendin-4) incretin Миметикалык жана 39-амино-кислота amidopeptidom болуп саналат. Мындай глюкагон сыяктуу пептиддик-1 (GLP-1), глюкоза-инсулин затты жогорулатуу ылайыксыз бийик глюкагон затты жайлатуучу жана ичегиден канга, алардын колдонууга киргизилгенден кийин ашказан бошотуп жайлатуучу β-клеткалардын милдетин жакшыртуу болуп Incretins. Exenatide инсулин заттын жана глюкоза-башка көбөйгөн себеп күчтүү incretin Миметикалык болуп саналат, 2-тип Кант диабети менен ооруган глюкоза контролдоону жакшыртууга мүмкүнчүлүк берет hypoglycemic кесепеттерин мүнөздүү incretin бар.

exenatide боюнча кислота тизмегине амино-жарым-жартылай адам GLP-1-кезеги келет, ал өсүп глюкоза-синтези үчүн бөлүмүндө GLP-1 адамдын, анын кабылдагычтарга кыймылга менен байланышып жана үзгүлтүксүз өнүгүү жана / же башка клеткадагы сигналдаштыруунун менен уйку бези β-клеткалардан инсулин чыгаруу жетти жолдору. Exenatide стимулдайт жогору глюкоза топтолушунун алдында β-клеткалардан инсулин бошотуу.

химиялык түзүлүшү жана инсулин, sulfonylureas, D-phenylalanine туунду жана meglitinides, biguanides, thiazolidinediones жана Alpha-glucosidase Ингибиторы чейин exenatide айырмаланат дары-дармек менен таасири.

Exenatide төмөнкү механизмдерди тарабынан түрү 2 Кант диабети менен ооруган глюкоза көзөмөл жакшыртат.

уйку бези β-клеткалардан hyperglycemic мамлекеттик exenatide көтөрсө глюкоза-инсулин заттын ичинде. Бул инсулин заттын кан глюкоза топтолушунун төмөндөтүүгө жана ошону менен гипогликемия мүмкүн болуучу тобокелдиктерди азайтуу, жакын нормадан аны алып калат.

алгачкы 10 мүнөт ичинде инсулин заттын (көбөйгөн глюкоза жооп), 2-тип Кант диабети менен ооруган атайын жок "биринчи баскычы инсулин жооп" деген ат менен белгилүү болгон. Мындан тышкары, биринчи баскычы инсулин жооп жоготуу Кант диабетинин 2-жылы β-клеткалар мөөнөтүнөн мурда бузулушу болуп саналат. Киришүү 2 тиби Кант диабети менен ооруган биринчи жана экинчи этап инсулин жооп да бир кыйла калыбына келтирүүгө же жардам exenatide.

бейтаптарга Exenatide басып глюкагон гормонунун ашыкча hyperglycemia киргизүү алкагында Кант диабетинин 2-жылы. Бирок, exenatide гипогликемия табигый глюкагон жооп тоскоолдук кылбаса.

Бул exenatide башкаруу табитти төмөндөтөт экенин көрсөттү жана азык-түлүк керектөөсүн азайтуу болгон бөлүмүндө аны бошотуп жай ашказан моторикасын үгүттөө.

2 тиби Кант диабети менен ооруган, exenatide менен айкалышы терапияда metformin бир thiazolidinedione жана / же диабеиткага кан глюкозаны орозо топтолушу, postprandial кан глюкозаны жана индекс HBA 1C, ошону менен ушул бейтаптарда глюкоза көзөмөлдөөнү жакшыртуу азайтат.

N / к башкаруу түрү менен ооруган 10 мг дозада exenatide 2 диабет кийин, exenatide 2,1 сааттан кийин тез жана орточо C макс жүзөгө жеп, 211 деген макаласын / мл, AUC о-Inf 1036 PG × ж / мл болгон. exenatide AUC 10 микрограмм 5 микрограмм дозаларын көбөйтүү менен шайкеш көбөйөт дуушар болгондо, катыштык өсүшү байкалган C макс эмес. Ошол эле таасир н / к exenatide сайды үчүн башкаруу боюнча байкалган, сан, же билектин.

с / с башкаруу кийин V д exenatide 28,3 саналат L.

Зат алмашуу жана чыгаруу

Exenatide артыкчылыктуу улам кийинки proteolytic бузулушу менен Түйдөктүк чыпкалоо үчүн көрсөткөн. Жагынан жол-жоболоштуруу exenatide 9,1 л / с болот. акыркы T 2,4 саат 1/2. exenatide Бул pharmacokinetic мүнөздөмөсү дозасын көз каранды эмес. Exenatide Бирикмелер ченегенде, 10 саатка өлчөмдөгү кийин аныкталат.

атайын клиникалык кырдаалда Pharmacokinetics

жумшак же орточо бөйрөк түшүүсүнүн (креатинин клиренси 30-80 жылдын мл / мин) менен ооруган, exenatide жагынан жол-жоболоштуруу жана каналча менен ооруган бейтаптарды жагынан кыйла айырмаланып болгон эмес, ошондуктан, түзөтүүчү дозасын жүргүзүү үчүн талап кылынбайт. Бирок, акыркы баскычында бөйрөк оорусуна, гемодиализ менен ооруган, орточо жагынан жол-жоболоштуруу 0,9 л / с чейин төмөндөйт (дени сак сабактар ​​боюнча 9,1 л / с салыштырмалуу).

exenatide негизинен бөйрөк аркылуу бөлүнүп чыгат, анткени, ал боор милдетинин баанын түшүүсүнөн exenatide кан топтоо өзгөртүү эмес, деп айтылып жүрөт.

Жашы exenatide боюнча pharmacokinetics эч кандай таасир тийгизбейт. Ошондуктан улгайган бейтаптар доза акыл талап кылынбайт.

12 жашка чейинки балдардын exenatide боюнча pharmacokinetics иликтене элек.

Type 12 16 жашка чейинки курактагы өспүрүмдөр менен pharmacokinetic изилдөө 5 мкг pharmacokinetic көрсөткүчтөрдүн баалуулуктар дозада exenatide дайындоо 2 диабети кишилер да окшош болгон.

эркектер менен аялдардын ортосундагы клиникалык exenatide боюнча pharmacokinetics тиешелүү айырмачылыктар байкалган жок.

Башка улуттагы өкүлдөрүнүн боюнча дээрлик өзгөрүүсүз exenatide боюнча pharmacokinetics. улуту боюнча эч бир доза жөнгө салуу талап кылынбайт.

дененин массасынын индекси (BMI) жана exenatide менен pharmacokinetics ортосунда эч кандай байланыш байкала элек. BMI негизинде эч кандай доза жөнгө салуу талап кылынбайт.

Көрсөтмөлөр Byetta

Byetta эмне жардам боюнча маалымат:

- тийиштүү глюкоза көзөмөл жетүү үчүн, тамак-аш жана жүзөгө ашырууда кошумча монотерапия Кант диабетинин 2-тиби.

- metformin үчүн adjunctive терапия катары диабеиткага туунду, metformin жана диабеиткага же metformin tiazoldindiona жөнүндө thiazolidinediones айкалышкан жана шайкеш глюкоза контролдоо учурда Кант диабетинин 2-тиби.

Терс таасирлери Byetta

Аллергиясы көбүрөөк бөлүнүп учурларда караганда жалпы төмөнкү курсунун ылайык келтирилген бар: кадимки (≥10%), тез-тез (≥1%, ал эми жергиликтүү сезимге: көп учурда - ийне менен сайтында денени кычыштырып, сейрек - темирөткү, кызаруусу, ийне-сайт.

Тамак эритүү системасынын From: көп учурда - жүрөк айлануу, кусуу, ич, башка жакка буруп, табити төмөндөгөн.

CNS: көбүнчө - баш айлануу.

монотерапия Byetta ® дары колдонуу менен, гипогликемия учурларда оорусунун Жара 1% ына салыштырмалуу 5% ды түзгөн.

гипогликемиянын көпчүлүгү эпизоддор күчөп же ченеми менен жумшак болчу.

Аллергиясы көбүрөөк бөлүнүп учурларда караганда жалпы төмөнкү курсунун ылайык келтирилген бар: кадимки (≥10%), тез-тез (≥1%, ал эми тамак системасынын бир бөлүгү болуп: көбүнчө - жүрөк айлануу, кусуу, диарея, көбүнчө - кыскарган кумардануучулукту, ашказаны, Абдумиталип оору, сейрек - ичтин оорушу, ичтин, дует, ич катуу, dysgeusia, метеоризм, сейрек -. курч povsed кийлигишпестен, убакыттын өтүшү менен көбүнчө окшуу алсыз же орточо катуулугу жазылган дозасы көз каранды болгон панкреатиттин жана төмөндөйт Аракет-бүгүн.

CNS: көбүнчө - баш айлануу, баш оору, сейрек - уйкучулук.

Эндокриндик система: көп учурда - гипогликемия (sulfonylureas менен бирге). анткени гипогликемия тобокелдигин жогорулатуу менен диабеиткага Туунду кыскартылган дозасын камсыз кылуу үчүн зарыл sulfonylureas менен качан coadministered дары Byetta ® гипогликемия жыштык көбөйөт. күчөп гипогликемия көпчүлүгү эпизоддор жеъил же орто, ошондой эле карбонгидрат оозеки башкаруу органдары тарабынан камакка алынган.

бир зат From: көп учурда - темирөткү, сейрек - дене суусуздануу (айлануу, кусуу жана / же ичи менен байланышкан).

Бөлүп чыгаруу системасынын From: сейрек - бөйрөк бузулушуна, анын ичинде, курч кемтиги, өнөкөт бөйрөк оорусуна курчуп, бийик кан креатинин.

Аллергия: сейрек - angioedema, өтө сейрек - таруусу жооп.

Жергиликтүү пайда болгон учурда - ийне менен сайтында денени кычыштырып, сейрек - темирөткү, кызаруусу, сайынуучу сайтында.

Башка: көп учурда - жер титирөөдөн, алсыздыгы.

, Бийик кан уюу учурда бир нече учурлар warfarin жана exenatide пайдалануу, ал эми сейрек кан менен коштолгон.

Жалпысынан алганда, катуу терс таасирлери жеъил же орто, ошондой эле дарылоо жокко алып келген жок.

Табигый (постмаркетингдик) Билдирүүлөр

Аллергия: Өтө сейрек - таруусу жооп.

бузулушу менен бирге метаболикалык тамактануу: өтө сейрек - дене суусузданууга, көбүнчө жүрөк айлануу, кусуу жана / же ич, салмагын жоготуу менен байланышкан.

толкунданып системасынын From: dysgeusia, самотек.

Тамак эритүү системасынын From: Кекирбе, ич катуу, метеоризм, сейрек - курч панкреатитке.

Бөлүп чыгаруу системасынын From: анын ичинде, бөйрөк иш өзгөрүүлөр курч кемтиги, өнөкөт бөйрөк оорусуна, бөйрөк оорусуна курчуп, кан менен бийик кан креатинин топтолуу.

Сийдик сезимге: makulo-papular исиркектер, кычышып, алкым, angioneurotic шишиги, alopecia.

Лабораториялык изилдөөлөр: көбөйгөн INR (warfarin менен бирге), кан иштеп чыгуу менен байланышкан кээ бир учурларда.

ашыкча жылы (доза 10 эсе жогору максималдуу сунуш кылынган дозадан ашык) төмөнкүдөй белгилери байкалган: катуу окшууга жана кусууга, ошондой эле гипогликемия ыкчам өнүгүүсүн.

Дарылоо: катуу гипогликемия учурда глюкоза парентералдык башкаруу, анын ичинде симптоматикалык терапия.

дары Byetta ® ичеги-карын ооруларына бат = тълдъ талап кылган, дары-дармек, ичин алуу менен ооруган этияттык менен колдонуу керек, ошондой эле Byetta ® ашказан бошотуп кечиктирүүгө мүмкүн. Бейтаптар, алардын иш-топтолуу босогосунда көз каранды (мисалы, антибиотиктер) эмес, exenatide башкаруу чейин 1 сааттан кем дарыларды денеге сунуш керек. мисалы, дары-дармек, тамак менен кабыл алууга тийиш болсо, анда ал exenatide жүргүзүлөт жатканда, тамак учурунда, аларды кабыл алуу зарыл.

дигоксинди коштолгон башкаруу болгондо (0,25 мг 1 жолу / күн) дары Byetta ® 2,5 саатка чейин 17% жана T макс өсүш менен кетоконазол C макс кыскарган. Ошентсе да, туруктуу мамлекеттик AUC өзгөргөн жок.

башкаруу Byetta ® AUC жана жолку алкагында болжол менен 40% га азайып lovastatin жана 28% тиешелүүлүгүнө жараша жана T макс 4 ч жөнүндө өскөн. дары Byetta ® ГМГ-КоА-жылдын Ингибиторы менен Co-башкаруу HDL кан май өзгөртүүлөр менен (коштолгон эмес -cholesterol, LDL-холестерин, жалпы холестерол жана triglycerides).

lisinopril ичүү турукташтырууга, гипертония Жеъил жана орточо менен ооругандар (5-20 мг / күн), дары Byetta ® AUC жана жолку lisinopril салмактуулук менен ёзгёргён эмес. салмактуулук боюнча lisinopril Т максимум 2 саатка көбөйгөн. орточо къндък ЖБ кан басымынын көрсөткүчтөрдүн эч кандай өзгөрүүлөр болгон жок.

Бул дары Byetta ® T максимум 2 жөнүндө саатка көбөйгөн кийин 30 мүнөт warfarin колдонулса. C макс жана AUC-жылы клиникалык олуттуу өзгөрүүлөр байкалган экендигин белгилей кетүү керек.

инсулин менен бирге дары Byetta ® пайдаланууга, D-phenylalanine, meglitinide, же Alpha-glucosidase Ингибиторы менен туунду эмес изилденген.

Жута кийин дары жүргүзүшү керек. дары башкаруучу же / м / сунуш эмес.

болсо бөлүкчөлөрдүн чечүүгө аныкталган же, эгерде чечим же киргил бойоктор болуп Byetta ® иштеп чыгуу, колдонууга болбойт.

Анткени препаратты Byetta протеиндерди жана пептиддерди камтыган дары-дармектердин болуучу иммуногендүүлүк боюнча ® exenatide үчүн антитело иштеп чыгуу мүмкүн. антитело өндүрүшүн сактадым бейтаптардын көпчүлүгү жана алардын titer уландысы терапия менен тёмёндёгён жана 82 жума бою тёмён бойдон калган. антителолордун бар болушунун жазылган терс окуялардын көп түрлөрүн жана таасир этпейт.

Бейтаптар Byetta ® менен дарылоо табити жана / же дене салмагын азайтууга мүмкүн, анткени, бул таасирлер, кадимки режимин өзгөртүү зарылдыгы жок деп насаат керек.

Келемиш менен чычкандар менен Клиникага чейинки изилдөөлөрдө exenatide эч кандай иш-аракет ракка ачып берген. exenatide кабыл эксперименталдык жаныбарлар көбөйүп, өмүрү менен байланышта болгон пайда болуулар менен эч кандай белгилер жок сандык C-клетка калкан adenomas өсүшү белгиленген бир дозасын адамдарга караганда 128 эсе жогору, бир дозасын келемиштер менен колдонуу.

Бул гемодиализ талап кылынган кээде менен, кан креатининин, бөйрөк оорусуна, өнөкөт жана катуу кармаган бөйрөк кемтигинин курчушу бийик баскычтарында, анын ичинде бөйрөк органдарынын сейрек учурларды билдирди. мисалы, жүрөк айлануу, кусуу жана / же ич катары, ундагы, бузулушуна көмөк бул көрүнүштөрдүн айрымдары, бөйрөк милдети / суу алмашууну жана / же башка жагымсыз таасиринен таасир бир же бир нече дары алган оорулууларда байкалган. Тийшелүү дармектер НСТК, дарылар, заара айдама каражаттар киргизилген. симптоматикалык дарылоо жана дары жоюу дайындоо менен, патологиялык өзгөрүүлөргө себеп болуп эсептелет, начар бөйрөккө калыбына келтирилди. Анын түздөн-түз nephrotoxicity күбөлүк, алдын-ала клиникалык жана клиникалык маалыматтарды exenatide жүргүзүүдө табылган жок.

Бул дары Byetta ® алган оорулууларда Курч панкреатиттин сейрек учурларды билдирди. Бейтаптар Курч панкреатиттин мүнөздүү симптому кабардар болушу керек: туруктуу катуу ич оору. Курч панкреатиттин симптоматикалык дарылоону дайындоо менен байкалган чечим болду.

Byetta ® менен дарылоонун алдында бейтаптар тиркелген дары менен таанышып керек ", калем пайдалануу боюнча колдонмонун".

Тизме B. дары 2 ° 8 боюнча ° С. сакталат керек Жарактуулук мөөнөтү - 2 жыл.

Учурда дары сайынуу короодогу пайдалануу боюнча температурасы жогору болбогон 25 сакталууга тийиш ° C 30 күндөн ашык эмес.

дары жарык корголгон балдар жетпеген жерде сакталышы керек, катып жок.