Дары Trazhenta колдонуу боюнча

кино каптоо сыйпоо менен ар бир таблетка камтыйт: жигердүү уланткан: 5 мг linagliptin,

Дарынын: Маннит, pregelatinized крахмал, copovidone, магний стеараты, Opadray® мала (02F34337) (Hypromellose 2910, титан кычкылы (E171), талк, Macrogol 6000, темир кычкылын кызыл (E172)).

бир тараптан жана "D5" компаниясы белгиси менен чегилип кесилген бурчу планшеттер, кино-капталган мала кызыл, тегерек biconvex планшеттин аркы өйүзүндө чегилип жазылган.

Дары-дармек менен таасирлери

Linagliptin энзим dipeptidyl бир ингибиторун 4 peptidase (мындан ары - DPP-4) болуп саналат, incretin гормондордун inactivation катышып жатат - полипептиддин-1 (GLP-1) глюкагон сыяктуу жана ашказан Тоскоол болуучу Хоймар (GIP). Бул гормондор тез энзим тарабынан жок DPP-4 жатат. Бул гормондордун эки глюкоза гомеостаз психологиялык жөнгө салуу менен алектенген. күндүз incretins базалдык заттын канчалык төмөн болсо, ал, тамактангандан кийин кескин өсөт. GLP-1 жана GIP көбөйтүү инсулин биосинтези жана заттын кан глюкоза нормалдуу жана бийик денгээлдеги бези бета kpetkami менен. Мындан тышкары, боордун глюкозанын өндүрүштүн төмөндөшүнөн улам кайсы бөлүмүндө бези Alpha клеткалар тарабынан GLP-1 азайтканы глюкагон секретордук. Linagliptin (TRAZHENTA) баскычтарында жана алардын ишин узак мөөнөттүү сактоого incretin туруктуу өсүшүнө алып келет DPP-4, абдан натыйжалуу жана эле тескери уланат. TRAZHENTA жакшыртууга глюкоза гомеостаз акыры алып, глюкоза-инсулин заттын жана азайтканы глюкагон затты жогорулатат. DPP-4 тандап алышын Linagliptin, ЭКУ тандоо жогорку тандоо каршы DPP-8 же иш үчүн DPP- 9 жыйынтыктары 10000 эсе.

Pharmacokinetics

linagliptina плазма топтолуу үч этабын төмөндөшү. терминалы жарым өмүр бою, DPP-4 энзим менен туруктуу милдеттүү linagliptina негизинен, 100дөн ашык саат, дары-дармек жок, топтоо жок. көп дозадагы linagliptina 5 мг кийин күчүнө жарым ажыроо, 12 сааттан турат. күнү үчүнчү өлчөм кийин жетишилген плазма топтолуусу туруктуу күнүнө linagliptina 5 мг дан жумасына 1 жолу кабыл алуу учурунда. Биринчи дозаны салыштырмалуу туруктуу мамлекеттик pharmacokinetics (5 мг бир доза башкаруу кийин) AUC (ийри "топтолуу-жолу" аянт) плазма linagliptina-жылы 33% га жогорулаган тууралуу учурунда.

AUC үчүн ар кандай оорулуулар linagliptina айырмачылык айрым сандары жана сандары аз болгон (тиешелүү түрдө 12,6% жана 28,5%). жараша аз көбөйтүү дозасын көбөйтүү менен баалуулуктар linagliptina плазма AUC. дени сак ыктыярчыларда жана 2-тип Кант диабети менен ооруган Linagliptina pharmacokinetics негизинен окшош болгон.

Linagliptina абсолюттук биологиялык 30% жөнүндө. май көп камтыган тамак-аш менен linagliptina кабыл алуу, C жетүү үчүн убакыт талап өстү_с 2 ч жана кыскартылган C үчүн_с 15%, бирок андан A11So-72ch- клиникалык маанилүү өзгөрүү таасири эч таасир берген жок_с жана T_с Бул күтүлгөн эмес. Ошондуктан linagliptin нан учурда карабастан, тамак учурунда да колдонсо болот.

бир кан тамырга linagliptina 5 мг-дени сак сабактар ​​кийин туруктуу мамлекеттик pharmacokinetics боюнча бөлүштүрүүнүн ачык көлөмүн медианалык кыртыштарга дары камалышы натыйжасында 1110 литр жөнүндө, көп кыртыш бөлүнүшүн күбөлөндүрөт. linagliptina Plasma белок милдеттүү түрдө көз каранды жана дары топтолгону боюнча 99% жөнүндө топтолуу 1 nmol / л, жана байытуу боюнча> 30 nmol / л жогорулатуу шогырлануы linagliptina менен DPP-4 дары камалышы каныккандыгын чагылдырат 75-89% чейин кыскарып, . бийик коюлтууларда учурда толук каныктыруу жерде DPP-4, башка плазма белоктору менен тыгыз байланышта 70-80% linagliptina (DPP-4 менен эмес), ошондой эле дары-жылдын 30-20% плазмада чектелбеген абалда болгон.

Бет ачаар барак 14C linagliptina 10 мг заара оозеки башкаруу кийин-апрелде болжол менен 5% бөлүнгөн. денеге кирген дары-дармектерди, т³ш³нб¼г¼н кичинекей бир бөлүгү. Аныкталган негизги метаболиттер менен каршы плазма ичинде эч кандай дары-дармек менен ишин жана Тоскоол болуучу иш linagliptina белек таасир этпейт бар туруктуу мамлекеттик pharmacokinetics linagliptina таасири 13,3% болуп саналган анын иши, DPP-4.

өлчөмдүн 85% жөнүндө бөлүнүп ачаар 14C linagliptina дени сабактар ​​оозеки башкаруу кийин 4-күн (заъда 80% жана заара 5%). туруктуу абал pharmacokinetics учурда бөйрөк жагынан жол-жоболоштуруу боюнча болжол менен 70 мл / мин болгон.

бөйрөк ишинин бузулушу

менен салыштырганда, бөйрөк кемтигинин ар түрдүү даражаларда менен ооруган pharmacokinetics linagliptina (5 мг) баа берүү. дени сак сабактар ​​нече стериоддерди режими менен ачык изилдөө баа берилген. бөйрөк жетишсиздиги менен ооругандар камтыган изилдөө, креатинин жагынан жол-жоболоштуруу үчүн аз (50 жараша бөлүнөт - 2.

бейтаптардын жыныстык жараша дозасы өзгөртүү талап кылынат. Гендердик pharmacokinetics linagliptina (доор Мен изилдөө жана доор II негизинде жүргүзүлгөн калктын pharmacokinetic талдоонун негизинде) эч кандай клиникалык олуттуу таасирин тийгизген.

жашы pharmacokinetics linagliptina боюнча клиникалык маанилүү таасир болгон эмес, ошондой эле оорулуу жаш курагы боюнча эч бир доза жөнгө салуу, талап кылынбайт. Улгайган курактагы бейтаптар (65-80 лет, улуу чыдамдуулук. 78 жаш курагында болгон) жана жаш linagliptina шогырлануы кан плазмасын окшош болгон бейтаптар.

Linagliptina pharmacokinetic изилдөөлөр балдардын жүргүзүлгөн эмес.

Көрсөтмөлөр

TRAZHENTA шоу жеткен бейтап менен 2-тип шекер диабети глюкоза контролдоону жакшыртуу үчүн: монотерапия

- тамак-жалгыз же көнүгүү менен жетишсиз глюкоза контролдоо менен оорулууларда, ошондой эле чыдамсыздык менен metformin алып же албай тургандар үчүн metformin бөйрөк бузулгандыгына байланыштуу макулдашуу болсо.

- metformin менен бирге тамактануу жана көнүгүү шайкеш глюкоза контролдукту камсыз кылбаган metformin,

- айкалышы терапия менен бирге тамактануу жана көнүгүү шайкеш глюкоза контролдукту камсыз кылбаган диабеиткага жана metformin,

- бир дарылоо менен бирге тамактануу жана көнүгүү, анда аны менен бирге же metformin жок инсулин шайкеш глюкоза контролдукту камсыз кылбайт.

Кош бойлуу жана эмчек эмизүү

кош бойлуу аялдардын Колдонмо linagliptina иликтене элек.

мал изилдөөлөрдө, ууланышына менен жыныстык белгилери табылган жок. учурабашы үчүн, кош бойлуулук учурунда TRAZHENTA оолак болуу керек.

жаныбарлардын pharmacodynamic изилдөөлөрдө алынган маалыматтар жайылып linagliptina же эмчек сүтү менен, анын метаболиттер көрсөтүп турат. эмчек менен төрөлгөн жана балдар менен катнаштын тобокелдигин жокко чыгарбайт.

TRAZHENTA эмчек же кабыл токтотуу жөнүндө чечим энеси балага жана кам эмчек пайда болушу керек.

адам төрөттүн TRAZHENTA таасирин изилдөө боюнча эмес өткөрүлөт. мал изилдөө-жылы төрөттүн терс таасирлери табылган жок.

Өлчөмдү жана башкаруу

Сунушталган доза 5mg жана суткасына 1 жолу кабыл алды.

Качан metformin metformin дозасын учурда башкаруу өзгөрүүсүз калууга тийиш.

Качан sulfonylureas же инсулин менен айкалышкан linagliptina кабыл гипогликемия рискин төмөндөтүү үчүн диабеиткага туунду же инсулин кичирээк дозаларда пайдаланууну эске алышы керек.

бөйрөк ишинин бузулушу

Бөйрөк милдети дозасынын менен ооруган талап кылынат.

Боордун иштешин учурашы

Pharmacokinetic изилдөөлөр начар боордун менен ооруган бейтаптар үчүн дозасы жөнгө салуу зарыл эмес, деп көрсөтүп, бирок мындай оорулуулар алынбаса дары менен клиникалык иш тажрыйбасы.

курагы боюнча эч бир доза жөнгө салуу талап кылынбайт.

Бирок, 80 жылдан ашык клиникалык тажрыйба чектелип, этияттык менен дары менен ооругандардын бул тобу турат.

Балдар жана өспүрүмдөр н

балдар жана өспүрүмдөр үчүн коопсуздук жана натыйжалуулугун linagliptina түзүлө элек.

Анын дары-дармектер бир дозасын сагындым кийин тез арада чыдамдуулук ал жөнүндө эстеп катары эсепке алынууга тийиш. бир күндүн ичинде эки эселенген дозаны алып бербе.

Терс таасир

Коопсуздук TRAZHENTA даярдоо 5 мг-максаттуу дозада алган 5955 бейтаптарды, анын ичинде, 2-тип шекер диабети менен 6602 бейтаптар боюнча жалпы баа.

Жара көзөмөлдөгөн изилдөөлөр linagliptin төмөнкүчө колдонулган изилдөө киргизилген:

терапия (кыска мөөнөттүү колдонуу, 4 жумага чейин созулган) болуп

монотерапия (узактыгы> 12 апта) metformin кошуу

sulfonylureas менен metformin айкалышта кошуу

metformin менен же ансыз айкалышта инсулин толуктоо.

терс таасирлерин жыштыгы катары көрсөтүлөт: абдан көп (> 1/10), көп учурда (> 1/100 1/1000 менен 1/10000 үчүн

Ченемден көп

бир дозасын linagliptina дени сак сабактар ​​боюнча көзөмөлдөнөт клиникалык изилдөө учурунда, 600 мг-дык (120 жолу сунуш кылынган дозасы) чейин, ошондой эле көз жумуп келишкен. 600mg ашыкча ичүүнүн менен тажрыйбасы, бир адам жок.

зат учурда, мисалы, мүнөзүн колдоо кадимки чараларды колдонууга ылайыктуу, ичеги-карын ооруларына алып unabsorbed дары алып салуу, клиникалык мониторинг ишке ашыруу, ошондой эле клиникалык көрсөткүчтөрдү дарылоо.

Башка дары менен өз ара аракет

Менин суроом боюнча дары өз ара баалоо

Linagliptin isozyme CYP3A4 бир алсыз атаандаштык ингибиторун, бул isozyme аракет механизмин алсыз же орточо ингибиторун. Linagliptin чектеген башка isozymes CYP жана өз ингибитору эмес.

Linagliptin P-гликопротеинге (P-п) жана чакан канчалык коркот менен дигоксинди арачылыгы транспорт P-гликопротеинге ар бир субстрат болуп саналат. бододо, өз ара iosledovaniylekarstvennyh Ушул маалыматтардын, ошондой эле натыйжаларын эске алуу менен, жөндөмү linagliptina P-МИнин башка субстраттардын менен жооп күмөндүү болуп эсептелет.

бододо, дары өз ара баалоо

linagliptin башка дары таасири

дармектер колдонуу, ал эми төмөнкү клиникалык маалыматтарды клиникалык жактан маанилүү өз ара чакан ыктымалдыгы көрсөтүп турат.

Metformin: Metformin кайра-кайра бир күн жана linagliptina 850 мг-үч жолу бир дозада колдонуу курама 10 мг күнүнө 1 жолу дени сак ыктыярчыларда pharmacokinetics linagliptina клиникалык маанилүү өзгөрүүсүнө алып келген жок.

Sulfonylureas: салмактуулук linagliptina 5 мг-жылы pharmacokinetics 1,75 мг glibenclamide (glyburide) бир дозасын биргелешип пайдалануу таасирин тийгизген жок.

Ritonavir: linagliptina биргелешип пайдалануу жана ritonavir (5 мг оозеки бир дозасы) (бир нече дозасын 200 мг оозеки), Р-гликопротеинге жана isoenzyme CYP3A4 жигердүү ингибиторун, Auc жана С баалуулуктарын көбөйдү_тах linagliptina тиешелүүлүгүнө жараша 2 эседен 3 эсеге жөнүндө. Адатта Free топтолуу 1% linagliptina дозасын аз, 4-5 эсе ritonavir менен биргеликте-чарасы колдонулгандан кийин көбөйгөн. туруктуу абал pharmacokinetics боюнча плазмадагы linagliptina топтолуусу моделдөө, ritonavir жана ансыз пайдалануу тобокелдигин жогорулатуу топтолуучу linagliptina кёбёйъъсъ менен коштолгон тийиш эмес экенин көрсөткөн эле. pharmacokinetics linagliptina Бул өзгөрүүлөр клиникалык жактан маанилүү эмес. Ошондуктан Р-гликопротеинге / SURZA4 күтүлгөн эмес, башка Ингибиторы менен клиникалык жактан маанилүү өз ара.

Кусууга: бир нече биргелешкен арыз linagliptina 5 мг жана кусууга, AUC баалуулуктарды жана С кыскарышына алып P-МИнин жана isoenzyme CYP3A4 жигердүү индуктор,_с linagliptina тиешелүүлүгүнө жараша 39,6% жана 43,8%, ал эми болжол менен 30% га dipeptidyl peptidase-4 жокко базалдык ишин кыскартуу. Ошентип, P-МИнин активдүү козгогучтарынан менен бирге колдонулушу клиникалык натыйжалуулук linagliptina, атап айтканда, өнөкөт башкаруу аралашышы убагында жете албайт. Мындай carbamazepine, айрыкча, жана седук- катары P-МИнин жана CYP3A4 башка активдүү козгогучтарынан, ишеничтүү, иликтенген эмес.

Башка дары-дармектер linagliptina Effect

клиникалык изилдөөлөр боюнча, төмөндө көрсөтүлгөн, бододо, шарттарда көрсөтүлгөн жок metformin боюнча pharmacokinetics боюнча клиникалык кыйла таасир glyburide, simvastatin, warfarin, дигоксинди жана оозеки бойго бүтүрбөөчү препараттарды жана CYP3A4 үчүн уланган менен дары өз ара кошулууга linagliptina төмөн кубаттуулугу негизделген , CYP2C9, CYP2C8, P ж.б. жана органикалык катиондор жана молекулаларды ташуу.

Metformin: биргелешкен бир нече жолу арыз linagliptina 10 мг-дан 1 күн жана 850 мг metformin субстрат органикалык катиондор күнүнө убакыт metformin ^ дени ыктыярдуу pharmacokinetics-жылы клиникалык маанилүү өзгөрүүлөргө алып келбейт. Ошентип, Uransportag linagliptin бир ингибиторун эмес, • органикалык катиондор да арачылык кылган.

Sulfonylureas: биргелешип пайдалануу linagliptina жана 5 мг-дан бир дозасы 1,75 мг glibenclamide (glyburide) жана AUC баалуулуктары жана С-жылы клиникалык аз төмөндөшүнө алып келген_с 14% glibenclamide. glibenkpamid негизинен CYP2C9, т³ш³нб¼г¼н болгондуктан, бул маалыматтар да ошол linagliptin CYP2C9 бир ингибиторун жок ырастайм. башка sulfonylureas менен клиникалык жактан маанилүү ара күтүлгөн жок glibenclamide негизинен CYP2C9 менен метаболизмине эле (мис глипизид, толбутамид жана glimepiride) деп.

Дигоксинди: 5 мг жана 0.25 мг дигоксинди linagliptina биргелешкен бир нече жолу арыз дени сак ыктыярчыларда дигоксинди pharmacokinetics таасирин тийгизген жок. Ошентип, Vivo linagliptin P-гликопротеинге арачылык транспорттун бир ингибиторун эмес.

Warfarin: linagliptin, бир нече жолу күнүнө 5 мг дозада колдонулган, S-жылдын pharmacokinetics өзгөртө алган жок болот (-) же R (+) warfarin, CYP2C9 жана бир жолу жүргүзүлөт субстраттардын болуп саналат.

Simvastatin: бир нече дозаларда дени сак ыктыярчыларда linagliptin келгенде CYP3A4 үчүн simvastatin назик субстрат менен pharmacokinetics боюнча минималдуу таасир этет. linagliptina 10 мг-дан (дозасын жогору) 6 күн бою 40 мг simvastatin менен чогуу алганда, кан плазмасын simvastatin AUC өлчөмү 34% га көбөйгөн, ал эми C_с Плазма - 10%.

Оозеки бойго түзүлүшүнүн: комплекстүү пайдалануу linagliptina 5 мг-дан ethinylestradiol менен Калпакча же бул дары-pharmacokinetics өзгөрткөн жок.

Чаралар

TRAZHENTA The дары түрү 1 кант диабети менен же диабет ketoacidosis дарылоо үчүн бейтаптардын колдонулбашы керек.

монотерапия колдонулган linagliptina кийин гипогликемия чалдыгуу Жара менен салыштырууга болгон.

клиникалык изилдөөлөр боюнча гипогликемия себеп болгон эмес деп эсептелген дары менен айкалышта linagliptina учурда гипогликемия оорусу (metformin, thiazolidinedione туунду), тиешелүү Жара окшош экенин маалымдашты.

диабеиткага Туундуну (базалык metformin боюнча) тышкары linagliptina кабыл алууда гипогликемия чалдыгуу Жара тобуна салыштырмалуу жогорулаган.

Sulfonylureas жана инсулин гипогликемия алып келиши мүмкүн. бир диабеиткага жана / же инсулин менен айкалышкан Linagliptin этияттык менен кабыл алынышы керек. Зарыл болсо, дозасын азайткан sulfonylureas же инсулин болушу мүмкүн.

кийинки маркетинг учурунда linagliptina пайдалануу Курч панкреатиттин өнүктүрүү боюнча стихиялуу отчетторду кабыл алынды. Бейтаптар Курч панкреатиттин мүнөздүү симптому кабардар болушу керек: сайды күчтүү дайыма кайгы. Регрессиялык панкреатитке токтотуунун linagliptina кийин байкалган. панкреатитке шек болсо, кабыл алуу-бөлүштүрүү TRAZHENTA токтотулушу керек.

Чыгарган түрү жана курамы

Trazhenta таблетка түрүндө келип, кино-капталган: линза, тегерек, кыркылган четтери, мала кызыл, D5 чегилип, бир тараптан жана даярдоочу бир белгиси боюнча - куюлмасы кутулар менен башка (7 даана, бир картон бөлүмдүн 2. 4 же 8 ыйлаакчалар, 10 даанасы ыйлакчалап, кутулар, 3 куюлмасы картон кутусунун боюнча)..

1 таблеткадан күнүнө Курамы:

• активдүү зат: linagliptin - 5 мг,
• Аралашмалар: pregelatinized крахмал, copovidone, жүгөрү крахмалы, магний стеараты, Маннит,
• кино каптоо: Opadry кызгылт 02F34337 (титан кычкылы, macrogol 6000, талк, hypromellose, темир кычкылын кызыл боёк).

Дозалап жана башкаруу

Trazhenta таблеткалар оозеки кабыл алынган. дары нан эсе көз каранды эмес жана күнү-түнү каалаган убакта кылса болот.

Сунушталган дозасы - 1 таблеткадан (5 мг) суткасына бир жолу.

кийинки дозасын жоголгон учурда оорулуу жакында эле жакын арада сиз алынбаган таблеткалардын жөнүндө эстеп эле дары керек. дозасын Doubling бир күндө 2 таблеткадан алуу эмес болууга тийиш.

боор жана / же бөйрөктүн бузуулар болсо, улгайган ооруган бир дозасын жөнгө салуу талап кылынат.

Терс таасирлери

Мүмкүн болгон терс таасирлери башка hypoglycemic агенттер менен Trazhenta монотерапия жана айкалыштыруу менен дарылоо үчүн жалпы:

• Тамак эритүү системасы: панкреатитке,
• Дем алуу системасы: жөтөлүү,
• Иммундук система: көбүкчөлөр сезимге,
• оорулар: nasopharyngitis.

комплекстүү дарылоо төмөнкү дары бул кошумча терс таасирлери болушу ыктымал:

• pioglitazone, metformin жана pioglitazone: hyperlipidaemia жана салмак,
• sulfonylureas: холестриндин,
• Инсулин: ич,
• sulfonylureas жана metformin: гипогликемия.

байкоолорун постмаркетингдик жүрүшүндө төмөндөгү системалар жана органдарынан терс таасирлери байкалган жок:

• Тамак эритүү системасы: оозеки былжырлуу жара,
• Иммундук система: алкым, angioedema,
• теридеги эле темирөткү.

Алчу

дары менен бир убакта колдонуу Trazhenta sulfonylureas акыркы келиши гипогликемия, анткени сак болушубуз керек. Зарыл болсо, диабеиткага туунду дозада кыскартуу.

Trazhenta жүрөк-кан тамыр системасынын оорулары рискин көбөйтөт жок.

Курч панкреатиттин шектүү, дары токтотулушу керек.

кооптуу техникасы менен диски каражаттарын жана ишке жөндөмдүүлүгүнө таасир linagliptina атайын изилдөөлөр жүргүзүлгөн эмес. Ошого карабастан, дары-дармек менен дарылоо убагында айлануу тобокелдигин жогорулаткан жогорку топтоо жана психотикалык аллергиясы ылдамдыгын талап кылган иш-аракеттерди кылып этият пайдалануу керек.

Дары ара

дары Trazhenta metformin учурда колдонуу менен, glibenclamide, simvastatin, pioglitazone, warfarin, дигоксинди, боёлушу, ritonavir жана оозеки акушердик жана linagliptina келтирилген дары-pharmacokinetics өзгөртүү же бираз ёзгёргён эмес.

Колдонуу жана дозалап Trazhenty ыкмалары

Trazhentu бир жолу күн сайын 5 мг-дан (1 таблетка) сунуш кылынган өлчөмдө оозеки жүргүзүлөт.

Ошол эле учурда көз карандысыз, тамак, айрыкча ар бир күн күнү-түнү каалаган убакта алуу чарасы. Эгер тез арада сабыр муну эскертип эле, каалаган убакта, аны алыш үчүн бир таблетка сагынам Бирок, бир күндө, эки эселенген дозаны алып келбейт.

Кошумча маалымат

sulfonylureas боюнча туунду болуп Drugs, көпчүлүк учурда, гипогликемия өнүгүшүнө көмөк көрсөтөт. Ошондуктан, кээ бир учурларда, Trazhentoy менен дайындалган, ал эми эки дозага мүмкүн.

катуу бөйрөк жетишсиздиги менен оорулуулар, дары-дармек жана башка hypoglycemic дары менен бирдикте кабыл алуу сунуш кылынат.

сын-пикири боюнча, Trazhenta жана окшогондорду олуттуу таблеткаларды орозо боюнча glycosylated гемоглобин менен глюкоза топтолушун азайтуу.

Анткени мүмкүн болгон баш айлануу пайдалануу этияттык качан айдап жана терапия дары учурунда оор машиналар сунуштаган.

Trazhente көрсөтмө таблеткалар бир караңгы, салкын, кургак жана балдар жетпеген жерде сакталышы керек деп билдирди.