Yanumet (50 > Дарылоо жана алдын алуу

Таблеткалар, кино-капталган, 50 мг / 500 мг, 50 мг / 850 мг, 50 мг / 1000 мг.

Бир таблетка бар

активдүү зат: citagliptina кездешүүчү monohydrate 64.25 мг-дан (sitagliptin акысыз базанын 50 мг барабар) жана metformin гидрохлориддин 500 мг / 850 мг / 1000 мг.

Дарынын: микрокристаллдык кагаздай, polyvinylpyrrolidone (иоду), натрий fumarate, натрий laurylsulfate, тазаланып суу.

50 мг / 500 мг бир дозасы үчүн орбитанын курамы: Opadry®Pink II 85 F94203 (Polyvinyl спирт, титан кычкылы (E 171), macrogol / полиэтилен glycol 3350, талк, темир кычкылын кызыл (E 172-бет), темир кычкылын кара (E 172)),

50 мг / 850 мг бир дозасы үчүн орбитанын курамы: Opadry®Pink II 85 F94182 (Polyvinyl спирт, титан кычкылы (E 171), macrogol / полиэтилен glycol 3350, талк, темир кычкылын кызыл (E 172-бет), темир кычкылын кара (E 172)),

50 мг / 1000 мг бир дозасы үчүн орбитанын курамы: Opadry®II Red 85 F15464 (Polyvinyl спирт, титан кычкылы (E 171), macrogol / полиэтилен glycol 3350, талк, темир кычкылын кызыл (E 172-бет), темир кычкылын кара (E 172)).

таблетка 50/500 мг:

Планшеттер kapsulovidnoy түрү biconvex, кино-капталган жарык кызгылт түс, жазуу жъзъндё "575", бир жагынан, экинчиси экинчи жагына текшилёё сыгып менен.

таблетка 50/850 мг:

Планшеттер kapsulovidnoy түрү biconvex, кино-капталган кызгылт түс, "515" деген жазуусу ныгыра бир жагына, экинчи тараптан текшилёё менен.

50/1000 мг-дык таблеткадан:

Планшеттер kapsulovidnoy түрү biconvex, кино-капталган кызыл бир тарабындагы деген сөздөр "577" тептегиз жана башка тарабына тегиз.

Дары-дармек менен касиеттери

Pharmacokinetics

Bioequivalence таануу дени сак ыктыярчыларда кабыл Yanumeta (sitagliptin / metformin гидрохлориддин) байкашкан metformin гидрохлориддин менен sitagliptin кездешүүчү өзүнчө кабыл алуу үчүн bioequivalent болуп саналат. төмөнкү маалыматтарды активдүү заттардын pharmacokinetic касиеттерин чагылдырат.

Боли. оозеки арыз үчүн 100 мг бир дозасы, ал тез эле өздөштүрүп sitagliptin, 1-4 сааттан кийин эң жогорку плазма топтолуусу (медианасы Tmax) жетүү менен, элдин "топтолуу-мезгил менен орточо аянты" AUC sitagliptin кан плазмасын 8.52 мол • ч, жолку 950 nmol . sitagliptin плазмасын AUC өлчөм менен оожалат. sitagliptin абсолюттук биологиялык болжол менен 87% ды түзөт. жогорку семиз диета менен sitagliptin жана алардын тамак-аштын бир эле учурда кабыл препараттын pharmacokinetics таасирин тийгизген жок болгондуктан, sitagliptin карабастан, тамак колдонулушу мүмкүн. жараша өлчөм менен sitagliptin плазма жогорулайт AUC.

Жайылтуу. sitagliptin бир дозасын алгандан кийин туруктуу мамлекеттик бөлүштүрүүнүн орточо көлөмү 100 мг, болжол менен 198 литр. Бөлчөк sitagliptin эле тескери Плазманын белоктору менен байлап, төмөн - 38%.

Metabolism. Болжол менен sitagliptin 79% заара менен өзгөрүлбөгөн түрдө бөлүнүп жатат. 16% дары-минимумунун даарынын метаболиттер түрүндө бөлүнүп чыгат.

Коюу. оозеки башкаруу кийин дени сак ыктыярчыларда sitagliptin 14c-Таалага жана дары 100% жөнүндө тийиштүү түрдө, 1 жума миробдорду жана заара менен 13% жана 87% ичинде бөлүнүп. sitagliptin бир доза оозеки башкаруу кийин T½ терминал жарым ажыроо мезгили 100 мг болжол менен 12,4 саат. Sitagliptin кайталап арыз менен минималдуу өлчөмүн гана топтолот. Бөйрөк болжол менен 350 мл / мүн түзөт.

sitagliptin боюнча Бөлүп чыгаруу бөйрөк активдүү заттын механизмин kanaltsievoy негизинен жүзөгө ашырылат.

Кант диабети. 2 тиби Кант диабети менен ооруган sitagliptin боюнча pharmacokinetics дени сак ыктыярчыларда pharmacokinetics окшош болгон.

Бөйрөк милдети. маалыматтарды изилдөө pharmacokinetics sitagliptin орду (50 мг) начар бөйрөк кызматына менен ооруган, жарык (креатинин клиренси QC 50 менен - 80 мл / мин), орто (СК 30 - 50 мл / мин) жана катуу (CC 30 мл кем / мүн ) ден соолугу менен ооруган салыштырганда, гемодиализден жана жүргүзгөн катаал, ошондой эле дүйнөнүн акыры-этап бөйрөк оорусу менен ооруган.

Бөйрөк жумшак катаалдыгы иштеши менен ооругандар дени ыктыярчылар көзөмөл жүргүзүүчү топтун салыштырмалуу sitagliptin плазма топтолушунун клиникалык жактан маанилүү өсүүлөр. плазма жогорулатуу AUC sitagliptin болжол менен 2 эсе начар бөйрөк орточо катаалдыгы иштеши менен ооруган байкалган, ал эми кан плазмасын sitagliptin кыйгач болжол менен 4 эсеге жогорулаган оор бөйрөк бузулуусу менен оорулууларда, ошондой эле дүйнөнүн акыры-этап бөйрөк оорусу менен ооруган байкалган дени сак ыктыярчылар көзөмөл жүргүзүүчү топтун салыштырмалуу ким, гемодиализден жана өткөрөт. Sitagliptin гемодиализден учурунда анча-мынча иштеп чыгуу болуп саналат (3-4 саат диализ сессиясына 13,5% башкаруунун кийин 4 саат өткөндөн кийин башталган).

курагы. Улгайган курактагы бейтаптар (65-80 жыл), жаш менен ооруган жогору 19% га sitagliptin плазма бирикмелери.

балдар. sitagliptin изилдөөлөрдүн пайдалануу боюнча балдар арасында өткөрүлдү.

Жынысына, расасына, дене салмагынын индекси (BMI). түзөөгө кажети жок жынысы, расасы, же BMI негизинде дозада. Бул өзгөчөлүктөр sitagliptin боюнча pharmacokinetics боюнча клиникалык маанилүү таасир тийгизе албайт.

жутуу. оозеки башкаруу metformin Tmax 2,5 сааттан кийин жеткен кийин. metformin абсолюттук биологиялык, 500 мг-дык таблеткадан келгенде дени сак ыктыярчыларда болжол менен 50-60% ды түзөт. оозеки арыз unabsorbed бөлчөк үчүн 20-30% түзөт жана заъдагы негизинен алынган. metformin жутулушу pharmacokinetics сызыктуу эмес болуп саналат. metformin салмактуулук топтолушунун сунуш кылынган дозадан колдонулат кийин 24-48 сааттын ичинде жетип жана, адатта, 1 мкг / мл азыраак. контролго клиникалык сыноолорго, атүгүл эң жогорку дозалар менен максималдуу плазма metformin топтолушу (жолку) мкг / мл 4 жогору эмес. тамак-аш менен 850 мг бир доза дары учурда башкаруу максималдуу плазма топтолуу кыскарышы менен 40% га төмөндөтүү жана 35 мүнөт максималдуу плазма топтолушуна убакыттын 25% узартуу менен тастыкталат, metformin жутулушу курсу жана канчалык азайтат. Бул тёмёндёё клиникалык мааниси белгисиз.

Жайылтуу. Плазманын белоктору менен байланыш аз болуп саналат. Metformin сорушат бөлүштүрүлөт. кан учурда болжол менен ошол эле мезгилде кийин плазмадагы караганда жеткен төмөн болуп Maximum топтолушу. Сорушат, мүмкүн, экинчи компонент бөлүштүрүү болуп саналат. 276 литр - медианасы Vd 63 арасында өзгөрөт.

зат алмашуу. Metformin заара менен өзгөрүлбөгөн түрдө бөлүнүп чыгат.

асыроо. metformin бөйрөк болот> 400 мл / мин, даярдоо Түйдөктүк чыпкалоо жана түтүктүү затты тарабынан аныкталат. оозеки башкаруу терминалы жарым өмүр болжол менен 6,5 саат кийин. бөйрөк бузулган учурда бөйрөк креатининин даражасына жараша азайтылат, бул кан плазмасын metformin баскычтарда өсүшүнө кайсы бөлүмүндө жарым-өмүр, узундугу.

үйрөнөт

Yanumet иш кошумча механизмдер менен эки hypoglycemic дары аралашмасы болуп саналат: sitagliptin кездешүүчү ингибиторун, бир dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) жана metformin гидрохлориддин, biguanides өкүлү класс жана 2-тип Кант диабети менен ооруган глюкоза көзөмөлдү жакшыртуу.

Sitagliptin кездешүүчү электрондукжигердүү, 2-тип кант диабетин дарылоо үчүн энзим dipeptilpeptidaza 4 (DPP-4) жогорку тандап оозеки ингибиторун. Ингибиторлору (DPP-4) - incretin күчөтүү сыяктуу иш дары бир класс деп. энзим DPP-4 sitagliptin тоскоол эки incretin гормондун көлөмүн жакшыртат - 1 полипептиддин глюкагон окшош (GLP-1) жана глюкоза көз каранды insulinotropic Хоймар (GIP). Incretins глюкоза гомеостаз психологиялык жөнгө салуу менен алектенген ички системанын бөлүгү болуп саналат. Нормалдуу же кан глюкоза бирикмелери гана GLP-1 жана GIP көбөйтүү инсулин синтези жана уйку бези бета клеткалары-релиз. боор менен глюкоза өндүрүштүн төмөндөшүнөн алып, GLP-1, ошондой эле уйку безинин заттын Alpha клеткалар глюкагон үнөмдөйт. Sitagliptin DPP-4 энзим бир кубаттуу жана өтө тандап ингибиторун жана бири-бири менен тыгыз байланышкан энзимдерди DPP-8 же DPP-9 чектеген эмес. GLP-1 окшошторун химиялык түзүлүшү жана дары-дармек менен иш Sitagliptin айырмаланат, инсулин, sulfonylureas же meglitinides, biguanides, гамма-агонисттер кабылдагыч пероксисома proliferator-жандырылды (PPARγ), Alpha-glycosidase боюнча Ингибиторы жана amylin окшошторун.

sitagliptin жана metformin учурда өтүнмө активдүү GLP-1 топтоо боюнча кошуу таасири күчтүү. Sitagliptin, бирок metformin, активдүү GUI топтолушун жогорулатат.

Sitagliptin да монотерапия жана башка дары менен бирге глюкоза көзөмөл жакшыртат.

клиникалык изилдөөлөр боюнча, sitagliptin терапия glycated гемоглобин A1c (HbA1c) деъгээлинин олуттуу кыскарышы менен глюкоза көзөмөлдү жакшыртуу, ошондой эле, алар орозо тутуп, postprandial. Орозо кан плазмасын глюкоза көлөмүн азайтуу үчүнчү жумада (баштапкы чекити) байкалган. sitagliptin менен мамиле бейтаптардын гипогликемия чалдыгуу Жара окшош болгон. sitagliptin дарылоодо дене салмагын базалык салыштырмалуу өскөн эмес.

Ошондой эле, анын ичинде: Pinx-Муттерштадт бета клетка милдетинин оң динамикасын көрсөттү, инсулин жана Reactivity индекстери бетага proinsulin катышы - тез-тез тандоо боюнча глюкоза сабырдуулук сыноого клеткалар.

metformin гидрохлориддин Ал орозо кармап, postprandial да плазма глюкоза көлөмүн азайтуу боюнча бир biguanide antihyperglycemic иш-аракет болуп саналат. дары инсулин шарт түзүүчү, стимулдоочу жана Ошондуктан гипогликемия пайда алып бербейт.

metformin аракети үч механизмдерин арачылык кылат:

gluconeogenesis жана гликогенез тыюу салуу аркылуу боор глюкоза өндүрүшүнө төмөндөйт,

аралыкта кыртыштарда басылып алынышы жана глюкоза пайдаланууну жакшыртуу, булчуң акырын инсулин сезгичтигин жогорулатуу менен кыртышын,

ичеги-глюкоза тълдъ жайлап.

Metformin стимулдайт клеткадагы гликоген гликоген synthase көтөрсө глюкозанын транспорт белгилүү бир иш менен мембранасы белок синтези (жык-1 жана улам-4).

metformin боюнча hypoglycemic күчүнө тышкары көрбөйбүз зат алмашуу жакшы таасир этет. metformin терапиялык ичүүнүн жалпы холестерол, LDL жана triglycerides азайтат.

Көрсөтмөлөр

Yanumet L үчүн колдонулатechenii 2 кант диабети, дары-дармексиз ыкмалары кан глюкоза деңгээл туура айкалыштырып, ошондой эле башка агенттер менен айкалыштырып терүү:

тамактануу жана көнүгүү режимине максималдуу боюнча metformin менен монотерапия натыйжалуулугун жоктугу менен ооруган бейтаптарды шекерге карата контролду өркүндөтүү тышкары жол дозада, ошондой эле sitagliptin жана metformin айкалышы дарыланып жаткан бейтаптардын.

максималдуу эрөөн дозада диабеиткага жана metformin дарылоо шайкеш глюкоза контролдоону ишке эмес, бейтаптардын тамак-аш жана жүзөгө ашыруу режимине бир бөлүгү катары диабеиткага (үч дары аралашмасы) менен айкалышта колдонууга укугу жок.

гамма-кабылдагыч агонисттер менен айкалышта пероксисома proliferator жандандырылган (PPAR-Хэмилтон) (мис, thiazolidinedione) (үч дары айкалышы) PPAR-γ-жылы максималдуу жол доза жөнүндө metformin жана agonist жетишсиз натыйжалуулугу бейтаптар менен ооруган бейтаптарды тамактануу жана көнүгүү режимдин бир бөлүгү катары .

инсулин менен айкалышкан (үч дары аралашмасы) инсулин жана metformin менен дарылоонун натыйжалуулугун жоктугу менен ооруган бейтаптарды тамактануу жана көнүгүү режимине шекерге контролдоону жакшыртуу үчүн бир бөлүгү болуп саналат.

Өлчөмдү жана башкаруу

Yanumet дары дозасы өз алдынча учурдагы дарылоо дешчү, натыйжалуулугун жана чыдамкай tolerability негизинде, максимум sitagliptin күндөлүк дозасын сунуш ашырбастан эске алуу керек - 100 мг-дык.

максималдуу боюнча metformin монотерапия менен шайкеш кан глюкоза контролдоо болбогон учурда дозасын жол. Баштап Yanumet дары 50 мг sitagliptin дозасын 2 маал камтышы керек дозасын сунушталат (жалпы суткалык дозасы 100 мг) жана учурдагы metformin дозасын.

sitagliptin жана metformin биргелешкен мамиледен өзгөрүп жатканда. Баштапкы доза Yanumet дары sitagliptin жана metformin прикладдык дозадан барабар болушу керек.

metformin терапиясы менен бирге шайкеш глюкоза көзөмөлдүн жоктугу жана диабеиткага максималдуу жол дозасын. Dose Yanumet даярдоо 50 мг sitagliptin дозасын 2 маал камтышы керек (жалпы күндөлүк дозасын 100 мг) жана учурдагы metformin дозасын. Yanumet бир диабеиткага менен бирге колдонулушу мүмкүн болсо, анда ал гипогликемия коркунучун азайтуу sulphonylurea дозасы кыскартуу максатка ылайыктуу болуп саналат.

metformin терапия максималдуу менен бирге шайкеш глюкоза көзөмөлдүн жоктугу agonist жана PPAR-Хэмилтон орду жол. Dose Yanumet даярдоо 50 мг sitagliptin дозасын 2 маал камтышы керек (жалпы күндөлүк дозасын 100 мг) жана учурдагы metformin дозасын.

glycemia шайкеш көзөмөл жок болгон учурда эки дары-айкалышы терапия - максималдуу жол дозасы инсулин жана metformin. Dose Yanumet даярдоо 50 мг sitagliptin дозасын 2 маал камтышы керек (жалпы күндөлүк дозасын 100 мг) жана учурдагы metformin дозасын. инсулин менен бирге дары Yanumet колдонуу менен гипогликемия коркунучун алдын алуу үчүн инсулин дозасын азайтуу үчүн талап кылынышы мүмкүн.

Yanumet дары өлчөмдөгү жайлуулугу үчүн 50 мг sitagliptin кошумча 500, metformin гидрохлориддин 850 же 1000 мг-үч дозалары жеткиликтүү.

Бардык бейтаптар күндүз карбонгидрат алууну шайкеш бөлүштүрүү менен диета бекем карманышыбыз керек. толук бейтаптар төмөн калориялуу диетаны менен биригет да керек.

Yanumet акырындык metformin менен шартталган системасынын тарабынан аллергиясы коркунучун азайтуу дозасын көбөйтүү, нан учурларда күнүнө 2 жолу колдонулат керек.

Атайын сабыр топтор

бөйрөк жетишсиздиги менен ооругандар. жумшак бөйрөк оорусуна (креатинин клиренси ≥ 60 мл / мин) менен ооруган бейтаптар үчүн Dose жөнгө салуу талап кылынат. Yanumet бөйрөк жетишсиздиги, орточо же оор сакташы (CC менен ооругандарга колдонууга болбойт